Otonom Sinir Sistemi Farmakolojisi

Otonom Sinir Sistemi
Farmakolojisi
Prof. Dr. Ç. Hakan KARADAĞ
Sinir Sistemi
Periferik
Eferent
Otonom
Aferent
Somatik
Parasempatik
Sempatik
NANK
Santral
hemikolinyum
vesamikol
botulinum
toksini
HO
CH2 CH
Noradrenalin Sentezi
NH2
COOH
tirozin
tirozin hidroksilaz
HO
HO
HO
CH2 CH
NH2
HO
CH
COOH
CH2 NH
CH3
OH
DOPA
adrenalin (epinefrin)
DOPA dekarboksilaz
HO
HO
feniletanolamin-N-metil
transferaz (FNMT)
dopamin ß hidroksilaz
HO
CH2 CH2 NH2
dopamin
HO
CH
OH
CH2 NH2
noradrenalin (norepinefrin)
reserpin
kokain
trisiklik antidepresanlar
guanetidin
bretilyum
glukokortikoidler
östrojenler
Noradrenalin ve Adrenalinin Metabolizması
MAO
MAO
Noradrenalin
DOPGAL
Aldehid redüktaz
Adrenalin
Aldehid dehidrogenaz
KOMT
KOMT
DOPEG
DOMA
KOMT
Normetanefrin
KOMT
MOPEG
VMA
Aldehid redüktaz
Metanefrin
Aldehid dehidrogenaz
MOPGAL
MAO
DOPGAL: 3-4-dihidroksifenilglikolaldehid
DOPEG: 3-4-dihidroksifeniletilenglikol
DOMA: 3-4-dihidroksimandelik asid
MOPEG (MHPG): 3-metoksi-4-hidroksifeniletilenglikol
VMA: 3-metoksi-4-hidroksimandelik asid
MOPGAL: 3-metoksi-4-hidroksifenilglikolaldehid
MAO
Presinaptik reseptörler
m Otoreseptör
m Heteroreseptör
Kolinerjik Reseptörler
Res.
Agonist
Antagonist
Lokalizasyon
Etki
Aracı sistem
Kas tipi
(NM)
Feniltrimetilamonyum
a-Bungaratoksin
Tubokürarin
Nöromusküler
kavşak
Depolarizasyon
Kanal (Na+)
Nöron tipi
(NN)
Dimetilfenil
piperazinyum
Heksametonyum
Mekamilamin
K-bungarotoksin
Otonom
gangliyonlar
EPSP (hızlı)
Kanal (Na+)
Adrenal medulla
Katekolamin salg.
SSS
Depolarizasyon
Pirenzepin
Telenzepin
Otonom gangl.
EPSP (yavaş)
SSS
Bellek
AF-DX 116
Kalp
Yavaşlama
Presinaptik uç
IPSP
Düz kas
Kasılma
Salgı bezi
Salgılama
Nikotinik
Muskarinik
M1
M2
M3
Oksotremorin
McN-A-343
Heksahidrosiladifenidol
PLC
AS inh.
K+ kanal akt.
PLC
M4
SSS Nöronları,
muhtemelen vagal
sinir uçları
AS inh.
K+ kanal akt.
M5
SSS Nöronları,
serebral damarların
endoteli
PLC
Adrenerjik Reseptörler
AGONİST
Selektif
a1
Fenilefrin,
Metoksamin,
Sirazolin
a2
Klonidin,
Alfametilnoradrenalin,
Guanabenz, Guanfasin,
Oksimetazolin, Ksilazin
ANTAGONİST
Selektif
olmayan
A ³ NA >> I
Selektif
Prazosin, Terazosin,
Doksazosin, Urapidil,
Indoramin, Alfuzosin,
Tamsulosin
Fenoksibenzamin,
Fentolamin,
Tolazolin
Yohimbin, Efaroksan,
Idazoksan, Rovolsin,
RX 821002,
Atipemazol
b1
Dobutamin,
Ksamoterol
I > A =NA
Atenolol, Praktolol,
Betaksolol, Bisoprolol,
Metoprolol, Esmolol,
Asebutolol
b2
Terbutalin, Prokaterol,
Salbutamol, Salmeterol,
Formeterol, Pirbuterol,
Bitolterol, Ritodrin,
Metaproterenol,
Albuterol
I > A >> NA
Butoksamin,
Alfametil-propranolol
b3
Selektif olmayan
Propranolol,
Alprenolol,
Pindolol,
Nadolol,
Timolol
Sotalol,
Penbutolol
Karteolol,
Levobunolol
Adrenerjik Reseptörlerin
İkinci Ulakları
İkinci Ulak(lar)
a1
Fosfolipaz C aktivasyonu
IP3 ve DAG oluşumu, intraselüler Ca2+ ­
a2
Adenilil siklaz inhibisyonu,
K+ kanallarının aktivasyonu
b1
Adenilil siklaz ve Ca2+ kanallarının aktivasyonu
b2
b3
Adenilil siklaz aktivasyonu
(a1A, a1B ,a1D)
(a2A, a2B ,a2C)
Adenilil siklaz aktivasyonu
Otonom Sinir Sistemi
Farmakolojisi
Sempatik ve Parasempatik
Aktivasyonla Oluşan Etkiler
Sempatik ve Parasempatik Sistemin
Uyarılmasıyla Oluşan Etkiler
Organ
Sempatik Sistem
R
Göz
İris radiyal kası
İris sfinkter kası
Siliyer kas
Aköz hümör oluşumu
Aköz hümör drenajı
Kalp
SA düğüm
AV düğüm
Ventriküller
a1
Yanıt
R
Yanıt
Midriyazis (++)
b2
b1; a2
b2; a1
Gevşeme (uzağı görme) (+)
Artma (++); azalma (+)
Artma (++); azalma (+)
b1>b2
b1>b2
Kalp hızında ­ (++)
İleti hızında ­ (++)
Otomatisite ­ (++)
Kontraktilite ­ (+++)
İleti hızı ­
Otomatisite ­
b1>b2
b1>b2
b1>b2
Parasempatik Sistem
M3, M2
M3, M2
Miyozis (+++)
Kasılma (yakını görme) (+++)
M2>>M3
M2>>M3
Kalp hızında ¯ (vagal etki) (+++)
İleti hızında ¯ (AV blok) (+++)
M2>>M3
Kontraktilitede hafif ¯
Organ
Sempatik Sistem
R.
Arteriyol
Koroner
Deri, Mukoza
İskelet kası
Tükürük bezleri
Beyin
Karın viserleri
Akciğer
Böbrek
Ven
Yanıt
Parasempatik Sistem
R.
Yanıt
a1, a2;
b2
a1, a2
a;
b2
a1, a2
a1
a1
a1, a2;
b2
a1, a2;
b2
Konstriksiyon (+);
Dilatasyon (++)
Konstriksiyon (+++)
Konstriksiyon (++);
dilatasyon (++)
Konstriksiyon (+++)
Konstriksiyon (hafif)
Konstriksiyon (+++)
Konstriksiyon (++);
Dilatasyon (+)
Konstriksiyon (++);
Dilatasyon (+)
-
a;
b2
Konstriksiyon (++);
dilatasyon (+)
-
Muskarinik agonistlerin bazı damar yataklarında yaptığı vazodilatasyona
endotel kaynaklı gevşetici faktör (EDRF, NO) aracılık eder.
Organ
Sempatik Sistem
R
Akciğer (bronşlar)
Bronşiyal kaslar
Mukoza mukus bezlerinin salgısı
Mukoza bezlerinin seröz salgısı
Mukosiliyer transport
Böbrek
Renin salgılanması
Gastrointestinal sistem
Motilite
Sfinkterler
Özofagus alt sfinkteri
Genitoüriner sistem
Detrusor kası
Trigon-sfinkter
Yanıt
Parasempatik Sistem
R
Yanıt
M3
M3
M3
Kasılma (++)
Salgıda ­ (+++)
Salgıda ­ (+++)
-
b2
b2
a1
b
Gevşeme (+)
Salgıda ­
Salgıda ¯
Hızlanma
a1;
b1, b2
Azalma (+);
artma (++)
a1,a2,b1 ,b2
a1
a;
b
Azalma (+)
Kasılma (+)
Kasılma (++);
gevşeme (+)
M3
M3
M3
Artma (+++)
Gevşeme (+)
Kasılma (++)
b2
a1
Gevşeme (+)
Kasılma (++)
M3
M3
Kasılma (+++)
Gevşeme (++)
-
Organ
Sempatik Sistem
R
Yanıt
Parasempatik Sistem
R
Yanıt
Ter bezleri
Ekrin
Apokrin
M3
a1
Salgılama (+++)
Salgılama (+)
-
Piloerektör kaslar
a1
Kasılma (++)
-
Penis
a1
Emisyon
Ereksiyon (+++)
a1; b2
Kasılma (++); gevşeme (+)
a1;b2
b2
Gebe: Kasılma; gevşeme
Gebe olmayanlar: Gevşeme
Adipositler (lipoliz)
b1-b3; a2
Artma (++); azalma (+)
-
Karaciğer
b2, a1
Glikojenoliz, glukoneojenez
ve glikojen sentezinin inh.
-
İskelet kası
b2
Glikojenoliz
Pankreas
İnsülin salgılanması
b2; a2
Artma (+); Azalma (+++)
-
Trombosit
a2
Agregasyon
-
Dalak kapsülü
Uterus
Miyometriyum
(VIPerjik ve nitrerjik)
-
İdrar retansiyonu
Midriyazis
Taşikardi
Ø
Vazokonstriksiyon
(vazodilatasyon)
+ İnotrop Etki
Glikojenoliz,
glukoneojenez
Bradikardi
Miyozis
Ürinasyon
Diyare
Salivasyon
Eksitasyon
Lakrimasyon
Bronkokonstriksiyon
PARASEMPATOMİMETİK
DUMBBLES
SEMPATOMİMETİK
Bronkodilatasyon
Konstipasyon
Ko-transmiter
A
B
Nörotransmiter
Nöromediyatör
Nöromodülatör
NANK ve Kotransmiterler
Transmiter
Lokalizasyon
Fonksiyon
Peptid yapıda olmayanlar
ATP
Postgangiyonik sempatik nöronlar
(örneğin kan damarları, vas deferens)
Hızlı depolarizasyon/düz kas
kasılması
GABA, 5-HT
Enterik nöronlar
Peristaltik refleks
Dopamin
Bazı sempatik nöronlar (örneğin böbrek)
Vazodilatasyon
NO
Pelvik sinirler
Ereksiyon
Gastrik sinirler
Gastrik boşalma
Nöropeptid Y
(NPY)
Postgangliyonik sempatik nöronlar
(örneğin kan damarları)
NA’in kasıcı etkisini artırır
NA salıverilmesini azaltır
Vazoaktif intestinal
peptid (VIP)
Tükrük bezlerinin parasempatik sinirleri
Vazodilatasyon
ACh’in kotransmiteri
Hava yolu düz kaslarının NANK
innervasyonu
Bronkodilatasyon
GnRH
Sempatik gangliyonlar
Yavaş depolarizasyon
ACh’in kotransmiteri
P maddesi
Sempatik gangliyonlar
Enterik nöronlar
Yavaş depolarizasyon
ACh’in kotransmiteri
CGRP
Miyelinsiz duyusal nöronlar
Vazodilatasyon, Vasküler sızıntı
Nörojenik inflamasyon
Peptidler
Otonom Sinir Sistemi
Farmakolojisi
Parasempatik Sistem
Parasempatomimetikler
(Kolinomimetikler)
Kolinomimetikler
Doğrudan etkili
Dolaylı etkili
Kolin esterleri
Geri dönüşümlü
(reversible)
Alkaloidler ve
sentetik türevleri
Geri dönüşümsüz
(irreversible)
Kolin Esterleri
Kolinesteraza
Duyarlık
KVS
GIS
Mesane
Göz (lokal)
Nikotinik
Etki
Asetilkolin
+++
++
++
++
+
++
Metakolin
+
+++
++
++
+
+
Karbakol
-
+
+++
+++
++
+++
Betanekol
-
±
+++
+++
++
-
O
O
H3 C C
O
b
a
CH2 CH2 N
CH3
+
Asetilkolin
O
CH3
O
CH
CH2 N
+
CH3
Metakolin
(Asetil b-metil kolin)
H2 N C
CH3
CH3
H3 C C
Muskarinik Etki
O
H2N
C
OH
CH3
O
CH2 CH2 N
+
CH3
CH3
Karbakol
(Karbamilkolin)
Karbamik asid
CH3
O
CH3
H2 N C
CH3
O
CH
CH3
CH2 N
+
CH3
CH3
Betanekol
(Karbamil b-metil kolin)
Alkaloidler ve Sentetik Türevleri
Muskarinik
Karma
Nikotinik
Muskarin K, A
Pilokarpin A
Oksotremorin S
Aseklidin S
Arekolin A
Nikotin A
Vareniklin S
Lobelin A
Dimetilfenilpiperazinyum K, S
K: Kuvaterner, S: Sentetik, A: Alkaloid
Kolinesteraz İnhibitörleri
Geri Dönüşümlü
Edrofonyum K
Neostigmin K
Fizostigmin (Eserin) A
Piridostigmin K
Ambenonyum K
Distigmin K
Takrin
Donepezil
Rivastigmin
Galantamin
Geri Dönüşümsüz
Paration
Malation
İsoflorofat
Ekotiofat
Soman
Tabun
Sarin
Asetilkolinesteraz
Parasempatomimetiklerin Etkileri
m Bradikardi (ufak dozlarda taşikardi), A-V iletimi yavaşlatırlar
m Damarlarda gevşeme (endotelden NO salarak).
Kan basıncında düşme (direkt etkililer için)
(AChEİ ilaçlar, intoksikasyon durumlarının terminal dönemi hariç kan
basıncını düşürmezler. Sempatik gangliyonların ve adrenal medullanın
uyarılması nedeniyle kan basıncını yükseltirler)
m Miyozis, akomodasyon spazmı (uzak görme bozulur)
m Ter bezlerinin salgısında artma, lakrimasyon
m Hipersalivasyon
m Bronkospazm
m Gastrointestinal motilitede artma, sfinkterlerde gevşeme
m Miksiyon
m AChEİ ilaçlar çizgili kaslarda aşırımı kolaylaştırarak çizgili kasları
uyarırlar.
m SSS etkileri: (Organofosfatlar ve fizostigmin için)
İntoksikasyon durumlarında santral stimülasyon, ardından depresyon,
konvülsiyonlar, solunum depresyonu, koma
Parasempatomimetiklerin Endikasyonları
m Postoperatif paralitik ileus ve mesane
atonisi
Neostigmin
Betanekol
m Nörojenik (paralitik) mesane
bozuklukları
Betanekol
m Glokom (Dar açılı)
Pilokarpin
Fizostigmin
m Myastenia gravis
Edrofonyum (test için)
Neostigmin
Piridostigmin
Ambenonyum
Distigmin
m Alzheimer hastalığı
Takrin (tetrahidroaminoakridin)
(hepatotoksik)
Donepezil
Rivastigmin
Galantamin
m Kompetitif tipteki nöromusküler bloke
edicilerin etkisini sonlandırmak için
Neostigmin
m Atropin, trisiklik antidepresanlar,
fenotiazinler ve benzeri santral antikolinerjik
etkisi olan ilaçlarla zehirlenmelerde
Fizostigmin
m Refluks özofajit
Betanekol
m Sigarayı bırakma
Vareniklin
Parasempatolitikler
(Antikolinerjikler)
m Atropin (Hyosiyamin) = tropin + tropik asid
m Skopolamin (Hyosin) = skopin + tropik asid
Atropa belladonna
Datura stramonium
Hyoscyamus niger
skopin
tropin
N
CH3
N
CH3
O
HOH2C
C
C
CH
tropik asit
O
HOH2C
O
CH
O
O
skopolamin
tropik asit
atropin
Atropa belladonna
Datura stramonium
Hyoscyamus niger
Parasempatolitiklerin Etkileri
m Taşikardi (ufak dozlarda bradikardi), A-V iletimi hızlandırır
m Midriyazis, siklopleji (yakın görme bozulur)
m Ter bezlerinin salgısında azalma, çocuklarda buna bağlı hipertermi
(atropin ateşi), ciltte kuruluk (anhidroz)
m Ağız kuruluğu
m Konstipasyon, antispazmodik etki
m İdrar retansiyonu
m Flushing
m SSS etkileri:
–
–
–
Atropinle hafif, skopolaminle belirgin sedatif etki
Yüksek dozda atropin:
halüsinasyon, deliryum, hipereksitasyon
Çok yüksek dozda atropin ve skopolamin:
KONVÜLSİYON ardından solunum merkezi depresyonu sonucu ÖLÜM
Atropin düşük
dozda bradikardi,
normal dozlarda
taşikardi yapar
Atropin
ACh
(–)
M1
ACh
M2
SA düğüm hücresi
Parasempatolitiklerin Endikasyonları
m Peptik ülser
Pirenzepin, Telenzepin
m GİS spazm ve hipermotilite durumları
Hyosin N- Butilbromür
m Genitoüriner Endikasyonlar
Postoperatif Mesane Spazmı:
Oksibutinin, Trospium,
Darifenasin, Solifenasin
Erişkin Üriner İnkontinensi:
Tolterodin, Fesoterodin, Propiverin
m Siklopleji ve midriyazis oluşturmak için
Tropikamid, Siklopentolat, Homatropin,
Ökatropin
m Bronkodilatör olarak
İpratropium bromür, Oksitropium
bromür, Tiotropium bromür
m A-V blok
Atropin
m Preanestezik medikasyon
Atropin
m Parasempatomimetik aşırı etkinlik
oluşturan mantar zehirlenmeleri
Atropin
m Organofosfatlı insektisidlerle
zehirlenmeler
Atropin
m Parkinson hastalığı
Biperiden, Triheksifenidil, Benztropin,
Bornaprin, Klorfenoksamin, Etopropazin
m Hareket hastalığı (taşıt tutmasına karşı)
Skopolamin
Mantar Zehirlenmeleri
Çabuk Başlayan Zehirlenmeler
m Parasempatomimetik aşırı etkinlik oluşturanlar
Inocybe ve Clitocybe türleri
MUSKARİN’e bağlı
m Uyku oluşturmaksızın öfori, deliryum ve halüsinasyon oluşturanlar
Psilocybe türleri
PSİLOSİN ve PSİLOSİBİN’e bağlı
m Deliryum, eksitasyon veya halüsinasyonlarla birlikte uyku (veya koma)
oluşturanlar
Amanita muscaria
İBOTENİK ASİD’e (glutamat benzeri etki) ve
MUSİMOL’e (GABA agonisti) bağlı
m Disülfiram benzeri reaksiyon oluşturanlar
Coprinus atramentarius
KOPRİN’e bağlı (aldehid dehidrojenaz
inhibisyonu)
m Yalın gastroenterit şeklinde iritasyon yapanlar
Amanita muscaria
Inocybe gheophylla
Mantar Zehirlenmeleri
Geç Başlayan Zehirlenmeler
m Amanita phalloides, A. verna,
A. virosa ve diğer Galeriana
grubu mantarlar
Amanita phalloides
Amanita verna
Amanita virosa
Galeriana autumnalis
Galeriana marginata
m Cortinarius grubu mantarlar
Nefrotoksik etki
m Gyromitra türleri
Hepatotoksik etki
FALLOİDİN (akut gastroenterit tablosu)
a-AMANİTİN (karaciğer, böbrek, beyin harabiyeti)
(RNA polimeraz II inhibisyonu)
Zehirlenme 3 dönem gösterir:
Başlangıç dönemi: Mantarın yenilmesinden 8-12
saat sonra gastroenterit tablosu şeklinde başlar.
Asemptomatik dönem: Yenildikten 24-48 saat
sonra gastroenterit tablosu hafifleyerek kaybolur.
Bu dönem 2-6 gün sürer.
Üçüncü dönem: Karaciğer nekrozu nedeniyle
sarılık, ensefalopati, koagülopati, hipoglisemi
Olguların yaklaşık 1/3’ü ilk hafta içinde ölür.
Antidot yok. (Yüksek doz penisilin G, silibinin,
tioktik asid kullanılabilir)
Amanita phalloides
Galeriana autumnalis
Organofosfatlı İnsektisid Zehirlenmeleri
O
H5C2 O
P
O
C2H5
O
NO 2
paraokson
Tedavi:
m Parasempatik etkinliğin
antagonize edilmesi
Atropin
m Spesifik antidot
Enzim Reaktivatörleri
ENZİM REAKTİVATÖRLERİ
PAM (pralidoksim)
Obidoksim
DAM (diasetilmonoksim)
İlk 36 saat içinde kullanılırlar.
Ne kadar geç verilirse etkinlikleri
o derece azalır.
Eskime (aging)
Zehir uzaklaştırılır, cilt sodyum bikarbonat (yoksa sabun) ile yıkanır.
Zehir içilmişse mide yıkanır. Genel zehirlenme prensipleri uygulanır.
Solunum yolları açık tutulur, gerekirse mekanik ventilasyon yapılır.
İV atropin (atropin zehirlenme belirtileri görülene kadar) ve varsa
enzim reaktivatörleri.
m Konvülsiyonlar oluşursa İV diazepam
m
m
m
m
Otonom Sinir Sistemi
Farmakolojisi
Sempatik Sistem
Adrenerjik Reseptörlerin
İkinci Ulakları
İkinci Ulak(lar)
a1
Fosfolipaz C aktivasyonu
IP3 ve DAG oluşumu, intraselüler Ca2+ ­
a2
Adenilil siklaz inhibisyonu,
K+ kanallarının aktivasyonu
b1
Adenilil siklaz ve Ca2+ kanallarının aktivasyonu
b2
b3
Adenilil siklaz aktivasyonu
(a1A, a1B ,a1D)
(a2A, a2B ,a2C)
Adenilil siklaz aktivasyonu
Adrenerjik Reseptörler
AGONİST
Selektif
Selektif olmayan
A ³ NA >> I
ANTAGONİST
Selektif
a1
Fenilefrin,
Metoksamin,
Sirazolin
a2
Klonidin,
Alfametilnoradrenalin,
Guanabenz, Guanfasin,
Oksimetazolin, Ksilazin
b1
Dobutamin,
Ksamoterol
I > A =NA
Atenolol, Praktolol,
Betaksolol, Bisoprolol,
Metoprolol, Esmolol,
Asebutolol
b2
Terbutalin, Prokaterol,
Salbutamol, Salmeterol,
Formeterol, Pirbuterol,
Bitolterol, Ritodrin,
Metaproterenol,
Albuterol
I > A >> NA
Butoksamin,
Alfametil-propranolol
b3
Mirabegron,
Solabegron, Amibegron
Prazosin, Terazosin,
Doksazosin, Urapidil,
Indoramin, Alfuszosin,
Tamsulosin, Terazosin
Selektif olmayan
Fenoksibenzamin,
Fentolamin,
Tolazolin
Yohimbin, Efaroksan,
Idazoksan, Rovolsin,
RX 821002,
Atipemazol
Propranolol,
Alprenolol,
Pindolol,
Nadolol,
Timolol
Sotalol,
Penbutolol
Karteolol,
Levobunolol
İlaçlar
Klinik kullanılış
DOĞRUDAN ETKİLİ
a. Endojen katekolaminler
Adrenalin (Epinefrin)
Anafilaktik şok, geniş açılı glokom tedavisi
Noradrenalin (Norepinefrin)
Antihipotansif
Dopamin
Kardiyojenik şok tedavisi
b. Selektif olmayan a sempatomimetikler
Etilefrin
Antihipotansif
Norfenefrin
Antihipotansif
Oksedrin
Antihipotansif
Korbadrin
Lokal anesteziklerle kombinasyon
(lokal vazokonstriksiyon)
Oktopamin
Antihipotansif
Heptaminol
Antihipotansif
Dipivefrin
Glokom tedavisi
İlaçlar
Klinik kullanılış
c. Selektif a1 sempatomimetikler
Metoksamin
Antihipotansif
Fenilefrin
Nazal dekonjestan (lokal), midriyatik (lokal)
d. Selektif a2 sempatomimetikler
Klonidin
Antihipertansif
Alfametildopa
Antihipertansif
Guanfasin
Antihipertansif
Guanabenz
Antihipertansif
Nafazolin
Nazal dekonjestan (lokal)
Tetrahidrazolin
Nazal dekonjestan (lokal)
Ksilometazolin
Nazal dekonjestan (lokal)
Oksimetazolin
Nazal dekonjestan (lokal)
e. Selektif olmayan b sempatomimetikler
İzoproterenol
AV blok
Etilnoradrenalin
Bronkodilatör
Bufenin
İsoksuprin
İlaçlar
f. Selektif b1 sempatomimetikler
Dobutamin
Butopamin
Ksamoterol
Prenalterol
g. Selektif b2 sempatomimetikler
Ritodrin
Albuterol
Orsiprenalin
Terbutalin
Salmoterol
Karbuterol
Protokilol
İzoetarin
Rimiterol
Pirbuterol
Bitolterol
Klinik kullanılış
Kardiyak stimülan
Kardiyak stimülan
Kardiyak stimülan
Kardiyak stimülan
Uterus gevşetici
Bronkodilatör
Bronkodilatör
Bronkodilatör
Bronkodilatör
Bronkodilatör
Bronkodilatör
Bronkodilatör
Bronkodilatör
Bronkodilatör
Bronkodilatör
İlaçlar
Klinik kullanılış
DOLAYLI ETKİLİ
Amfetamin
SSS uyarıcısı
Metamfetamin
SSS uyarıcısı
Metilfenidat
SSS uyarıcısı
Pemolin
SSS uyarıcısı
Tiramin
Siklopentamin
Nazal dekonjestan (lokal)
Tuaminoheptan
Nazal dekonjestan (lokal)
Metilheksamin
Nazal dekonjestan (lokal)
Propilheksedrin
Nazal dekonjestan (lokal)
KARMA ETKİLİ
Efedrin
Nazal dekonjestan
Metaraminol
Antihipotansif, Paroksismal atriyal taşikardi
Mefentermin
Antihipotansif
Psödoefedrin
Nazal dekonjestan (sistemik)
Fenilpropanolamin
Nazal dekonjestan (sistemik)
NA
(a, b1)
A1
(a,b1,b2)
İ
(b1,b2)
D
(D1, D2, a, b)
­­
¯
¯¯
¯, 0, ­2
Cilt, mukoza
¯
¯
­
­
İskelet kasları
¯¯
­
­
¯
Böbrek
¯
¯
¯,­3
­­
Mezenterik
¯
­
­
­­
Beyin
¯
­
0, ­
­
Koroner
­
­­
­
­¯
Kalp hızı
¯4
­
­­
0, ­2
Kontraktilite
0,­
­­
­­
­
Debi
0,­
­
­­
­
TPD
Kan Akımı
Kan basıncı
Ortalama
­­
­
¯
Sistolik
­­
­­
­
­
¯
¯¯
0,­
­­
­­
Diyastolik
Nabız basıncı
¯, 0,
­2
1 Adrenalin için verilen
etkiler düşük dozlardaki
etkilerdir, yüksek
dozlarda etkileri
noradrenalininkiler
gibidir.
2 Doza bağımlı.
3 Normal kişilerde azaltır,
şoklularda artırır.
4 Vagal refleks ile.
NA
(a, b1)
A1
(a,b1,b2)
İ
(b1,b2)
D
(D1, D2, a, b)
­­
¯
¯¯
¯, 0, ­2
Cilt, mukoza
¯
¯
­
­
İskelet kasları
¯¯
­
­
¯
Böbrek
¯
¯
¯,­3
­­
Mezenterik
¯
­
­
­­
Beyin
¯
­
0, ­
­
Koroner
­
­­
­
­¯
Kalp hızı
¯4
­
­­
0, ­2
Kontraktilite
0,­
­­
­­
­
Debi
0,­
­
­­
­
TPD
Kan Akımı
Kan basıncı
Ortalama
­­
­
¯
Sistolik
­­
­­
­
­
¯
¯¯
0,­
­­
­­
Diyastolik
Nabız basıncı
¯, 0,
­2
1 Adrenalin için verilen
etkiler düşük dozlardaki
etkilerdir, yüksek
dozlarda etkileri
noradrenalininkiler
gibidir.
2 Doza bağımlı.
3 Normal kişilerde azaltır,
şoklularda artırır.
4 Vagal refleks ile.
V=IxR
TA = Debi x TPD
Debi = Atım Hacmi x Nabız
NA
(a, b1)
A1
(a,b1,b2)
İ
(b1,b2)
D
(D1, D2, a, b)
­­
¯
¯¯
¯, 0, ­2
Cilt, mukoza
¯
¯
­
­
İskelet kasları
¯¯
­
­
¯
Böbrek
¯
¯
¯,­3
­­
Mezenterik
¯
­
­
­­
Beyin
¯
­
0, ­
­
Koroner
­
­­
­
­¯
Kalp hızı
¯4
­
­­
0, ­2
Kontraktilite
0,­
­­
­­
­
Debi
0,­
­
­­
­
TPD
Kan Akımı
Kan basıncı
Ortalama
­­
­
¯
Sistolik
­­
­­
­
­
¯
¯¯
0,­
­­
­­
Diyastolik
Nabız basıncı
¯, 0,
­2
1 Adrenalin için verilen
etkiler düşük dozlardaki
etkilerdir, yüksek
dozlarda etkileri
noradrenalininkiler
gibidir.
2 Doza bağımlı.
3 Normal kişilerde azaltır,
şoklularda artırır.
4 Vagal refleks ile.
W=VxI
W= TA x Debi
TA = Debi x TPD
W= TPD x Debi x Debi
W= TPD x Debi2
Debi = Atım Hacmi x Nabız
W= TPD x Nabız2
Adrenalin etkisinin tersine çevrilmesi
Vazopresör ve Kardiyak Stimülan
Sempatomimetikler
Adrenalin
(Epinefrin)
Afinite
Kullanılış
Spesiyalite
a1=a2 ; b1=b2
Anafilaksi
ADRENALİN
Ventriküler fibrilasyon
ADRENALİN
Nazal dekonjestan (%1)
GALEN
Lokal anesteziklerle kombinasyon
Noradrenalin
a1=a2 ; b1>>b2
(Norepinefrin)
Şok
Hipotansiyon
İzoproterenol
(İzoprenalin)
b1 = b2 >>>> a
Kalp blokları
Kardiyojenik şok (M.İ. sonrası)
Septik şok
Bronkodilatör
ASTERAL
Dopamin
D1=D2 >> b >> a
Şok
DOPMİN
GİLUDOP
Dobutamin
b1 > b2 >>>> a
KKY
DOBUTREX
Adrenerjik Reseptörler
AGONİST
Selektif
Selektif olmayan
Selektif
a1
Fenilefrin,
Metoksamin,
Sirazolin
a2
Klonidin,
Alfametilnoradrenalin,
Guanabenz, Guanfasin,
Oksimetazolin, Ksilazin
b1
Dobutamin,
Ksamoterol
I > A =NA
Atenolol, Praktolol,
Betaksolol, Bisoprolol,
Metoprolol, Esmolol,
Asebutolol
b2
Terbutalin, Prokaterol,
Salbutamol, Salmeterol,
Formeterol, Pirbuterol,
Bitolterol, Ritodrin,
Metaproterenol,
Albuterol
I > A >> NA
Butoksamin,
Alfametil-propranolol
b3
A ³ NA >> I
ANTAGONİST
Prazosin, Terazosin,
Doksazosin, Urapidil,
Indoramin, Alfuszosin,
Tamsulosin, Terazosin
Selektif olmayan
Fenoksibenzamin,
Fentolamin,
Tolazolin
Yohimbin, Efaroksan,
Idazoksan, Rovolsin,
RX 821002,
Atipemazol
Propranolol,
Alprenolol,
Pindolol,
Nadolol,
Timolol
Sotalol,
Penbutolol
Karteolol,
Levobunolol
Sempatolitikler
m Adrenerjik Reseptör Blokörleri
– Alfa blokörler
– Beta blokörler
m Adrenerjik Nöron Blokörleri
– Rezerpin
– Guanetidin
– Guanedrel
Alfa Blokörler
TPD ↓↓ → TA ↓↓ (Postural hipotansiyon)
Refleks taşikardi (? Anjina)
kronik kullanım:
Böbrek kan akımı ↓ → Su tutulması
(Kompansasyon)
Alfa Blokörlerin Endikasyonları
Afinite
Kullanılış
Spesiyalite
Fenoksibenzamin
a1>a2
(non-kompetitif)
(H1, M, 5-HT Ant)
Feokromasitoma (beta
blokörlerle birlikte)
Fentolamin
a1=a2
(H1, H2, M Ag)
Feokromasitoma (beta
blokörlerle birlikte)
Erektil disfonksiyon
Prazosin
a1>>>a2
Hipertansiyon
APO-PRAZO 2 mg tab
MİNİPRESS 1, 2 ve 5 mg tab
Terazosin
a1>>>a2
Hipertansiyon
BPH
HYTRİN 2 ve 5 mg tab
Doksazosin
a1>>>a2
Hipertansiyon
BPH
DOKSURA 2 ve 4 mg tab
CARDURA 2 ve 4 mg tab
Tamsulosin
a1 (a1A>a1B)
BPH
FLOMAX MR 0,4 mg kaps
Alfuzosin
a1
BPH
XATRAL 2,5 mg tab
İndoramin
a1
Hipertansiyon
Urapidil
a1
Hipertansiyon
(zayıf a2 Ag,
BPH
5-HT1A Ag ve b1 Ant)
Beta Blokörler
Etkileri
m
m
m
m
m
m
m
m
m
m
– inotrop (b1)
– kronotrop (b1)
A-V iletimi yavaşlatırlar (b1)
Otomatisiteyi azaltırlar (b1)
Kronik kullanım ile kan basıncını
düşürürler
GFR ¯ ® Su ve tuz retansiyonu
(nadolol ve tertatolol hariç)
Portal ven basıncını ¯
(kardiyoselektif olmayanlar)
Bronkokonstriksiyon (b2)
Renin salgısında azalma (b1, b2)
Lipolizin inhibisyonu (b1, b3)
m İnsülin enjeksiyonuna bağlı
gelişen hipogliseminin normale
dönüşünü geciktirirler (b2)
Hipogliseminin taşikardi,
palpitasyon, titreme gibi ön
belirtilerini ortadan kaldırırlar
m ÇDDL­, DDL-kÆ, YDL-k¯ ®
ATEROJEN
m b2 uyarı ® HİPOKALEMİ
Beta blokörler ® HİPERKALEMİ
m Santral etkiler:
Uyuşukluk,
Bellekte bozulma
Dezorientasyon
Halusinasyonlar
Psikotik depresyon hali
Portal Hipertansiyon
– Portal venlere akış
(mesenterik arterioler
direnç tarafından
belirlenir)
– Portal venden çıkışa
karşı direnç
Çıkış (Outflow)
Siroz
Portal Ven
mPortal Venöz Basıncı
belirleyen 2 parametre
vardır:
Giriş (İnflow)
Beta Blokör
Selektif olmayan
Seçicilik
İSE
MSE
F (P.O.)
t1/2(h)
H/L
Asebutolol
ß1
+
+
0,5
3-4
L
Atenolol
ß1
0
0
0,5-0,6
6-9
H
Betaksolol
ß1
0
0
0,9
14-22
H
Bisoprolol
ß1
0
0
0,9
8-12
H
Bopindolol
-
0
0
0,5
4-5
Esmolol
ß1
0
0
0
8 dak.
Karteolol
-
+
0
0,85
6
Labetalol
-
0
±
0,3
4-6
Metoprolol
ß1
0
±
0,5
3-4
L
Nadolol
-
0
0
0,2-0,5
14-24
H
Nebivolol
ß1
Oksprenolol
-
+
+
0,2-0,75
1-2
L
Penbutolol
-
+
0
0,9
5
Pindolol
-
++
±
0,75-1,0
3-4
Propranolol
-
0
++
0,25-0,30
3-5
L
Seliprolol
ß1
+
0
0,3-0,74
4-12
H
Sotalol
-
0
0
0,9-1,0
7-16
H
Tertatolol
-
0
0
0,6
3
H
Timolol
-
0
0
0,5
4-5
L
H
Beta Blokörler
Kardiyoselektivite
m Daha az bronkokonstriksiyon
m Daha az periferik vazokonstriksiyon
m “İnsuline bağlı hipogliseminin normale dönüşünü”
daha az geciktirme ve
hipogliseminin belirtilerini daha az maskeleme
Seçicilik
İSE
MSE
F (P.O.)
t1/2(h)
H/L
Asebutolol
ß1
+
+
0,5
3-4
L
Atenolol
ß1
0
0
0,5-0,6
6-9
H
Betaksolol
ß1
0
0
0,9
14-22
H
Bisoprolol
ß1
0
0
0,9
8-12
H
Bopindolol
-
0
0
0,5
4-5
Esmolol
ß1
0
0
0
8 dak.
Karteolol
-
+
0
0,85
6
Labetalol
-
0
±
0,3
4-6
Metoprolol
ß1
0
±
0,5
3-4
L
Nadolol
-
0
0
0,2-0,5
14-24
H
Nebivolol
ß1
Oksprenolol
-
+
+
0,2-0,75
1-2
L
Penbutolol
-
+
0
0,9
5
Pindolol
-
++
±
0,75-1,0
3-4
Propranolol
-
0
++
0,25-0,30
3-5
L
Seliprolol
ß1
+
0
0,3-0,74
4-12
H
Sotalol
-
0
0
0,9-1,0
7-16
H
Tertatolol
-
0
0
0,6
3
H
Timolol
-
0
0
0,5
4-5
L
H
Beta Blokörler
İntrensek Sempatomimetik Etkinlik
(ISE +)
m Miyokardı deprese edici,
m Kardiyak iletiyi yavaşlatıcı,
m Lipid metabolizmasını bozucu,
m Bronkokonstriktör etkilerin
daha az olması beklenir.
Seçicilik
İSE
MSE
F (P.O.)
t1/2(h)
H/L
Asebutolol
ß1
+
+
0,5
3-4
L
Atenolol
ß1
0
0
0,5-0,6
6-9
H
Betaksolol
ß1
0
0
0,9
14-22
H
Bisoprolol
ß1
0
0
0,9
8-12
H
Bopindolol
-
0
0
0,5
4-5
Esmolol
ß1
0
0
0
8 dak.
Karteolol
-
+
0
0,85
6
Labetalol
-
0
±
0,3
4-6
Metoprolol
ß1
0
±
0,5
3-4
L
Nadolol
-
0
0
0,2-0,5
14-24
H
Nebivolol
ß1
Oksprenolol
-
+
+
0,2-0,75
1-2
L
Penbutolol
-
+
0
0,9
5
Pindolol
-
++
±
0,75-1,0
3-4
Propranolol
-
0
++
0,25-0,30
3-5
L
Seliprolol
ß1
+
0
0,3-0,74
4-12
H
Sotalol
-
0
0
0,9-1,0
7-16
H
Tertatolol
-
0
0
0,6
3
H
Timolol
-
0
0
0,5
4-5
L
H
Beta Blokörler
Hidrofillik
m Bireyler arası doz değişkenliği fazla değildir.
m Böbrekler yoluyla atılma daha fazladır.
m Sedatif etki daha azdır.
(Kan-beyin engelini aşmaları daha zordur)
Seçicilik
İSE
MSE
F (P.O.)
t1/2(h)
H/L
Asebutolol
ß1
+
+
0,5
3-4
L
Atenolol
ß1
0
0
0,5-0,6
6-9
H
Betaksolol
ß1
0
0
0,9
14-22
H
Bisoprolol
ß1
0
0
0,9
8-12
H
Bopindolol
-
0
0
0,5
4-5
Esmolol
ß1
0
0
0
8 dak.
Karteolol
-
+
0
0,85
6
Labetalol
-
0
±
0,3
4-6
Metoprolol
ß1
0
±
0,5
3-4
L
Nadolol
-
0
0
0,2-0,5
14-24
H
Nebivolol
ß1
Oksprenolol
-
+
+
0,2-0,75
1-2
L
Penbutolol
-
+
0
0,9
5
Pindolol
-
++
±
0,75-1,0
3-4
Propranolol
-
0
++
0,25-0,30
3-5
L
Seliprolol
ß1
+
0
0,3-0,74
4-12
H
Sotalol
-
0
0
0,9-1,0
7-16
H
Tertatolol
-
0
0
0,6
3
H
Timolol
-
0
0
0,5
4-5
L
H
Beta Blokörler
Melez (Hibrid) Etkinlik
m Labetalol (Pseudohibrid)
b1 blokör
b2 blokör
a1 blokör
m Seliprolol
b1 blokör
b2 agonist
a2 blokör
m Karvedilol
b1 blokör
b2 blokör
a1 blokör
kalsiyum kanal blokajı
Beta Blokörler
Endikasyonları
m Hipertansiyon
m Anjina pektoris
m Feokromositoma
(a blokörler ile birlikte)
m Taşiaritmiler
m Migren (profilaktik)
m Akut miyokard
infarktüsünün tedavisi ve
infarktüs sonrası profilaksi
m Glokom (kronik açık açılı)
m Hipertiroidizm
m Hipertrofik obstrüktif
kardiyomiyopati
(idiyopatik subaortik stenoz)
m Anksiyete
m Portal hipertansiyon
(kardiyoselektif olmayanlar)
m Bazı konjestif kalp yetmezliği
vakaları
Beta Blokörler
Yan Etkileri
m GİS bozuklukları
m Bronkokonstriksiyon
(b2 mimetiklere yanıt vermez.
Teofilin kullanılır)
m Kalp yetmezliği
m Sinüs bradikardisi, A-V blok
m Glukoza dayancın bozulması
m Lipid metabolizmasına
olumsuz etkiler
m Egzersize (atletik) toleransın
azalması
m Periferik kan akımının
azalmasına bağlı bozukluklar
m Kesilme sendromu, rebound
m SSS depresyonu, belleğin
bozulması, halüsinasyonlar,
psikotik reaksiyon
m İmpotens (uzun süreli kullanım)
(%20)
m Hiperkalemi
m Praktolol: göz-deri sendromu
Beta Blokörler
Kontrendikasyonları
m Düşük debili kalp
hastalıkları
–
–
–
–
–
Ağır bradikardiler
Konjestif kalp yetmezliği
Aort stenozu,
Kardiyojenik şok,
Perikardit
m 2. ve 3. derecede kalp
blokları
m Astma
(kardiyoselektif bb)
m Periferik vasküler hastalık
(kardiyoselektif ve
ISE (+) olan bb)
m Diabetes mellitus
(kardiyoselektif bb)
Gangliyon Blokörleri
m Depolarizasyon ile blok oluşturanlar
Nikotin
Lobelin
DMPP (dimetilfenilpiperazinyum)
Tetrametilamonyum
m Kompetisyon ile blok oluşturanlar
Tetraetilamonyum
Heksametonyum (C6) (Nikotinik reseptöre değil, katyon kanalı
üzerinde veya içinde bir yere bağlanır)
Mekamilamin
Trimetafan
Pentolinyum
Gangliyon Blokörlerinin Etkileri
m Göz
Siklopleji
Orta dereceli midriyazis
m KVS
Belirgin hipotansiyon (ortostatik)
Orta dereceli taşikardi
m GİS
Konstipasyon
m GÜS
Ereksiyon ve ejakulasyonun inhibisyonu
Üriner retansiyon
m SSS
Sedasyon ve tremor (mekamilamin dışındakiler SSS’ye geçemez)
Gangliyon Blokörlerinin Endikasyonları
m Kontrollü hipotansiyon
Beyin, göz ameliyatları, plastik cerrahide girişim sırasında
kanamanın en aza indirilerek sekel oluşmasının önlenmesi için
Trimetafan (intravenöz infüzyonla)
m Hipertansif kriz
Trimetafan (intravenöz infüzyonla)
Kolin pompasını inhibe ederek etki gösteren
ilaç hangisidir? (1990 Eylül)
a) Hemikolinyum
b) Fizostigmin
c) İmipramin
d) Kokain
e) Süksinilkolin
Aşağıdakilerden hangisi organik fosfor
zehirlenmelerinde görülmez? (1987 Eylül)
a) Miyozis
b) Cilt kuruluğu
c) Fasikülasyon
d) Salivasyon
e) Bradikardi
Aşağıdakilerden hangisi antikolinerjiktir?
(1991 Eylül)
a) Skopolamin
b) Asetilkolin
c) Pilokarpin
d) Metakolin
e) Fizostigmin
Kolinesteraza dayanıklı, muskarinik ve
nikotinik etkileri olan parasempatomimetik
ilaç hangisidir? (1994 Eylül)
a) Asetilkolin
b) Metakolin
c) Karbakol
d) Betanekol
e) Oksotremorin
Aşağıdakilerden hangisi atropin
zehirlenmesinde görülmez? (1988 Nisan)
a) Midriyazis
b) Konvülsiyon
c) Konstipasyon
d) Hipersalivasyon
e) Taşikardi
Fizostigmin ile neostigmin arasındaki ortak
özellik hangisidir? (1991 Nisan)
a) Trisiklik antidepresan zehirlenmelerinde
kullanılırlar
b) Her ikisi de alkaloiddir
c) Her ikisi de yarı sentetiktir
d) Her ikisinin etkileri atropinle bloke olur
e) Her ikisi de kuvaterner yapıdadır
Asetilkolini parçalayan enzim hangisidir?
(1987 Eylül)
a) MAO
b) KOMT
c) Asetilkolinesteraz
d) Kolinasetil transferaz
e) Hiçbiri
Aşağıdakilerden hangisi beta-blokörlerin
etkilerinden değildir? (1998 Nisan)
a) Anjina pektoris ataklarını azaltmaları
b) Renin salgısını inhibe etmeleri
c) Kan basıncını düşürmeleri
d) İntraoküler basıncı düşürmeleri
e) Aritmi yapmaları
En kısa etki sürel asetilkolinesteraz inhibitörü
hangisidir? (1988 Eylül)
a) Neostigmin
b) Piridostigmin
c) Fizostigmin
d) Malation
e) Edrofonyum
Aşağıdakilerden hangisi selektif beta-2
agonisttir? (1988 Nisan)
a) Terbutalin
b) Efedrin
c) Tiramin
d) Metoksamin
e) İzoksuprin
Aşağıdakilerden hangisi antikolinesteraz
ilaçlar grubunda yer almaz? (1998 Nisan)
a) Skopolamin
b) Piridostigmin
c) Neostigmin
d) Edrofonyum
e) Fizostigmin
Deride vazokonstriksiyon, pozitif inotrop ve
pozitif kronotrop etkiler oluşturan
hangisidir? (1991 Nisan)
a) Atropin
b) Adrenalin
c) Noradrenalin
d) İzoprenalin
e) Propranolol
Santral alfa2 reseptörleri uyararak
antihipertansif etki oluşturan ilaç
aşağıdakilerden hangisidir? (1992 Eylül)
a) Rezerpin
b) Guanfasin
c) Propranolol
d) Guanetidin
e) Prazosin
İntrensek sempatomimetik etkinliği olan betablokör hangisidir? (1993 Nisan)
a) Propranolol
b) Atenolol
c) Labetalol
d) Pindolol
e) Esmolol
Selektif alfa1 blokaj yaparak antihipertansif
etki oluşturan ilaç aşağıdakilerden
hangisidir? (1998 Nisan)
a) Metoprolol
b) Propranolol
c) Tolazolin
d) Prazosin
e) Fenoksibenzamin
Aşağıdakilerden hangisi propranololün etkisi
değildir? (1990 Nisan)
a) Parsiyel agonist etki
b) Negatif kronotrop etki
c) Negatif inotrop etki
d) AV iletimin blokajı
e) Hava yollarının direncini artırma
Aşağıdakilerden hangisi beta-1 ve beta-2
reseptörleri birlikte etkiler? (1990 Nisan)
a) Asebutolol
b) Metoprolol
c) Pindolol
d) Atenolol
e) Betaksolol
Aşağıdaki beta blokörlerden hangisi
karaciğerden ilk geçişi sırasında büyük
ölçüde metabolize edilir? (1994 Eylül)
a) Nadolol
b) Pindolol
c) Sotalol
d) Asebutolol
e) Propranolol
Organik fosfatlı insektisid zehirlenmesinde
hangisi kullanılır? (2001 Nisan)
a) Asetilkolin
b) Fizostigmin
c) Pralidoksim
d) Nalokson
e) Morfin
En kısa etki süreli beta-blokör hangisidir?
(2001 Nisan)
a) Propranolol
b) Nadolol
c) Labetalol
d) Timolol
e) Esmolol
Aşağıdakilerden hangisi noradrenalin reuptake’ini inhibe etmez? (2001 Eylül)
a) Kokain
b) Desipramin
c) İmipramin
d) Guanetidin
e) Nortriptilin
Etki spektrumu yönünden noradrenaline
benzeyen, ancak etki gücü ondan daha az
olan ilaç hangisidir? (2001 Eylül)
a) Efedrin
b) Etilnoradrenalin
c) Fenoterol
d) Albuterol
e) Terbutalin
Aşağıdaki beta blokörlerden hangisinin oral
biyoyararlanımı en yüksektir? (2001 Eylül)
a) Nadolol
b) Metoprolol
c) Pindolol
d) Labetalol
e) Propranolol
Aşağıdakilerden hangisinin tokolitik etkisi
yoktur? (2000 Nisan)
a) Tiramin
b) Ritodrin
c) Albuterol
d) Fenoterol
e) Terbutalin
Membran stabilize edici ve intrensek
sempatomimetik etkilerin olmayan
nonselektif beta blokör hangisidir?
(2000 Nisan)
a) Propranolol
b) Nadolol
c) Pindolol
d) Metoprolol
e) Atenolol
Bradikardik etkisi en az olan hangisidir?
(2000 Eylül)
a) Atenolol
b) Nadolol
c) Metoprolol
d) Pindolol
e) Esmolol
Yüksek dozda asetilkolin, atropinize bir deney
hayvanında kan basıncını yükseltir. Bu etki
aşağıdakilerden hangisi ile en fazla ve
daima bloke edilir? (1999 Nisan)
a) Nöromüsküler blokörler
b) Gangliyon blokörleri
c) Asetilkolinesterazlar
d) Beta blokörler
e) Alfa-2 agonistler
Enzim reaktivatörü olan ve antidot olarak
kullanılan hangisidir? (1999 Nisan)
a) Pralidoksim
b) N-asetilsistein
c) Vitamin K
d) Piridoksin
e) Naltrekson
Adrenal medulladan hangi uyarıyla adrenalin
ve noradrenalin salınır? (1999 Nisan)
a) Alfa1
b) Beta1
c) Beta2
d) Asetilkolin nikotinik
e) Asetilkolin muskarinik
Aşağıdakilerden hangisinon-selektif beta-1
beta-2 blokördür? (1999 Nisan)
a) Metoprolol
b) Atenolol
c) Esmolol
d) Asebutolol
e) Pindolol
Aşağıdakilerden hangisi siklopleji yapmaksızın
midriyazis yapar? (1999 Eylül)
a) Atropin
b) Homatropin
c) Siklopentolat
d) Fenilefrin
e) Tropikamid
Aşağıdaki durumların hangisinde propronolol
kullanılmaz? (1999 Eylül)
a) Migren ataklarının önlenmesinde
b) Hipertansiyon tedavisinde
c) Astım tedavisinde
d) Glokom tedavisinde
e) Hipertroidizmde
Kalp yetmezliğinin acil tedavisinde kullanılan
dobutamin aşağıdaki reseptörlerden
hangisi üzerine uyarıcı etkisi sebebiyle
kullanılır? (1999 Eylül)
a) Beta adrenerjik reseptörler
b) Alfa adrenerjik reseptörler
c) Kolinerjik reseptörler
d) Dopamin D2 reseptörleri
e) VIPerjik reseptörler
Prazosin + pindolol kombinasyonu ile aynı
etkiye sahip olan ilaç aşağıdakilerden
hangisidir? (1999 Eylül)
a) Diazoksid
b) Frusemid
c) Asebutalol
d) Metoprolol
e) Labetolol
Beta bloker zehirlenmesinde hangisi
antagonist olarak kullanılabilir?
(2002 Nisan)
a) Verapamil
b) Hidralazin
c) Glukagon
d) Simetidin
e) Piridoksin
Hangi ilaç bronkodilatasyona yol açmaz?
(2002 Nisan)
a) Morfin
b) İpratropium
c) Etilnoradrenalin
d) Atropin
e) Efedrin
Aşağıdaki reseptörlerden hangisininin
uyarılması adenilat siklaz enziminin
aktivasyonuna, cAMP oluşumuna ve
renal, mezenterik, koronel vasküler
yatakta gevşemeye neden olur?
a. a2 adrenerjik
b. Serotonin 5-HT3
c. dopamin D1
d. M2 muskarinik
e. Histamin H1
(Cevap C)
2003 Nisan
Aşağıdakilerden hangisi adrenalin
ve Noradrenalin verilen kişilerde
hangisi aynı yönde etkilenir?
a. Çizgili kas kan akımı
b. Total periferik rezistans
c. Kardiyak output
d. Sistolik arter basıncı
e. Serebral kan akımı
(Cevap D)
2003 Nisan
Aşağıdakilerden hangisi lokal
etkisi nedeniyle şaşılık ve fasiyal
spazm durumlarında kullanılır?
a. Kolin
b. Fizostigmin
c. Botulinum toksini
d. Neostigmin
e. Ambenonyum
Aşağıdaki nöromusküler bloke
edici ilaçlardan hangisinin
otonomik ganglionları stimüle
edici etkisi de olabilir?
a. Atraküryum
b. Gallamin
c. Süksinilkolin
d. Veküronyum
e. Tübokürarin
(Cevap C)
2003 Nisan
(Cevap C)
2003 Nisan
Adrenal medulladan katekolamin
salıverilmesine yol açan resepetör
aşağıdakilerden hangisidir?
a. Nöronal nikotinik
b. Muskuler nikotinik
c. Muskarinik tip 1 (M1)
d. Alfa 1 adrenerjik reseptör (a1)
e. Muskarinik tip 3 (M3)
(Cevap A)
2003 Eylül
Propranolol, aşağıdaki etkilerden hangisini
gösterir?
a. Feokromasitomada hipertansiyonu arttırır
b. Trombositlerin agregasyon yeteneğini artırır.
c. Miyokartta implus iletimin hızlandırır
d. Renin sekresyonu arttırır
e. Kalp debisinin yükseltir.
(Cevap A)
2003 Eylül
Aşağıdakilerden hangisi myotik
parasempatomimetik ilaçların etkilerinden
değildir?
a. Geçici myopi oluşturmaları
b. Kataraktlı hastada görmeyi bozmaları
c. Akut dar açılı glokomun düzeltilmesi
d. Siklopleji
e. Kornea ödemi
Aşağıdakilerden hangisi beta-adrenerjik
reseptör agonistlerine dirençli beta-adrenerjik
reseptör blokörleri ile zehirlenmede kullanılan
bir antidottur?
a. Fentolamin
b. Terbutalin
c. Pidolol
d. Glukagon
e. Atropin
(Cevap D)
2003 Eylül
(Cevap D)
2003 Eylül
Aşağıdakilerden hangisi pilokarpinin
özelliklerinden biri değildir?
A) Kolinerjik muskarinik reseptör agonisti
olması
B) Glokom krizinde intra okuler basıncı
düşürmek için kullanılması
C) Göze damlatıldığında pupilde
dilatasyona neden olması
D) Ter bezinde salgılamayı arttırması
E) Mide tonus ve motilitesinde artmaya
neden olması
(Cevap C)
2004 Nisan
Aşağıdaki ilaçlardan hangisi selektif
olarak alfa 1 adreno reseptör
blokörüdür?
A) Propranolol
B) Metoproplolol
C) Prazosin
D) Pindolol
E) Esmolol
(Cevap C)
2004 Nisan
Ter bezleri üzerinde belirgin etkisi olan
alkaloit aşağıdakilerden hangisidir?
A) Metakolin
B) Oksotremorin
C) Karbakol
D) Betanekol
E) Pilokarpin
(Cevap E)
2004 Eylül
Aşağıdaki sempatomimetik ilaçlardan
hangisi sinir uçlarından biyojenik aminlerin
salıverilmesine ve santral sinir sisteminde
stimülasyona neden olur?
A) Fenilefrin
B) Amfetamin
C) Metoksamin
D) Klonidin
E) Terbutalin
(Cevap B)
2004 Eylül
Aşağıdaki ilaçlardan hangisi idrar
yollarında organik bir tıkanıklığa bağlı
olmayan mesane atonilerinde yararlı
olabilir?
A) Betanekol
B) Trisiklik antidepresanlar
C) Efedrin
D) Atropin
E) Fentolamin
(Cevap A)
2004 Eylül
Pralidoksim, aşağıdakilerden hangisinin
neden olduğu zehirlenmelerde antidot
olarak kullanılır?
A) Arsenik
B) Trisiklik antidepresanlar
C) Nikotin
D) Siyanür
E) Organofosfatlı insektisitler
(Cevap E)
2004 Eylül