Santral Sinir Sistemi Uyarıcıları

Santral Sinir Sistemi
Uyarıcıları
Hoca genel olarak okudu ekstradan söylediklerini yazdım
Slayt kolay zaten
Size de kolay gelsin 
Uyarıcılar (stimülanlar)
Kullanımı sınırlı ilaçlardır. Bunlar kötüye kullanılabiliyor. Bağımlılık yapıyorlar

Fiziksel ve / veya mental aktiviteyi geçici
olarak arttıran SSS’e etkili ilaçlardır.

Dikkati ve algılama hızını arttırır

Uykuyu baskılarlar ve uyku ihtiyacını azaltır

İştahı baskılarlar ve yemek ihtiyacını azaltır

Fiziksel dayanıklılığı ve motor aktiviteyi arttırır
Ders çalışırken bunlar işimize yarar şeyler aslında  mesela kafein
Uyarıcılar (stimülanlar)





Motivasyonu arttırır
Uyarılmayı (arousal) arttırır
Kalp hızı ve kan basıncını arttırır
Kaygıyı arttırır ya da azaltır (bazen aynı anda !)
Coşku (öfori) yaratır Bağımlılık etkisine bağlı olarak öfori oluşturutor.

Tıbbi


Bağımlılık, kötüye kullanım, doping,
Uygun olmayan kullanım


Narkolepsi, ADHD, prematüre apnesi
Yasadışı


Kullanım
Obezite, depresyon
Diğer

Fiziksel direnci arttırma
Kullanımı sınırlı ilaçlardır demiştik.
ADHD(Attention defisity hyperactivity desorder)( dikkat eksikliği
hiperaktivite sendromu)
Kokain
Hem hidrofilik hem de lipofilik
 Lokal anestezik (göz-burun cerrahisi)

NAT > DAT> SERT baskılar
 Mezolimbik yolakta DA aktvite ve duyarlılaşma

Bir zamanlar diş ağrılarında ağrı kesici olarak kullanılmış.
Ödüllendirmede DA jik yolağın önemli rolü var, bağımlılık oluşturmada bu yol etkin.
NAT, DAT ve SERT (seraronin transferaz) miktarını baskılayarak NA, DA ve SER miktarını
arttırıyorlar.
Beyin
Kronik Kokain
İnme riski
Dikkat dağınıklığı
Devamlı aç olma
Uykusuzluk
Aşırı uyku
Yorgunluk
Ateş
Eozinofili
Burun
sürekli akıntı
Boğaz
Diş
AC
Kalp
Ağrı
Kaba ses
Hemoptizi
Bronkospazm
Dispne
Eozinofili
Göğüs ağrısı
Astma
Kronik kokainin vücutta yaptığı etkileri saydı.
Sol taraftaki bağımlılık ve fiziksel zarar grafiği
Bruksizm =diş sıkma
Sistemik
Bruksizm
artmış MI riski
Cilt
Kaşıntı
Amfetamin benzeri ilaçlar
Amfetamin kötüye
kullanılan ilaçlar
grubundadır.
Sıklıkla kullanılan
psikostimülan ilaçlardır.
Etki Mekanizmaları
MAO 
Yüksek dozda
aynı etkiler
NA için…
DA veziküllerinin
boşaltılması 
DA gerialımı 
DA Salıverilmesini 
Yaptıkları etkiler
NA ve SER içinde geçerli.
Kafein
1 fincan kahvede 100 mg
 PDE enzim inhibisyonu – cAMP
 Adenozin A1 ve A2A reseptör antagonisti

Okudu.
Kafein sitrat i.v. 20 mg/mL flakon Okudu.
 10 mg baz kafeine eşdeğer
 Gestasyon yaşı 28-33 hafta olan prematüre
bebeklerde apnenin akut tedavisi (maks. 10-12 gün)
 Diğer apne nedenleri ekarte edilmeli
 Serum glukozu takip edilmeli


CYP1A2 enzimi ile metabolize edilen ilaçlarla etkileşir
Doz aşımında nöbetler görülebilir  BZD, barbitürat

BZD (Benzodiazepin)

Kafein Miktarları
Aşırısı zararlı, çok kullanıldığında çarpıntı vs yapabilir.
Kafeine çok tolerans gelişmiyor.
Modafinil (Modiodal)
Narkolepsi, obstrüktif uyku apnesi
tedavisinde
 Deneysel





Obstrüktif uyku
apnesinde cerrahi ile
tedavi edilemeyenlere
tedavide kullanılıyor.
ADHD, MS, depresyon, bilişsel güçlendirici,
Doping, kronik yorgunluk send., fibromiyalji,
Jet-lag, obezite
Diğer

Askeri, astronot
Askeri olarak dikkat arttırıcı olarak kullanılıyor.
Etki mekanizmaları
Striatum, nAcc dopamin 
(DA antagonistleri etkisini tam olarak
engellemez)
 Hipotalamus NA 
Yani tüm SSS de
 Frontal korteks serotonin 
stimülasyona sebep oluyor.
 Glutamaterjik aktivite 
 GABA aktivitesi 
 Oreksin 

Farmakokinetik
Biyoyararlanımı > %80
 Plasma proteinine bağlanma %60
 Cmax 2-3 saat
Okudu.
 t1/2 10-12 saat
 KC’de metabolize

Kontredikasyonları
Gebelik, emzirme
 Hipertansiyon,
 LV hipertrofisi
 Aritmi

Gebelik ve emzirmelerde
kullanmıyoruz.
Yan etkileri

GIS




Taşikardi, göğüs ağrısı, hipertansiyon/hipotansiyon
SSS


Bulantı, kabızlık, dispepsi
Ağızda ülserler, tat bozukluğu
CVS


Okudu.
Anksiyete, konfüzyon, koordinasyon bozukluğu, amnezi,
anormal rüyalar
Görme bozukluğu
Hiperkolesterolemi, hipergilsemi
Metilfenidat (Ritalin, Concerta)
Etkisi amfetaminlerden çok kokaine benzer
(5-HT – DA- NA gerialımını baskılar)
 ADHD tedavisinde kullanılır






7 yaşından önce başlar,
Dikkat eksikliği + hiperaktivite sıklıkla birlikte
Çocuklarda (<19 yaş) %3-5, okul çağında %2-16
%30-50 erişkinlikte devam eder
Erkeklerde 4 kat fazla
Kırmızı reçete ile satılıyor.
ADHD tedavisinde ilk seçenektir.
Etkisi kokaine benziyor. SER, NA ve DA nin geri alımını baskılar.
Kısa dönemde çocukların %70’i fayda sağlıyor,
 Uzun dönem etkileri bilinmiyor !
 En uzun plasebo kontrollü çalışma 1 ay
sürmüş
 Davranışsal tedaviyle benzer sonuçlar
alınabiliyor
 Okul öncesi çocuklarda kullanılmıyor

Okudu.
Kontredikasyonları
Hipertansiyon
 Ajitasyon
 Hipertiroidi
 Madde bağımlılığı öyküsü
 Glokom
 Gebelik, emzirme

Okudu.
Yan etkileri

Cilt


Taşikardi, göğüs ağrısı, hipertansiyon, kardiyomyopati
SSS


Döküntü, kaşıntı, alopesi,
CVS


Okudu.
Bağımlılık, tolerans, anksiyete, uykusuzluk, sinirlilik, baş
ağrısı, konvülzyon, konfüzyon, görme bozukluğu
Ateş, iştahsızlık, artralji
Lokomotor aktivite = özellikle deney hayvanlarında belli bir sürede belli
bir alanda hayvanın yaptığı hareketlere denir.
Tabloyu okudu.
Atomoksetin (strattera)
ADHD tedavisinde
AD= antidepresan
 NA gerialım inhibitörü (AD etkisi yok)
 Uyarıcı (stimülan) değil
 Bağımlılık potansiyeli düşük
 Etki en az 1 hafta sonra başlar (6 haftaya
kadar çıkabilir)
 >6 yaş kullanılır

Sibütramin (reduktil, burna, nadyak)



5-HT – DA – NA gerialımını baskılar, ancak AD etkisi
yoktur
İştah kontrolü sağlar
Obezitenin yardımcı tedavisinde





Diyet, egzersiz, davranış değişikliği ile ciddi olarak kilo
vermeye çalışanlar
BMI> 30 – komorbidite yok
BMI>27 – hiperkolesterolemi, Tip 2 DM
En fazla 1 yıl kullanılabilir
Jojo etkisi denir
İlaç kesilince tekrar kilo alımı
Birden fazla zayıflama ilacı aynı anda
kullanılmaz!
 Kan basıncı takibi


(ilk 3 ay, 2 haftada 1, sonra ayda 1)
Kan basıncı> 145/90 mmHg
 3 ay sonra kilo değişimi< %5
 Takiplerde >3 kg alma

tedavi kesilir
Bu üçü varsa tedavi kesilir.
Kontrendikasyon
Okudu.
Psikiyatrik hastalık
 Tourette Sendromu
 Koroner arter hastalığı, hipertansiyon
 Konjestif kalp yetmezliği, aritmi
 Hipertiroidizm
 Prostat hipertrofisi
 Kapalı açılı glokom
 Alkol – madde bağımlılığı öyküsü

Yan etki
Kabızlık-ishal, bulantı, kusma, ağız kuruluğu
 Taşikardi, hipertansiyon, yüzde kızarıklık
 Uykusuzluk, baş ağrısı, anksiyete, depresyon,
 Konvülzif nöbet, cinsel işlev bozukluğu,
menstürasyon bozukluğu
 İdrar retansiyonu, bulanık görme,
 Glomerülonefrit
Okudu.

Etkileşim
MAO inhibitörleri ile kullanımında serotonin
sendromu
 Antimigren ilaçlar
 Opioid

Okudu.