TRİMETOPRİM SÜLFAMETOXAZOL KO TRİMAKSAZOL Bakteriyostatik bir antibiyotikdir. Tetrahidrofolat yapımını engelleyerek bakterinin DNA, RNA ve protein sentezini inhibe ederler. bakterinin gelişimi ve üremesi durur, savunma hücreleri tarafından parçalanması kolaylaşır. Sulfonamidler: Dihidrofolat sentetaz inhibitörüdür. Trimetoprim: Dihidrofolat redüktaz inhibitörüdür. SPEKTRUM: E. coli Proteus mirabilis. Salmonella, Shigella, H. influenza, Brahmanella catarrhalis, Xantomonas maltophilia, S. aureus, Pneumocystis cariini, Listeria monocytogenes Nocardia. Aşağıdaki bakterilere etkisizdir: Pseudomonas aeruginosa, Anaeroblar, Enterokoklar. KLİNİK KULLANIM: Üriner enfeksiyonlar , pyelonefrit, Prostatit, Sinüzit, otit, bronşit, PCP prfılaksi ve tedavisinde, Penisiline allerjik hastalarda Listeria menenjitinde, Nokardioz, AİDS li hastalarda Isospora belli enteriti tedavisinde ko trimaksazol etkilidir. METRONİDAZOL METRONİDAZOL Bakterinin nükleik asit sentezini inhibe ederek etki eden bakteriyostatik antibiyotiktir. SPEKTRUM: Anaeroblar: B. fragilis, Fusobakterium, Clostridia, Gardnerella vaginalis. Bazı parazitler: Trikomonas, Giardia lamblia, Entemoeba histiolitika. Aşağıdaki bakterilere etkisizdir: Gram negatif aerob basiller, Streptokok, Stafılokok. KLİNİK KULLANIM: Anaerob enfeksiyonlar, Bakteriel vajinozis, B. difficile psedomembranöz koliti, Amibik KC absesi, Trikomonas vajiniti, Giardiazis. TETRASİKLİNLER Tetrasiklinler 30s e bağlanıp protein sentezini inhibe ederek etki eden bakteriyostatik antibiyotiklerdir. TETRASİKLİN DOKSİSİKLİN MİNOSİKLİN SPEKTRUM: Mycoplazma, Legionella, Klamidia, Riketsia, S. aureus, Borrelia, Vibrio, Bazı anaeroblar. Spiroketler Aşağıdaki bakterilere etkisizdir Grup A streptokoklar, Enterokoklar, Klebsiella. P.aeruginosa. KLİNİK KULLANIM: Atipik pnemoniler, Penisilin allerjik hstaların sifiliz tedavisinde, Lyme, Klamidial enfeksiyonlar, Bruselloz, Turist antibiyotiğidir. Malarya, leptospira, turist ishali ve tifo profılaksisinde kullanılır. KLİNDAMİSİN KLİNDAMİSİN 50s e bağlanıp protein sentezini inhibe edearek etki eden antibiyotiktir. SPEKTRUM S. aureus S. pneumonia Grup A streptokoklar Anaeroblar ( B. Fragilis dahil ) Toksoplazma, Pneumocystis cariini, Babesia, Malarya. Aşağıdaki bakterilere etkisizdir Enterokoklar Aerobik Gram negatif basiller. KLİNİK KULLANIM: Anaerob enfeksiyonlar. Deri yumuşak doku enfeksiyonları. Polimikrobial enfeksiyonlar ( betalaktam, kinolon veya genta ile kombine olarak ). SSS toksoplazmozunda, Primetaminle kombine olarak. Pnemocystis cariini pnemonisinde primakinle kombine olarak. Babesioziste kininle kombine olarak. KLİNDAMİSİNİN YAN ETKİLERİ: Döküntü Diare, psedomembranöz enterokolit. Karaciğer enzimlerinde artış. VANKOMİSİN VANKOMİSİN Hücre duvarı sentezini inhibe ederek etki eden baktericidal antibiyotiktir. SPEKTRUM S. aureus ( özellikle MRSA tedavisinde ), S. epidermidis, Streptokoklar, Enterokoklar ( Vankomisine dirençli enterokoklar hariç), Corynebakterium jeikeum, Penisiline dirençli pnemokoklar, Clostridium difficile, Aşağıdaki bakterilere etkisizdir Gram negatifler, Anaerobların çoğu, Vankomisine dirençli enterokoklar ( VRE ). KLİNİK KULLANIM: Stafİlokokal enfeksiyonlar MRSA dahil. Metisiline dirençli S.epidermidise bağlı prostetik kapak endokarditlerinde ( rifampisin veya genta ile kombine olarak ). Penisiline dirençli S. Pneumonia enfeksiyonlarında. Penisiline allerjik hastaların Enterokokal endokardit ve bakteriyemilerinde. C.diffıcile kolitinde PO olarak. Penisiline allerjik hastaların endokardit profılaksilerinde: VANKOMİSİNİN YAN ETKİLERİ: Vankomisin histamin deşarjına sebep olarak Red-man sendromu yapabilir. Döküntü. Nörotoksik: Kulak çınlaması, duyma kaybı Nadiren nefrotoksiktir. MAKROLİDLER Ribozomun 50s bölgesine bağlanıp protein sentezini bozarak etki eden bakteriyostatik geniş spekturumlu antibiyotiklerdir. ERİTROMİSİN KLARİTROMİSİN AZİTROMİSİN SPEKTRUM: GRAM POZİTİF S. pneumonia Grup A Streptokoklar S. aureus GRAM NEGATİF Legionella pneumophila Hemofilus influenza ( sadece azitromisin ) Moraksella catarrhalis Aşağıdaki bakterilere etkisizdir Anaeroblar Bazı S. aureus lar Enterik Gram negatif basiller KLİNİK KULLANIM: 1. Toplumdan kazanılmış pnemoniler. 2. Atipik pnemoniler ( legionella, mikoplazma ). 3. Penisilin allerjik hastaların deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, 4. Sinüzit, otit, farenjitler. 5. Klamidia enfeksiyonları ( azitromisin ). 6. AİDS de Mycobakterium avium intrasellulare tedavi ve profılaksisinde (azitromisin, klaritromisin). 7. Basiller anjiomatozis tedavisinde MAKROLİDLERİN YAN ETKİLER: Bulantı, kusma, ishal , karınağrısı. Tromboflebit ( IV verilirse ). Geçici sağırlık ( yüksek doz eritromisin ). KİNOLONLAR Bakteriyel DNA girazı inhibe ederek DNA replikasyonunu bozarlar. Geniş spekturumlu bakteriyostatik antibiyotiklerdir. İnsanda kemik gelişimini bozduklarından 18 yaş altında kullanılmazlar. CİPROFLOKSAZİN-İV+PO OFLOKSAZİN-İV+PO LEVOFLOKSAZİN-İV+PO NORFLOKSAZİN-PO LOMEFLOKSAZİN-PO ENOKSAZİN-PO SPARFLOKSAZİN-PO GREPAFLOKSAZİN-PO TROVAFLOKSAZİN-PO SPEKTRUM: GRAM NEGATİF Enterobakteriaceae Hemofılus, Moraksella Pseudomonas aeruginosa ( yalnız Ciprofloksazin) Neisseria gonorrhea Campylobakter, Salmonella, Shigella, Serratia, Brucella, Legionella, Mycoplasma GRAM POZİTİF Stafilococcus aureus (Bazı MRSA lara etkilidir) Bazı Enterokoklar. Bazı Streptokoklar KLAMİDİALAR ( Ofloksazin ) KLİNİK KULLANIM: Üriner enfeksiyonlar. Gonokokal üretritte tek doz. Klamidia için Ofloksazin 7 gün. Şankroid. Salmonella enteriti. Turist ishali. Legionella pnemonisi. Gram negatif pnemoni. Gram pozitif osteomyelit. Yeni jenerasyon kinolonlar ( Levofloksazin, Sparfloksazin, Trovafloksazin ve grepafloksazin ) anaerob enfeksiyonlarda ve pensilin dirençli pnemokok enfeksiyonlarında etkilidir. KİNOLONLARIN YAN ETKİLERİ Diare Başağrısı, başdönmesi Epilepsi eşiğini düşürür Arthropati Döküntü, fotosensitivite. AMİNOGLİKOZİDLER Aminoglikozidler protein sentezini bozarak baktericidal etki gösteren antibiyotiklerdir. Oral etkisizdirler bütün formları parenteraldir. Kan beyin bariyerini geçemezler. Hücre içine aktif transfüzyon ile girdiklerinden anaeroblara etkisizdirler. GENTAMİSİN TOBRAMİSİN AMİKASİN STREPTOMİSİN Ribozomun 30s kısmına bağlanarak protein sentezini inhibe ederler. SPEKTUM: Aerobik Gram negatif basiller Enterobakteriaceae Pseudomonas aeruginosa Acinetobacter Providencia Enterokoklar ( aminoglikozidlerin etkili olduğu tek Gram+ organizmadır fakat mutlaka Penisilin / Ampisilin veya Vankomisinle kombine edilmelidir). Aşağıdaki bakterilere etkisizdir: Anaeroblara etkisizdir. Streptokok ve stafılokoklara etkisi zayıftır. KLİNİK KULLANIM: 1. Pseudomonas aeruginosa enfeksiyonlarında antipseudomonal bir betalaktam ile kombine edilerek kullanılır. 2. Ciddi Gram negatif enfeksiyonlarda. 3. Aminoglikozidler, Betalaktam ve vankomisinin Staf, Enterokok ve Streptococcus viridans a karşı etkilerini arttırmak için kombine edilir (sinerjistik ). 4. Streptomisin : Tuberküloz, brusella, Yersinia pestis( veba ) , Tularemi tedavisinde kullanılır. 5. Aminoglikozidler Vankomisin ve Rifampisinle kombine edilerek S. epidermidis e bağlı kalp kapak protezlerinin enfeksiyonlarında kullanılırlar. 6. Aminoglikozidler ampisilin veya vankomisinle kombine edilerek enterokokal endokarditlerin tedavisinde kullanılırlar. AMİNOGLİKOZİDLERİN YAN ETKİLERİ: Nefrotoksisite Ototoksisite Nöromüsküler blok AMİNOGLİKOZİD UYGULAMASI. KULLANIMINDA GÜNDE TEK DOZ nefrotoksik ototoksik etkisini azaltır. Postantibiotik etkisi vardır, günde tek doz uygulama bu etkiyi arttırır. Konsantrasyona bağlı baktericidal aktivitesi artar. Iç kulak ve renal kortekste birikim azalır. AMİNOGLİKOZİDLERE DİRENÇ: Plazmidler aracılığıyla enzimatik yıkılım. permeabilitede azalma. Ribozoma bağlanma yerinde değişiklik. MONOBAKTAMLAR AZTREONAM Aerobik Gram negatif basillerin PBP lerine bağlanarak etki eder. SPEKTRUM: Gram negatif aerobik basiller ( Pseudomonas aeruginosa dahil). Aşağıdaki bakterilere karşı etkisizdir. Gram pozitif bakteriler. Anaeroblar. Legionella. KLİNİK KULLANIM: 1- Aerobik Gram negatif enfeksiyonlar ( pyelonefrit vs.) 2- Penisilin, sefalosporin allerjisi olan hastaların Gram negatif enfeksiyonlarının tedavisinde. 3- Renal yetmezliği olan hastalarda Aminoglikozidler yerine kullanılır. KARBAPENEMLER Karbapenemler en yeni, en geniş spekturumlu betalaktam antibiyotiklerdir. Gram negatif, gram pozitif aerob ve anaerob bakterilere etkilidir. IMIPENEM MEROPENEM ERTAPENEM Gram negatif hücre membranını çok hızlı geçerler. PBP lere yüksek affıniteyle bağlanırlar. Birçok Betalaktamaza dirençlidirler. SPEKTRUM: GRAM + ler Stafılokoklar Streptokoklar Enterococcus fecalis GRAM – ler ( Pseudomonas aureginosa dahil ) ANAEROBLAR ( B. Fragilis dahil) Aşağıdaki bakterilere etkisizdir MRSA Xantomonas maltophila Pseudomonas cephacia Enterococcus faecium Legionella etkilidir. KLİNİK KULLANIM: Sefalosporinlere dirençli Enterobacteriaceae enfeksiyonlarının tedavisinde ( Citrobakter, Enterobakter vs.). Daha önce birçok antibiyotikle tedavisi denenmiş ciddi enfeksiyonların ampirik tedavisinde, Mikst enfeksiyonların tedavisinde. Nozokomial enfeksiyonlarda. Meropenemin Gram negatif aktivitesi Imipenemden fazladır. Imıpenemin Gram pozitif aktivitesi Meropenemden fazladır. Meropenem pediatrik menenjitlerde (Pnemokok, Meningokok ve H.influenza) kullanılır. KARBAPENEMLERİN YAN ETKİLERİ: Bulantı kusma, ishal. Allerjik reaksiyonlar. Epileptik ataklar: hastaların %1 inde özellikle böbrek yetmezliği ve nörolojik anormallikleri olan hastalarda epileptik ataklar görülebilir. (Imipenem > meropenem)