EXEN 15 mg Ġ.M. AMPUL

EXEN 15 mg Ġ.M. AMPUL
FORMÜLÜ
Her ampul içindeki 1.5 ml steril enjektabl çözeltide, etkin madde olarak 15 mg meloksikam
bulunur.
Yardımcı maddeler: Meglumin, glikofurol, poloxamer 188, sodyum klorür, glisin, sodyum
hidroksit ve enjeksiyonluk su.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ
Farmakodinamik Özellikler: Meloksikam, antiinflamatuvar, analjezik ve antipiretik etkileri
olan, enolik asit sınıfından bir nonsteroid antiinflamatuvar ilaçtır. Meloksikam, bütün standart
inflamasyon modellerinde güçlü bir antiinflamatuvar etki göstermiĢtir. Meloksikamın
inflamasyon mediatörleri olarak bilinen prostaglandinleri inhibe etmesi, anlatılan bu etkileri
açıklayan ortak bir mekanizma olabilir. Meloksikam in vivo olarak, inflamasyon yerindeki
prostaglandin biyosentezini, mide mukozasındaki veya böbrekteki prostaglandin sentezinden
daha güçlü bir Ģekilde inhibe etmiĢtir.
Bu artmıĢ ilaç emniyeti profilinin siklooksijenaz-1 (COX-1)’den çok siklooksijenaz-2 (COX2)’nin selektif olarak inhibe edilmesinden kaynaklandığı düĢünülmektedir. Nonsteroid
antiinflamatuvar ilaçlarda COX-2 inhibisyonunun terapötik fayda sağladığını, COX-1
inhibisyonunun ise midedeki ve böbrekteki yan etkilerden sorumlu olduğunu gösteren kanıt
sayısı, gittikçe artmaktadır. Önerilen meloksikam dozlarına eĢlik edebilen perforasyonlar,
ülserler ve ülser kanamaları gibi advers gastrointestinal olayların insidansının, diğer
nonsteroid antiinflamatuvar ilaçların standart dozlarına kıyasla çok daha düĢük olduğu, klinik
çalıĢmalarda gösterilmiĢtir.
Farmakokinetik Özellikler: Meloksikam, intramusküler enjeksiyondan sonra tamamen
absorbe olur. Plazma konsantrasyonları dozla orantılıdır. Kararlı plazma düzeyleri 3-5 gün
içerisinde elde edilir. 15 mg’lık intramusküler enjeksiyonu takiben, 60 dakika içinde 1.62
mg/l'lik maksimum plazma konsantrasyonuna ulaĢılır.
Plazmadaki meloksikamın % 99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Meloksikam
sinoviyal sıvıya iyi geçer ve burada, plazmadakinin yaklaĢık yarısı kadar konsantrasyona
ulaĢır.
Meloksikam, büyük ölçüde metabolize olur ve günlük dozun % 5’ten daha düĢük bir bölümü,
hiç değiĢmeksizin dıĢkıyla vücuttan uzaklaĢtırılır. Meloksikam değiĢmemiĢ olarak idrarda
eser miktarlarda bulunur. Meloksikamın metabolizmasında baĢlıca yol, maddenin tiyazolil
bölümündeki metil grubunun oksidasyonudur ve metabolitlerin yaklaĢık yarısı idrarla, kalanı
dıĢkıyla vücuttan atılır. Meloksikamın ortalama vücuttan eliminasyon yarı-ömrü 20 saattir.
Plazma klerensi ortalama 8 ml/dakikadır ve yaĢlılarda daha azdır. Dağılım hacmi düĢük olup
ortalama 11 litre dolayındadır. Bu değerler hastadan hastaya % 30-40 kadar değiĢiklik
gösterebilir.
Karaciğer yetmezliği ve hafif-orta Ģiddetteki böbrek yetmezliği meloksikamın
farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemez.
ENDĠKASYONLARI
Exen Ampul, osteoartritin semptom ve bulgularının tedavisinde, ankilozan spondilit ve
romatoid artritin semptomlarının tedavisinde endikedir.
KONTRENDĠKASYONLARI
Meloksikama veya ilaçtaki herhangi bir yardımcı maddeye karĢı bilinen aĢırı duyarlılığı
(alerjisi) olanlarda kullanılmamalıdır. Asetil salisilik asitle ve diğer nonsteroid
antiinflamatuvar ilaçlarla çapraz duyarlılık olasılığı vardır.
Exen Ampul, asetil salisilik asit veya diğer nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar verildikten
sonra astım belirtileri, burun polipleri, anjiyo-ödem veya ürtiker geliĢmiĢ olan hastalara
verilmemelidir.
Ayrıca;
-Aktif peptik ülserasyonda,
-Ağır karaciğer yetmezliğinde,
-Diyaliz edilmeyen ağır böbrek yetmezliğinde,
-15 yaĢından küçük olan grupta,
-Gebelerde ve emziren annelerde kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Diğer bütün nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlarda olduğu gibi, gastrointestinal sistemin yukarı
bölümünde hastalık hikayesi bulunan ve antikoagülan kullanmakta olan hastalarda dikkatli
olmak gerekir.
Peptik ülserasyon veya gastrointestinal kanama görüldüğü takdirde meloksikam tedavisi
durdurulmalıdır. Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar, böbrek perfüzyonunun normal sınırlar
arasında devam ettirilmesini destekleyici rol oynayan renal prostaglandinlerin sentezini inhibe
eder. Böbreğe gelen kan miktarı ve kan hacmi azalmıĢ olan hastalarda bu ilaçların
kullanılması, tedavinin durdurulmasından sonra tipik olarak tedavi-öncesindeki duruma
dönülmesiyle sonuçlanan, klinik renal dekompansasyona neden olabilir.
Dehidrasyon geliĢmiĢ olan hastalarla konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, nefrotik
sendrom ve klinik böbrek hastalığı bulunan vakalar, diüretik kullananlar ya da hipovolemiyle
sonuçlanabilecek büyük cerrahi giriĢimlerin uygulanacağı hastalar bu tip reaksiyon risklerinin
artmıĢ olduğu vakalardır. Bu hastalardaki nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlarda tedavinin
baĢlangıcında, diürez hacmi ve böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmelidir.
Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar ender olarak interstisyel nefrit, glomerülonefrit, renal
medullar nekroz veya nefrotik sendrom nedeni olabilir. Hemodiyalizle tedavi edilen terminal
dönem böbrek yetmezliği hastalarında kullanılacak meloksikam dozu, 7.5 mg’ı aĢmamalıdır.
Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi dakikada > 25 ml) olan
hastalarda dozun azaltılması gerekmez.
Diğer bütün nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlarda olduğu gibi serum transaminaz düzeylerinin
veya karaciğer fonksiyonunu gösteren diğer parametrelerin yükseldiği, zaman zaman
bildirilmiĢtir. Bu yükselmeler hemen her zaman için hafif ve geçicidir. Eğer anormallik
Ģiddetli veya kalıcıysa, meloksikam tedavisi durdurulmalı ve hastada izleme testleri
uygulanmalıdır. Klinik bakımdan stabil olan karaciğer sirozu vakalarında doz azaltılması
gerekmez.
YıpranmıĢ, zayıf düĢmüĢ olan hastalar, yan etkileri daha az tolere edebildiklerinden, dikkatle
kontrol altında tutulmalıdır. Diğer nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlarda olduğu gibi,
karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyon bozukluklarının bulunma olasılığı daha çok olan yaĢlı
hastalarda dikkatli olmak gerekir.
Gastrointestinal yan etkileri en aza indirmek için, mümkün olan en kısa süreli tedavi en düĢük
etkin dozla uygulanmalıdır.
Astımı olan hastalarda asetil salisilik asite duyarlı astım bulunabilir. Asetil salisilik asite
duyarlı astımı olan hastalarda asetil salisilik asit kullanımının ölümcül olabilen Ģiddetli bronĢ
spazmına neden olduğu bildirilmiĢtir. Bu tür asetil salisilik asit hassasiyeti olan hastalarda,
bronĢ spazmı dahil, asetil salisilik asit ve diğer nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar arasında
çapraz duyarlılık bildirilmiĢ olduğu için Meloksikam bu tür asetil salisilik asit hassasiyeti olan
hastalarda kullanılmamalıdır ve daha önceden astımı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Diğer nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlarda olduğu gibi, daha önceden meloksikam kullanıp
kullanmadığı bilinmeyen hastalarda anafilaktik reaksiyonlar meydana gelmiĢtir. Meloksikam
asetil salisilik asit triadı olan hastalara verilmemelidir. Bu semptom kompleksi tipik olarak
nazal polipli veya nazal polipsiz riniti olan astım hastalarında veya asetil salisilik asit veya
diğer nonsteroid antiinflamatuvar ilaçların kullanılmasını takiben Ģiddetli, potansiyel ölümcül
bronĢ spazmı görülen hastalarda meydana gelir. Anafilaktik reaksiyon oluĢan vakalara acil
yardım uygulanmalıdır.
Ġlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileriyle ilgili olarak yapılmıĢ özel bir
çalıĢma yoktur. Ancak baĢ dönmesi ve göz kararması gibi advers etkiler ortaya çıkarsa,
hastanın bu gibi aktivitelerden kaçınması önerilir.
Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı
Gebelik kategorisi C’dir. Meloksikamın gebelikte emniyetle kullanılabileceğini gösteren
yeterli ve kontrollü çalıĢmalar yapılmamıĢtır. Klinik-öncesi testlerde herhangi bir teratojen
etki görülmemiĢ olmakla birlikte meloksikam, gebelerde ve bebeğini emziren annelerde
kullanılmamalıdır.
Çocuklarda kullanımı
Çocuklarda kullanılacak dozaj henüz saptanmadığından bu ilaç yalnızca eriĢkinlerde
kullanılmalıdır.
YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER
Meloksikam verilmesiyle nadiren oluĢabilecek advers reaksiyonlar aĢağıda belirtilmiĢtir:
Gastrointestinal: Dispepsi, bulantı, kusma, karın ağrısı, kabızlık, bağırsaklarda aĢırı gaz
bulunması, ishal (%1’den daha sık), transaminazlar ve bilirubin düzeyleri gibi karaciğer
fonksiyon parametrelerinde geçici anormallikler, özofajit, gastroduodenal ülser, gizli veya
makroskopik gastrointestinal kanama (%0.1-1 arasında), kolit (%0.1’den daha seyrek).
Hematolojik: Anemi (%1’den daha sık). Kan sayımı anormallikleri ve bu arada lökosit
formülü değiĢiklikleri, lökopeni ve trombositopeni. Miyelotoksik bir ilacın ve özellikle de
metotreksatın birlikte verilmesi, sitopeni geliĢmesi açısından zemin hazırlayan bir faktör
olarak gözükmektedir (%0.1-1 arasında).
Dermatolojik: KaĢıntı, deri döküntüsü (%1’den daha sık); stomatit, ürtiker (%0.1-1 arasında);
fotosensitizasyon (%0.1’den daha seyrek).
Respiratuar: Aspirin veya meloksikam dahil diğer nonsteroid antiinflamatuvar ilaç verilen
bazı hastalarda akut astım geliĢebildiği bildirilmiĢtir (%0.1’den daha seyrek).
Merkezi Sinir Sistemi: Sersemleme hissi, baĢ ağrısı (%1’den daha sık); baĢ dönmesi, kulak
çınlaması, göz kararması (%0.1-1 arasında).
Kardiyovasküler: Ödem (%1’den daha sık); kan basıncının yükselmesi, palpitasyon, deride
kızarma (%0.1-1 arasında).
Ürogenital: Böbrek fonksiyonu parametrelerinde anormallikler, serum kreatinin ve/veya üre
düzeylerinin yükselmesi (%0.1-1 arasında).
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ
Ġlaç EtkileĢmeleri ve Diğer EtkileĢimler
-Salisilatlar dahil olmak üzere yüksek doz nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar:
En az iki nonsteroid antiinflamatuvar ilacın birlikte verilmesi, sinerjik etki göstererek
gastrointestinal ülserasyon ve kanama riskini artırabilir.
-Oral antikoagülanlar, tiklopidin, sistemik olarak verilen heparin, trombolitikler: Kanama
riskinde artıĢ. Birlikte kullanılması kesinlikle gerekiyorsa, antikoagülan ilaçların etkileri
yakından izlenmelidir.
-Lityum: Nonsteroid antiinflamatuvar grubu ilaçların plazma lityum düzeylerini yükselttikleri
bildirilmiĢtir. Meloksikam tedavisi baĢlangıcında, dozaj ayarlanması sırasında ve meloksikam
tedavisinden sonra plazma lityum düzeylerinin izlenmesi önerilir.
-Metotreksat: Meloksikam, diğer nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar gibi metotreksatın
hematolojik toksisitesini artırabilir. Bu durumda kan sayımının yakından izlenmesi önerilir.
-Doğum kontrol önlemleri: Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçların uterus-içi doğum kontrol
önlemlerinin etkinliğini azalttığı bildirilmiĢtir.
-Diüretikler: Dehidrasyon geliĢmiĢ durumdaki hastalarda nonsteroid antiinflamatuvar ilaç
tedavisine, akut böbrek yetmezliği riski eĢlik eder. Meloksikam ve diüretik kullanmakta olan
hastalarda dehidrasyondan sakınılmalı ve böbrek fonksiyonu, tedavi öncesinde izlenmelidir.
-Antihipertansifler (beta blokerler, ADE inhibitörleri, vazodilatörler, diüretikler gibi):
Nonsteroid antiinflamatuvar ilaç tedavisi sırasında damarları geniĢleten prostaglandinlerin
inhibisyonu sonucu, antihipertansif ilaçların etkisinde azalma bildirilmiĢtir.
-Kolestiramin, gastrointestinal kanaldaki meloksikamı bağlayarak bu ilacın vücuttan daha
çabuk atılmasına neden olur.
-Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar böbreklerdeki prostaglandin mediatörlüğüyle ortaya
çıkan etkileri üzerinden, siklosporinin nefrotoksisitesini artırabilir. Bu ilaçların birlikte
kullanılması sırasında böbrek fonksiyonu ölçülmelidir.
Meloksikam ile birlikte antasid, simetidin, digoksin veya furosemid verilmesi sırasında
farmakokinetik bakımdan önem taĢıyan ilaç-ilaç etkileĢimleri görülmemiĢtir. Oral
antidiabetiklerle etkileĢim olasılığı, gözden uzak tutulmamalıdır.
KULLANIM ġEKLĠ VE DOZU
Doktor tarafından baĢka Ģekilde önerilmediği takdirde;
YetiĢkinlerde tavsiye edilen doz, intramusküler enjeksiyon halinde günde bir defa 15 mg’dır
(1 ampul). Enjektabl çözelti intravenöz yolla verilmemelidir.
Günde 15 mg’lık doz aĢılmamalıdır.
Yan etki riski yüksek olan hastalarda, günde 7.5 mg’lık doz ile tedavi önerilir.
Enjektabl çözelti, baĢlangıç tedavisi için kullanılır. Gerek duyulursa hastalar birkaç gün sonra
meloksikam’ın tablet formuna geçmelidir.
Böbrek yetmezliği olan hemodiyaliz hastalarında günlük doz 7.5 mg’ı aĢmamalıdır.
Çocuklarda kullanılacak dozaj henüz saptanmadığından bu ilaç yalnızca yetiĢkinlerde
kullanılmalıdır.
Tedavi süresi 2-3 gündür.
DOZ AġIMI
Bilinen bir antidot mevcut olmadığından, doz aĢımı durumunda midenin boĢaltılması ve genel
destek önlemlerinin alınması gibi standart önlemlere baĢvurulmalıdır. Kolestiramin’in,
meloksikam’ın vücuttan uzaklaĢtırılmasını hızlandırdığı, klinik çalıĢmalarda gösterilmiĢtir.
SAKLAMA KOġULLARI
25 OC’nin altındaki oda sıcaklığında ve ıĢıktan koruyarak saklayınız.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ VE AMBALAJ MUHTEVASI
3 ampullük ambalajlarda
PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġEKĠLLERĠ
Exen 7.5 mg, 10 ve 30 Tablet
Exen Fort 15 mg, 10 ve 30 Tablet
REÇETELĠ SATILIR.
- Doktora danıĢılmadan kullanılmamalıdır.
- Kullanmadan önce prospektüsü okuyunuz.
- Çocukların göremeyeceğii eriĢemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Ruhsat numarası : 07.08.2007 – 212/38
Ruhsat sahibi
: SANOVEL ĠLAÇ SAN. VE TĠC. A.ġ.
Büyükdere Cad. 34398 Maslak - Ġstanbul
Üretici
: SANOVEL ĠLAÇ SAN. VE TĠC. A.ġ.
Çanta 34580 Silivri - Ġstanbul
Prospektüs onay tarihi : 10.08.2007