MELOX FORT TABLET

MELOX FORT TABLET
FORMÜL :
Her bir tablet 15 mg meloksikam içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER :
Farmakodinamik Özellikler : Meloksikam, antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere
sahip olduğu hayvanlarda gösterilmiş bulunan, enolik asit sınıfından bir nonsteroid
antienflamatuar ilaçtır. Meloksikam, bütün standart enflamasyon modellerinde güçlü bir
antienflamatuar etki göstermiştir. Meloksikamın enflamasyon mediatörleri olarak bilinen
prostaglandinleri inhibe etmesi, anlatılan bu etkileri açıklayan ortak bir mekanizma olabilir.
Meloksikamın ülserojen dozuyla ve antienflamatuar etki sağlayan dozuyla ilgili olarak
sıçanlardaki adjuvan artritinde yapılan karşılaştırmalar, bu ilacın nonsteroid antienflamatuar
grubundaki standart ilaçlardan daha üstün terapötik sınırlara sahip olduğunu doğrulamıştır.
Meloksikam in-vivo olarak, enflamasyon yerindeki prostaglandin biyosentezini, mide
mukozasındaki veya böbrekteki prostaglandin sentezinden daha güçlü bir şekilde inhibe
etmiştir.
Bu artmış ilaç emniyeti profilinin COX-1’den daha çok COX-2’nin selektif olarak inhibe
edilmesinden kaynaklandığı düşünülmektedir. Meloksikamın COX-1’den ziyade COX-2’yi
selektif olarak inhibe ettiği, kobay makrofajları, sığır aort endotel hücreleri (COX-1
aktivitesinin test edilmesi amacıyla), fare makrofajları (COX-2 aktivitesinin test edilmesinde)
ve cos-hücrelerinde yapılan rekombinan insan enzimleri gibi çeşitli hücre sistemlerinde in-vitro
gösterilmiştir. Nonsteroid antienflamatuar ilaçlarda COX-2 inhibisyonunun terapötik fayda
sağladığını, COX-1 inhibisyonunun ise midedeki ve böbrekteki yan etkilerden sorumlu
olduğunu gösteren kanıt sayısı, gittikçe artmaktadır. Önerilen meloksikam dozlarına eşlik
edebilen perforasyonlar, ülserler ve ülser kanamaları gibi advers gastrointestinal olayların
insidansının, diğer nonsteroid antienflamatuar ilaçların standart dozlarına kıyasla çok daha
düşük olduğu, klinik çalışmalarda gösterilmiştir.
Farmakokinetik Özellikler : Meloksikam, peroral kullanım sonrası iyi oranda (%89) emilir.
Besinlerle birlikte alınması, emilimde değişiklik yapmaz. Peroral 7.5 ve 15 mg’lık dozlardan
sonraki ilaç konsantrasyonları dozla orantılıdır. Kararlı plazma düzeyleri, 3-5 gün içerisinde
elde edilir. Bir yıldan daha uzun devam eden sürekli tedavi sonrasındaki ilaç
konsantrasyonları, kararlı plazma düzeyleri elde edildikten sonrakilere benzer. Plazmadaki
meloksikamın %99’undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Günde tek doz şeklindeki
kullanımla ilacın plazma konsantasyonlarında meydana gelen dalgalanmalar nispeten az olup
kararlı plazma düzeylerine ulaştıktan sonra Cmax / Cmin (doz öncesi) konsantrasyonlar
arasındaki farklar 7.5 miligramlık dozlarda 0.4-1.0 mcg/ml; 15 miligramlık dozlarda
0.8-2.0 mcg/ml arasında değişir.
Sayfa 2 ( Melox Fort Tablet ) / Nobel
Meloksikam sinovyal sıvıya iyi geçer ve burada, plazmadakinin yaklaşık yarısı kadar
konsantrasyona ulaşır.
Meloksikam, büyük oranda metabolize olur ve günlük dozun %5’ten daha düşük bir bölümü,
hiç değişmeksizin dışkıyla vücuttan uzaklaştırılır. Meloksikam değişmemiş olarak idrarda
eser miktarda bulunur. Meloksikamın metabolizmasında başlıca yol, maddenin tiyazolil
bölümündeki metil grubunun oksidasyonudur ve metabolitlerin yaklaşık yarısı idrarla, kalanı
dışkıyla vücuttan atılır. Meloksikamın ortalama vücuttan eliminasyon yarı-ömrü 20 saattir.
Ne karaciğer yetmezliği ne de hafif-orta şiddetteki böbrek yetmezliği meloksikam
farmakokinetiğini önemli ölçüde etkiler.
Plazma klirensi ortalama 8 ml/dakikadır ve yaşlılarda daha azdır. Dağılım hacmi düşük olup
ortalama 11 litre dolayındadır. Bu değerler hastadan hastaya %30-40 kadar değişiklik
gösterebilir.
ENDİKASYONLAR :
MELOX FORT, aşağıdaki endikasyonlarda kullanılan bir nonsteroid antienflamatuar ilaçtır :
- Romatoid artritin semptomatik tedavisi
- Ağrılı osteoartritin (artroz, dejeneratif eklem hastalığı) semptomatik tedavisi
- Ankilozan spondilitin semptomatik tedavisi
KONTRENDİKASYONLAR :
Meloksikama veya ilaçtaki herhangi bir yardımcı maddeye karşı bilinen aşırı duyarlılığı
(alerjisi) olanlarda kullanılmamalıdır. Asetil salisilik asitle ve diğer nonsteroid
antienflamatuar ilaçlarla çapraz duyarlılık olasılığı vardır.
MELOX FORT, asetil salisilik asit veya diğer nonsteroid antienflamatuar ilaçlar verildikten
sonra astım belirtileri, burun polipleri, anjiyo-ödem veya ürtiker gelişmiş hastalara
verilmemelidir.
Ayrıca ;
- Aktif peptik ülserasyonda,
- Ağır karaciğer yetmezliğinde,
- Diyaliz edilmeyen ağır böbrek yetmezliğinde,
- Çocuklar ve 15 yaşından küçük olan adölesan çağındakilerde,
- Gebelerde ve emziren annelerde kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Diğer bütün nonsteroid antienflamatuar ilaçlarda olduğu gibi, anamnezinde gastrointestinal
sistemin yukarı bölümünde hastalık hikayesi bulunan ve antikoagülan kullanmakta olan
hastalarda dikkatli olmak gerekir.
Peptik ülserasyon veya gastrointestinal kanama görüldüğü takdirde meloksikam tedavisi
durdurulmalıdır. Nonsteroid antienflamatuar ilaçlar, böbrek perfüzyonunun normal sınırlar
arasında devam ettirilmesini destekleyici rol oynayan renal prostaglandinlerin sentezini inhibe
eder. Böbreğe gelen kan miktarı ve kan hacmi azalmış olan hastalarda bu ilaçların
kullanılması, tedavinin durdurulmasından sonra tipik olarak tedavi öncesindeki duruma
dönülmesiyle sonuçlanan, klinik renal dekompansasyona neden olabilir.
Sayfa 3 ( Melox Fort Tablet ) / Nobel
Dehidratasyon gelişmiş olan hastalarla konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, nefrotik
sendrom ve klinik böbrek hastalığı bulunan vakalar, diüretik kullananlar ya da hipovolemiyle
sonuçlanabilecek büyük cerrahi girişimlerin uygulanacağı hastalar bu tip reaksiyon risklerinin
artmış olduğu vakalardır. Bu hastalardaki nonsteroid antienflamatuar ilaçlarla tedavinin
başlangıcında, diürez hacmi ve böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmelidir.
Nonsteroid antienflamatuar ilaçlar ender olarak interstisyel nefrit, glomerulonefrit, renal
medullar nekroz veya nefrotik sendrom nedeni olabilir. Hemodiyalizle tedavi edilen terminal
dönem böbrek yetmezliği hastalarında kullanılacak meloksikam dozu 7.5 mg’ı aşmamalıdır.
Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi dakikada
25 ml) olan
hastalarda dozun azaltılması gerekmez. Diğer bütün nonsteroid antienflamatuar ilaçlarda
olduğu gibi serum transaminaz düzeylerinin veya karaciğer fonksiyonunu gösteren diğer
parametrelerin yükseldiği, zaman zaman bildirilmiştir. Bu yükselmeler hemen her zaman için
hafif ve geçicidir. Eğer anormallik şiddetli veya kalıcıysa meloksikam tedavisi durdurulmalı
ve hastada izleme testleri uygulanmalıdır. Klinik bakımdan stabil olan karaciğer sirozu
vakalarında doz azaltılması gerekmez.
Yıpranmış, zayıf düşmüş olan hastalar, yan etkileri daha az tolere edebildiklerinden, dikkatle
kontrol altında tutulmalıdır. Diğer nonsteroid antienflamatuar ilaçlarda olduğu gibi, karaciğer,
böbrek veya kalp fonksiyon bozukluklarının bulunma olasılığı daha çok olan yaşlı hastalarda
dikkatli olmak gerekir.
İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileriyle ilgili olarak yapılmış özel bir
çalışma yoktur. Ancak baş dönmesi ve göz kararması gibi advers etkiler ortaya çıkarsa,
hastanın bu gibi aktivitelerden kaçınması önerilir.
Çocuklarda kullanılacak dozaj henüz saptanmadığından bu ilaç yalnızca erişkinlerde
kullanılmalıdır.
Gebelik ve Emzirme
Klinik öncesi testlerde herhangi bir teratojen etki görülmemiş olmakla birlikte
MELOX FORT, gebelerde ve bebeğini emziren annelerde kullanılmamalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Meloksikam verilmesiyle nadiren oluşabilecek advers olaylar aşağıda belirtilmiştir.
Gastrointestinal : Dispepsi, bulantı, kusma, karın ağrısı, kabızlık, bağırsaklarda aşırı gaz
bulunması, ishal (%1’den daha sık), transaminazlar ve bilirubin düzeyleri gibi karaciğer
fonksiyon parametrelerinde geçici anormallikler, özofajit, gastroduodenal ülser, gizli veya
makroskopik gastrointestinal kanama (%0.1-1 arasında), kolit (%0.1’den daha seyrek).
Hematolojik : Anemi (%1’den daha sık). Kan sayımı anormallikleri ve bu arada lökosit
formülü değişiklikleri, lökopeni ve trombositopeni. Miyelotoksik bir ilacın ve özellikle de
metotreksatın birlikte verilmesi, sitopeni gelişmesi açısından zemin hazırlayan bir faktör
olarak gözükmektedir (%0.1-1 arasında).
Dermatolojik : Kaşıntı, deri döküntüsü (%1’den daha sık); stomatit, ürtiker (%0.1-1 arasında);
fotosensitizasyon (%0.1’den daha seyrek).
Sayfa 4 ( Melox Fort Tablet ) / Nobel
Respiratuar : Aspirin veya meloksikam dahil diğer nonsteroid antienflamatuar ilaç verilen
bazı hastalarda akut astım gelişebildiği bildirilmiştir (%0.1’den daha seyrek).
Merkezi Sinir Sistemi : Sersemleme hissi, baş ağrısı (%1’den daha sık); baş dönmesi, kulak
çınlaması, göz kararması (%0.1-1 arasında).
Kardiyovasküler : Ödem (%1’den daha sık); kan basıncının yükselmesi, palpitasyon, deride
kızarma (%0.1-1 arasında).
Ürogenital : Böbrek fonksiyonu parametrelerinde anormallikler, serum kreatinin ve/veya üre
düzeylerinin yükselmesi (%0.1-1 arasında).
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ve DİĞER ETKİLEŞİMLER :
Salisilatlar dahil olmak üzere yüksek doz nonsteroid antienflamatuar ilaçlar : En az iki
nonsteroid antienflamatuar ilacın birlikte verilmesi, sinerjik etki göstererek
gastrointestinal ülserasyon ve kanama riskini artırabilir.
- Oral antikoagülanlar, tiklopidin, sistemik olarak verilen heparin, trombolitikler : Kanama
riskinde artış. Birlikte kullanılması kesinlikle gerekiyorsa antikoagülan ilaçların etkileri
yakından izlenmelidir.
- Lityum : Nonsteroid antienflamatuar grubu ilaçların plazma lityum düzeylerini
yükselttikleri bildirilmiştir. MELOX FORT tedavisi başlangıcında, dozaj ayarlanması
sırasında ve MELOX FORT tedavisinden sonra plazma lityum düzeylerinin izlenmesi
önerilir.
- Metotreksat : MELOX FORT, diğer nonsteroid antienflamatuar ilaçlar gibi metotreksatın
hematolojik toksisitesini artırabilir. Bu durumda kan sayımının yakından izlenmesi
önerilir.
- Doğum kontrol önlemleri : Nonsteroid antienflamatuar ilaçların uterus-içi doğum kontrol
önlemlerinin etkinliğini azalttığı bildirilmiştir.
- Diüretikler : Dehidrasyon gelişmiş durumdaki hastalarda nonsteroid antienflamatuar ilaç
tedavisine, akut böbrek yetmezliği riski eşlik eder. MELOX FORT ve diüretik
kullanmakta olan hastalarda dehidrasyondan sakınılmalı ve böbrek fonksiyonu, tedavi
öncesinde izlenmelidir.
- Antihipertansifler (beta blokerler, ACE inhibitörleri, vazodilatörler, diüretikler gibi) :
Nonsteroid antienflamatuar ilaç tedavisi sırasında damarları genişleten prostaglandinlerin
inhibisyonu sonucu, antihipertansif ilaçların etkisinde azalma bildirilmiştir.
- Kolestiramin, gastrointestinal kanaldaki meloksikamı bağlayarak bu ilacın vücuttan daha
çabuk atılmasına neden olur.
- Nonsteroid antienflamatuar ilaçlar böbreklerdeki prostaglandin mediatörlüğüyle ortaya
çıkan etkileri üzerinden, siklosporin nefrotoksisitesini artırabilir. Bu ilaçların birlikte
kullanılması sırasında böbrek fonksiyonu ölçülmelidir.
Meloksikam ile birlikte antasid, simetidin, digoksin veya furosemid verilmesi sırasında
farmakokinetik bakımdan önem taşıyan ilaç-ilaç etkileşimleri görülmemiştir. Oral
antidiabetiklerle etkileşim olasılığı, gözden uzak tutulmamalıdır.
-
Sayfa 5 ( Melox Fort Tablet ) / Nobel
KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ :
Romatoid artrit : Günde 15 mg. Terapötik cevaba göre bu doz, günde 7.5 mg’a indirilebilir.
Osteoartrit : Günde 7.5 mg. Gerektiğinde bu doz, günde 15 mg’a yükseltilebilir.
Ankilozan spondilit : Günde 15 mg.
Advers reaksiyon (yan etki) riski yüksek olan hastalarda : Tedaviye günde 7.5 miligramla
başlayın.
Ağır böbrek yetmezliği olan diyaliz hastalarında : Günlük doz 7.5 miligramı aşmamalıdır.
Tüm ağrılı olgularda ağrının şiddetine göre doz hekim tarafından belirlenmelidir ancak
MELOX FORT’un önerilen maksimum günlük dozu 15 miligramdır.
Çocuklarda kullanılacak dozaj henüz saptanmadığından bu ilaç yalnızca erişkinlerde
kullanılmalıdır.
Tabletler yemeklerde, suyla veya başka bir sıvıyla yutulmalıdır.
DOZ AŞIMI :
Bilinen bir antidot mevcut olmadığından, doz aşımı durumunda midenin boşaltılması ve genel
destek önlemlerinin alınması gibi standart önlemlere başvurulmalıdır. Kolestiraminin,
meloksikamın vücuttan uzaklaştırılmasını hızlandırdığı, klinik çalışmalarda gösterilmiştir.
SAKLAMA KOŞULLARI :
250C’nin altında oda sıcaklığında, ışıktan ve nemden uzakta, çocukların ulaşamayacakları
yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI :
MELOX FORT 15 mg meloksikam içeren 10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ :
MELOX 7.5 mg meloksikam içeren 10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda.
Ruhsat Sahibinin İsim ve Adresi
: NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş.
Barbaros Bulvarı 76-78
34353 Beşiktaş / İSTANBUL
Ruhsat Tarih ve No’su
: 25.08.1999
Üretim Yeri İsim ve Adresi
: NOBELFARMA İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş.
Sancaklar 81100
DÜZCE
Reçete ile satılır.
Doktora danışmadan kullanmayınız.
193 / 53