12006166-00 ZT 7,5mg -P8 ZELOXİM 7,5 mg TABLET

ZELOXĐM® 7,5 mg TABLET
FORMÜLÜ:
Her tablet 7,5 mg Meloksikam içermektedir.
FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLERĐ:
Farmakodinamik Özellikleri:
Meloksikam, antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere sahip olduğu hayvanlarda
gösterilmiş bulunan, enolik asit sınıfından bir nonsteroid antiinflamatuar ilaçtır. Meloksikam,
bütün standart inflamasyon modellerinde güçlü bir antiinflamatuar etki göstermiştir.
Meloksikam inflamasyon mediatörleri olarak bilinen prostaglandinleri inhibe etmesi, anlatılan
bu etkileri açıklayan ortak bir mekanizma olabilir. Meloksikam ülserojen dozuyla ve
antiinflamatuar etki sağlayan dozuyla ilgili olarak sıçanlardaki adjuvan artritinde yapılan
karşılaştırmalar bu ilacın nonsteroid antiinflamatuar grubundaki standart ilaçlardan daha üstün
terapötik sınırlara sahip olduğu doğrulanmıştır. Meloksikam in-vivo olarak, inflamasyon
yerindeki prostaglandin biyosentezini, mide mukozasındaki veya böbrekteki prostaglandin
sentezinden daha güçlü bir şekilde inhibe etmiştir.
Bu artmış ilaç emniyeti profilinin COX-1'den çok COX-2'nin selektif olarak inhibe
edilmesinden kaynaklandığı düşünülmektedir. Meloksikam COX-1'den ziyade COX-2'yi
selektif olarak inhibe ettiği, kobay makrofajları, sığır aort endotel hücreleri (COX-1
aktivitesinin test edilmesi amacıyla), fare makrofajları (COX-2 aktivitesinin test edilmesinde)
ve cos- hücrelerinde yapılan rekombinan insan enzimleri gibi çeşitli hücre sistemlerinde invitro gösterilmiştir. Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarda COX-2 inhibisyonunun terapötik
fayda sağladığını, COX-1 inhibisyonunun ise midedeki ve böbrekteki yan etkilerden sorumlu
olduğunu gösteren kanıt sayısı, gittikçe artmaktadır. Önerilen Meloksikam dozlarına eşlik
edebilen perforasyonlar, ülserler ve ülser kanamaları gibi advers gastrointestinal olayların
insidansının diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçların standart dozlarına kıyasla çok daha
düşük olduğu, klinik çalışmalarda gösterilmiştir.
Farmakokinetik Özellikleri:
Meloksikam, peroral (%89) ve rektal uygulama sonrası iyi emilir. Tabletler ve supozituarlar
kapsüllere biyoeşdeğerdir. Besinlerle birlikte alınması, emilimde değişiklik yapmaz. Peroral
7.5 ve 15 mg'lık dozlardan sonraki ilaç konsantrasyonları dozla orantılıdır. Kararlı plazma
düzeyleri, 3-5 gün içerisinde elde edilir. Bir yıldan daha uzun devam eden sürekli tedavi
sonrasındaki ilaç konsantrasyonları, kararlı plazma düzeyleri elde edildikten sonrakilere
benzer. Plazmadaki Meloksikam %99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Günde tek
doz şeklindeki kullanımla ilacın plazma konsantrasyonlarında meydana gelen dalgalanmalar
nispeten az olup kararlı plazma düzeylerine ulaşıldıktan sonra Cmax/Cmin (doz öncesi)
konsantrasyonlar arasındaki farklar 7.5 miligramlık dozlarda 0.4-1.0 mcg/ml; 15 miligramlık
dozlarda 0.8-2.0 mcg/ml arasında değişir.
Meloksikam sinoviyal sıvıya iyi geçer ve burada plazmadakinin yaklaşık yarısı kadar
konsantrasyona ulaşır.
12006166-00
ZT 7,5mg -P8
Meloksikam, büyük ölçüde metabolize olur ve günlük dozun %5'ten daha düşük bir bölümü
hiç değişmeksizin dışkıyla vücuttan uzaklaştırılır. Meloksikam değişmemiş olarak idrarda eser
miktarlarda bulunur. Meloksikam metabolizmasında başlıca yol, maddenin tiyazolil
bölümündeki metil grubunun oksidasyonudur ve metabolitlerin yaklaşık yarısı idrarla, kalanı
dışkıyla vücuttan atılır. Meloksikam ortalama vücuttan eliminasyon yarı-ömrü 20 saattir. Ne
karaciğer yetmezliği ne de hafif-orta şiddetteki böbrek yetmezliği Meloksikam
farmakokinetiğini önemli ölçüde etkiler.
Plazma klirensi ortalama 8 ml/dakikadır ve yaşlılarda daha azdır. Dağılım hacmi düşük olup
ortalama 11 litre dolayındadır. Bu değerler hastadan hastaya %30-40 kadar değişiklik
gösterebilir.
ENDĐKASYONLARI:
Zeloxim, Osteoartritin semptom ve bulgularının tedavisinde, ankilozan spondilit ve romatoid
artritin semptomlarının tedavisinde endikedir.
KONTRENDĐKASYONLARI:
Zeloxim veya ilaçtaki herhangi bir yardımcı maddeye karşı bilinen aşırı duyarlılığı (alerjisi)
olanlarda kullanılmamalıdır. Asetil salisilik asitle ve diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarla
çapraz duyarlılık olasılığı vardır.
Zeloxim, asetil salisilik asit veya diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar verildikten sonra
astım belirtileri burun polipleri, anjiyoödem veya ürtiker gelişmiş olan hastalara
verilmemelidir.
Ayrıca;
-
Aktif peptik ülserasyonda,
-
Ağır karaciğer yetmezliğinde,
-
Diyaliz edilmeyen ağır böbrek yetmezliğinde,
-
Çocuklar ve 15 yaşından küçük olan adolesan çağındakilerde,
-
Gebelerde ve emziren annelerde kullanılmamalıdır.
12006166-00
ZT 7,5mg -P8
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Diğer bütün nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarda olduğu gibi anamnezinde gastrointestinal
sistemin yukarı bölümünde hastalık hikayesi bulunan ve antikoagülan kullanmakta olan
hastalarda dikkatli olmak gerekir.
Peptik ülserasyon veya gastrointestinal kanama görüldüğü takdirde Zeloxim tedavisi
durdurulmalıdır. Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar, böbrek perfüzyonunun normal sınırlar
arasında devam ettirilmesini destekleyici rol oynayan renal prostaglandinlerin sentezini inhibe
eder. Böbreğe gelen kan miktarı ve kan hacmi azalmış olan hastalarda bu ilaçların
kullanılması, tedavinin durdurulmasından sonra tipik olarak tedavi öncesindeki duruma
dönülmesiyle sonuçlanan klinik renal dekompansasyona neden olabilir.
Dehidrasyon gelişmiş olan hastalarla konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, nefrotik
sendrom ve klinik böbrek hastalığı bulunan vakalar, diüretik kullananlar ya da hipovolemiyle
sonuçlanabilecek büyük cerrahi girişimlerin uygulanacağı hastalar bu tip reaksiyon risklerinin
artmış olduğu vakalardır. Bu hastalardaki nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarla tedavinin
başlangıcında, diürez hacmi ve böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmelidir.
Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar ender olarak interstisyel nefrit, glomerülonefrit, renal
medullar nekroz veya nefrotik sendrom nedeni olabilir. Hemodiyalizle tedavi edilen terminal
dönem böbrek yetmezliği hastalarında kullanılacak Zeloxim dozu 7.5 mg'ı aşmamalıdır. Hafif
veya orta derecedeki böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi dakikada < 25 ml) olan hastalarda
dozun azaltılması gerekmez.
Diğer bütün nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarda olduğu gibi serum transaminaz düzeylerinin
veya karaciğer fonksiyonunu gösteren diğer parametrelerin yükseldiği, zaman zaman
bildirilmiştir. Bu yükselmeler hemen her zaman için hafif ve geçicidir. Eğer anormallik
şiddetli veya kalıcıysa Zeloxim tedavisi durdurulmalı ve hastada izleme testleri
uygulanmalıdır. Klinik bakımdan stabil olan karaciğer sirozu vakalarında doz azaltılması
gerekmez.
Yıpranmış, zayıf düşmüş olan hastalar, yan etkileri daha az tolere edebildiklerinden, dikkatle
kontrol altında tutulmalıdır. Diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarda olduğu gibi karaciğer,
böbrek veya kalp fonksiyon bozukluklarının bulunma olasılığı daha çok olan yaşlı hastalarda
dikkatli olmak gerekir.
Đlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileriyle ilgili olarak yapılmış özet bir
çalışma yoktur. Ancak baş dönmesi ve göz kararması gibi advers etkiler ortaya çıkarsa
hastanın bu gibi aktivitelerden kaçınması önerilir. Çocuklarda kullanılacak dozaj henüz
saptanmadığından bu ilaç yalnızca erişkinlerde kullanılmalıdır.
Gebelik ve Emzirme:
Gebelik risk kategorisi C’dir. Klinik öncesi testlerde herhangi bir teratojen etki görülmemiş
olmakla birlikte Zeloxim gebelerde ve bebeğini emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Araç ve Makine Kullanımına Etkisi: Bilinen bir etkisi yoktur.
12006166-00
ZT 7,5mg -P8
YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER:
Zeloxim verilmesiyle nadiren oluşabilecek advers reaksiyonlar aşağıda belirtilmiştir.
Gastrointestinal: Dispepsi, bulantı, kusma, karın ağrısı, kabızlık, bağırsaklarda aşırı gaz
bulunması, ishal (%1'den daha sık), transaminazlar ve bilirubin düzeyleri gibi karaciğer
fonksiyon parametrelerinde geçici anormallikler özofajit, gastroduodenal ülser, gizli veya
makroskopik gastrointestinal kanama (%0.1-1 arasında), kolik (%0.1'den daha seyrek).
Hematolojik: Anemi (%1'den daha sık). Kan sayımı anormallikleri ve bu arada lökosit
formülü değişiklikleri, lökopeni ve trombositopeni. Miyelotoksik bir ilacın ve özellikle de
metotreksatın birlikte verilmesi, sitopeni gelişmesi açısından zemin hazırlayan bir faktör
olarak gözükmektedir (%0.1-1 arasında).
Dermatolojik: Kaşıntı, deri döküntüsü (%1'den daha sık), stomatit, ürtiker (%0.1-1 arasında):
fotosensitizasyon (%0.1'den daha seyrek).
Respiratuar: Aspirin veya Zeloxim dahil diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaç verilen bazı
hastalarda akut astım gelişebildiği bildirilmiştir (%0.1'den daha seyrek).
Merkezi Sinir Sistemi: Sersemleme hissi, baş ağrısı (%1'den daha sık), baş dönmesi, kulak
çınlaması, göz kararması (%0.1-1 arasında).
Kardiyovasküler: Ödem (%1'den daha sık), kan basıncının yükselmesi, palpitasyon, deride
kızarma (%0.1-1 arasında).
Ürogenital: Böbrek fonksiyonu parametrelerinde anormallikler, serum kreatinin ve/veya üre
düzeylerinin yükselmesi (%0.1-1 arasında).
BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
ĐLAÇ ETKĐLEŞMELERĐ VE DĐĞER ETKĐLEŞĐMLER:
- Salisilatlar dahil olmak üzere yüksek doz nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar. En az iki
nonsteroid antiinflamatuar ilacın birlikte verilmesi, sinerjik etki göstererek gastrointestinal
ülserasyon ve kanama riskini artırabilir.
-
Oral antikoagülanlar: tiklopidin, sistemik olarak verilen heparin trombolitikler. Kanama
riskinde artış. Birlikte kullanılması kesinlikle gerekiyorsa antikoagülan ilaçların etkileri
yakından izlenmelidir.
-
Lityum: Nonsteroid antiinflamatuar grubu ilaçların plazma lityum düzeylerini
yükselttikleri bildirilmiştir. Zeloxim tedavisi başlangıcında dozaj ayarlanması sırasında ve
Zeloxim tedavisinden sonra plazma lityum düzeylerinin izlenmesi önerilir.
-
Metotreksat: Zeloxim diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar gibi metotreksatın
hematolojik toksisitesini artırabilir. Bu durumda kan sayımının yakından izlenmesi
önerilir.
-
Doğum kontrol yöntemleri: Nonsteroid antiinflamatuar ilaçların uterus-içi doğum kontrol
yöntemlerinin etkinliğini azalttığı bildirilmiştir.
12006166-00
ZT 7,5mg -P8
-
Diüretikler: Dehidrasyon gelişmiş durumdaki hastalarda nonsteroid antiinflamatuar ilaç
tedavisine, akut böbrek yetmezliği riski eşlik eder. Zeloxim ve diüretik kullanmakta olan
hastalarda dehidrasyondan sakınmalı ve böbrek fonksiyonu tedavi öncesinde izlenmelidir.
-
Antihipertansifler (beta blokerler ACE inhibitörleri vazodilatörler diüretikler gibi):
Nonsteroid antiinflamatuar ilaç tedavisi sırasında damarları genişleten prostaglandinlerin
inhibisyonu sonucu antihipertansif ilaçların etkisinde azalma bildirilmiştir.
-
Kolestiramin; gastrointestinal kanaldaki Zeloximı bağlayarak bu ilacın vücuttan daha
çabuk atılmasına neden olur.
-
Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar böbreklerdeki prostaglandin mediatörlüğüyle ortaya
çıkan etkileri üzerinden siklosporinin nefrotoksisitesini artırabilir. Bu ilaçların birlikte
kullanılması sırasında böbrek fonksiyonu ölçülmelidir.
-
Zeloxim ile birlikte antasid, simetidin, digoksin veya furosemid verilmesi sırasında
farmakokinetik bakımdan önem taşıyan ilaç-ilaç etkileşimleri görülmemiştir. Oral
antidiabetiklerle etkileşim olasılığı gözden uzak tutulmamalıdır.
KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU:
Romatoid artrit: Günde 15 mg. Terapötik cevaba göre bu doz günde 7,5 mg'a indirilebilir.
Osteoartrit: Günde 7,5 mg. Gerektiğinde bu doz günde 15 mg'a yükseltilebilir.
Ankilozan spondilit: Günde 15 mg verilir.
Advers reaksiyon (yan etki) riski yüksek olan hastalarda tedaviye günde 7,5 mg'la
başlanmalıdır.
Ağır böbrek yetmezliği olan diyaliz hastalarında: Günlük doz 7,5 mg'ı aşmamalıdır.
Zeloxim'in önerilen maksimum günlük dozu 15 mg'dır.
Çocuklarda kullanılacak dozaj henüz saptanmadığından bu ilaç yalnızca erişkinlerde
kullanılmalıdır.
Tabletler yemeklerde suyla veya başka bir sıvıyla yutulmalıdır.
DOZ AŞIMI:
Bilinen bir antidot mevcut olmadığından doz aşımı durumunda midenin boşaltılması ve genel
destek önlemlerinin alınması gibi standart önlemlere başvurulmalıdır. Kolestiraminin
Zeloxim'in vücuttan uzaklaştırılmasını hızlandırdığı klinik çalışmalarda gösterilmiştir.
12006166-00
ZT 7,5mg -P8
SAKLAMA KOŞULLARI:
250C'nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
7,5 mg meloksikam içeren 10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda.
PĐYASADA MEVCUT DĐĞER FARMASÖTĐK DOZAJ ŞEKĐLLERĐ:
Zeloxim Fort, 15 mg meloksikam içeren 10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda.
Zeloxim, 15mg/1.5 mL IM enjeksiyon için solüsyon içeren ampul, 3 ampul ihtiva eden
ambalajlarda.
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
REÇETE ĐLE SATILIR.
Ruhsat Tarihi ve No: 29.08.2001-197/90
Ruhsat Sahibi:
BĐLĐM ĐLAÇ SAN. VE TĐC. A.Ş.
Đmal Yeri:
34398 Maslak – ĐSTANBUL
Bilim Đlaç San. ve Tic. A.Ş.
GOSB 41480 Gebze-Kocaeli
Prospektüs Onay Tarihi:
12006166-00
19.09.2006
ZT 7,5mg -P8