Yeni ilaç aktif maddeleri Nonbenzodiazepin

Yeni ilaç aktif maddeleri
Benzodiazepin -
Benzodiazepin hipnotik, anksiyolitik, antikonvülsif, amnestik (bellek
bozukluğu) ve kas gevşetici özellikleri olan antikonvulsant bir ilaç sınıfıdır. Benzodiazepinler
bir merkezi sinir sistemini yatıştırıcı olarak kullanılırlar. Uzun vadeli kullanımda
antikonvülsan etkileri azaltması ve bağımlılık yapması nedeniyle sorunlu olabilirler.
O
O
O
H
N
H
N
N
O2N
N
Cl
N
Cl
N
Cl
Clonazepam (Klonopin)
Chlorazepate (Tranxene)
Diazepam (Valium)
Bazı antikonvulsant özellikli benzodiazepin ilaçlar
Nonbenzodiazepin
Nonbenzodiazepinler, benzodiazepin-benzeri ilaçlar olarak da adlandırılırlar. Psikoaktif ilaç
sınıfında olan nonbenzodiazepinler, birbirine benzemeyen ya da tamamen farklı kimyasal
yapılar olmasına rağmen, farmakolojik olarak benzer yararları, yan etkileri ve riskleri vardır.
Nonbenzodiazepinlerin benzodiazepinlere göre etki süreleri daha kısa ve yan etkileri daha
azdır. Benzodiazepin ve nonbenzodiazepinlerin her ikisi de sedatif hipnotikler olarak
beyindeki GABA-A reseptör sitelerini etkiler ama nonbenzodiazepinler hedef alt birimlere
daha özgüdür. 1980'lerin sonlarında geliştirilen bu ilaçlar artık uykusuzluk tedavisi için tercih
edilen sedatif hipnotik ilaçlardır.
İmidazopiridin
Non benzodiazepinlerin kimyasal üç ana sınıfı vardır. İmidazopiridinler bunların içerisinde en
önemilerinden biridir. İmidazopiridinler yaygın olarak biyolojik aktif bileşikler. Özellikle
imidazo[1,2-a]piridinler (IPs) farmakolojik olarak önemli moleküllerin vazgeçilmez birer
parçalarıdır. Imidazo[1,2-a]piridin türevleri, çeşitli anksiyolitik ilaçlar olarak kullanılan
alpidem(A), necopidem(C) ve saripidem(D) uykusuzluk tedavisinde kullanılan zolpidem(B)
gibi ilaçların yanı sıra diğer antiviral, antikanser, anti-inflamatuar gibi farmakolojik açıdan
önemli etkileri olan moleküllerin ana iskeletini oluşturmaktadır. IPs için yapılan çalışmalara
bakılarak kanser, nöroloji, viroloji, endokrinoloji gibi çeşitli alanlarda terapatik uygulamaları
için potansiyelin olduğu öngörülebilmektedir.
Kumarin
Kumarinler hem çeşitli bitkilerden doğal yollardan elde edilebildikleri gibi hem de
laboratuvarda da sentezlenebilmektedir. Gıda katkı maddeleri, kokular, ilaç ve tarım ilaçları
gibi geniş kullanım alanları bulunmaktadır. Farmakolojik olarak önemli iskeletlerden biri olan
kumarin ve türevleri; mantarlar, tümörler, virüsler ve özellikle HIV proteaza karşı dikkate
değer biyolojik aktiviteye sahip bileşiklerdir. Ayrıca anti-inflamatuar, analjezik, antioksidan,
antikoagülan olarak ta kullanılmaktadırlar. Kumarin türevlerinin en önemli uygulamalarından
biri antikoagülan ilaçlarda kullanılmasıdır. Antikoagülan ilaçlar, pıhtılaşma olayını çeşitli
basamaklarda engelleyen ilaçlardır. Bu özellikleri nedeniyle, damar hastalıklarında geniş bir
kullanım alanına sahiptirler.
Yapılması Hedeflenen Sentezler
Grubumuz farmakolojik olarak aktif olduğu bilinen bileşiklerden çeşitli özellikleri olan hibrit
moleküller hazırlamaktadır. İlaç aktif maddeler için imidazo, kumarin ve benzodiazepin
halkalarının tek bir molekülde birleştiği hibrit yapıların sentezini hedeflemektedir. Şu anda
bazı kumarin ve imidazo[1,2-a]piridin içeren bileşikler sentezlenmiştir. Bu konuda yapılan
çalışmalarımız devam etmektedir.