FORMÜL Preparata çözücüsü eklenip çözüldüğünde

ESELAN !.V. ENJEKS!YON !Ç!N L!YOF!L!ZE TOZ !ÇEREN FLAKON 40 mg
FORMÜL
Preparata çözücüsü eklenip çözüldü!ünde olu"an çözeltinin beher ml.sinde 40.0 mg omeprazol’e
e"de!er miktarda 42.6 mg omeprazol sodyum, sodyum hidroksit (pH ayarlayıcısı) bulunur. Her
çözücü ampulde; 4 g polietilen glikol 400, 6 mg sitrik asit monohidrat ve enjeksiyonluk su q.s. 10
mI bulunmaktadır.
FARMAKOLOJ#K ÖZELL#KLER
Farmakodinamik Özellikler: Omeprazol, paryetal hücrelerdeki proton pompasının spesifik
inhibitörü olup, mide asit sekresyonunu kendine özgü bir mekanizma ile azaltmaktadır. Etkisi kısa
sürede ba"lar ve i.v. uygulama sonucunda 60-90 dakika içerisinde asit inhibisyonu en üst
düzeyine ula"ır. Mide asit sekresyonunun denetim altına alınması için günde tek doz yeterli
olmaktadır.
Omeprazol zayıf özellikte baz olup intraselüler kanaliküllerin asit ortamında yo!unla"arak
etkinle"ir ve paryetal hücrelerde H, KATPaz enzimini (proton pompası) inhibe eder. Bu etki, mide
asidi olu"umunun son safhasında görülür. Doza ba!lı oldu!u için, gerek bazal, gerekse uyarılmı"
asit sekresyonu, uyarı niteli!inden ba!ımsız olarak inhibe edilir.
Omeprazol, asetilkolin ve histamin reseptörleri üzerinde etkisiz olup, midedeki asit sekresyonu
üzerindeki etkisi dı"ında klinik olarak hiçbir farmakodinamik etkisi yoktur.
Omeprazol, Helicobacter pylori üzerinde bakterisit etkiye sahiptir. Fakat, antibiyotik
kullanmaksızın yapılan omeprazol tedavisinde, Helicobacter pylori’nin yokedilemedi!i bildirilmi"tir.
Helicobacter pylori tedavisi için, omeprazol ile birlikte öncelikle amoksisilin ve klaritromisin olmak
üzere uygun antibiyotiklerle kullanımında, doza ba!lı sineıjik etki vardır. Peptik ülserli hastaların
hemen hemen tümünde, Helicobacter pylori’nin yokedilmesi uzun süreli rahatlama sa!lamaktadır.
Farmakokinetik Özellikler: Asit inhibisyonu I.V. uygulamasından 60-90 dakika içinde görülür.
Omeprazol, plazma proteinlerine yakla"ık %95 oranında ba!lanmaktadır.
Plazma konsantrasyonu/zaman e!risinin terminal döneminde, ortalama yarı ömrü 40 dakika
civarındadır. Tedavi boyunca yarılanma ömrü de!i"mez. Asit sekresyonunun inhibisyonu, herhangi
bir andaki plazma konsantrasyonuna de!il, plazma konsantrasyonu/zaman e!risinin altında kalan
alan (AUC) ile orantılıdır.
Omeprazol, özellikle karaci!erde olmak üzere tümüyle metabolize olmaktadır. Plazmada saptanan
metabolitleri; sülfon, sülfit ve hidroksiomeprazol’dür. Bu metabolitlerin asit sekresyonu üzerinde
anlamlı bir etkileri bulunmamaktadır. Metabolitlerin %8O’i idrarla, kalan bölümü ise dı"kı ile atılır.
#drarda bulunan iki ana metaboliti, hidroksiomeprazol ve karboksilik asittir.
Böbrek yetmezli!i bulunan hastalarda, omeprazol’ün sistemik biyoyararlanımı belirgin bir
de!i"iklik göstermez. Karaci!er yetmezli!i olan hastalarda, plazma konsantrasyonu/zaman
e!risinin altında kalan alan artar, fakat omeprazol birikim e!ilimi görülmez.
END#KASYONLAR
•
•
•
•
•
•
Duodenum ülseri,
Mide ülseri,
Helikobakter puan ile ili"kili peptik ülser,
Gastrik muhtevanın reflüsünden kaynaklanan özofajit (Gastroözofegal reflü hastalı!ı),
Zollinger-Ellison sendromu,
Genel anestezi sırasında mide muhtevası inhalasyonunun önlenmesinde (#nhalasyon profi la
ksisi).
KONTREND#KASYONLAR
Formülasyonda bulunan etken ya da yardımcı maddelerden herhangi birine kar"ı a"ırı duyarlı!ı
olanlarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Ciddi karaci!er yetmezli!i olan hastalarda Eselan’ın günlük dozu 20 mg’ı a"mamalıdır.
Uzun süreli ve yüksek dozda omeprazol ile tedavi gastrik tümörlere neden olabilir. Uzun süreli
kullanımından kaçınılmalıdır. Omeprazol tedavisine kar"ı görülen semptomatik cevap gastrik
maligniteyi maskeleyebilir.
Eselanla tedavide ba" dönmesi olu"tu!u taktirde hastanın bir süre için uzanması sa!lanmalı, daha
sonra yava"ça kaldırılmalıdır.
Böbrek yetmezli!i olanlarda veya ya"lı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Çocuklarda güvenilirlik ve etkisi ara"tırılmamı"tır.
GGebelik ve laktasyonda kullanımı
Gebelik kategorisi: C.:
Gebelerde zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır. Eselan’la tedavi sırasında gebelik konusunda
doktor bilgilendirilmelidir.
Laktasyon süresince Eselan kullanılmamalıdır.
Araba sürme ve makina kullanma yetene!i üzerinde etkileri
Eselanla tedavide ba" dönmesi olu"abilece!inden hasta, araba ve potansiyel olarak tehlikeli
makina kullanmamalıdır.
YAN ETK#LER/ADVERS ETK#LER
Eselan iyi tolere edilir. A"a!ıda belirtilen yan etkiler, Eselan tedavisi ile yan etkiler arasında ili"ki
oldu!u kanıtlanmaksızın rapor edilmi"tir.
Olu"ma sıklı!ı %l’in üzerinde olan yan etkiler
Merkezi ve periferik sinir sistemi: Ba"a!rısı, ba" dönmesi.
Gastrointestinal sistem: #shal, kabızlık, abdominal a!rı, bulantı, kusma.
Solunum sistemi: Üst solunum yolu enfeksiyonu, öksürük.
Deri: Ürtiker.
Di!er: Asteni, sırt a!rısı.
Olu"ma sıklı!ı %l’in altında olan yan etkiler
Genel: Alerjik reaksiyonlar (nadiren anaflaksi), ate", a!rı, a"ırı yorgunluk, keyifsizlik, karın
"i"kinli!i, tat duyusunda bozukluk, bulanık görme, bronkospazm.
Deri: Püririt, eritema multiforme, alopesi, ürtiker.
Kardiyovasküler sistem: Gö!üs a!rısı veya anjina, ta"ikardi, bradikardi, çarpıntı, kan basıncında
yükselme, periferik ödem.
Gastrointestinal sistem: Gastrointestinal kandidiyaz, stomatit, a!ız kurulu!u, atrofik gastrit
pankreatit.
Karaci!er: Bilirubin yükseli"iyle birlikte veya yükseli" olmaksızın, karaci!er enzimlerinde
yükselme, sarılık, karaci!er yetmezli!i.
Metabolik: Hiponatremi, hipoglisemi, a!ırlık kaybı.
Kas-iskelet sistemi: Kaslarda güçsüzlük, kas a!rısı, eklem a!rısı.
Merkezi ve periferik sinir sistemi: Depresyonu da içeren psi"ik bozukluklar, ajitasyon, saldırganlık,
halüsinasyonlar, uykusuzluk, konfüzyon, sinirlilik, titreme, uyu"ukluk, anksiyete, rüya
anormallikleri, ba" dönmesi, ba" a!rısı, parestezi.
Ürojenital sistem: #nterstisyel nefrit, üriner sistem enfeksiyonu, proteinüri, mikroskobik piyüri,
idrara çıkmada sıklık, testislerde a!rı, serum kreatinininde yükselme, proteinüri, hematüri,
glikozüri, jinekomasti.
Kan: Trombositopeni, lökopeni, nötropeni, anemi, lökositoz, hemolitik anemi ve çok nadir olarak
pansitopeni, agranülisitoz.
#zole vakalarda, özellikle yüksek doz i.v. omeprazol enjeksiyonu ile tedavi edilen hastalarda kalıcı
görme bozuklukları rapor edilmi"tir. Ancak omeprazol tedavisi ile ili"kisi sa pta nam am ı "tı r.
BEKLENMEYEN B!R ETK! GÖRÜLDÜÜNDE DOKTORUNUZA BA"VURUNUZ.
#LAÇ ETK#LE$MELER#
Eselan uygulamasına geçilmeden önce, hasta kullandı!ı ilaçlar konusunda doktora bilgi vermeli ve
ilaçlarla
arasında
geçimsizlik
olup
olmadı!ı
belirlenmelidir.
Eselan; diazepam, varfarin, fenitoin ve karaci!erde oksidasyon yoluyla metabolize olan ilaçların
atılımını geciktirebilir. Fenitoin ve varfarin alan hastaların izlenmesi önerilir, doz ayarlaması
gerekebilir. Bununla birlikte, düzenli olarak fenitoin tedavisi gören hastalarda, günde 20 mg
Eselan
tedavisinin
fenitoinin
kan
düzeyini
etkilemedi!i
gösterilmi"tir.
Varfarin’in birlikte proton pompası inhibitörlerini (omeprazol dahil) kullanan hastaların INR ve
protrombin zamanlarında artı" oldu!u rapor edilmi"tir. INR ve protrombin zamanlarındaki artı"lar,
anormal kanamalara ve hatta ölüme neden olabilmektedir. Bu nedenle proton pompası
inhibitörleri ve varfarinle tedavi gören hastaların INR ve protrombin zamanlarındaki artı"lar
yakından izlenmelidir. Düzenli varfarin tedavisindeki hastalarda günde 20 mg Eselan pıhtıla"ma
zamanını
etkilemez.
Anagrelid ve omeprazol birlikte kullanıldı!ında kanama riski artabilir. Omeprazol, birlikte
alındıklarında,
klaritromisin,
16-hidroksi
klaritromisin
ya
da
takrolismusun
plazma
konsantrasyonları yükselir. Omeprazol ve atazanavirTin birilikte kullanılması halinde, atazanavir’in
plazma
düzeylerinde
azalma
oldu!u
bildirilmi"tir.
Sitokrom P450 sistemi ile metabolize olan di!er ilaçlarla etkile"mesi mümkündür. Omeprazol
gastrik asit sekresyonunu inhibe etti!i için, biyoyararlanımları açısından gastrik pH’nın önemli
oldu!u bazı ilaçların (ketokonazol, itrakonazol, demir tuzları ve ampisilin esterleri gibi)
absorbsiyonlarını azaltabilir ve ya da digoksinin kandaki konsantrasyonunu arttırabilir.
Yemeklerle ya da antasitlerle birlikte alınması durumunda etkile"im görülmemi"tir.
Alkolle
birlikte
alınmamalıdır.
St. John’s Wort, omeprazol düzeylerini azaltabilir.
KULLANIM $EKL# VE DOZU:
Eselan enjektabl, oral yoldan ilaç alamayan veya ameliyata girecek hastalarda kullanılır.
Eselan 40 mg dozda, yava" i.v. enjeksiyon ile en az 2.5 dakikada veya i.v. enfüzyon yolu ile 2030
dakikada
uygulanır.
Intravenöz enjeksiyon kısa sürede midenin asit düzeyini dü"ürür ve 24 saat süreyle yakla"ık %90
düzeyinde
azalmasını
sa!lar.
Eselanın i.v. çözeltisinin hazırlanması için sadece kendi eriticisi kullanılmalıdır. Preparat eriticisinde
çözüldükten sonra, enjeksiyon yava" olarak dakikada en fazla 4 mI hızda, 2.5 dakika içerisinde
yapılır.
Çözelti,
hazırlanı"ından
itibaren
4
saat
içerisinde
kullanılmalıdır.
Helikobakter pilori’nin etken oldu!u peptik ülser hastalıklarında H.B.P. eradikasyonda oral tedavi
tercih
edilmelidir.
Zollinger
Ellison
sendromunda
doz
hastaya
göre
ayarlanmalıdır.
#nhalasyon profilaksisinde kullanımı: #ntravenöz yolla uygulama seçildi!i taktirde, ameliyattan bir
saat önce 40 mg omeprazol i.v. yolla uygulanır. Ameliyatın 2 saatten daha fazla gecikmesi
durumunda
ek
bir
enjeksiyon
yapılmalıdır.
Böbrek yetmezli!inde kullanımı: Böbrek yetmezli!i olan hastalarda doz ayarlamasına gerek
yoktur.
Karaci!er yetmezli!inde kullanımı: Karaci!er yetmezli!i olan hastalarda, omeprazolün
biyoyararlanımı ve yarılanma ömrü plazmada arttı!ı için, günde 20 mg.lık doz genellikle yeterlidir.
Çocuklarda kullanımı: Omeprazolun çocuklarda kullanımı ile ilgili deneyim yoktur.
Ya"lı hastalarda kullanımı: Ya"lı hastalar için doz "eması de!i"ikli!ine gerek yoktur.
SAKLAMA KO$ULLARI
25°C’nin altındaki ortamda, ı"ıktan korunarak saklanmalıdır.
Çocukların göremeyece!i ve eri"emeyece!i yerlerde ve ambalajında saklanmalıdır.
Son kullanma tarihi geçen ürün kullanılmamalıdır.
Çözücüsünde çözüldükten sonra oda sıcaklı!ında 4 saat ve buzdolabında 12 saat saklanabilir.
DOZ A$IMI
Yüksek dozda omeprazol alınması sonucunda hastalarda hiçbir önemli semptoma rastlanmamı"
olmakla birlikte, doz a"ımı halinde doktorla temasa geçilmelidir.
T#CAR# TAKD#M $EKL# ve AMBALAJ MUHTEVASI
Beher ambalaj; 40 mg omeprazol’e e"de!er miktarda 42.6 mg omeprazol sodyum içeren 1 adet
flakon ve 10 mI çözücü içeren 1 adet ampul içerir.
RUHSAT SAH!B! ADI VE ADRES!:
DEM MED#KAL ve ECZA DEPOSU SAN. T#C. LTD. $T#.
Acıbadem Cad. No:56 34718 Kadıköy / #stanbul
!MAL YER!:
Anfarm Hellas S.A. Pharmaceuticals Schimatari Viotias 320 09 Atina/Yunanistan
RUHSAT TAR#H# : 28/12/2007
RUHSAT NUMARASI : 123/92
REÇETE !LE SATILIR