Her ampul Asetilsistein 300 mg, Disodyum EDTA 3.00

ASĐST
300 mg/3 mL (%10) Solüsyon Đçeren Ampul
FORMÜLÜ:
Her ampul Asetilsistein 300 mg, Disodyum EDTA 3.00 mg, Sodyum hidroksit 73.00 mg ve
enjeksiyonluk su k.m. 3.00 mL içerir. Steril ve apirojendir. IM/IV ve topikal yollardan
uygulanabilir.
FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLERĐ:
Farmakodinamik:
N-Asetilsistein doğal bir aminoasit olan L-sisteinin N-asetillenmiş türevine verilen isimdir.
N-Asetilsistein mukolitik bir ajandır. Asetilsistein sahip olduğu sülfidril grubu ile mukus
glikoproteini içerisindeki disülfit bağlarını koparma yeteneği sayesinde, mukoid ve
mukopürülan sekresyonlar üzerine mukolitik etki gösterir. Solunum yollarında toplanan
balgam yoğunluğunu ve yapışkanlığını azaltır, su gibi akıcı hale getirir. Bronşial
sekresyonların atılımını ve solunumu kolaylaştırarak akciğer fonksiyonlarının düzenlenmesine
yardımcı olur.
N-Asetilsistein ayrıca, sahip olduğu nükleofilik serbest tiyol (-SH) grubu aracılığıyla, oksidan
radikallerin elektrofilik grubuyla etkileşime girerek, direkt antioksidan özellik gösterir.
Moleküler yapısı nedeniyle hücre içine kolayca giren N-asetilsistein, burada deasetillenerek,
L-sistein’e dönüşür. L-sistein bir glutatyon prekürsörüdür ve glutatyon sentezini artırır.
Glutatyon ise, ekzojen veya endojen sitotoksik maddelerin ve oksidan radikallerin hücreye
zarar vermesini önleyen, hücre bütünlüğünün ve işlevlerinin devamı için çok önemli bir
endosellüler mekanizmada temel rolü olan, yüksek reaktiflikte bir tripeptittir. Bu yönüyle Nasetilsistein hücreleri hasardan koruyacak düzeyde glutatyon yapımı için birincil derecede
önem taşımaktadır.
Asetilsistein özellikle kistik fibrozisli hastalarda, yenidoğanlarda mekonyum ileusunda ve
erişkinlerdeki mekonyum ileusuna benzer durumlarda barsaklara lokal olarak uygulanarak
tıkacın atılmasını sağlar.
Farmakokinetik:
Oral inhalasyon veya intratrakeal uygulama sonrası, uygulanan asetilsisteinin büyük kısmı
mukusun yapısındaki disülfid bağları ile reaksiyona girerek sülfidril-disülfid reaksiyonu
gösterir. Kalan ilaç pulmoner epitel tarafından emilir ve karaciğerde sistein olarak tespit
edilebilir. Kana geçen asetilsistein karaciğerde metabolize edilir. 600 mg Asetilsistein’in IV
yoldan uygulanması sonrası ulaştığı Cmax değeri 300 nmol/L, plazma dağılım hacmi 0.34
L/kg ve yarılanma ömrü 6 saattir. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %50’dir. Başlıca
akciğer dokusu ve bronşial sekresyon olmak üzere karaciğer ve böbreklere dağılımı iyidir.
Asetilsistein başlıca böbrekler ve karaciğer yolu ile atılır.
ENDĐKASYONLARI:
Sistemik Kullanım:
Asist 300 mg/3 mL (%10) Solüsyon Đçeren Ampul’un sistemik olarak kullanımı aşağıdaki
durumlarda endikedir:
AA%10-010801P5V1
• Yoğun kıvamlı mukusun azaltılması, atılması, ekspektorasyonun kolaylaştırılması gereken
akut ve kronik bronşit, amfizem bronşektazi gibi bronkopulmoner hastalıklar ile bronş
sekresyon bozukluklarının tedavisinde, larenjit, sinüzit ve otitis media tedavisinde.
• Parasetamol zehirlenmelerinde.
Topikal Kullanımı:
Asist 300 mg/3 mL (%10) Solüsyon Đçeren Ampul’un topikal olarak kullanımı aşağıdaki
durumlarda endikedir:
• Akut ve kronik bronşit, bronşiyal astım, amfizem, bronkopnömoni, pnömoni, pulmoner
abse, bronşektazi, pulmoner atelektazi ile pulmoner tüberküloza bağlı bronşial katar,
tüberküler kavitenin yetersiz drenajına bağlı sekresyon retansiyonlarında
• Sinüzit, rinofarenjit, faringotrakeit gibi kulak-burun-boğaz hastalıklarında
• Cerrahi girişime bağlı gelişen bronkopulmoner komplikasyonların profilaksi ve tedavisinde
• Trakeostomiye bağlı obstrüktif veya infeksiyöz komplikasyonların profilaksi ve tedavisinde
• Bronkoskopi, bronkografi ve bronkoaspirasyon gibi inceleme ve girişimlerin hazırlığında
• Çocuklarda ise bronşit, bronkopnömoni, bronşiolit, kistik fibrozis ve neonatal asfiksinin
bazı formlarında
KONTRENDĐKASYONLARI:
Asetilsisteine aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Asetilsistein uygulaması sırasında, bronşial sekresyonda belirgin bir artış olabilir. Bu durumda
eğer öksürük refleksi/öksürük yeterli değilse hava yolunun açık tutulmasına dikkat
edilmelidir.
Bronşial astımı olan hastalarda, asetilsistein kullanımı sırasında bronkospazm ortaya çıkabilir.
Böyle bir durumda, ilacın uygulamasına son verilmelidir.
Ampul açıldığında sülfür kokusu gelebilir, bu ürünün özelliğidir, bozulduğunu göstermez.
N-asetilsistein solüsyonu açılmış ampul içinde saklanabilir veya aerosol cihazı içinde transfer
edilebilir. Bu durumda pembe renge dönüşebilir. Bu ilacın etkinlik ve tolere edilebilirliğinde
herhangi bir değişiklik olduğu anlamına gelmez.
Gebelikte ve Laktasyonda Kullanım:
Asetilsisteinin gebelik risk kategorisi B’dir, Kontrollü insan çalışmaları yoktur.
Asetilsisteinin anne sütüne ve fetüse geçip geçmemesiyle ilgili yeterli derecede veri
bulunmadığından hamilelerde ve emziren annelerde zorunlu neden olmadıkça
kullanılmamalıdır.
YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER:
Asetilsisteinin sistemik kullanımı sonrasında nadiren, ürtiker ve bronkospazm gibi aşırı
duyarlılık reaksiyonları gelişebilir.
AA%10-010801P5V1
Topikal kullanım sırasında seyrek olarak nazofaringeal ve gastrointestinal irritasyona bağlı
stomatit, bulantı, kusma bildirilmiştir.
Nitratlarla birlikte kullanımda başağrısı ve hipotansiyona neden olabilir.
BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
ĐLAÇ ETKĐLEŞMELERĐ VE DĐĞER ETKĐLEŞMELER:
Lokal kullanımda, antibiyotik ile birlikte uygulama gerekirse herhangi bir geçimsizliği
önlemek amacıyla ayrı ayrı uygulanması önerilir. Eğer asetilsistein bronkodilatatörler veya
diğer ilaçlarla karıştırılarak verilecek ise derhal uygulanmalı, saklanmamalıdır.
Nebulizasyon ve lavaj olarak uygulanan asetilsistein demir, bakır gibi çeşitli metallerle
kimyasal etkileşime girebileceğinden, aerosol cihazı cam, plastik veya paslanmaz çelik gibi
etkileşime girmeyen maddeden yapılmış olmalıdır.
KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU:
Mukolitik ve antioksidan olarak
Parenteral Uygulama:
Erişkinlerde: Asist 300 mg/3 mL (%10) Solüsyon Đçeren Ampul, derin intramuskuler veya
intravenöz yolla günde 1-2 kez 1 ampul olarak uygulanır. Tedavi süresi klinik gelişime göre
ayarlanmalıdır.
Çocuklarda: Asist 300 mg/3 mL (%10) Solüsyon Đçeren Ampul, derin intramuskuler
injeksiyon ile 15-30 mg/kg/gün dozda 2’ye bölünerek uygulanır. Tedavi süresi klinik
gelişime göre ayarlanmalıdır.
Herhangi bir anafilaktik reaksiyonu önlemek için infüzyon çok yavaş uygulanmalıdır.
Bu amaçla başlangıçta %5 glükoz veya %0.9 NaCl ile seyreltilmelidir.
Đnhalasyon Yoluyla Uygulama:
Asist 300 mg/3 mL (%10) Solüsyon Đçeren Ampul nebulize olarak basınçlı hava veya oksijen,
ultrasonik nebulizer ve intermitan pozitif basınçlı solunum cihazıyla uygulanabilir
Erişkinlerde: Günde 1-2 kez 1 ampul 5-10 gün süre ile nebulize edilir.
Doz aralığı ve doz miktarı klinik yanıta göre hekim tarafından yeniden düzenlenebilir.
Çocuklarda: Önerilen endikasyonlarda günde 2 kez 150 mg dozunda kullanılmalıdır. Kistik
fibrozisde günlük doz birkaç grama dek çıkartılabilir.
Đntratrakeal Uygulama:
Trakeostomili hastaların rutin bakımında Asist 300 mg/3 mL (%10) Solüsyon Đçeren Ampul
her 1-4 saatte bir 1-2 mL trakeostomi içine uygulanabilir. Göğüs travması veya cerrahi
sonrası durumlarda perkutan intratrakeal kateter ile Asist 300 mg/3 mL (%10) Solüsyon
Đçeren Ampul her 1-4 saatte bir 2-4 mL uygulanabilir.
Parasetamol Zehirlenmesi
Antidot tedavisine, mümkün olan en kısa sürede 150 mg/kg yükleme dozu ile başlanmalıdır.
Ardından parasetamol zehirlenmelerinde en az 72 saat süreyle, 50 mg/kg idame dozu ile
devam edilmelidir.
AA%10-010801P5V1
Herhangi bir anafilaktik reaksiyonu önlemek için infüzyon çok yavaş uygulanmalıdır.
Bu amaçla başlangıçta %5 glükoz veya %0.9 NaCl ile seyreltilmelidir.
Yükleme dozu: Tedaviye 150 mg/kg yükleme dozu ile başlanmalıdır (70kg’lık bir kişi için
yaklaşık 35 ampul). Hesaplanan doz erişkinlerde en az 200 mL, çocuklarda ise 50 mL, %5
glükoz veya %0.9 NaCl çözeltisi ile seyreltilerek 60 dakika içinde uygulanır.
Đdame Dozu: Parasetamol entoksikasyonu idame tedavisi 50 mg/kg dozda (70kg’lık bir kişi
için yaklaşık 11 ampul) 4 saat ara ile 72 saat süresince yapılır. Tedavi parasetamolün kan
seviyeleri azalıp, karaciğer fonksiyon testleri normale dönünceye dek sürdürülmelidir.
DOZ AŞIMI:
Sistemik yoldan yüksek doz alımına bağlı toksik belirti bildirilmemiştir.
Topikal yoldan çok yüksek doz asetilsistein kullanımında sekresyonda artış olabilmektedir. Bu
nedenle öksürük refleksi yeterli olmayan hastalarda mekanik bronşial aspirasyon gerekebilir.
SAKLAMA KOŞULLARI:
250C'nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.
Ampul parenteral uygulamadan hemen önce açılarak uygulanmalıdır. Açılmış ampul
buzdolabında 24 saat süreyle saklanabilir ancak parenteral yoldan uygulanmamalıdır.
Çocukların erişemeyecekleri yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ/AMBALAJ MUHTEVASI:
Asist 300 mg/3 mL (%10) Solüsyon Đçeren Ampul 300 mg asetilsistein içeren 3 mL’lik amber
renkli ampulde bulunur. Her kutu 5-10 ampul içerir.
PĐYASADA MEVCUT DĐĞER FARMASÖTĐK DOZAJ ŞEKĐLLERĐ:
Asist kapsül 200 mg, 30 kapsüllük blister ambalajda
Asist şurup %4, 150 mL Şurup Hazırlamak için 60 g Granül
Asist şurup %4 Pediatrik Kullanım için, 100 mL Şurup Hazırlamak için 40 g Granül
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
REÇETE ĐLE SATILIR.
Ruhsat Tarihi ve No
Ruhsat Sahibi
Đmal Yeri
Prospektüs Onay Tarihi
AA%10-010801P5V1
: 20.07.2001/197-36
: HÜSNÜ ARSAN ĐLAÇLARI A.Ş.
80670 Maslak - ĐSTANBUL
: ĐDOL ĐLAÇ DOLUM SAN. VE TĐC. A.Ş.
34020 Topkapı – ĐSTANBUL
: 12.09.2001