1 Tarifname MONOSİT KEMOATRAKTANT PROTEİN-1 BASKILAMA MEKANİZMASI İLE ANTİ-DİYABETİK NİTELİK GÖSTEREN SİMPLOKOMOSİT TÜREVLERİNİ İÇEREN BİR KOMPOZİSYON 5 Teknik Alan Buluş, monosit kemoatraktant protein-1 baskılama mekanizması ile anti-diyabetik 10 nitelik göstermeye yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir. Tekniğin Bilinen Durumu Günümüzde diyabet çok hızlı olarak global epidemik problem haline gelmiş bir 15 hastalıktır. Antidiyabetikler ise, diyabet tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Aslında diyabetin tedavisi yoktur ancak bu ilaçlar sayesinde kanşeker düzeyi kontrol altında tutulur. Mevcut teknikte, "EP1741447B1" no'lu, "Dipeptidilpeptidaz-ıv inhibitörlerini ve antidiyabetik maddeleri içeren kombinasyonlar" başlıklı ve "A61K 31/4025" tasnif sınıflı 20 buluş, bir DPP-IV inhibitörünü ve tercihen insülin sinyalleme yolu modülatörlerinden, örneğin, protein tirozin fosfatazlarının inhibitörleri (PT-Pazlarının), glutamin-fruktoz-6fosfat amidotransferazın (GFAT) küçük olmayan molekül mimetik bileşikleri ve inhibitörlerinden, bir düzensiz hepatik glukoz üretimini etkileyen bileşiklerden, örneğin, glukoz-6-fosfataz (G6Paz) inhibitörleri, fruktoz-1,6-bisfosfataz (F-1,6-BPaz) 25 inhibitörlerinden, glikogen fosforilaz (GP) inhibitörlerinden, fosfoenolpiruvat karboksikinazın (PEPCK) glukagon reseptör antagonistlerinden ve inhibitörlerinden, piruvat dehidrojenaz kinaz (PDHK) inhibitörlerinden, insülin duyarlılığı arttırıcıladan, insülin salgısı arttırıcılardan, a-glukosidaz inhibitörlerinden, gastrik boşaltım inhibitörlerinden, insülin ve a2-adrenerjik antagonistlerinden meydana gelen gruptan 30 seçilen en az bir başka antidiyabetik bileşiği içeren, özellikle diyabet, daha özellikle tip 2 diabetes mellitus, bozulmuş glikoz toleransı (IGT) durumları, bozulmuş açlık plazma glikozu durumları, metabolik asidoz, ketoz, artirit, obezite ve osteoporoz 2 olmak üzere dipeptidilpeptidaz-IV inhibitörünün (DPP-IV) aracılığındaki bir durumun önlenmesi, ilerlemesinin geciktirilmesi veya tedavi edilmesi amacıyla eşanlı, ayrı ayrı veya sıralı şekilde kullanıma yönelik bir kombinasyon; ve bu şekilde bir kombinasyonun vücut ağırlığında kozmetik olarak yararlı bir kaybın gerçekleştirilmesi 5 amacıyla bir memelinin kozmetik tedavisi için kullanımı ile ilgilidir. Yine, "EP1453810B1" no'lu, "Substitüsyonlu 4-feniltetrahidroizokinolinler, bunların üretimi için yöntem, bunların tıbbi ilaç olarak kullanılması, ayrıca bunları içeren tıbbi ilaçlar" başlıklı ve "C07D 217/22" tasnif sınıflı buluş, antihipertansifler olarak, iskemik kaynaklı bozuklukları azaltmak veya önlemek için, operatif müdahaleler için tıbbi ilaç 10 olarak, sinir sistemi, kalp krizleri ve beyin ödemi, şok, bozulan solunum fonksiyonu iskemilerinin tedavisi, horlamanın önlenmesi, müshil ilacı, ektoparazitlere karşı ilaç, safra kesesi taşına karşı profilaktik ilaç, Antiaterosklerotik olarak, diyabetik somadan olma komplikasyonlara karşı, kanser hastalıkları, fibrotik hastalıklar, endotelial Disfonksiyon, Organhipertrofileri ve -hiperplasileri için mükemmel uygunluk gösterir. 15 Bunlar hücresel Sodyum-Proton-Antiporter inhibitörleridir. Bunlar Serumlipoproteinleri etkiler ve bu nedenle aterosklerotik değişikliklerin profilaksisi ve regresyonu için kullanılırlar. Yine, "EP1383757B1" no'lu, "MCP-1 fonksiyonunun antagonıstleri ve bunların kullanım yöntemleri" başlıklı ve "C07D 317/54" tasnif sınıflı buluş, kimyasal bileşikler 20 Ia, IIa ve IIIa, adı geçen bileşikleri içeren farmasötik kompozisyonlar, adı geçen bileşik ve kompozisyonların kullanımları, adı geçen bileşik ve kompozisyonların kullanıldığı tedavi yöntemleri ve adı geçen bileşiklerin hazırlanmasına yönelik işlemler ile ilgilidir. Spesifik olarak bu buluş, Monosit Kemoatraktan Protein-1 (MCP1) fonksiyonunun antagonistleri olan ve kronik veya akut inflamatuar veya otoimmün 25 hastalıkların, özellikle de artrit, astım, ateroskleroz, diyabetik nefropati, inflamatuar bağırsak hastalığı, Crohn hastalığı, multipl sklerozis, nefrit, pankreas iltihabı, pulmoner fibroz, psöryazi, restenozi ve transplant reddi gibi anormal limfosit veya monosit birikimi ile bağlantılı olanların önlenmesinde veya tedavisinde faydalı olan yeni bileşiklerle ilgilidir. 30 Sonuç olarak, monosit kemoatraktant protein-1 baskılama mekanizması ile antidiyabetik nitelik göstermeye yönelik bir kompozisyona olan gereksinimin varlığı ve 3 mevcut çözümlerin yetersizliği ilgili teknik alanda bir geliştirme yapmayı zorunlu kılmıştır. 5 Buluşun Amacı Tekniğin bilinen durumuna ait dezavantajları ortadan kaldırmak üzere buluşun bir amacı, monosit kemoatraktant protein-1 baskılanmasını sağlamasıdır. Buluşun bir diğer amacı, interleukin 6 seviyesinin indirgenmesini sağlamasıdır. 10 Buluşun bir diğer amacı, tnf-alfa baskılanması sağlamasıdır. Yukarıdaki avantajları elde etmek üzere buluş, monosit kemoatraktant protein-1 baskılama mekanizması ile anti-diyabetik nitelik göstermeye yönelik; simplokomosit, 4-hidroksisimplokomosit 15 içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur. Buluşun yapısal ve karakteristik özellikleri ve tüm avantajları aşağıda verilen detaylı açıklama sayesinde daha net olarak anlaşılacaktır ve bu nedenle değerlendirmenin de bu detaylı açıklama göz önüne alınarak yapılması gerekmektedir. 20 Buluşun Detaylı Açıklaması Buluş, monosit kemoatraktant protein-1 baskılama mekanizması ile anti-diyabetik 25 nitelik göstermeye yönelik oluşturulmuş bir kompozisyondur. Söz konusu kompozisyon, monosit kemoatraktant protein-1 baskılanmasını, interleukin 6 seviyesinin indirgenmesini, tnf-alfa baskılanmasını sağlamaktadır. Buluş 30 konusu etmektedir. kompozisyon; simplokomosit, 4-hidroksisimplokomosit ihtiva 4 Söz konusu formulasyon, yukarıdaki bileşenlerin aşağıdaki ağırlıkça oranlarda karışımından elde edilmektedir; % 1-99 oranında simplokomosit, % 99-1 oranında 4-hidroksisimplokomosit. 5 Yukarıda verilen bileşenler verilen ağırlıkça oran aralıklarında ve yukarıdaki gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşimlerinden elde edilmektedir. 10 Söz konusu buluş aynı zamanda da söz konusu kompozisyonun; monosit kemoatraktant protein-1 baskılama mekanizması ile anti-diyabetik nitelik göstermeye yönelik kullanımı ve bu amaçla üretimini de kapsamaktadır. 5 İSTEMLER 1. Buluş, monosit kemoatraktant protein-1 baskılama mekanizması ile antidiyabetik nitelik göstermeye yönelik; simplokomosit, 4-hidroksisimplokomosit 5 içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur. 2. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 1-99 oranında simplokomosit içermesidir. 10 3. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 99-1 oranında 4hidroksisimplokomosit içermesidir. 4. Buluş, 2-3 no'lu istemlerden herhangi birindeki gibi; simplokomosit, 415 hidroksisimplokomosit içeren gruptan seçilen, birey ya da kombinasyonlar halinde elde edilen bileşimlerin; kemoatraktant protein-1 baskılama mekanizması ile anti-diyabetik nitelik göstermeye yönelik bir kompozisyonun üretiminde kullanımıdır. 20 6 ÖZET MONOSİT KEMOATRAKTANT PROTEİN-1 BASKILAMA MEKANİZMASI İLE ANTİ-DİYABETİK NİTELİK GÖSTEREN SİMPLOKOMOSİT TÜREVLERİNİ İÇEREN BİR KOMPOZİSYON 5 Buluş, monosit kemoatraktant protein-1 baskılama mekanizması ile anti-diyabetik nitelik göstermeye yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir. 10 15 Şekil yoktur.