PROSPEKTÜS

LAMİNOX 250 mg TABLET
PROSPEKTÜS
LAMİNOX 250 mg TABLET
FORMÜLÜ :
Her tablet, 250 mg Terbinafin baz’a eşdeğer Terbinafin hidroklorür içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik özellikler :
Terbinafin allilamin olup, Trichophyton (ör. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T.
tonsurans, T. violaceum), Microsporum (ör. M. canis) , Epidermophyton floccosum ve Candida
cinsi maya (ör.C.albicans) ve Pityrosporum gibi deri, saç ve tırnağın fungal patojenlerine karşı
geniş bir etki spektrumuna sahiptir. Düşük konsantrasyonlarda dermatofitlere, küf mantarlarına ve
dimorfik mantarlara karşı fungisidal etki gösterir. Maya mantarlarına karşı etkinliği, mantarın
türüne göre fungusidal veya fungustatik özelliktedir.
Terbinafin, mantarın sterol biosentezini erken dönemde spesifik olarak engeller. Bu durum
ergosterol yetmezliğine ve intraselüler skualen birikimine yol açarak, mantar hücresinin ölümü ile
sonuçlanır. Terbinafin, mantar hücre membranında skualen epoksidaz enzimi inhibisyonu yolu ile
etki gösterir. Skualen epoksidaz enziminin sitokrom P450 sistemi ile bir bağlantısı yoktur.
Terbinafin, hormonların ve başka ilaçların metabolizmasını etkilemez.
İlaç oral olarak verildiğinde, deri, saç ve tırnaklarda fungisidal aktivite oluşturacak düzeyde
konsantre olur.
Farmakokinetik özellikler:
Oral uygulamayı takiben terbinafin yaklaşık % 70 oranında emilir, ilk geçiş metabolizması da
hesaba katılınca terbinafin’in biyoyararlanımı % 40 civarındadır. 250 mg’lık tek doz oral terbinafin,
0.97µg/ml’lik plazma doruk konsantrasyonuna 2 saatte ulaşır. Absorbsiyon yarılanma ömrü 4.6
saattir (4 saat 36 dakika). Terbinafinin biyoyararlanımı yiyeceklerden orta düzeyde etkilenmekle
birlikte, bu etkilenme doz ayarlamasını gerektirmez.
Terbinafin plazma proteinlerine güçlü olarak bağlanır (%99). Deriye hızla diffüze olup lipofilik
stratum corneumda konsantre olur. Terbinafin ayrıca yağ bezlerinden de salınır, böylelikle kıl
foliküllerinde, saç ve yağdan zengin deri bölgelerinde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Ayrıca
terbinafinin tedavinin ilk birkaç haftasından itibaren tırnak yatağına dağılma özelliği de vardır.
Terbinafin, CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 ve CYP2C19 başta olmak üzere en az 7 CYP
izoenzimi tarafından hızla ve büyük oranda metabolize edilir.
1
LAMİNOX 250 mg TABLET
Biyotransformasyon sonucunda başlıca üriner yoldan atılan, antifungal etkisi olmayan metabolitler
oluşur. Eliminasyon yarılanma ömrü 17 saattir. Birikim oluşması söz konusu değildir. Terbinafinin
kararlı durum plazma konsantrasyonlarında yaş ile bağlantılı farmakokinetik değişiklikler
gözlenmemiştir, ancak böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda terbinafinin yüksek kan
düzeylerine çıkması ile sonuçlanan eliminasyon yavaşlaması olabilir.
ENDİKASYONLARI :
-
Dermatofit mantarların neden olduğu onikomikozlarda (tırnağın mantar enfeksiyonu)
Tinea capitis
Deri enfeksiyonlarında (tinea corporis, tinea cruris,tinea pedis) ve Candida cinsi (Candida
albicans) mantarların neden olduğu maya enfeksiyonlarında, enfeksiyon bölgesinin şiddeti
ve genişliği ile bağlantılı olarak oral tedavinin gerekli olduğu durumlarda.
Not: Topikal yolla kullanılan Laminox’le kıyaslandığında, oral yolla uygulanan Laminox,
pityriasis versicolor’da etkili değildir.
KONTRENDİKASYONLARI :
Karaciğer yetmezliğinde kullanılmamalıdır.
Terbinafine ve kullanılan yardımcı maddelerden herhangi birisine karşı aşırı duyarlılığı olan
hastalarda kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER :
Daha önce stabil kronik karaciğer disfonksiyonu olan hastalar ilacı yarı dozda almalıdırlar. Bu
hastalarda sınır oluşturulmalı ve hasta yakından izlenmelidir.
Eğer hastada açıklanamayan kalıcı bulantı, anoreksi, yorgunluk, sarılık, koyu renkte idrar, açık
renkte dışkı gibi karaciğer fonksiyon bozukluğuna ait belirti veya semptomlar görülürse hepatik
orijin değerlendirilerek Laminox tedavisine son verilmelidir. Böbrek fonksiyon yetmezliği olan
hastalarda (kreatinin klirensi 50 ml/dak altında olanlar veya serum kreatinini 300 µmol/L üzerinde
olanlar) ilacı yarı dozda almalıdırlar.
In-vitro çalışmalar, terbinafinin CYP2D6 metabolizmasını inhibe ettiğini göstermiştir. Bu nedenle ,
terbinafin ile birlikte trisiklik antidepresanlar, beta blokerler, seçici serotonin geri alım inhibitörleri
ve B tipi monoamin oksidaz inhibitörleri gibi başlıca bu enzim tarafından metabolize edilen ilaçları
kullanan hastalar eğer birlikte kullandıkları ilacın tedavi aralığı da darsa takip edilmelidir.
Gebelik ve emzirme : Gebelik kategorisi B’dir. Gebe kadında klinik deneyim sınırlı olduğundan,
muhtemel yararlanma beklentisi, muhtemel riskleri geçmediği sürece Laminox gebelik sırasında
kullanılmamalıdır.
Terbinafin sütle atılır, bu nedenle oral yolla Laminox tedavisi gören kadınlar emzirmemelidir
Araç ve makine kullanımı :
Laminox’un araç ve makine kullanma üzerine etkisi hakkında bir bilgi mevcut değildir.
2
LAMİNOX 250 mg TABLET
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER :
Sıklık skalası: sık ≥ %10, yaygın ≥ %1 - <%10, seyrek ≥ %0.1 - <%1, ender olarak ≥ %0.01 <%0.1, çok ender olarak <%0.01
Laminox tablet genelde iyi tolere edilir. Yan etkiler hafif veya orta derecede ve geçicidir. En sık
görülen yan etkiler gastrointestinal semptomlar (dolgunluk hissi , iştahsızlık, dispepsi, bulantı, hafif
karın ağrısı, ishal), ciddi olamayan deri reaksiyonları (döküntü, ürtiker) ve kas iskelet reaksiyonları
(atralji, miyalji) dir.
Nadiren: İlacın bırakılmasından birkaç hafta sonra genellikle geçen tad kaybı dahil tad
bozuklukları.
Ender: Laminox tablet tedavisine bağlı olarak çok ender karaciğer yetmezliği dahil önemli
hepatobiliyer disfonksiyon (kolestatik yapıda)
Çok ender: Ciddi deri reaksiyonları (Stevens-Johnson Sendromu, toksik epidermal nekroliz) ve
anaflaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. Deride ilerleyici kızarıklık ve döküntü olursa Laminox
tedavisine devam edilmelidir.
Çok ender: Nötropeni, agranülositoz veya trombositopeni gibi hematolojik bozukluklar
bildirilmiştir.
Çok ender: Nedensel bir ilişki henüz saptanmadığı halde saç dökülmesi bildirilmiştir.
Çok ender: Terbinafin kullanımını takiben gözün lens ve retina tabakalarında değişiklikler
bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER :
Terbinafin sitokrom P450 sistemi yoluyla metabolize olan ilaçların (örn. Siklosporin, terfenadin,
triazolam, tolbutamid veya oral kontraseptifler) klirensini artırmak veya azaltmak üzere etkisinin
ihmal edilebilir düzeyde olduğunu göstermiştir.
Ancak, terbinafinin CYP2D6 ilişkili metabolizmayı inhibe ettiğini göstermiştir. Bu bulgu başlıca
bu enzim tarafından metabolize edilen trisiklik antidepresanlar, beta blokerler, seçici serotonin geri
alım inhibitörleri ve B tipi monoamin oksidaz inhibitörleri gibi bileşikler için eğer tedavi aralıkları
da darsa klinik olarak önemli olabilir.
İnsan karaciğer mikrozomları ile yapılan in vitro çalışmalarda, terbinafinin tolbutamid,
ethinilestradiol, etoksikumarin ve siklosporinin metabolizmasını inhibe etmediği görülmüştür.
Sağlıklı gönüllü vakalarda yapılan ilaç etkileşim çalışmaları, terbinafinin antipirin ve digoksin
klirensi üzerine etki etmediğini göstermiştir. Terbinafin, i.v. kafein uygulamasında klirensi % 19
oranında azaltır. Terbinafin, siklosporin klirensini % 15 oranında arttırır.
3
LAMİNOX 250 mg TABLET
Oral kontraseptiflerle birlikte Laminox alan hastaların bazılarında adet düzensizlikleri bildirilmekle
beraber, bu tür düzensizliklerin insidansı, oral kontraseptifleri tek başına kullandıklarında görülen
düzensizlik oranı kadar olmaktadır. Öte yandan, terbinafinin plazma klirensi metabolizmayı
indükleyen (ör. Rifampisin) ilaçlarla artırılabilir ve sitokrom P450’yi inhibe eden ilaçlarla (ör.
Simetidin) inhibe edilebilir. Bu tür ilaçlarla birlikte kullanım gerekli olduğunda, Laminox dozu
uygun biçimde düzenlenmelidir.
Terbinafin klirensi rifampin ile kullanımda % 100 artar, simetidin ile % 33 azalır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Tedavi süresi endikasyona ve enfeksiyonun şiddetine göre değişir.
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Çocuklar: İki yaşın altındaki çocuklarda kullanımıyla ilgili herhangi bir veri bulunmamaktadır.
İki yaşın üzerindeki çocuklarda Laminox tabletin iyi tolere edildiği gözlenmiştir.
20-40 kg arası çocuklar
40 kg’ın üzerindeki çocuklar
: Günde tek doz ½ tablet Laminox (125mg)
: Günde tek doz 1 tablet Laminox (250mg)
Yetişkinler: Günde tek doz Laminox 250 mg tablet verilir.
Deri enfeksiyonlarında tavsiye edilen tedavi süreleri:
Tinea pedis (interdijital, planter/mokasen tipte) : 2-6 hafta
Tinea corporis, cruris : 2-4 hafta
Cutaneous candidiasis : 2-4 hafta
Hastalık bulgularındaki tam düzelme mikolojik iyileşmeden sonraki birkaç hafta içinde görülebilir.
Saç ve kafa derisi enfeksiyonlarında tavsiye edilen tedavi süresi:
Tinea capitis : 4 hafta
Tinea capitis özellikle çocuklarda görülür.
Onikomikoz
Başarılı tedavi süresi çoğu hastalarda 6-12 haftadır.
El tırnağı onikomikozu: Çoğu vakada el tırnağı enfeksiyonları için 6 haftalık tedavi yeterlidir.
Ayak tırnağı onikomikozu: Çoğu vakada ayak tırnağı enfeksiyonları için 12 haftalık tedavi
yeterlidir. Tırnak büyümesi yavaş olan bazı hastalarda daha uzun tedavi gerekebilir. Optimal klinik
etkinliğe, mikolojik iyileşmeden ve tedavinin sonlandırılmasından birkaç ay sonra ulaşılır. Bu
durum sağlıklı tırnak büyümesi için gerekli süre ile ilgilidir.
Yaşlılarda kullanımı:
Yaşlılarda değişik dozaj gerekliliğine ve gençlerde görülebilen yan etkilerden değişik bir bulgu söz
konusu değildir. Bu yaş grubunda hastalara tablet reçete ederken, önceden mevcut bir karaciğer
veya böbrek fonksiyon bozukluğu olabileceği akılda tutulmalıdır.
4
LAMİNOX 250 mg TABLET
DOZ AŞIMI :
Birkaç doz aşımı olgusu (5 g’a kadar) bildirilmiştir, baş ağrısı, bulantı, epigastrik ağrı ve baş
dönmesi oluşmuştur. Doz aşımının önerilen tedavisi esas olarak aktif kömür uygulayarak ilacın
eliminasyonu ve eğer gerekirse, semptomatik destekleyici tedaviden ibarettir.
SAKLAMA KOŞULLARI :
25 0C’nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ :
14 (28) tablet içeren blister ambalajlarda.
RUHSAT SAHİBİ :
ABDİ İBRAHİM İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş.
ZİNCİRLİKUYU / İSTANBUL
RUHSAT TARİHİ :
06.04.2005
RUHSAT NO :
205/52
ÜRETİM YERİ :
ABDİ İBRAHİM İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş.
HADIMKÖY / İSTANBUL
Reçeteli satılır.
Prospektüs Onay Tarihi: 08. Nisan. 2005
5