CORBİNAL TABLET

CORBİNAL® 250 mg TABLET
FORMÜLÜ : Her bir tablet 250 mg Terbinafin’e eşdeğer Terbinafin Hidroklorür içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik Özellikleri :
Sentetik bir allilamin derivesi olan Terbinafin, antifungal etkisini fungusların sterol sentezi
için gerekli olan skualen epoksidaz enzimini inhibe ederek gösterir. Bunun sonucu mantar
hücresinde ergosterol yapımı durur ve skualen birikir. Terbinafin konsantrasyonuna ve
mantarın cinsine göre ilacın etkisi fungistatik veya fungisid olabilir. Terbinafinin memelilerin
epoksidaz enzimini inhibe
konsantrasyonda
edebilmesi için funguslara
kullanılması
gerekir.
Terbinafin
göre 4000 kat daha yüksek
gerek
in
vitro,
gerekse
klinik
infeksiyonlarda aşağıdaki mikroorganizmalara karşı aktiftir :
Trichophyton rubrum
Trichophyton mentagrophytes
Terbinafin, in vitro çalışmalarda aşağıdaki mikroorganizmaların pek çok türüne karşı yeterli
MIC değerleri sağlar. Bununla beraber Terbinafinin bu mantarların neden olduğu klinik
enfeksiyonlarda
etkinliğini
gösteren
yeterli
sayıda
iyi
kontrollü
araştırmalar
yayınlanmamıştır.
Epidermophyton floccosum
Microsporum gypseum
Microsporum nanum
Trichophyton verrucosum
Candida albicans
Scopulariopsis brevicaulis
Farmakokinetik Özellikleri :
Terbinafin, oral uygulamayı takiben iyi absorbe olur (> % 70) ve ilk geçiş metabolizması
nedeniyle biyoyararlanımı % 40 civarındadır. 250 mg’lık tek bir dozdan sonra 2 saat içinde
1 µg/ml’lik plazma doruk konsantrasyonlarına ulaşılır. EAA (eğri altındaki alan) yaklaşık 4.56
µg.s/ml’dir. Besinlerle birlikte verilirse EAA’da % 20’den az bir artış gözlenir.
Böbrek fonksiyonu azalmış (kreatinin klirensi ≤ 50 ml/dk) hastalarda ve karaciğer sirozunda
Terbinafin klirensi % 50 azalır. Klinik çalışmalarda cinsiyetin Terbinafin kan seviyelerine etki
etmediği gösterilmiştir. Plazmadaki Terbinafinin > % 99’u proteinlere bağlıdır.
Kararlı-durum (steady-state) konsantrasyonları, tek doza göre % 25 daha yüksek ve EAA
2.5 kat fazladır. Efektif yarı ömrü ise yaklaşık 36 saattir. İlaç sebum ve deriye nüfuz eder.
Verilen dozun
% 70’i idrarla atılır. Bunun büyük kısmı inaktif metabolitler şeklindedir.
ENDİKASYONLARI :
CORBİNAL® 250 mg Tablet, el ve ayak tırnaklarında dermatofitlerin neden olduğu
onikomikozis (tinea unguium) tedavisinde, duyarlı dermatofitlerin neden olduğu deri, saç ve
tırnakların mantar enfeksiyonlarının (tinea korporis, tinea kruris, tinea pedis, tinea kapitis,)
tedavisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI :
CORBİNAL® 250 mg Tablet, Terbinafin’e veya tabletteki yardımcı maddelerden herhangi
birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
UYARILAR /ÖNLEMLER :
Uyarılar : Nadiren semptomatik hepatobiliyer disfonksiyon vakaları ve kolestatik hepatit
bildirilmiştir. Hepatobiliyer fonksiyon bozukluğu görülmesi halinde Terbinafin tedavisi
kesilmelidir. İzole olarak ciddi deri reaksiyonları (Stevens-Johnson sendromu, toksik
epidermal nekroliz) bildirilmiştir. Yayılma eğilimi gösteren deri döküntüleri görüldüğünde
CORBİNAL® Tablet tedavisi kesilmelidir.
Önlemler :
Genel : Kontrollü klinik araştırmalarda oküler lens ve retinada bazı değişiklikler bildirilmiştir.
Bu değişikliklerin klinik önemi ise bilinmemektedir.
Tedavisi 6 haftadan uzun süren hastalarda ya da sürekli olarak bulantı, anoreksi, yorgunluk,
sarılık, idrar renginde koyulaşma ve feçes renginde beyazlaşma gösteren hastalarda
karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.
Önceden karaciğer hastalığı olanlarda ve böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda (kreatinin
klirensi ≤ 50 ml/dk) Terbinafin kullanımı araştırılmamıştır. Böyle hastalarda CORBİNAL®
kullanılması önerilmez.
Plasebo kontrollü klinik araştırmalarda absolut lökosit sayısında klinik anlamı bilinmeyen
azalma (≤ 1000 hücre/mm3) Terbinafin alanlarda %1.7, plasebo alanlarda %2.2 oranında
gözlenmiştir. Ancak hastada immün fonksiyon azalmasından kuşku duyuluyorsa tam kan
sayımları yapılmalıdır.
İzole
olarak
ağır
nötropeni
vakaları
bildirilmiştir.
Bunlar
ilacın
kesilmesiyle
geri
dönüşümlüdür. Sekonder enfeksiyon şüphesi varsa tam kan sayımı yapılmalı ve nötrofil
sayısı 1000/mm3’ün altında ise CORBİNAL® kesilerek destekleyici tedaviye başlanmalıdır.
Pediatrik hastalar :
Oral Terbinafin’in pediyatrik hastalarda emniyet ve etkinliği araştırılmamıştır.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım :
Gebelik : Gebelik kategorisi B. Gebe kadınlar üzerinde yapılmış araştırmalar yoktur.
Onikomikoz tedavisi doğumdan sonraya ertelenebileceğinden CORBİNAL® 250 mg Tablet’in
gebelikte kullanılması tavsiye edilmez.
Emziren annelerde kullanım : Oral yolla verilen Terbinafin anne sütüne geçtiğinden
emziren annelerde CORBİNAL® 250 mg Tablet kullanılmamalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Terbinafin genel olarak iyi tolere edilir. Genelde yan etkiler hafif ve geçici olup tedavinin
kesilmesini gerektirmez. Plasebo kontrollü araştırmalarda
hastalarda
oral yolla
% 1 ile % 10 arasında sıklıkta görülen yan etkiler şunlardır :
Merkezi Sinir Sistemi : Baş ağrısı, sersemlik, vertigo
Dermatolojik : Deri döküntüsü, kaşıntı ve alopesi
Terbinafin alan
Gastrointestinal : Bulantı, diyare, dispepsi, karın ağrısı, anoreksi ve tat bozukluğu
Hematolojik : Lenfositopeni
Hepatik : Karaciğer enzim yükselmeleri
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :
Terbinafin, insan karaciğeri mikrozomları ile yapılan in vitro çalışmalara göre tolbutamid,
etinil estradiol, etoksikumarin ve siklosporin metabolizmasını etkilemez.
Terbinafin, gönüllülerde yapılan in vivo ilaç etkileşim araştırmasına göre, antipirin, digoksin
ve terfenadin klirensini etkilemez.
Terbinafin varfarin klirensini ve varfarinin protrombin zamanı üzerindeki etkisini değiştirmez.
İntravenöz olarak verilen kafeinin klirensini % 19 azaltır, siklosporin klirensini ise % 15
arttırır.
Rifampin terbinafin klirensini % 100 artırır. CYP450 inhibitörü olan simetidin ise Terbinafin
klirensini % 33 azaltır. Bu tür ilaçlarla kullanımı gerekli olduğunda doz ayarlaması
yapılmalıdır. Terbinafinin birlikte kullanıldığında aşağıdaki ilaçlarla etkileşim mekanizmaları
iyi bilinmemektedir:
Oral kontraseptifler, hormon yerine koyma tedavisi (HRT), oral antidiyabetikler, teofilin,
fenitoin, tiyazid diüretikleri, beta-blokörler, kalsiyum kanal blokörleri ve selektif serotonin
geri alım inhibitörleri.
Ancak bu etkileşimlerin terbinafinin CYP2D6 enzimi arasındaki metabolizmayı inhibe etmesi
ile ilişkili olduğu sanılmaktadır. Özellikle tedavi aralıkları darsa klinik olarak önemli olabilir.
KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU :
Yetişkinler
: Günde tek doz bir tablet (250 mg) verilir.
Çocuklar
: Terbinafin’in iki yaşın altındaki (genellikle <12 kg) çocuklarda kullanımı ile
ilgili herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.
20-40 kg arası çocuklar
: Günde tek doz ½ tablet (125 mg)
40 kg’ın üzerindeki çocuklar : Günde tek doz 1 tablet (250 mg)
Onikomikozis :
El tırnaklarının onikomikozunda günde 1 adet CORBİNAL® 250 mg Tablet 6 hafta süre ile
alınmalıdır.
Ayak tırnaklarının onikomikozunda günde 1 adet CORBİNAL® 250 mg Tablet 12 hafta süre
ile alınmalıdır. Optimal klinik etki, lezyonlu tırnağın yerine yeni ve sağlam tırnağın geçmesi
için zaman gerektiğinden, tedavinin bitiminden birkaç ay sonra görülür.
Dermatomikoz tedavisi :
Tinea pedis
:2-6 hafta
Tinea korporis
:2-4 hafta
Tinea kruris
:2-4 hafta
Tinea kapitis
: 4 hafta
Yaşlılarda kullanım
:
Yaşlı
hastalarda
doz
ayarlanması
gerekliliğini
gösteren
herhangi bir bilgi bulunmamaktadır. Ancak bu yaş grubunda önceden mevcut bir karaciğer
veya böbrek fonksiyon bozukluğu olabileceğine dikkat edilmelidir.
DOZ AŞIMI ve TEDBİRLERİ :
Terbinafinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı halinde aktif kömür uygulanır,
gerekirse semptomatik ve destekleyici tedavi tavsiye edilir. Terbinafinin doz aşımı belirtileri,
bulantı, kusma, karın ağrısı, sersemlik, döküntü, idrar sıklığında artış ve baş ağrısını içerir.
Bu durumda aktif kömür uygulayarak ilacın eliminasyonu ve eğer gerekirse semptomatik
destekleyici tedavi uygulanır.
SAKLAMA KOŞULLARI :
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, ambalajında, 25°C’nin altındaki oda
sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız. Işıktan koruyunuz.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI :
CORBİNAL® 250 mg 14 Tablet, blister ambalajda
CORBİNAL® 250 mg 28 Tablet, blister ambalajda
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ :
CORBİNAL® % 1 Krem, 15 g’lık tüpte
CORBİNAL® % 1 Dermal Sprey, 30 ml’lik polietilen şişelerde, karton kutuda
RUHSAT SAHİBİ ve İMAL YERİ :
BİOFARMA İLAÇ SAN. ve TİC.A.Ş.
Samandıra - İSTANBUL
RUHSAT TARİH ve NO : 14.08.2006 – 208/66
PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : 05.07.2006
Reçete ile satılır.