ASACOL 400 mg GASTRO-REZİSTAN TABLET FORMÜL : Beher

ASACOL
400 mg GASTRO-REZİSTAN TABLET
FORMÜL : Beher gastro-rezistan tablet ;
Mesalazin (5-aminosalisilik asit)............400 mg içerir
Yardımcı Maddeler : Laktoz, Modifiye nişasta, Mg. Stearat, Talk, Povidon,
Metakrilik asit-Metilmetakrilat kopolimer, Trietil sitrat, Demiroksit ve
Makrogol 6000
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik Özellikler :
Ülseratif kolit tedavisinde kullanılan sulfasalazin molekülünün terapötik etki gösteren en
önemli kısmının mesalazin olduğu düşünülmektedir. Sulfasalazin, kolondaki bakteriyel
aktivasyon sonucunda eşdeğer molar miktarda mesalazin ve sulfapiridine dönüştürülür. Aktif
ülseratif kolon tedavisinde kullanılan sulfasalazinin olağan günlük dozu 3-4 gramdır. Bu
dozlar, kolonda günlük 1.2-1.6 gram mesalazin sağlar. Mesalazinin ( ve sulfasalazinin ) etki
mekanizması bilinmemektedir fakat sistemik etkiden ziyade lokal etkinlik
göstermektedir.Kronik inflamatuvar bağırsak hastalığında, araşidonik asit (AA)
metabolitlerinin bağırsak mukozasındaki üretimleri artmıştır. Bu artış, hem siklooksijenaz
yolağıyla ( prostanoidlerin üretimi artar ) hem de lipoksijenaz yolağıyla ( lökotrienler (LT) ve
hidroksieykozatetraenoik asitlerin (HETE) üretimi artar ) olmaktadır. Mesalazinin kolonda
siklooksijenaz yolağını bloke ederek ve prostaglandin (PG) üretimini inhibe ederek
inflamasyonu azaltması mümkündür.
Farmakokinetik Özellikler :
Asacol tabletleri bir polimerle (EudragitTM S) kaplanmış olup bu aktif prensibin intraluminal
pH 7’nin üstünde olduğunda yani iltihap yerleri olan terminal ileum ve kolonda serbest
kalmasına imkan verir. Ağız yoluyla absorpsiyon yaklaşık % 26’dır. Yani verilen dozun
% 74’ü terminal ileum ve kolonda kalır ve lokal antiinflamatuvar etki gösterir. Mesalazin
karaciğer ve barsak mukozası tarafından inaktif bir derive olan N-asetil-5-aminosalisilik aside
metabolize olur. Mesalazinin eliminasyon yarı ömrü 1 saatten azdır. Mesalazinin atılımı
başlıca üriner ve fekal yolla olup mesalazin ve onun N-asetil metaboliti şeklindedir.
ENDİKASYONLARI :
Asacol Tablet hafif ve orta şiddette ülseratif kolitte düzelmeyi sağlamak ve ülseratif kolitte
düzelmeyi sürdürmek için kullanılır. Tabletler ayrıca Crohn hastalığında düzelmeyi
sürdürmek için de kullanılır.
KONTRENDİKASYONLARI :
Salisilatlara karşı alerjisi olan hastalarda ve tabletteki maddelerden herhangi birine karşı aşırı
duyarlılığı olanlarda, ağır karaciğer ve böbrek bozukluğu olan hastalarda (GFR dakikada 20
ml’den az) kontrendikedir. Ayrıca gastrik veya duodenal ülseri olan hastalarda, kanama
eğilimi olanlarda ve 2 yaşın altındaki çocuklarda da kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Böbrek hastalığı olan hastalarda kullanılması tavsiye edilmez ve kanda üresi yükselmiş olan
ve proteinürisi olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Tedavi sırasında böbrek fonksiyon
bozukluğu gelişen hastalarda mesalazinin neden olduğu nefrotoksisite düşünülmelidir. Asacol
tedavisine başlamadan önce ve Asacol tedavisi sırasında periyodik olarak bütün hastalarda
böbrek fonksiyonunun incelenmesi tavsiye edilir. Bu testler tedavi başladıktan sonra 14 gün
içinde yapılmalı ve daha sonra 4 haftada bir 2-3 kez tekrarlanmalıdır. Eğer sonuçlar normalse
testler 3 ayda bir yapılabilir. Eğer yeni
belirtiler ortaya çıkarsa kontrol testleri
tekrarlanmalıdır. Akciğer fonksiyonu bozulursa özellikle astmada hasta çok yakından
izlenmelidir.
Bu müstahzarla ilgili olarak çok nadiren ciddi kan diskrazileri bildirilmiştir. Eğer bir hastada
izah edilemeyen kanama, morarma, purpura, anemi, ateş veya farenjit gelişirse hematolojik
muayeneler yapılmalıdır. Eğer bir kan diskrazisi şüphesi veya belirtisi varsa tedavi derhal
kesilmeli ve hasta derhal doktor tavsiyesi için başvurmalıdır.
Pediyatrik hastalarda güvence ve etkenliği tam olarak belirlenmiş değildir.
Gebelik ve Laktasyonda Kullanım :
Gebelik kategorisi B’dir.
Hayvan araştırmaları mesalazinden kaynaklanan teratojenik etkiler veya fetus üzerinde
toksisite ile ilgili bir bulgu göstermemiştir. Mesalazinin gebelikte kullanımı ile ilgili sınırlı
klinik araştırmalar gebelik ve fetus üzerinde zararlı bir etki göstermemiştir.
İnsan meme sütünde düşük konsantrasyonlarda mesalazin ve düşük konsantrasyonlarda onun
N-asetil metaboliti bulunmuştur. Bunun klinik önemi belirlenmemişse de, mesalazin emziren
annelere verilirken dikkatli olunmalıdır.
Mesalazinin gebelik ve laktasyonda kullanımı sadece doktorun kanaatine göre bu tedavinin
potansiyel faydalarının potansiyel risklerinden üstün olduğu vakalarla sınırlı olmalıdır.
Yaşlılarda Kullanımı : Ürün yalnızca böbrek fonksiyonu normal hastalar için önerilir ve
dikkatle kullanılmalıdır (tedbirlere bakınız).
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
ASACOL ile klinik tedavide görülen yan etkiler genelde hafif ve geçicidir. Kısa süreli
(6 haftalık) plasebo kontrollü bir araştırmada ASACOL grubunda hastaların % 3.2’si, plasebo
grubunda ise % 2.2’si tedaviyi bırakmıştır.
Bu araştırmada % 2’nin üstünde bir sıklıkla görülen başlıca yan etkiler : Baş ağrısı, karın
ağrısı, geğirme, ağrı, bulantı, farenjit, diyare, asteni, baş dönmesi, sırt ağrısı, ateş, deri
döküntüsü, dispepsi, rinit, artralji, hipertoni, kusma, konstipasyon, flatulans, dismenore, göğüs
ağrısı, titreme, nezle sendromu ve periferik ödem.
Bunlar içinde yalnız “deri döküntüsü” artan ASACOL dozuyla artma eğilimi göstermiştir.
3342 hastayı kapsayan kontrolsüz klinik araştırmada % 5’in üstünde bir sıklıkla bildirilen ve
ASACOL dozunun artması ile sıklığı artan yan etkiler şunlardır : Asteni, ateş, nezle
sendromu, ağrı, karın ağrısı, flatulans, gastrointestinal kanama, sırt ağrısı, artralji ve rinit.
Diğer araştırmalarda, literatürde ve postmarketing devresinde bildirilen ve ilaçla ilgisi kesin
olarak belirlenmemiş olmakla birlikte potansiyel olarak ciddi olabilen yan etkiler şunlardır :
Perikardit, miyokardit, peptik ülser, pankreatit, kawasaki sendromu benzeri, anemi, lökopeni,
depresyon, Guillain-Barre sendromu, eosinofilik pnömoni, plörezi, alopesi, psoriasis,
pyoderma gangrenosum, eritema nodosum, lupus benzeri sendrom, göz ağrısı, bulanık görme,
tinnitus, tat bozukluğu, nöropati, nefropati, hematüri, menoraji, epididimit, hepatik enzim
yükselmeleri, BUN ve kreatinin yükselmeleri.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :
Mesalazin digoksin absorpsiyonunu azaltabilir.
Mesalazin azatioprin ve 6-merkaptoprinin immunosupresif etkilerini arttırabilir. Böyle bir
kombinasyon tedavisinin başlangıcında, kan sayımı özellikle lökosit ve lenfosit sayısı
tekrarlanarak izlenmelidir.
Probenesid ve sülfinpirazonun urikozürik etkisi, furosemidin diüretik etkisi ve spirolakton
etkisi azalabilir. Glukokortikoidlerin gastrointestinal yan etkileri artabilir.
Mesalazin varfarin etkisini inhibe edebilir. Eğer bu kombinasyon vazgeçilmez görülüyorsa
protrombin zamanı yakından izlenmelidir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Ülseratif kolit : Hastalıkta düzelme hasıl etmek için büyük dozu günde 2.4 – 4.8 g olup
dozlara bölünerek alınır. Düzelmeyi sürdürmek için günde 1.2 – 2.4 g dozlara bölünerek
verilir. Çocuklar için özel bir doz önerisi mevcut değildir.
Crohn hastalığı : Düzelmenin sürdürülmesi için büyüklerde doz günde 2.4 g olup dozlara
bölünerek verilir. Çocuklar için özel bir doz önerisi mevcut değildir.
Tabletler ağız yoluyla alınmak içindir. Kırılmadan ve çiğnenmeden bütün olarak yutulmalıdır.
İdeal olarak tabletler bir bardak suyla yemeklerden önce alınmalıdır.
DOZ AŞIMI VE TEDBİRLERİ :
Belirti ve semptomların salisilat entoksikasyonu vakalarında görülenlerin benzeri olması
beklenir.
Asidoz-alkaloz karışımı : hiperventilasyon, akciğer ödemi, terleme ve kusma sonucu
dehidrasyon ve hipoglisemi.
Asidoz-alkaloz karışımı tedavisi : özel duruma göre asit-baz dengesi düzeltilmeli ve elektrolit
kayıpları karşılanmalıdır.
Terleme ve kusma sonucu dehidrasyon : sıvı verilmelidir.
Hipoglisemi : glukoz verilmelidir.
Ayrıca mide yıkaması yapılır ve diürezi arttırmak için intravenöz elektrolit solüsyonları
verilir.
Spesifik bir antidot yoktur.
SAKLAMA KOŞULLARI :
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde, 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde,
direkt gün ışığından koruyarak saklayınız. Tabletleri nemden korumak için orijinal
ambalajında koruyunuz. Ambalaj üzerinde yazılı son kullanma tarihinden sonra
kullanmayınız. Herhangi bir şüphe durumunda ilacı aldığınız eczacıya danışınız. Farklı
ilaçları aynı yerde saklamayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
ASACOL 400 mg Gastro-rezistan Tablet, 100 tabletlik kutu
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ :
ASACOL 800 mg Gastro-rezistan Tablet, 60 ve 90 tabletlik kutularda
RUHSAT SAHİBİ : Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Samandıra / İSTANBUL
İMAL YERİ
: Wülfing Pharma GmbH
Bethelner Landstrasse 18, 31028
Gronau, GERMANY
RUHSAT TARİH VE NO : 05.05.2004 – 116/1
Reçete ile satılır.