ASACOL 800 mg GASTRO-REZĠSTAN TABLET FORMÜL : Beher

ASACOL
800 mg GASTRO-REZĠSTAN TABLET
FORMÜL : Beher gastro-rezistan tablet ;
Mesalazin (5-aminosalisilik asit)............800 mg içerir
Yardımcı Maddeler : Laktoz, Modifiye Nişasta, Magnezyum Stearat,
Talk, Povidon, Metakrilik asit – Metil Metakrilat kopolimer,
Trietil Sitrat, Sarı demir oksit, Kırmızı demir oksit ve Makrogol 6000
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ :
Farmakodinamik Özellikler :
Ülseratif kolit tedavisinde kullanılan sulfasalazin molekülünün terapötik etki gösteren en
önemli kısmının Mesalazin olduğu düşünülmektedir. Sulfasalazin, kolondaki bakteriyel
aktivasyon sonucunda eşdeğer molar miktarda Mesalazin ve sulfapiridine dönüştürülür. Aktif
ülseratif kolon tedavisinde kullanılan sulfasalazinin olağan günlük dozu 3-4 gramdır. Bu
dozlar, kolonda günlük 1.2 - 1.6 gram Mesalazin sağlar. Mesalazin’in (ve sulfasalazinin) etki
mekanizması bilinmemektedir; fakat sistemik etkiden ziyade lokal etkinlik göstermektedir.
Kronik inflamatuvar bağırsak hastalığında, araşidonik asit (AA) metabolitlerinin bağırsak
mukozasındaki üretimleri artmıştır. Bu artış, hem siklooksijenaz yolağıyla (prostanoidlerin
üretimi artar) hem de lipoksijenaz yolağıyla [lökotrienler (LT) ve hidroksieykozatetraenoik
asitlerin (HETE) üretimi artar] olmaktadır. Mesalazin’in kolonda siklooksijenaz yolağını
bloke ederek ve prostaglandin (PG) üretimini inhibe ederek inflamasyonu azaltması
mümkündür.
Farmakokinetik Özellikler :
ASACOLTM TABLET’leri bir polimerle (EudragitTM S) kaplanmış olup bu aktif prensibin
intraluminal pH 7’nin üstünde olduğunda yani iltihap yerleri olan terminal ileum ve kolonda
serbest kalmasına imkan verir. Ağız yoluyla absorpsiyon yaklaşık % 26’dır. Yani verilen
dozun % 74’ü terminal ileum ve kolonda kalır ve lokal antiinflamatuvar etki gösterir.
Mesalazin karaciğer ve bağırsak mukozası tarafından inaktif bir derive olan N-asetil-5aminosalisilik aside metabolize olur. Mesalazin’in eliminasyon yarı ömrü 1 saatten azdır.
Mesalazin’in atılımı başlıca üriner ve fekal yolla olup Mesalazin ve onun N-asetil metaboliti
şeklindedir.
ENDĠKASYONLARI :
ASACOLTM TABLET hafif ve orta şiddette ülseratif kolitte düzelmeyi sağlamak ve ülseratif
kolitte düzelmeyi sürdürmek için kullanılır. Tabletler ayrıca Crohn hastalığında düzelmeyi
sürdürmek için de kullanılır.
KONTRENDĠKASYONLARI :
Salisilatlara karşı alerjisi olan hastalarda ve tabletteki maddelerden herhangi birine karşı aşırı
duyarlılığı olanlarda, ağır karaciğer ve böbrek bozukluğu olan hastalarda (GFR dakikada 20
ml’den az) kontrendikedir. Ayrıca gastrik veya duodenal ülseri olan hastalarda, kanama
eğilimi olanlarda ve 2 yaşın altındaki çocuklarda da kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Böbrek hastalığı olan hastalarda kullanılması tavsiye edilmez. Kanda üresi yükselmiş olan ve
proteinürisi olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Tedavi sırasında böbrek fonksiyon
bozukluğu gelişen hastalarda Mesalazin’in neden olduğu nefrotoksisite düşünülmelidir.
ASACOLTM tedavisine başlamadan önce ve ASACOLTM tedavisi sırasında periyodik olarak
bütün hastalarda böbrek fonksiyonunun incelenmesi tavsiye edilir. Bu testler tedavi
başladıktan sonra 14 gün içinde yapılmalı ve daha sonra da 4 haftada bir 2-3 kez
tekrarlanmalıdır. Eğer sonuçlar normalse testler 3 ayda bir yapılabilir. Eğer yeni belirtiler
ortaya çıkarsa kontrol testleri tekrarlanmalıdır. Akciğer fonksiyonu bozulursa özellikle
astımda hasta çok yakından izlenmelidir.
Bu müstahzarla ilgili olarak çok nadiren ciddi kan diskrazileri bildirilmiştir. Eğer bir hastada
izah edilemeyen kanama, morarma, purpura, anemi, ateş veya farenjit gelişirse hematolojik
muayeneler yapılmalıdır. Eğer bir kan diskrazisi şüphesi veya belirtisi varsa tedavi hemen
kesilmeli ve hasta derhal doktor tavsiyesi için başvurmalıdır.
Pediatrik hastalarda güvenilirliği ve etkinliği tam olarak belirlenmiş değildir.
Gebelikte ve Laktasyonda Kullanım :
Gebelik kategorisi B’dir.
Hayvan araştırmaları Mesalazin’den kaynaklanan teratojenik etkiler veya fetus üzerinde
toksisite ile ilgili bir bulgu göstermemiştir. Mesalazin’in gebelikte kullanımı ile ilgili sınırlı
klinik araştırmalar gebelik ve fetus üzerinde zararlı bir etki göstermemiştir.
İnsan meme sütünde düşük konsantrasyonlarda Mesalazin ve düşük konsantrasyonlarda onun
N-asetil metaboliti bulunmuştur. Bunun klinik önemi belirlenmemişse de, Mesalazin emziren
annelere verilirken dikkatli olunmalıdır.
Mesalazin’in gebelik ve laktasyonda kullanımı sadece doktorun kanaatine göre bu tedavinin
potansiyel faydalarının potansiyel risklerinden üstün olduğu vakalarla sınırlı olmalıdır.
YaĢlılarda Kullanımı : Ürün yalnızca böbrek fonksiyonu normal hastalar için önerilir ve
dikkatle kullanılmalıdır (Uyarılar / Önlemler bölümüne bakınız).
Araç ve Makine Kullanımına Etkisi :
Mesalazin’in araç ve makine kullanımı üzerinde bilinen bir etkisi bulunmamaktadır.
YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER :
ASACOLTM ile klinik tedavide görülen yan etkiler genelde hafif ve geçicidir. Kısa süreli
(6 haftalık) plasebo kontrollü bir araştırmada ASACOLTM grubunda hastaların % 3.2’si,
plasebo grubunda ise % 2.2’si tedaviyi bırakmıştır.
Bu araştırmada % 2’nin üstünde bir sıklıkla görülen başlıca yan etkiler : Baş ağrısı, karın
ağrısı, geğirme, ağrı, bulantı, farenjit, diyare, asteni, baş dönmesi, sırt ağrısı, ateş, deri
döküntüsü, dispepsi, rinit, artralji, hipertoni, kusma, konstipasyon, flatulans, dismenore, göğüs
ağrısı, titreme, nezle sendromu ve periferik ödem.
Bunlar içinde yalnız “deri döküntüsü” artan ASACOLTM dozuyla artma eğilimi göstermiştir.
3342 hastayı kapsayan kontrolsüz klinik araştırmada % 5’in üstünde bir sıklıkla bildirilen ve
ASACOLTM dozunun artması ile sıklığı artan yan etkiler şunlardır : Asteni, ateş, nezle
sendromu, ağrı, karın ağrısı, flatulans, gastrointestinal kanama, sırt ağrısı, artralji ve rinit.
Diğer araştırmalarda, literatürde ve pazarlama sonrası devrede bildirilen ve ilaçla ilgisi kesin
olarak belirlenmemiş olmakla birlikte potansiyel olarak ciddi olabilen yan etkiler şunlardır :
Perikardit, miyokardit, peptik ülser, pankreatit, kawasaki sendromu benzeri sendrom, anemi,
lökopeni, depresyon, Guillain-Barre sendromu, eozinofilik pnömoni, plörezi, alopesi,
psoriasis, pyoderma gangrenosum, eritema nodosum, lupus benzeri sendrom, göz ağrısı,
bulanık görme, çınlama, tat bozukluğu, nöropati, nefropati, hematüri, menoraji, epididimit,
hepatik enzim yükselmeleri, BUN ve kreatinin yükselmeleri.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ :
Mesalazin digoksinin absorpsiyonunu azaltabilir.
Mesalazin azatioprinin ve 6-merkaptoprinin immunosupresif etkilerini artırabilir. Böyle bir
kombinasyon tedavisinin başlangıcında kan sayımı yapılmalı, özellikle de lökosit ve lenfosit
sayısı tekrarlanarak izlenmelidir.
Probenesidin ve sülfinpirazonun ürikozürik etkisi, furosemidin diüretik etkisi ve
spirolaktonun etkisi azalabilir. Glukokortikoidlerin gastrointestinal yan etkileri artabilir.
Mesalazin varfarinin etkisini inhibe edebilir. Eğer bu kombinasyon vazgeçilmez görülüyorsa
protrombin zamanı yakından izlenmelidir.
KULLANIM ġEKLĠ VE DOZU :
Ülseratif kolit : Hastalıkta düzelme sağlamak için büyük dozu günde 2.4 – 4.8 g olup dozlara
bölünerek alınır. Düzelmeyi sürdürmek için günde 1.2 – 2.4 g dozlara bölünerek verilir.
Çocuklar için özel bir doz önerisi mevcut değildir.
Crohn hastalığı : Düzelmenin sürdürülmesi için büyüklerde doz günde 2.4 g olup dozlara
bölünerek verilir. Çocuklar için özel bir doz önerisi mevcut değildir.
Tabletler ağız yoluyla alınmak içindir. Kırılmadan ve çiğnenmeden bütün olarak yutulmalıdır.
İdeal olarak tabletler bir bardak suyla yemeklerden önce alınmalıdır.
DOZ AġIMI VE TEDBĠRLERĠ :
Belirti ve semptomların salisilat entoksikasyonu vakalarında görülenlerin benzeri olması
beklenir.
Asidoz-alkaloz karıĢımı : Hiperventilasyon, akciğer ödemi, terleme ve kusma sonucu
dehidrasyon ve hipoglisemi.
Asidoz-alkaloz karıĢımı tedavisi : Özel duruma göre asit-baz dengesi düzeltilmeli ve
elektrolit kayıpları karşılanmalıdır.
Terleme ve kusma sonucu dehidrasyon : Sıvı verilmelidir.
Hipoglisemi : Glukoz verilmelidir.
Ayrıca mide yıkaması yapılır ve diürezi artırmak için intravenöz elektrolit solüsyonları verilir.
Spesifik bir antidot yoktur.
SAKLAMA KOġULLARI :
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında,
kuru bir yerde, direkt gün ışığından koruyarak saklayınız. Tabletleri nemden uzak tutmak için
orijinal ambalajında koruyunuz. Ambalaj üzerinde yazılı son kullanma tarihinden sonra
kullanmayınız. Herhangi bir şüphe durumunda ilacı aldığınız eczacıya danışınız. Farklı
ilaçları aynı yerde saklamayınız.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
ASACOLTM 800 mg Gastro-rezistan Tablet, 60 ve 90 tabletlik kutularda
PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġEKĠLLERĠ :
ASACOLTM 400 mg Gastro-rezistan Tablet, 100 tabletlik kutularda
ASACOL™ 500 mg Supozituvar, 20 supozituvar içeren ambalajlarda, karton kutuda
ASACOLTM 4 g/100 ml Enema; polietilen şişelerde 100 ml süspansiyon, 7 adet, polietilen
aplikatörleri ile birlikte
RUHSAT SAHĠBĠ : Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Samandıra - İSTANBUL
ĠMAL YERĠ : Wülfing Pharma GmbH
Bethelner Landstrasse 18, 31028
Gronau, GERMANY
RUHSAT TARĠH VE NO : 14.06.2004 – 116/2
PROSPEKTÜS ONAY TARĠHĠ : 24.06.2004
Reçete ile satılır.