Salofalk 1g Rektal Köpük

Salofalk 1g Rektal Köpük
Terapötik Kategori > Sindirim Sistemi İlaçları
FORMÜLÜ:
Salofalk 1g rektal köpük, birim dozunda etkin madde olarak 1.0 g Mesalazin (5-ASA) içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Farmakodinamik özellikler:
Mesalazinin antiinflamatuvar etki mekanizması tam olarak bilinmemesine rağmen, sistemikten çok
lokal etkili olduğu düşünülmektedir. Kronik inflamatuvar barsak hastalığı olan hastalarda,
“prostanoidler” gibi siklooksijenaz yolağı veya “lökotrienler (LT)” ve “hidroksieikozatetraenoik asit
(HETE)” gibi lipoksijenaz yolağı ile mukozal araşidonik asit metabolitlerinin üretimi artmıştır.
Mesalamin, kolon mukozasında siklooksijenaz enzim blokajı ve prostaglandin (PG) üretimini inhibe
etmesi yolu ile inflamasyonu azaltması olasıdır. Rektal olarak uygulanan mesalazin barsak lümenini
ulaşınca, mukoza ve submukozal dokuyu lokal olarak etkiler.
Farmakokinetik özellikler:
Genel mesalazin farmakokinetiği:
Emilim: Mesalazinin emilimi, barsağın proksimal kısmında en yüksek distal kısımlarında ise en
düşüktür.
Biyotransformasyon: Mesalazin; karaciğer ve intestinal mukoza tarafından presistemik olarak her iki
yoldan da farmakolojik olarak inaktif olan N–asetil–5–aminosalisilik asitle (N–Ac–5–ASA)e metabolize
olur. Asetilasyon, hastanın asetilatör fenotipinden bağımsız gibi durmaktadır. Bazı asetilasyonlar,
kolonik bakteri etkisi sırasında da oluşur. Mesalazinin ve N – Ac – 5 – ASA’nın sırasıyla proteinlere
bağlanma yüzdesi %43 ve %78’dir.
Atılım: Mesalazin ve metaboliti N–Ac–5–ASA, büyük oranda dışkı ile uygulama yoluna bağlı olarak
%20-50 oranında böbrekler yolu ile ve daha az bir oranda ise safra yolu ile atılır. Renal atılım esas
olarak N–Ac–5–ASA şeklinde meydana gelir. Oral uygulanan mesalazin dozunun yaklaşık %1’i başlıca
N–Ac–5–ASA olarak anne sütüne geçmektedir.
Rektal Köpük’e özel mesalazin farmakokinetiği:
Atılım: Farmakosintigrafik/farmakokinetik kombine bir çalışma göstermektedir ki; Salofalk köpüğünün
yayılması homojen ve hızlı olup, neredeyse 1 saat içerisinde tamamlanmaktadır. Barsağın rektum,
sigmoid ve sol kolon gibi kısımlarına inflamasyonun genişliğinden bağımsız olarak ulaşır.
Emilim: Mesalazinin emilimi hızlıdır, ve mesalazin ile metaboliti N–Ac–5–ASA, plazma doruk
konsantrasyonuna yaklaşık 4 saatte ulaşır. Bununla birlikte; köpükteki 2g mesalazin dozunun ile
250mg oral doz mesalazinin plazma konsantrasyonu karşılaştırılabilirdir ve 0.4µg/ml civarında
maksimum konsantrasyona ulaşır. Pre–sistemik metabolizasyon hızlıdır ve N–Ac–5–ASA maksimum
plazma konsantrasyonuna da mesalazin gibi yaklaşık 4 saatte ulaşır, fakat N–Ac–5–ASA metabolitinin
plazma konsatrasyonu yaklaşık 2µg/ml olup mesalazinin 4–5 katı civarındadır.
ENDİKASYONLARI:
Sigmoid kolon ve rektumun hafif dereceli ülseratif kolit ataklarının tedavisinde kullanılır.
KONTRENDİKASYONLARI:
Salisilik asit ve türevlerine ve diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık, şiddetli hepatik ve renal işlev
bozukluğu, gastrik veya duedonal ülser ve kanama eğiliminde kontrendikedir.
12 yaş altı çocuklarda kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Doktor önerisine uygun olarak, tedavi öncesi ve tedavi sırasında kan ve idrar muayenesi yapılmalıdır
ve bu muayenelerin tedavi başlangıcından 14 gün sonra ve 4 haftalık aralarla 2-3 kez tekrarlanması
önerilir. Eğer bulgular normalse, üç ayda bir kontrol yeterlidir. Böbrek fonksiyonlarını izlemek amacıyla
idrar sediment analiziyle birlikte serum üre (BUN) ve kreatinin ölçümü yapılması önerilir.
Karaciğer fonksiyonlarını izlemek amacıyla da ALT veya AST gibi karaciğer fonksiyon parametreleri
kontrol edilmelidir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli olunması gerekmektedir.
Methemoglobin düzeylerinin yükselme olasılığı akıldan çıkarılmamalıdır.
Özellikle astım gibi solunum yolları hastalığı olan hastalar, Salofalk Rektal Köpük ile tedavi sırasında
yakından izlenmelidir.
Sülfit içermesi nedeniyle, özellikle astım ya da alerji öyküsü olan duyarlı kişilerde, alerjik reaksiyonları
tetikleyebilir.
Sülfasalazin içeren ilaçlara karşı aşırı duyarlılığı olan hastalar, Salofalk Rektal Köpük tedavisine tıbbi
denetim altında başlamalıdır. Spazm, akut karın ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ve raş gibi akut
intolerans belirtileri görüldüğünde, tedavi derhal sonlandırılmalıdır.
İçerdiği propilen glikol laktik asidoz, hiperozmolalite, hemoliz ve santral sinir sistemi depresyonuna
neden olabilir. Hafif derecede deri iritasyonu ortaya çıkabilir.
Gebelikte ve laktasyonda kullanım:
Gebelik kategorisi B 'dir. Mesalazin sağlayacağı yarar potansiyel riskinden fazla olduğunda gebelikte
kullanılabilir.
Laktasyonda kullanım: N-asetil mesalazin ve daha az oranda da meselazin anne sütüne geçtiğinden
emziren kadınlarda kullanılması önerilmez. Emzirme döneminde tedavi gerekliyse, bebek sütten
kesilmelidir.
Araç ve Makine Kullanma Üzerine Etkileri
Mesalazin alan hastaların araç sürme ve makine kullanma yetenekleri üzerinde herhangi bir olumsuz
etkisi bildirilmemiştir.
YAN ETKİLER:
Gastrointestinal yan etkiler: Nadiren karın ağrısı, diyare, gaz, mide bulantısı ve kusma
Merkezi sinir sistemi: Nadiren baş ağrısı ve baş dönmesi
Böbrek işlevleri: Çok nadir olarak akut ve kronik interstisyal nefrit ve böbrek yetmezliğini içeren böbrek
bozuklukları
Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Doza bağlı olmayarak ortaya çıkabilen bronkospazm, perikardit,
miyokardit, akut pankreatit, nadir olguda alerjik alveolit ve pankolit bildirilmiştir.
Kimyasal yapısı meselazine benzer ilaçlarla nadir olarak lupus eritomatozus sendromu (kelebek
biçiminde raş) ortaya çıktığı bilinmektedir.
Diğer yan etkiler: Nadiren miyalji, artralji, methemoglobin yükselmesi, çok nadir olarak da aplastik
anemi, agranülositoz, pansitopeni, nötropeni, lökopeni, trombositopeni, transaminazların yükselmesi,
hepatit ve alopesi bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ:
Antikoagülanlar: Antikoagülanların etkisini artırabilir (gastrointestinal sistem kanama riskini artırabilir).
Glukokortikoidler: Glukokortikoidlerin gastrointestinal yan etki olasılığını artırabilir.
Sülfonilüre: Hipoglisemik etkilerini arttırabilir.
Metotreksat: Metotreksatın toksisitesini arttırabilir.
Probenesid/ sülfinpirazon: Ürikozürik etkilerini azaltabilir.
Spironolakton/furosemid: Diüretik etkilerini azaltabilir.
Rifampisin:Tüberkülostatik etkisini azaltabilir.
Azotiyopirin ya da 6-merkaptopürin: Bu ilaçların miyelosupresif etkisi artabilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Yetişkinler ve 12 yaş üzerindeki ergenler:
Günde tek doz olarak rektal yoldan 2 uygulama yapılır.
Bir defada kullanımda köpük miktarı fazla gelirse, doz ikiye bölünür ve biri gece yatarken, diğer yarısı
sabah erken saatlerde uygulanabilir.
Normal doz ile istenen etki sağlanamazsa, yatarken 2, sabah 2 uygulama olmak üzere doz iki katına
çıkarılabilir.
Tedaviden iyi sonuç alınabilmesi için uygulama öncesinde barsakların boşaltılması önerilir.
Uygulanması:
Aplikatörü spreyin başına takılır. Sprey 15 saniye çalkalanır.
İlk kullanımda pompa altındaki güvenlik kapağı çıkarılır.
Pompanın başı altındaki yarı daire biçimindeki aralık kapanıncaya dek
döndürülür. Sprey kutusu şu anda kullanıma hazırdır.
İşaret parmağı pompa kapağının üstüne konur ve sprey baş aşağı gelecek
biçimde tutularak kullanılır. İşaret parmağı aşağıyı gösterirken ancak sprey
gerektiği şekilde çalışır.
Rahat bir uygulama için bir ayak yerdeyken diğerinin bir sandalyeye konması
önerilir. Aplikatör rektuma yerleştirilir. Bir kez pompaya basılarak uygulama
yapılır. Aplikatör uygulama yapıldıktan 10-15 saniye sonra çıkarılır. İkinci kez
uygulama gerekli ise, bir kez daha pompaya basılır ve yavaşça serbest bırakılır.
Tekrar kısa bir süre(10 – 15 saniye) beklenir ve aplikatör çıkartılır.
Uygulama sonrası aplikatör atılır. Diğer bir uygulama için yeni aplikatör
kullanılır.
Tedavi süresine hekim tarafından karar verilir.
Genellikle hafif ülseratif kolitin akut atakları 4-6 hafta içinde kaybolur.
12 yaşından küçük çocuklar:
Bu yaş grubunda yeterli deneyim olmadığından Salofalk rektal köpük 12 yaşından küçük çocuklarda
kullanılamaz.
DOZ AŞIMI TEDAVİSİ:
Bildirilen bir zehirlenme olgusu ve spesifik antidotu yoktur. Fakat teorik olarak zehirlenme durumunda
salisilat zehirlenme belirtileri ortaya çıkar. Semptomları asidoz-alkaloz, hiperventilasyon, pulmoner
ödem, dehidratasyon, hipoglisemidir. Tedavisi için gastrik lavaj ve diürezi artırmak için intravenöz
infüzyon yapılmalıdır.
SAKLAMA KOŞULLARI:
25oC altında, ışıktan koruyarak saklanır.
İlk uygulamadan sonra 12 hafta içerisinde kullanılması gerekir.
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
Salofalk 1gr Rektal Köpük 14 dozluk alüminyum tüplerde.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ:
Salofalk® 250 mg enterik tablet: 100 tablet içeren kutularda
Salofalk® 500 mg enterik tablet: 100 tablet içeren kutularda
Salofalk® 250 mg supozituar: 10 ve 30 supozituar içeren kutularda
Salofalk® 500 mg supozituar: 30 supozituar içeren kutularda
Salofalk® 4g/ 60ml lavman : 7 lavman içeren kutularda
Salofalk® 1000 mg Granu Stix 100 saşe içeren karton kutularda
Reçete ile satılır.
Hekime danışmadan kullanılmamalıdır.
Ruhsat tarihi: 24.05.2007
Ruhsat No. : 122/40
RUHSAT SAHİBİ:
Ali Raif İlaç San. A.Ş.
İkitelli Organize Sanayi Bölgesi
Haseyad II.Kısım No:228
34670 İkitelli/İstanbul
İMAL YERİ:
ASM Aerosol Service AG,
Industriestrasse 11, CH-4313
Mohlin-İSVİÇRE
LİSANS SAHİBİ:
Dr. Falk Pharma GmbH
Freiburg- Almanya
Prospektüs Onay Tarihi: 24 Mayıs 2007