Foradil

Prospektüs
Foradil Aerosol
Foradil Ölçülü Doz Aerosol
FORMÜLÜ
Herbir ölçülü doz 12 mikrogram (mcg) formoterol fumarat içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikleri
Formoterol güçlü, seçici bir β2-adrenerjik uyarıcıdır. Geriye dönüşümlü soluk yolu
tıkanmaları olan hastalarda bronş genişletici bir etki gösterir. Etkisi çabuk (1-3 dakika
içinde) başlar ve inhalasyondan 12 saat sonra hala belirgindir. Terapötik dozlarda
kardiyovasküler etkileri önemsizdir ve arasıra görülür.
Formoterol, pasif olarak duyarlı hale getirilen insan akciğerlerinden lökotrienlerin ve
histaminin salıverilmesini inhibe eder.
İnsanda inhale edilen alerjenlerin, egzersizin, soğuk hava, histamin veya metakolinin
neden olduğu bronkospazmı önlemede Foradil’in etkili olduğu gösterilmiştir.
Farmakokinetik özellikleri
Emilim
İnhale edilen diğer ilaçlarda bildirildiği gibi, bir inhalerden verilen formoterolün de
yaklaşık % 90’ının yutulması ve sonra gastrointestinal kanaldan emilmesi
muhtemeldir. Bu da oral formülasyonun farmakokinetik özelliklerinin inhalasyon
formülasyonları için de büyük ölçüde geçerli olması demektir.
Formoterol fumaratın 300 mcg’a kadar oral dozları gastrointestinal kanaldan emilir.
Uygulanmasından 0.5-1 saat sonra değişikliğe uğramamış maddenin plazmada doruk
konsantrasyonlarına ulaşılır. 80 mcg’lık oral dozun % 65’i veya daha fazlası emilir.
İncelenen oral doz aralığında, yani 20-300 mcg, formoterolün farmakokinetiğinin lineer
olduğu görülmüştür. Tekrarlanan uygulamalarla günde 40-160 mcg oral dozlar ilacın
önemli derecede birikimine yol açmaz.
Terapötik dozların inhalasyonunu takiben, formoterol bilinen analiz metodlarıyla
plazmada tespit edilemez. Bununla birlikte, idrarla atılma hızlarının analizi teneffüs
edilen formoterolün hızla emildiğini düşündürmektedir, 12-96 mcg’ ın inhalasyonundan
sonra 1-2 saat içerisinde itrah oranı maksimuma erişir.
İki farklı aerosol formülasyonunun (12 - 96 mcg) ve inhaler kapsülün (12 - 24 mcg)
uygulanmasından sonra formoterolün kümülatif üriner itrahı, dolaşımdaki formoterol
miktarının doz ile orantılı olarak arttığını göstermiştir.
Dağılım
Formoterolün % 61-64’ü (% 34’ü başlıca albümine) plazma proteinlerine bağlanır.
Terapötik dozlar ile erişilen konsantrasyon aralığında bağlanma yerlerinde doyma
olmaz.
1/6
Prospektüs
Foradil Aerosol
Biyotransformasyon
Formoterol başlıca metabolizma ile elimine edilir; doğrudan glukuronidasyon
biyotransformasyonun ana yoludur. Glukuronidasyonun izlediği O-demetilasyon, diğer
bir biyotransformasyon yoludur.
Eliminasyon
Formoterolün dolaşımdan eliminasyonunun polifazik olduğu görülmektedir; görünür
yarı ömrü, söz konusu edilen zaman aralığına bağlıdır. Oral verilişten 6, 8 veya 12
saat sonraya kadar plazma veya kan konsantrasyonları esas alınarak, eliminasyon
yarı ömrü 2-3 saat olarak tayin edilmiştir. Inhalasyondan sonra 3-16 saat arasında
üriner itrah oranlarından 5 saatlik bir yarı ömür hesaplanmıştır.
İlaç ve metabolitleri vücuttan tamamen atılırlar; bir oral dozun yaklaşık 2/3’si idrarda
ve 1/3’i feçeste görülür. İnhalasyondan sonra dozun ortalama % 6-9’u değişmeksizin
idrarla itrah edilir. Formoterolün renal klirensi 150 ml/dakikadır.
ENDİKASYONLARI
Hava yollarında, bronşiyal astım ve kronik bronşit gibi, anfizemli veya anfizemsiz,
reversibl obstrüktif hastalığı olan hastalarda bronkokonstriksiyonun önlenmesi ve
tedavisi; teneffüs edilen alerjenler, soğuk hava veya egzersizin neden olduğu
bronkospazmın profilaksisi için kullanılır.
İnhalasyondan 12 saat sonra Foradil, hala önemli derecede bronkodilatör etki
gösterdiğinden, günde iki defa uygulama şeklindeki idame tedavisi, kronik durumlarla
ilişkili gündüz ve gece görülen bronkokonstriksiyonu çoğunlukla kontrol edebilir.
KONTRENDİKASYONLARI
Preparatın bileşimindeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlık
UYARILAR / ÖNLEMLER
Antienflamatuvar tedavi : Genellikle, bir β2-agonisti ile düzenli tedaviye ihtiyacı olan
hastalara, aynı zamanda düzenli ve yeterli dozlarda inhalasyon yolu ile bir
antienflamatuvar (örneğin kortikosteroidler ve/veya çocuklarda sodyum kromoglikat)
veya oral kortikosteroidler de verilmelidir. Foradil reçete edildiğinde hastalar, aldıkları
antienflamatuvar tedavinin yeterliliği açısından değerlendirilmelidirler. Hastalara,
Foradil almaya başladıktan sonra, belirtilerde düzelme olduğunda bile,
antienflamatuvar tedaviye değişiklik yapmaksızın devam etmeleri öğütlenmelidir.
Belirtilerin devam etmesi veya belirtilerin kontrolu için Foradil dozlarını artırmak gereği,
genellikle hastalığın kötüleşmesinin belirtisidir ve doktorun astım tedavisini yeniden
değerlendirmesi gerekir.
Eşlik eden şartlar : Foradil kullanan hastalarda aşağıdaki durumların varlığında,
özellikle doz sınırları konusunda olmak üzere, özel dikkat ve denetleme gereklidir:
İskemik kalp hastalığı, kardiyak aritmiler, özellikle üçüncü derece atriyoventriküler
blok, şiddetli kardiyak dekompansasyon, idyopatik subvalvüler aortik stenoz,
hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, tirotoksikoz, QT aralığında bilinen veya şüphe
edilen uzama (QTc > 0.44 saniye; bkz: İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler).
β2-uyarıcıların hiperglisemik etkileri nedeniyle, diyabetik hastalarda Foradil tedavisi
başlatıldığında ek kan glikoz kontrolleri tavsiye edilir.
2/6
Prospektüs
Foradil Aerosol
Hipokalemi : β2-agonist ile tedavi sonucunda ciddi hipokalemi olabilir. Hipoksi ve
birlikte uygulanan tedavi bu etkiyi şiddetlendirebileceğinden, şiddetli astımda özel bir
dikkat önerilir (bkz: İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler). Böyle durumlarda serum
potasyum düzeylerinin izlenmesi tavsiye edilir.
Paradoksikal bronkospazm : Diğer inhalasyon tedavilerinde olduğu gibi,
paradoksikal bronkospazm ihtimali akılda tutulmalıdır. Böyle bir durum görüldüğünde,
Foradil tedavisi derhal kesilmeli ve alternatif tedavi başlatılmalıdır.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı
Foradil’in gebelik ve emzirme döneminde emniyeti henüz tespit edilmemiştir. Daha
güvenli bir alternatif olduğu takdirde gebelik döneminde kullanımından kaçınılmalıdır.
Diğer β2-adrenerjik uyarıcılar gibi formoterol de, uterus düz kası üzerine gevşetici
etkisi nedeniyle, doğuma engel olabilir.
Formoterolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Foradil kullanan anneler
emzirmemelidir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri
Formoterolün araç sürme yeteneği üzerine bir etkisi olmadığı düşünülmektedir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Kas-iskelet sistemi : Bazen tremor; ender olarak kas krampları, kas ağrısı.
Kardiyovasküler sistem : Bazen palpitasyonlar; ender olarak taşikardi.
Merkezi sinir sistemi : Bazen baş ağrısı; ender olarak ajitasyon, baş dönmesi,
anksiyete, sinirlilik, uykusuzluk.
Solunum sistemi : Ender olarak bronkospazmda şiddetlenme.
Lokal iritasyon : Ender olarak orofaringeal iritasyon.
Diğerleri: Çok ender olarak şiddetli hipotansiyon, ürtiker, anjiyoödem, kaşıntı,
egzantem gibi aşırı duyarlık reaksiyonları. Periferal ödem, tat alma bozukluğu, bulantı.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ve DİĞER ETKİLEŞMELER
Kinidin, dizopiramid, prokainamid, fenotiyazinler, antihistaminikler ve trisiklik
antidepresanlar gibi ilaçlar QT aralığının uzaması ve artmış ventriküler aritmi riski ile
ilişkili olabilir.
Diğer sempatomimetik maddelerin birlikte verilmesi, Foradil’in istenmeyen etkilerini
güçlendirebilir.
Monoamin oksidaz inhibitörleri veya trisiklik antidepresanlar ile tedavi edilmekte olan
hastalara Foradil dikkatle verilmelidir, çünkü β2-adrenerjik uyarıcıların kardiyovasküler
sistem üzerine etkileri güçlenebilir.
Ksantin türevleri, steroidler veya diüretikler ile birlikte tedavi β2-agonistlerin muhtemel
hipokalemik etkisini kuvvetlendirebilir. Hipokalemi dijital ile tedavi edilen hastalarda
kardiyak aritmilere duyarlığı artırabilir (bkz: Uyarılar/Önlemler).
3/6
Prospektüs
Foradil Aerosol
β-adrenerjik blokerler Foradil’in etkisini zayıflatabilirler veya antagonize edebilirler. Bu
yüzden Foradil, zorunlu olmadıkça, β-adrenerjik blokerler (göz damlaları dahil) ile
birlikte verilmemelidir.
KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde erişkinlerde, 6 yaşındaki
ve daha büyük çocuklarda aşağıdaki gibi kullanılır.
Düzenli idame tedavisi: Günde iki defa 1 - 2 doz (12 - 24 mcg).
Gerekirse, idame tedavisi için gerekli doza, belirtilerin hafifletilmesi için her gün 1-2
doz ilave edilebilir. Haftada iki günden fazla ilave dozlara ihtiyaç olduğu takdirde
doktora danışılmalı ve tedavi yeniden değerlendirilmelidir, çünkü bu durum hastalığın
ağırlaştığının belirtisi olabilir.
Egzersizin neden olduğu bronkospazma karşı profilaksi veya bilinen
kaçınılamaz bir alerjen ile temastan önce:
Söz konusu durumdan 15 dakika önce bir doz (12 mcg) inhale edilmelidir. Ciddi astım
hastalarında 2 doz (24 mcg) gerekli olabilir.
Foradil Aerosol 6 yaşından küçük çocuklara tavsiye edilmez.
İlacın uygun kullanımından emin olmak için inhalerin kullanılması doktor veya eczacı
tarafından hastaya gösterilmelidir.
Aerosol, kullanmadan önce çalkalanmalıdır.
İnhalerin ilk defa kullanımından önce veya inhaler bir haftadan fazla bir süreyle
kullanılmamış ise, bir defa havaya doğru püskürtülmelidir.
FORADIL AEROSOL İNHALERİNİZİN EN DOĞRU KULLANIM ŞEKLİ
4/6
Prospektüs
Foradil Aerosol
1- Ağızlıktaki koruyucu kapağı çıkarınız. İnhaleri baş ve işaret parmaklarınız arasında
dik olarak tutup iyice çalkalayınız.
2- Nefesinizi normal şekilde veriniz.
3- Ağızlığı, dudaklarınız ile iyice saracak şekilde, ağzınızın içine yerleştiriniz.
4- Yavaşça ağzınızdan soluk almaya başlayınız, sonra derin bir nefes alırken aynı
anda metal aerosol tüpünü işaret parmağınızla aşağıya doğru bastırınız.
5- İnhaleri ağzınızdan çıkarınız ve işaret parmağınızı aerosol tüpünün üzerinden
çekiniz. Nefesinizi en az 10 saniye veya bu süre çok uzun ise tutabildiğiniz kadar
tutunuz.
6- Ağızlıktaki koruyucu kapağı yerine takınız.
Foradil Aerosol bir spacer cihazı ile de kullanılabilir. Daha fazla bilgi için doktorunuza
başvurunuz.
Metal tüp içeriğinin ölçülmesi
İnhaleriniz tamamen boşalıncaya kadar kullanmayınız. Metal aerosol tüpünü bir
bardak suya koymak suretiyle ne derece dolu olduğunu ölçebilirsiniz. Tüpün su içinde
duruşu, içinde ne kadar doz kaldığını belirtir. Her zaman dolu bir Foradil Aerosol
yedekte bulundurulmalıdır.
1 - Tam dolu tüp
2 - Yarı dolu tüp
3 - Boş tüp
Temizleme
İnhaleriniz aşağıda belirtildiği şekilde en az haftada bir kez düzenli olarak
temizlenmelidir.
1- Metal aerosol tüpünü plastik gövdeden dışarı çekiniz ve ağızlığın kapağını
çıkarınız.
2- Plastik gövde ve ağızlık kapağını sıcak su ile çalkalayınız. Bebek biberonlarının
temizlenmesinde kullanılan tipte yumuşak bir deterjan yıkama suyuna katılabilir.
Deterjan kullandığınız takdirde temiz su ile tekrar iyice durulayınız.
3- Sıcak olmayan ılık bir yerde kurumaya bırakınız.
4- Aerosol tüpünü ve ağızlık kapağını yerlerine yerleştiriniz.
DOZ AŞIMI ve TEDAVİSİ
Belirtiler : Foradil’in aşırı dozuna bağlı olarak β2-adrenerjik uyarıcıların, bulantı,
kusma, baş ağrısı, tremor, uykusuzluk, palpitasyonlar, taşikardi, ventriküler aritmiler,
metabolik asidoz, hipokalemi, hiperglisemi gibi, tipik etkilerinin görülmesi beklenir.
Tedavi : Destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanır. Ciddi vakalar hastanede
tedavi edilmelidir. Kardiyoselektif beta-blokerler kullanılması düşünülebilir, fakat
β-adrenerjik bloker kullanımı bronkospazma neden olabileceğinden çok dikkatli
olmalıdır.
5/6
Prospektüs
Foradil Aerosol
SAKLAMA KOŞULLARI
Depo ve eczanede :
• Buzdolabında (2-8 °C) saklayınız.
• Hastaya ilacı verirken kutu üzerinde yazılı son kullanma tarihini mutlaka belirtiniz ve
ilacın kullanılmadan önce oda sıcaklığında olması (soğuk olmaması) gerektiği
hususuna hastanın dikkatini çekiniz.
Hastalar :
Açılmamış kutuları buzdolabında ( 2-8 °C) saklayınız.
Foradil açıldıktan sonra 25 °C nin altındaki oda sıcaklığında (buzdolabına konmadan)
saklanmalı ve 3 ay içinde kullanılmalıdır.
Direkt gün ışığından koruyunuz.
Aerosol tüpünü delmeyiniz ve ateşe yaklaştırmayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI
Foradil Aerosol 12 mcg, 100 ölçülü dozluk ambalajlarda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
Foradil 12 mcg, 30 veya 60 inhaler kapsül, blisterde + 1 inhaler
RUHSAT SAHİBİ
Novartis Sağlık, Gıda ve Tarım Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş.
34730 Bakırköy - İstanbul
Novartis Pharma AG, Basel - İsviçre’ den ithal edilmiştir.
RUHSAT TARİHİ VE NO: 29.08.1995 - 97 / 55
Reçete ile satılır.
Orijinal prospektüs : 3.9.1997
6/6