AZOPT® % 1

AZOPT® % 1
STERİL OFTALMİK SÜSPANSİYON
FORMÜL:
% 1.00 Brinzolamid, % 0.02 Benzalkonyum klorür solüsyonu (%50), % 0.01 Edetat disodyum
(dihidrat), % 3.30 Mannitol, % 0.25 Sodyum klorür, % 0.40 Karbomer 974P, % 0.025 Tiloksapol,
HCl ve/veya NaOH pH ayarı için ve k.m. saf su
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER:
Farmakodinamik özellikleri :Karbonik anhidraz (KA), göz dahil olmak üzere vücuttaki birçok
dokuda bulunan bir enzimdir. Karbonik asitin dehidratasyonunu kapsayan reversibl reaksiyonu
katalize eder. Ġnsanlarda karbonik anhidraz izoenzimler Ģeklinde mevcuttur. Bunlar arasında en
aktif olanı KA-II temelde alyuvarlarda olup, diğer dokularda da bulunmaktadır. Gözün siliyer
cisminde karbonik anhidrazın inhibisyonu, muhtemelen bikarbonat iyonlarının oluĢumunun
yavaĢlamasını müteakip sodyum ve sıvı transportunun azalması suretiyle aköz hümör
sekresyonunu azaltır ve göz içi basıncının (GĠB) düĢmesi ile sonuçlanır.
AZOPT %1, bir karbonik anhidraz II (KA-II) inhibitörü olan brinzolamid içerir. Topikal oküler
uygulamayı müteakip brinzolamid aköz hümör oluĢumunu inhibe eder ve yükselmiĢ olan GĠB’nı
düĢürür. YükselmiĢ göz içi basıncı glokomatöz görme alanı kaybı ve optik sinir hasarı
patogenezinde önemli rol oynayan risk faktörlerinden biridir.
Farmakokinetik özellikleri :Topikal uygulamayı takiben brinzolamid sistemik dolaĢıma alınır.
KA-II afinitesinden dolayı brinzolamid alyuvarlara yaygın bir Ģekilde dağılır ve kanda uzun bir
yarılanma ömrü (yaklaĢık 111 gün) gösterir. Ġnsanlarda, aynı zamanda KA’a bağlanan ve
alyuvarlarda toplan N-desetil brinzolamid metaboliti oluĢur. Bu metabolit brinzolamid’in
varlığında baĢlıca KA-I’e bağlanır. Plazmada brinzolamid ve brinzolamid desetil
konsantrasyonları düĢüktür ve genelde tayin limitlerinin altındadır (<10ng/ml). Plazma
proteinlerine bağlanma oranı yaklaĢık %60’dır. Brinzolamid temelde değiĢmeden idrarla atılır. Ndesetil brinzolamid de daha düĢük konsantrasyonlarda N-desmetoksipropil ve O-desmetil
metabolitleri ile birlikte idrarda bulunmaktadır.
ENDİKASYONLAR:
AZOPT %1 Oftalmik Süspansiyon, oküler hipertansiyon ve açık-açılı glokom hastalarında,
yüksek intraoküler basıncın tedavisinde, beta-blokörlere ek tedavi olarak, beta-blokörlere cevap
vermeyen hastalarda veya beta-blokörlerin kontrendike olduğu hastalarda monoterapi olarak
endikedir.
KONTRENDİKASYONLAR:
AZOPT %1 Oftalmik Suspansiyon, brinzolamid veya içerdiği diğer maddelere karĢı aĢırı
duyarlılığı olan vakalarda, sülfonamidlere bilinen duyarlılığı olanlarda, ciddi karaciğer ve renal
bozukluğu olanlarda ve hiperkloremik asidozu olanlarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER:
AZOPT bir sülfonamid’tir ve topikal olarak uygulanmasına rağmen sistemik yoldan absorblanır.
Dolayısıyla, sülfonamidlerle görülen advers reaksiyonlar AZOPT’un topikal uygulanması ile de
görülebilir. Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, fulminant hepatik nekroz,
agranülositoz, aplastik anemi ve diğer kan diskrazileri dahil olmak üzere ciddi sülfonamid
reaksiyonlarından kaynaklanan fataliteler nadir de olsa görülmüĢtür. Bir sülfonamid yeniden
uygulandığında uygulama yolu ne olursa olsun hassasiyet oluĢabilir. Ciddi reaksiyon veya aĢırı
derecede hassasiyet belirtileri ortaya çıkarsa, ilacın kullanımı kesilmelidir.
Genel Önlemler: Karbonik anhidraz aktivitesi gerek kornea endotelinin plazma membranlar
etrafında gerekse sitoplazmada gözlenmiĢtir. AZOPT®’un sürekli uygulanmasının kornea
endotelindeki etkisi henüz tam olarak değerlendirilmemiĢtir.
Akut açı-kapanması glokomu hastalarının tedavisi oküler hipotansif ajanlara ek terapötik
müdahaleler gerektirir. AZOPT akut açı-kapanması glokomu hastalarında denenmemiĢtir.
Psödoeksfoliatif glokom veya pigmenter glokomlu hastaların AZOPT ile tedavisinde kısıtlı sayıda
deneyim bulunmaktadır.
AZOPT ciddi böbrek yetmezliği (CrCl < 30mL/dak) olan hastalarda denenmemiĢtir. AZOPT ve
metabolitlerinin itrahı temelde böbrekler yoluyla olduğundan, AZOPT bu tür hastalarda
önerilmemektedir. AZOPT karaciğer yetmezliği olan hastalarda denenmemiĢtir dolayısıyla bu tür
hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Oral karbonik anhidraz inhibitörü ve AZOPT kullanan
hastalarda karbonik anhidraz inhibisyonunun bilinen sistemik etkileri üzerine aditif etki
potansiyeli mevcuttur. AZOPT ve oral karbonik anhidraz inhibitörlerinin birlikte kullanımı
önerilmemektedir.
AZOPT ile yapılan tedavinin kesilmesinden sonra potansiyel rebound etkiler çalıĢılmamıĢtır;
GĠB’nı düĢürücü etkisinin 5 ila 7 gün boyunca sürmesi beklenir.
Göz ameliyatı geçiren veya travma, enfeksiyon gibi oküler durum geliĢtiren hastaların mevcut
multidoz kullanımının devamı ile ilgili olarak doktorlarına danıĢmaları gerekmektedir.
Birden fazla topikal oftalmik ilacın kullanılması durumunda uygulamalar arasında en az 10 dakika
geçmesine dikkat edilmelidir.
Kontakt lenslerle kullanım: AZOPT’un içindeki koruyucu madde Benzalkonyum klorür
yumuĢak kontakt lensler tarafından absorbe edilebilir. Kontakt lensler AZOPT uygulaması
sırasında gözden çıkarılmalıdır ancak 15 dakika sonra yeniden takılabilirler.
Makine ve araç kullanımına etkisi: Geçici bulanık görme ve diğer görüĢ rahatsızlıkları araç ve
makine kullanımını etkileyebilir. Damlatma sırasında bulanık görme meydana gelirse, hastalar
araç ve makine kullanmadan önce görüntünün tamamen netleĢmesi için beklemelidir. Oral
karbonik anhidraz inhibitörleri yaĢlı hastalarda fiziksel koordinasyonu ve/veya mental göz
açıklığını gerektiren iĢlerin yapılabilmesini bozabilir. AZOPT sistemik olarak absorbe
edildiğinden dolayı bu etkiler topikal uygulama ile meydana gelebilir.
GEBELERDE, SÜT VEREN ANNELERDE VE ÇOCUKLARDA KULLANIM:
Gebelerde kullanım (Kategori C): Gebelerde AZOPT uygulaması ile ilgili yeterli çalıĢma
yapılmamıĢ olduğundan, gebelik süresince potansiyel yarar, fetüse verilebilecek potansiyel
zarardan daha önemli olarak kabul edilirse uygulanmalıdır.
Süt veren annelerde kullanım: Bu ilacın insan sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden, emziren
kadınlarda ilacın ya da emzirmenin kesilmesi arasında bir karar verilmesi gereklidir.
Çocuklarda kullanım: Çocuklarda etkinlik ve güvenilirliği belirlenmemiĢtir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER:
AZOPT ile en sık rapor edilmiĢ advers reaksiyonlar hastaların yaklaĢık %5 –10’unda görülmüĢ
olan bulanık görme, ekĢi ya da alıĢılmamıĢ ağız tadıdır.
Daha düĢük sıklıkta hastaların % 1 ile 5’i arasında görülen advers reaksiyonlar Ģunlardır: blefarit,
dermatit, göz kuruluğu, yabancı cisim hissi, baĢ ağrısı, hiperemi, gözde rahatsızlık, oküler keratit,
oküler prurit ve rinit.
% 1 ve altında görülen advers reaksiyonlar : allerjik reaksiyonlar, konjonktivit, baĢ dönmesi, ağız
kuruluğu, gözde yogunluk, keratokonjonktivit, göz yaĢarması, ürtiker, göz kapağında çapak veya
batma duygusu’dur.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ:
AZOPT® karbonik anhidraz inhibitörü ihtiva etmektedir. Brinzolamid’le yapılmıĢ olan klinik
çalıĢmalarda asit-baz ve elektrolit değiĢiklikleri rapor edilmemiĢtir. Ancak, oral karbonik anhidraz
inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda yüksek dozda salisilat tedavisi ile nadir de olsa ilaç
etkileĢimleri rapor edilmiĢtir. Dolayısıyla, AZOPT alan hastalarda bu ilaçlarla etkileĢim
potansiyeli göz önünde tutulmalıdır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Kullanmadan önce iyice çalkalayınız. Önerilen doz göz(ler)e günde iki kez 1 damla AZOPT Steril
Oftalmik Suspansiyon’dur. Bazı hastalarda günde üç kez bir damla daha iyi sonuç verebilir.
Sistemik etkilerini azaltmak amacıyla AZOPT diğer topikal oftalmik ilaçlarla birlikte
kullanılabilir. Eğer birden fazla topikal oftalmik ürün kullanılıyorsa, ilaçlar arasında en az 10
dakika süre olmalıdır.
Damlatmadan sonra nazolakrimal kapatma veya göz kapaklarının sıkıca kapatılması tavsiye edilir.
Bu oküler yolla uygulanan ilacın sistemik absorbsiyonunu azaltır ve sistemik yan etkilerde
azalmaya sebep olur.
AŞIRI DOZ VE TEDAVİSİ:
Ġnsanlarla ilgili veri bulunmamakla birlikte, oral uygulamada doz aĢımını takiben elektrolit
dengesizliği, asidotik durum geliĢmesi ve muhtemel sinir sistemi etkileri ortaya çıkabilir. Serum
elektrolit seviyelerinin (özellikle potasyum) ve kan pH seviyelerinin takip edilmesi gerekir.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJI:
5ml.lik kendinden damlalıklı (DROP-TAINER®) ĢiĢelerde steril oftalmik süspansiyon.
SAKLAMA KOŞULLARI:
30oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Açıldıktan 1 ay sonra kullanılmadan kalan
kısmı atınız.
RUHSAT SAHİBİNİN İSMİ VE ADRESİ:
Alcon Laboratuvarları Tic. A.ġ.
Acarlar ĠĢ Merkezi, Cumhuriyet Cad., No.:12
C Blok, Kat:5, 34805, Beykoz, Ġstanbul
RUHSAT TARİHİ VE NO: 30.10.2001 – 111 / 14
ÜRETİM YERİ VE ADRESİ:
Alcon Pharmaceuticals Ltd. / Ġsviçre lisansı ile,
Alcon-Couvreur
Puurs / Belçika
REÇETE ĠLE SATILIR.