Antidisritmik İlaçlar Sınıf 1 İlaçlar Lidokain Lidokain Lidokain
advertisement
Antidisritmik İlaçlar Sınıf 1 İlaçlar Dr. Mutlu Kartal Acil Tıp AD Ekim 2009 Lidokain • Sınıf 1 b antiaritmik ajan • Hızlı sodyum kanallarını etkiler • His purkinje otomatisitesini baskılar • AV nodu etkilemez • İskemik miyokarda geçişi iyidir • VF eşiğini düşürür Lidokain • Vasküler yapıları ve konraktiliteyi etkilemez • IV yolla kullanılır • 45 -90 saniyede etki başlar, • Etki 10-20 dakika sürer • Karaciğerde metabolize edilir Lidokain-Endikasyon • Ventriküler ektopi ve taşikardi tedavisinde kullanılır • Hemodinamik stabil VT’de ikincil ajan • DOZ – 1-1,5 mg/kg bolus • 0,5-0,75 mg/kg tekrarlanabilir – 1-4 mg/dk infüzyon – Kalp ve karaciğer yetmezliğinde %50 azaltılır – 24 saatten uzun verilirse toksisite oluşabilir Lidokain-İstenmeyen Etki • Santral etkiler – Konuşmada bozulma, konfüzyon, bulantı, vertigo, ataksi, kas seğirmeleri – Ani bilinç değişikliği zehirlenmeyi düşündürmeli • Proaritmojenik etkisi var – Profilaktik kullanılmaz Propafenon • Sodyum kanal blokeri, sınıf 1c • Atriyal fibrilasyonda endike – Kimyasal kardiyoversiyon sağlar • Yapısal kalp hastalığı olanlarda dikkat – Tercih edilmemeli Propafenon • DOZ – Yeni başlangıçlı AF’de 450-600 mgr PO • 6 saatte etki optimal – 1-2 mg/kg IV 10 dakikada – 1-2 mg/kg IV 2 saatte • AV nodal iletiyi etkileyebilir Propafenon • Sol ventriküler yetmezliği presipite edebilir • Proaritmojenik etkisi vardır Diğer Sınıf 1 Ajanlar • Prokainamid – Sınıf 1a, sodyum kanal blokeri – IV/IM kullanılabiliyor – Stabil VT/geniş kompleks taşikardide etkilidir – Ventrikül yetmezliğinde kullanılmamalı – 20 mg/kg IV doz uygulanır • Miyokardı deprese eder • VT/VF/QT uzaması/VEV….. Yol açar Diğer Sınıf 1 Ajanlar • Flekainid – Sınıf 1c sodyum kanal blokeri – AF’nin kimyasal kardiyoversiyonunda etkili – 2 mg/kg doz – Yen etkisi çok – Sık kullanılmıyor Sınıf 2: Beta Blokerler Genel Özellikler • Çok çeşitli kullanım alanları var • Katekolaminlerin etki gösterdiği beta reseptörleri tutarak etki gösterirler • Kardiyoselektif ajanlar akciğer hastalığı ya da diyabeti olanlarda uygun seçenek – Metoprolol, esmolol Esmolol • • • • • • • Kısa etkili selektif beta 1 blokerdir Miyokardı aşırı adrenerjik etkiden korur SA nod otomatisitesini azaltır. Parenteral kullanılır 1- 4 dakikada etki gösterir Yarı ömrü 9 dakikadır Karaciğerde elimine edilir Esmolol • Endikasyon – SVT Æ AF, PSVT – Akut miyokardiyal iskemide adrenerjik yanıtın baskılanması – Hipertansif acillerde adrenerjik yanıtın Esmolol-Doz • Yükleme 1 dakikada 500 mcgr yükleme • Ardından 50 mcgr/kg/dakika 4 dakikda • Hipertansiyonda yüklemeyi takiben infüzyon baskılanması • Aort diseksiyonu, hemorajik inme. Esmolol-İstenmeyen etki • Hipotansiyona yol açar – Destek tedavi yeterli olur • Rebound hipertansiyona yol açabilir • Wheezing, dispne, ral ve ronküse yol açabilir – Geçicidir, semptomatik tedavi yeterli. Metoprolol • Selektif beta 1 bloker • Oral ve parenteral etkili • IV Etkisi 5 dakikada başlar, yarılanma ömrü 12 saate kadar varır • Karaciğerde metabolize edilir Metoprolol • Endikasyonları Metoprolol • DOZ – AMI’da adrenerjik yanıtın baskılanması için – Hipertansif acil tedavisinde adjuvan • Adrenerjik yanıtı baskılar • Aort diseksiyonu – PSVT, AF’de hız kısıtlamak amacıyla • Oral antihipertansif ajan olarak kullanımı sınırlı • ASKH’da kalp hızını istenilen seviyede tutmak için kullanılır Metoprolol – AMI • 5 mgr IV yavaş • İstenen yanıt alınamadıysa iki doz daha tekrarlanabilir • Oral 50-100 mg/BID – Hız Kontrolü • 5 mg IV yavaş – Hipertansiyon • 5 mg IV yavaş, tekrarlanabilir • Uzamış etkileri nedeniyle esmolol daha iyi bir seçenek Propranalol • Non selektif beta bloker • DİKKAT – Ciddi bradikardi, 2.-3. AV blok, ciddi sol yetmezlik, hipotansiyon durumunda kullanılmamalıdır – Diğer antihipertansifleri potansiyelize edebilir – Bronkospazma yol açabilir • Parenteral formu bizde yok • Hipertiroidiye bağlı taşikardinin tedavisinde oldukça iyi bir ajan • IV başka bir ajanla hız kontrolü sonrası oral yolla devam edilebilir Sotalol • Non selektif beta bloker • Potensi yüksek, seyrek kullanılır • Dirençli ventriküler disritmilerin tedavisinde endike. • Oral 80 mg x 2, alındıktan 3 saat sonra optimal etki oluşur • Hipotansiyon ve QT uzamasına yol açabilir Sınıf 3 Antiaritmikler Amiodaron Amiodaron • Sınıf 3 antiaritmik, sodyum kanal blokeri • Karaciğerde elimine edilir • Refrakter periyodu uzatır, SA nodu yavaşlatır • Yarı ömrü 50 güne kadar çıkabilir • AV nod ve purkinje sisteminde iletimi yavaşlatır – Redistiribüsyona uğrar • Aksesuar yolak varsa iletimi yavaşlatır – Oral tedavide maksimal etki 1-5 ayda görülür • IV verildikten sonra birkaç dakikada etki gösterir Amiodaron • Endikasyon – VF/Nabızsız VT – Nabızlı VT – Atriyal fibrilasyon/flutter • Hız kontrolü, kimyasal kardiyoversiyon – Aksesuar yola bağlı taşiaritmiler – Geniş kompleks taşikardiler • Doz – VF/VT(Nabızsız) • 300 mgr IV %5 dx, 2030 mlt ile puşe • 5 dakika sonra 150 mgr tekrarlanabilir – Nabızlı VT/Geniş QRS tkk, diğer ritim bozuklukları • 150 mgr %5 dx 100 mlt içinde , 10 dakikada • 2,2gr /24 saat dozu aşmamalıdır. Amiodaron • İstenmeyen Etkiler – IV kullanım sonrası hipotansiyon, bradikardi olabilir – Nadiren asistoli • Kronik kullanımı daha sorunlu – Pulmoner fibrozis, hepatotoksiste – Proaritmik etkisi var – Tiroid fonksiyonlarını bozar – Warfarin metabolizmasını azaltır Diltiazem-Farmakokinetik • Yavaş kalsiyum Sınıf 4 İlaçlar Kalsiyum Kanal Blokerleri kanallarını bloke eder • AV nodal ileti yavaşlar, refrakter periyod uzar • Miyokardiyal oksijen tüketimini azaltır • SA noda etkisi yoktur • Hipotansiyona yol açabilir • IV yolla 2-3 dakikada etkisi başlar • Pik yanıt 7 dakikayı bulabilir • Etkisi 1-3 saat sürer • Hepatik yolla inaktive metabolitlerine dönüşür Diltiazem Endikasyonlar Doz • PSVT • 0,25 mg/kg yükleme Diltiazem • İstenmeyen Etkiler • AF hız kontrolü – Max 20 mg – Hipotansiyon, bradikardi • Oral preparatlar – 0,35 mg/kg tekrarlanabil – Anjina, asistoli, kalp yetmezliği (Max 25 mg) vazospastik anjinada • İnfüzyon 5 mg/saat etkin • Oral yolla antihipertansif – Günde 2, normal preparatlar için etki 14 günde optimal olur – Başağrısı, bulantı-kusma – Uykuya eğilim, depresyon – Karaciğer enzimlerinde geçici yükselme – Günde tek ,SR preparatlar Verapamil Verapamil Etkiler Farmakokinetik Endikasyon Doz • Kalsiyum kanal blokeri • IV yolla 5 dakikada etkisi • PSVT • PSVT • Kardiyak iletiyi yavaşlatır • AV nodal iletiyi yavaşlatır başlar • 20 dakikada maksimum etki • SA nodu nadiren etkileyerek bloke eder • Re entriyi inhibe eder • Oral yolla 2 saatte etki başlar • Eliminasyon 2-8 saatte • Karaciğerden elimine olur • AF/flutter’da hız kontrolü – IV 5-10 mgr 2 dakikada – Yarı doz altta yatan • Oral preparat hastalığı olanlarda daha hipertansiyon, güvenli vazospastik anjina • AKSESUAR YOL VARSA KULLANILMAMALI • Oral profilaksi – 240-480 mgr/gün • Anjina – 240-480 mgr/gün dörde böl Verapamil • İstenmeyen etkiler – Hipotansiyon, bradikardi – Kalp yetmezliği – Kabızlık, sersemlik, uykuya eğilim – Antihipertansif ajnlarla beraber kullanımına dikkat Diğer Ajanlar Adenozin Etkiler • Geçici negatif inotrop, kronotrop etkiler • SA ve AV noda etkili – Geçici blok yapar • Antegrad WPW üzerinde Adenozin Farmakokinetik Endikasyon Doz • 20-30 saniyede etki • SVT • 6 mgr IV hızlı puşe gösterir – Ardından 20 mlt sf hızla • PSVT verilir • 90 saniyede etki biter • Etki yoksa 12 mgr IV • Deaminasyonla hızla puşe elimine edilir etkili değil • Etki yoksa 12 mgr IV • Yavaş verilirse, puşe vazodilatör etki gösterir Adenozin İstenmeyen Etki Kullanılmamalı • İlaca bağlı taşikardide • 2.-3. AV blokta • GEBELERDE KULLANILABİ KULLANILABİLİR • Kısa etkilidir • Yan etkiler kısa sürer • Bulantı-kusma • Hücre içine kalsiyum girer, potasyum çıkar • Başağrısı, kızarma • Refrakter periyodu uzatır • Kalanı karaciğerden safraya salınır • Atriyal fibrilasyonda kronik • IV 10-15 mcgr/kg kullanılmıyor • Rentran SVT’de alternatif olabilir • Atriyal dokuda daha etkin • %80’i böbreklerden atılır • Yarı ömrü 2 gün • Oral etki 6 saatte başlar Digoksin-İstenmeyen Etkiler Doz • Kalp yetmezliğinde artık • IV verilirse 30 dakikada etki başlar • NaK ATPaz inhibisyonu • Pik etki 1,5-4 saatte Endikasyon 1,5 saatte optimal görürüz Farmakokinetik • Sınıfsız • Buna bağlı Na Ca pompa aktivasyonu Digoksin • IV kullanılırsa etkiyi ancak Etkiler • Dispne, bayılma • VEV, hiptansiyon hız kontrolü Digoksin – Alternatif 0,75-1,5 mgr IV • ½, ¼, ¼ – Oral tedavi başlanmalı • 0,125 mg/gün • Karın ağrısı, bulantı, kusma, ishal • Ritim bozuklukları – Bradikardi, AV blok, ventriküler aritmiler • Toksisite – Başağrısı, bulantı, kusma, karın ağrısı, – Bilinç değişikliği, – VEV, PAT, bradikardi, AV blok, VF – Hipokalemi toksisite olasılığını artırır Magnezyum Doz Etkiler • Na K ATPaz pompasını inhibe eder • 1-4 gr 100 mlt % 5 dx içine 20-60 dakikada • Mutlak refrakter periyodu uzatır • Kardiyak arrest durmunda 1-2 gr % 5 dx içinde, 1-2 dakikada • Etkisi IV yolla hemen başlar, 30 dakika sürer • Torsades de pointes ve dirençli VF’de akla gelmeli Diğer İbutilide • Sınıf 3 antiaritmik • Aksiyon potansiyeli süresini artırır • AF’nin medikal • Hiotansiyon yaratabilir kardiyoversiyonunda • Bulantı, MSS depresyonu yapabilir etkilidir Özet • Tüm antiartimikler proaritmiktir • Antiaritmiklerin çoğu hipotansiftir • Antaritmik uygularken monitörizasyon gereklidir • Antiaritmik kullanırken yan etkilere karşı önlemler alınmalıdır • Her ritim bozukluğu için ilk ve ikinci seçenekler hazır olmalı ve iyi bilinmelidir • 1 mg IV Dofetilide • Sınıf 3 antiaritmik • AF’de kardiyoversiyon için kullanılır • QT uzaması varsa kontrendike • Yalnozca oral formu var
