ZELOXİM 15mg/1.5 mL IM Enjeksiyon İçin Solüsyon

ZELOXİM® 15mg/1.5 mL
IM Enjeksiyon İçin Solüsyon İçeren Ampul
Formülü;
Her 1.5 mL’lik ampul;
15 mg Meloksikam,
9.4 mg Meglumin, 150 mg Glikofurol, 75 mg Poloksamer 188, 7.5 mg Glisin, 4.5 mg Sodyum
klorür, 0.2 mg Sodyum Hidroksit ve enjeksiyonluk su k.m. içerir.
Steril - Apirojen
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Farmakodinamik Özellikleri:
Meloksikam, antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere sahip olduğu hayvanlarda
gösterilmiş bulunan, enolik asit sınıfından bir nonsteroid antiinflamatuar ilaçtır. Meloksikam,
bütün standart inflamasyon modellerinde güçlü bir antiinflamatuar etki göstermiştir.
Meloksikamın inflamasyon mediyatörleri olarak bilinen prostaglandinleri inhibe etmesi,
anlatılan bu etkileri açıklayan ortak bir mekanizma olabilir. Meloksikamın ülserojen dozuyla
ve antiinflamatuar etki sağlayan dozuyla ilgili olarak sıçanlardaki adjuvan artritinde yapılan
karşılaştırmalar bu ilacın nonsteroid antiinflamatuar grubundaki standart ilaçlardan daha üstün
terapötik sınırlara sahip olduğunu doğrulamıştır. Meloksikam in-vivo olarak, inflamasyon
yerindeki prostaglandin biyosentezini, mide mukozasındaki veya böbrekteki prostaglandin
sentezinden daha güçlü bir şekilde inhibe etmiştir.
Bu artmış ilaç emniyeti profilinin, COX-1'den çok COX-2'nin selektif olarak inhibe
edilmesinden kaynaklandığı düşünülmektedir. Meloksikamın COX-1'den ziyade COX-2'yi
selektif olarak inhibe ettiği, kobay makrofajları, sığır aort endotel hücreleri (COX-1
aktivitesinin test edilmesi amacıyla), fare makrofajları (COX-2 aktivitesinin test edilmesinde)
ve cos- hücrelerinde yapılan rekombinan insan enzimleri gibi çeşitli hücre sistemlerinde invitro gösterilmiştir. Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarda COX-2 inhibisyonunun terapötik
fayda sağladığını, COX-1 inhibisyonunun ise midedeki ve böbrekteki yan etkilerden sorumlu
olduğunu gösteren kanıt sayısı gittikçe artmaktadır. Önerilen Meloksikam dozlarına eşlik
edebilen perforasyonlar, ülserler ve ülser kanamaları gibi advers gastrointestinal olayların
sıklığının diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçların standart dozlarına kıyasla çok daha düşük
olduğu klinik çalışmalarda gösterilmiştir.
Farmakokinetik Özellikleri:
Kas içine uygulamadan sonra, meloksikam tamamen emilir. Plazma konsantrasyonları doza
bağımlıdır; 15 mg i.m. enjeksiyondan 60 dakika sonra, maksimum plazma konsantrasyonu
yaklaşık 1,62 mg/L’dir.
Meloksikam plazma proteinlerine, özellikle de albumine %90 oranında bağlanır. Meloksikam
büyük oranda metabolize olur ve metabolizmasında başlıca yol, maddenin tiyazolil
bölümündeki metil grubunun oksidasyonudur.
Uygulanan dozun %3’ü, değişmemiş olarak atılır, metabolitlerin yaklaşık yarısı idrarla, kalanı
dışkıyla vücuttan atılır.
ZXA-060725P6V1
Meloksikamın ortalama vücuttan eliminasyon yarı-ömrü 20 saattir.
Kararlı durum konsantrasyonuna 5 günde ulaşılır.
Plazma klerensi ortalama 8 ml/dakikadır ve yaşlılarda daha azdır. Dağılım hacmi düşük olup
ortalama 11 litre dolayındadır. Bu değerler hastadan hastaya %30-40 kadar değişiklik
gösterebilir.
ENDİKASYONLARI:
Zeloxim® ampul, osteoartritin semptom ve bulgularının tedavisinde, ankilozan spondilit ve
romatoid artritin semptomlarının tedavisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI:
Zeloxim® ampul meloksikam veya ilaçtaki herhangi bir yardımcı maddeye karşı bilinen aşırı
duyarlılığı (alerjisi) olanlarda kullanılmamalıdır. Asetil salisilik asitle ve diğer nonsteroid
antiinflamatuar ilaçlarla çapraz duyarlılık olasılığı vardır.
Zeloxim® ampul, asetil salisilik asit veya diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar verildikten
sonra astım belirtileri burun polipleri, anjiyoödem veya ürtiker gelişmiş olan hastalara
verilmemelidir.
Ayrıca;
- Aktif peptik ülserasyonda,
- Ağır karaciğer yetmezliğinde,
- Diyaliz edilmeyen ağır böbrek yetmezliğinde,
- Hemostaz bozuklukları veya devam etmekte olan antikoagülan tedavi,
- Çocuklar ve 15 yaşından küçük olan adolesanlarda,
- Gebelerde ve emziren annelerde kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Diğer bütün nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarda olduğu gibi, anamnezinde gastrointestinal
sistemin yukarı bölümünde hastalık hikayesi bulunan ve antikoagülan kullanmakta olan
hastalarda dikkatli olmak gerekir.
Peptik ülserasyon veya gastrointestinal kanama görüldüğü takdirde Zeloxim® tedavisi
durdurulmalıdır. Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar, böbrek perfüzyonunun normal sınırlar
arasında devam ettirilmesini destekleyici rol oynayan böbrekteki prostaglandinlerin sentezini
inhibe eder. Böbreğe gelen kan miktarı ve kan hacmi azalmış olan hastalarda bu ilaçların
kullanılması, tedavinin durdurulmasından sonra tipik olarak tedavi öncesindeki duruma
dönülmesiyle sonuçlanan klinik böbrek dekompansasyonuna neden olabilir.
Dehidrasyon gelişmiş olan hastalarla konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, nefrotik
sendrom ve klinik böbrek hastalığı bulunan vakalar, diüretik kullananlar ya da hipovolemiyle
sonuçlanabilecek büyük cerrahi girişimlerin uygulanacağı hastalar bu tip reaksiyon risklerinin
artmış olduğu vakalardır. Bu hastalardaki nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarla tedavinin
başlangıcında, diürez hacmi ve böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmelidir.
Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar ender olarak interstisyel nefrit, glomerülonefrit, böbrek
medullar nekrozu veya nefrotik sendrom nedeni olabilir. Hemodiyalizle tedavi edilen terminal
dönem böbrek yetmezliği hastalarında kullanılacak Zeloxim® dozu 7.5 mg'ı aşmamalıdır.
ZXA-060725P6V1
Hafif veya orta derecedeki böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi dakikada < 25 ml) olan
hastalarda dozun azaltılması gerekmez.
Diğer bütün nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarda olduğu gibi serum transaminaz düzeylerinin
veya karaciğer fonksiyonunu gösteren diğer parametrelerin yükseldiği, zaman zaman
bildirilmiştir. Bu yükselmeler hemen her zaman için hafif ve geçicidir. Eğer anormallik
şiddetli veya kalıcıysa Zeloxim® tedavisi durdurulmalı ve hastada izleme testleri
uygulanmalıdır. Klinik bakımdan stabil olan karaciğer sirozu vakalarında doz azaltılması
gerekmez.
Yıpranmış, zayıf düşmüş olan hastalar, yan etkileri daha az tolere edebildiklerinden, dikkatle
kontrol altında tutulmalıdır. Diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarda olduğu gibi karaciğer,
böbrek veya kalp fonksiyon bozukluklarının bulunma olasılığı daha çok olan yaşlı hastalarda
dikkatli olmak gerekir.
Çocuklarda kullanılacak dozaj henüz saptanmadığından bu ilaç yalnızca erişkinlerde
kullanılmalıdır.
Gebelik ve Laktasyonda Kullanım:
Gebelik kategorisi: C
Klinik öncesi testlerde herhangi bir teratojen etki görülmemiş olmakla birlikte Zeloxim®
gebelerde ve bebeğini emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Araç ve Makine Kullanımına Etkisi:
İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileriyle ilgili olarak yapılmış özel bir
çalışma yoktur. Ancak baş dönmesi ve göz kararması gibi advers etkiler ortaya çıkarsa
hastanın bu gibi aktivitelerden kaçınması önerilir.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER:
Zeloxim® ampul uygulaması sonucu nadiren oluşabilecek advers reaksiyonlar aşağıda
belirtilmiştir.
Gastrointestinal: Dispepsi, bulantı, kusma, karın ağrısı, kabızlık, bağırsaklarda aşırı gaz
bulunması, ishal (%1'den daha sık), transaminazlar ve bilirubin düzeyleri gibi karaciğer
fonksiyon parametrelerinde geçici anormallikler, özofajit, gastroduodenal ülser, gizli veya
makroskopik gastrointestinal kanama (%0.1-1 arasında), kolit (%0.1'den daha seyrek).
Hematolojik: Anemi (%1'den daha sık). Kan sayımı anormallikleri ve bu arada lökosit
formülü değişiklikleri, lökopeni ve trombositopeni. Miyelotoksik bir ilacın ve özellikle de
metotreksatın birlikte verilmesi, sitopeni gelişmesi açısından zemin hazırlayan bir faktör
olarak gözükmektedir (%0.1-1 arasında).
Dermatolojik: Kaşıntı, deri döküntüsü (%1'den daha sık), stomatit, ürtiker (%0.1-1 arasında):
fotosensitizasyon (%0.1'den daha seyrek).
Solunum Sistemi: Aspirin veya Zeloxim® dahil diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaç verilen
bazı hastalarda akut astım gelişebildiği bildirilmiştir (%0.1'den daha seyrek).
Santral Sinir Sistemi: Sersemleme hissi, baş ağrısı (%1'den daha sık), baş dönmesi, kulak
çınlaması, göz kararması (%0.1-1 arasında).
ZXA-060725P6V1
Kardiyovasküler: Ödem (%1'den daha sık), kan basıncının yükselmesi, palpitasyon, deride
kızarma (%0.1-1 arasında).
Ürogenital: Böbrek fonksiyonu parametrelerinde anormallikler, serum kreatinin ve/veya üre
düzeylerinin yükselmesi (%0.1-1 arasında).
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER:
- Salisilatlar dahil olmak üzere yüksek doz nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar:En az iki
nonsteroid antiinflamatuar ilacın birlikte verilmesi, sinerjik etki göstererek gastrointestinal
ülserasyon ve kanama riskini artırabilir.
- Oral antikoagülanlar: tiklopidin, sistemik olarak verilen heparin trombolitikler. Kanama
riskinde artış. Birlikte kullanılması kesinlikle gerekiyorsa antikoagülan ilaçların etkileri
yakından izlenmelidir.
- Lityum: Nonsteroid antiinflamatuar grubu ilaçların plazma lityum düzeylerini
yükselttikleri bildirilmiştir. Zeloxim® tedavisi başlangıcında dozaj ayarlanması sırasında
ve Zeloxim® tedavisinden sonra plazma lityum düzeylerinin izlenmesi önerilir.
- Metotreksat: Zeloxim® diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar gibi metotreksatın
hematolojik toksisitesini artırabilir. Bu durumda kan sayımının yakından izlenmesi
önerilir.
- Doğum kontrol yöntemleri: Nonsteroid antiinflamatuar ilaçların uterus-içi doğum kontrol
yöntemlerinin etkinliğini azalttığı bildirilmiştir.
- Diüretikler: Dehidrasyon gelişmiş durumdaki hastalarda nonsteroid antiinflamatuar ilaç
tedavisine, akut böbrek yetmezliği riski eşlik eder. Zeloxim® ve diüretik kullanmakta olan
hastalarda dehidrasyondan sakınmalı ve böbrek fonksiyonu tedavi öncesinde izlenmelidir.
- Antihipertansifler (beta blokerler ACE inhibitörleri vazodilatörler diüretikler gibi):
Nonsteroid antiinflamatuar ilaç tedavisi sırasında damarları genişleten prostaglandinlerin
inhibisyonu sonucu antihipertansif ilaçların etkisinde azalma bildirilmiştir.
- Kolestiramin; gastrointestinal kanaldaki Zeloxim®i bağlayarak bu ilacın vücuttan daha
çabuk atılmasına neden olur.
- Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar böbreklerdeki prostaglandin mediatörlüğüyle ortaya
çıkan etkileri üzerinden siklosporinin nefrotoksisitesini artırabilir. Bu ilaçların birlikte
kullanılması sırasında böbrek fonksiyonu ölçülmelidir.
- Zeloxim® ile birlikte antasid, simetidin, digoksin veya furosemid verilmesi sırasında
farmakokinetik bakımdan önem taşıyan ilaç-ilaç etkileşimleri görülmemiştir. Oral
antidiabetiklerle etkileşim olasılığı gözden uzak tutulmamalıdır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
ZELOXİM® 15mg/1.5mL IM ENJEKSİYON İÇİN SOLÜSYON İÇEREN AMPUL
SADECE İNTRAMUSKULER YOLDAN KULLANILIR.
ZXA-060725P6V1
Günde 1 defa kas içine 1 ampul uygulanımı yeterlidir.
Yan etki açısından yüksek risk taşıyan hasta grubunda ve hemodiyaliz yapılan böbrek
yetmezlikli hastalarda 7,5 mg/gün (1 ampulun yarısı) ile tedavi önerilir.
Çocuklarda kullanılacak dozaj henüz saptanmadığından bu ilaç yalnızca erişkinlerde
kullanılmalıdır.
DOZ AŞIMI:
Bilinen bir antidot mevcut olmadığından, doz aşımı durumunda midenin boşaltılması ve genel
destek önlemlerinin alınması gibi standart önlemlere başvurulmalıdır.
SAKLAMA KOŞULLARI:
250C'nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ:
3 adetlik ampuller termoplastik speratörler içinde, prospektüs ile birlikte / karton kutuda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ:
Zeloxim® ,7,5 mg meloksikam içeren 10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda.
Zeloxim® Fort, 15 mg meloksikam içeren 10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda.
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
REÇETE İLE SATILIR.
Ruhsat Tarihi ve No
Ruhsat Sahibi
İmal Yeri
Prospektüs Onay Tarihi
ZXA-060725P6V1
: 14.08.2006-208/68
: BİLİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.
34398 Maslak – İSTANBUL
: İDOL İLAÇ DOLUM SAN. VE TİC. A.Ş.
34020 Topkapı – İSTANBUL
: 16/08/2006