FLUANXOL ® 3 mg TABLET

FLUANXOL ® 3 mg Kaplanmış Tablet
Formülü :
Bir tablet :
Flupentiksol dihidroklorür
(3 mg flupentiksol’e eşdeğer )
Sarı demir oksid ve şeker içerir.
3.504mg
Farmakolojik Özellikleri :
Flupentiksol belirgin antipsikotik, anksiyolitik ve aktive edici etkilere sahip, tioksanten
türevi bir maddedir. Nöroleptiklerin antipsikotik etkileri genelde dopaminerjik
reseptörleri bloke edici etkileriyle ilintilidir; bu reseptörlerin blokajı ise diğer
nörotransmitter sistemlerinde de zincirleme değişimlere neden olabilmektedir.
Düşük ve orta düzeydeki dozlarda (günde 25 mg’a kadar) Flupentiksol sedasyon
oluşturmaz. Ancak daha yüksek dozlarda özgün olmayan sedatif etkisi ortaya çıkar.
Ayrıca Flupentiksol, bütün dozajlarda belirgin anksiyolitik etkiye sahiptir.
Flupentiksol’ün halüsinasyonlar, paranoid delüzyonlar ve diğer psikotik semptomlar
üzerine belirgin etkisinin olabilmesi için, günde 3 mg’dan yüksek dozlarda kullanılması
gerekir. Antipsikotik etki dozun artırılması ile artmaktadır. Flupentiksol, inhibisyonu
kaldırıcı ( antiotistik ve aktive edici ) ve genel ruh halini kalkındırıcı etkileri ile apatik,
deprese, kendini geri çekmiş ve zayıf motivasyonlu hastaları daha dikkatli, daha
paylaşımcı ve daha aktif bir biçimde sosyal ilişkilere girer duruma getirmektedir.
Farmakokinetik :
Flupentiksol’ün oral alımından sonra biyoyararlılığı yaklaşık % 40 düzeyindedir ve
serum pik konsantrasyonlarına 4 saat içinde ulaşır. Flupentiksol, küçük miktarlarda
plasenta bariyerini geçer ve yine düşük miktarlarda süt içine salıverilir.
Metabolitleri ise nöroleptik aktiviteden yoksundur. Atılım büyük oranda feçesle
olmakta, bir miktar da idrar yolu ile atılmaktadır.
Biyolojik yarı ömrü 35 saat düzeyindedir.
Endikasyonları :
Özellikle apati, anerji, depresyon ve geri çekilmenin eşlik ettiği halusinasyonlar,
hezeyanlar ve düşünce bozukluğu semptomları ile seyreden şizofreni ve diğer psikozların,
akut ve idame tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonları :
Akut alkol, barbitürat ve opiat zehirlenmelerinde ve komada kontrendikedir. Eksitasyona
girebilecek veya aşırı aktif hastalarda, ilacın aktive edici etkisi, bu tür özellikleri
şiddetlendirebileceğinden uygulanmamalıdır.
Elektrokonvülsif tedavi gerektirebilecek veya hastaneye yatacak ağır depresyon
hastalarında kullanılmamalıdır.
Uyarılar /Önlemler :
Fluanxol, ilerlemiş hepatik, konvulsif veya kardiyovasküler hastalığı ve ayrıca ağır
solunum yolu hastalıkları, renal yetmezlik halleri ve Parkinson hastalığı olan vakalarda,
dikkatle uygulanmalıdır. Sedatif etkisi belirgin nöroleptiklerle tedavi edilmekte olan
vakalarda, Fluanxol tedavisi başladığında bu nöroleptiğin dozu azaltılarak kesilmelidir.
Uzun dönemli ve özellikle yüksek dozlarda tedavi edilen hastalar özenle izlenmeli ve
idame dozunun yeniden belirlenmesi yönünden periyodik olarak değerlendirilmelidir.
Aktive edici etkisi nedeniyle, uyarılabilecek durumdaki veya aşırı aktif hastalarda günde
25 mg’a kadar olan dozlar önerilmez.
Diğer psikotroplar için geçerli olduğu gibi flupentiksol, insülin ve glükoz seviyelerini
değiştirebilir. Bu nedenle, diyabetik hastalarda antidiyabetik tedavinin ayarlaması
gerekebilir.
Antipsikotikler terapötik sınıfına dahil olan diğer ilaçlar gibi flupentiksol de QT
uzamasına neden olabilir. Persistan QT aralığı uzaması malign aritmi riskini artırabilir.
Bu nedenle, duyarlı bireylerde (hipokalemi, hipomagnezemi veya genetik yatkınlığı
olanlar) ve QT uzaması, belirgin bradikardi (dakikada <50 atım), yakın zamanda
geçirilmiş miyokard enfarktüsü, kompanse olmayan kalp yetmezliği veya kardiyak aritmi
gibi kardiyovasküler bozukluk hikayesi olan hastalarda flupentiksol dikkatle
kullanılmalıdır. Diğer antipsikotiklerle eş zamanlı tedaviden kaçınılmalıdır (bkz. İlaç
Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler).
Antipsikotik ilaçlar ile venöz tromboembolizm (VTE) vakaları bildirilmiştir.
Antipsikotikler ile tedavi edilen hastalarda sıklıkla VTE için kazanılmış risk faktörleri
bulunduğundan, VTE için tüm olası risk faktörleri flupentiksol ile tedavi öncesi ve
sırasında tanımlanmalı ve koruyucu önlemler alınmalıdır.
Yaşlı hastalar
Yaşlı hastalar en düşük tedavi dozunu almalıdır.
Serebrovasküler
Randomize plasebo kontrollü klinik çalışmalarda bazı atipik antipsikotikleri kullanan
demans popülasyonunda serebrovasküler advers olay riskinin yaklaşık 3 kat artış
gösterdiği gözlenmiştir. Bu risk artışının mekanizması bilinmemektedir. Diğer
antipsikotikler ve diğer hasta popülasyonlarında da risk artışı göz ardı edilemez.
Flupentiksol, inme riski taşıyan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Demansı olan yaşlı kişilerde mortalite artışı
İki, geniş kapsamlı gözlemsel çalışmadan sağlanan veriler antipsikotiklerle tedavi edilen
demanslı yaşlı kişilerde tedavi edilmeyenler ile karşılaştırıldığında ölüm riskinde ufak bir
artış göstermektedir. Riskin tam boyutu ile ilgili kesin tahmin vermek için yeterli veri
bulunmamakta ve artan riskin nedeni bilinmemektedir.
Flupentiksol, demans ilişkili davranış bozuklukları tedavisinde ruhsatlı değildir.
Özel Uyarı :
Nöroleptik malign sendrom seyrek görülen ancak nöroleptik kullanımına bağlı olarak
fatal potansiyel taşıyabilen bir durumdur. Nöroleptik malign sendromun temel belirtileri
hipertermi, kas katılıkları ve dalgalanan bilinç yanısıra otonomik disfonksiyonlardır (labil
kan basıncı, taşikardi, diyaforez). Nöroleptik ilacın hemen kesilmesi gerekliliğinin
yanısıra, genel destekleyici önlemlerin alınması ve semptomatik tedavi şarttır.
Yardımcı maddeler:
Tabletler laktoz monohidrat içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz
yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı
kullanmamaları gerekir.
Tabletler ayrıca sukroz içerir. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz
malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı
kullanmamaları gerekir.
Gebelik ve laktasyon dönemleri için uyarı:
Fluanxol tercihen gebelik ve laktasyon dönemlerinde verilmemelidir.
Çocuklar:
Çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.
Taşıt Kullanma ve Bir Makinanın İşletilmesi Üzerine Etkileri:
Tedavi sırasında, otomobil ve diğer motorlu araçların kullanımı etkilenebileceğinden,
bireyin tedaviye vereceği cevap belirlenene kadar dikkatli olunmalıdır.
Yan Etkiler / Advers Etkiler :
Nörolojik : Fluanxol tedavisi sırasında, özellikle tedavinin erken dönemlerinde
ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkabilir. Çoğu vakada bu yan etkiler doz azaltılarak
ve/veya antiparkinson ilaçlarla tatmin edici bir biçimde kontrol altına alınabilmektedir.
Ancak rutin antiparkinson ilaç profilaksisi önerilmemektedir. Tardiv diskineziler, uzun
dönemli tedavilerde çok seyrek olarak ortaya çıkabilir. Antiparkinson ilaçlar bu
semptomları iyileştirmez. Dozun azaltılması ve eğer mümkünse de tedavinin kesilmesi
önerilmektedir.
Psişik : Özellikle sedatif nöroleptiklerden Fluanxol’e geçildiği durumlarda geçici
uykusuzluk görülebilir. Yüksek dozlarda sedatif etki oluşabilir.
Otonomik ve kardiyovasküler : Bu tür yan etkiler tedavi edici doz aralığında çok seyrek
görülmektedir.
Karaciğer : Karaciğer fonksiyon testleri değerlerinde geçici olarak hafif yükselmeler
saptanabilir.
Sıklıklar literatür ve spontan bildirimlerden alınmıştır. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır:
Çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (≥1/1 000 ila <1/100),
seyrek (≥1/10 000 ila <1/1 000), çok seyrek (<1/10 000) veya bilinmiyor (mevcut
verilerden tahmin edilemiyor).
Kardiyak bozukluklar
Kan ve lenf sistemi
bozuklukları
Sinir sistemi bozuklukları
Göz bozuklukları
Solunum, göğüs bozuklukları
ve mediastinal bozukluklar
Gastrointestinal bozukluklar
Böbrek ve idrar sistemi
bozuklukları
Deri ve deri altı doku
bozuklukları
Kas-iskelet bozuklukları, bağ
doku ve kemik bozuklukları
Endokrin bozuklukları
Metabolizma ve beslenme
bozuklukları
Vasküler bozukluklar
Genel bozukluklar ve
uygulama bölgesine ilişkin
bozukluklar
Bağışıklık sistemi
bozuklukları
Hepato-biliyer bozukluklar
Üreme sistemi ve meme
bozuklukları
Psikiyatrik bozukluklar
Yaygın
Seyrek
Seyrek
Taşikardi, çarpıntı
Elektrokardiyogramda QT uzaması
Trombositopeni, nötropeni, lökopeni, agranülositoz
Çok yaygın
Yaygın
Yaygın değilseyrek
Çok seyrek
Yaygın
Yaygın değil
Yaygın
Somnolans, akatizi, hiperkinezi, hipokinezi
Tremor, distoni, sersemlik, baş ağrısı
Tardif diskinezi, diskinezi, parkinsonizm, konuşma bozukluğu,
konvülsiyon
Nöroleptik malign sendrom
Akomodasyon bozukluğu, görme anomalileri
Okülojirasyon (gözün dairesel hareketi)
Dispne
Çok yaygın
Yaygın
Yaygın değil
Yaygın
Ağız kuruluğu
Tükürük salgısı artışı, kabızlık, kusma, dispepsi, ishal
Karın ağrısı, mide bulantısı, gaz
İşeme bozuklukları, idrar tutukluğu
Yaygın
Yaygın değil
Yaygın
Yaygın değil
Seyrek
Yaygın
Yaygın değil
Seyrek
Yaygın değil
Çok seyrek
Yaygın
Hiperhidroz, kaşıntı
Döküntü, fotosensitivite reaksiyonu, dermatit.
Miyalji
Kas rijiditesi
Hiperprolaktinemi
İştah artışı, kilo artışı
İştah kaybı
Hiperglisemi, glikoz toleransında bozulma
Hipotansiyon, sıcak basması
Venöz tromboembolizm
Asteni, yorgunluk
Seyrek
Hipersensitivite, anafilaktik reaksiyon
Yaygın değil
Çok seyrek
Yaygın değil
Seyrek
Yaygın
Karaciğer fonksiyon testi sonucunda anormallik
Sarılık
Boşalma bozukluğu, erektil disfonksiyon
Jinekomasti, galaktore, amenore
Uykusuzluk, depresyon, sinirlilik, ajitasyon, libido azalması
Yaygın değil
Konfüzyon durumu
Antipsikotikler terapötik grubuna dahil olan diğer ilaçlarda olduğu gibi flupentiksol için
de seyrek olarak, QT uzaması, ventriküler aritmi–ventriküler fibrilasyon, ventriküler
taşikardi, Torsade de Pointes ve açıklanamayan ani ölüm vakaları rapor edilmiştir (bkz.
Uyarılar/Önlemler).
Flupentiksolün aniden kesilmesi, kesilme semptomlarına neden olabilir. En yaygın
belirtiler bulantı, kusma, anoreksi, ishal, rinore, terleme, miyalji, parestezi, uykusuzluk,
huzursuzluk, anksiyete ve ajitasyondur. Hastalar ayrıca vertigo, birbirini takip eden
sıcaklık ve soğuk hissi ve tremor yaşayabilir. Belirtiler genellikle ilacı bıraktıktan sonra
1. ila 4. günler arasında başlar ve 7 ila 14 gün içinde azalır.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler :
Fluanxol, yüksek dozlarda alkolün sedatif etkisini, barbitüratların ve diğer santral sinir
sistemi depresanlarının etkilerini güçlendirebilir. Fluanxol antihipertansif etkilerini bloke
edebileceğinden, guanetidin veya benzeri etkileri olan ilaçlarla birlikte
uygulanmamalıdır. Fluanxol, levodopa ve adrenerjik ilaçların etkilerini azaltabilir ve
metoklopramid ve piperazin ile birlikte eş zamanlı kullanımı, ekstrapiramidal
semptomların şiddetlenmesine neden olabilir.
Nöroleptiklerin lityum ile beraber kullanımı nörotoksisite riskini arttırır.
Trisiklik antidepresanlar ve nöroleptikler karşılıklı olarak birbirlerinin metabolizmasını
inhibe ederler.
Antipsikotik tedaviye bağlı QT aralığı uzamaları, QT aralığını belirgin şekilde uzattığı
bilinen diğer ilaçların eş zamanlı uygulamasıyla daha da şiddetlenebilir. Bu ilaçların eş
zamanlı olarak uygulanmasından kaçınılmalıdır. Bununla ilgili sınıflar aşağıdakileri
içermektedir:
• sınıf Ia ve III antiaritmikler (örn. kinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid)
• bazı antipsikotikler (örn. tiyoridazin)
• bazı makrolidler (örn. eritromisin)
• bazı antihistaminikler (örn. terfenadin, astemizol)
• bazı kinolon antibiyotikleri (örn. gatifloksasin, moksifloksasin)
Yukarıdaki liste kapsamlı değildir ve QT aralığını önemli derecede uzattığı bilinen diğer
ilaçlardan da (örn. sisaprid, lityum) kaçınılmalıdır.
Tiyazid diüretikleri gibi elektrolit dengesini bozduğu (hipokalemi) bilinen ilaçlar ile
flupentiksol plazma konsantrasyonunu artırdığı bilinen ilaçlar, QT uzaması ve malign
aritmi riskini artıracağından dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Uyarılar/Önlemler).
Kullanım Şekli ve Dozu :
Dozaj, hastanın durumuna göre bireysel olarak ayarlanmalıdır. İdame dozu genellikle
sabahları tek bir doz olarak verilebilir.
Erişkinler : Genel bir kural olarak tedaviye düşük bir dozajla başlanmalı ve optimal etki
sağlanıncaya kadar doz artırımı yapılmalıdır.
Günlük doz, günde iki kez 3-9 mg (1-3 tablet, sabah ve akşam) , günde maksimum 18 mg
(6 tablet) dir. Tedavi başlangıcı ve dozaj artırımının yakın gözlem altında yapılması
önerilmektedir.
Yaşlı hastalara, erişkinlere önerilen dozun yarısı ile başlanmalıdır.
Doz Aşımı ve Tedavisi :
Semptomlar: Uyuklama hali, koma, ekstrapiramidal semptomlar, konvülsiyonlar,
hipotansiyon, şok, hipo veya hipertermi. Kalbi etkilediği bilinen ilaçlarla birlikte aşırı
dozda alındığında elektrokardiyografide değişiklikler, QT uzaması, Torsade de Pointes,
kardiyak arrest ve ventriküler aritmi rapor edilmiştir.
Tedavisi: Semptomatik ve destekleyicidir. Mümkün olduğunca çabuk gastrik lavaj
yapılmalı ve aktif kömür uygulanmalıdır. Solunum ve kardiyovasküler sistemlerin
desteklenebilmesi için gerekli önlemler alınmalıdır. Kan basıncını daha da
düşürebileceğinden, adrenalin kullanılmamalıdır. Ortaya çıkacak konvülsiyonlar
diazepam ile, ekstrapiramidal semptomlar ise biperiden ile tedavi edilmelidir.
Saklama Koşulları :
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Ticari Takdim Şekli ve Ambalaj Muhtevası :
50 tabletlik plastik ambalajlarda.
Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj şekilleri :
Enjektabl:
Fluanxol Depot 20 mg/ml, i.m. enjektabl 1ml’lik, 1 ampullük kutularda
Ruhsat Tarih ve No : 14.12.1999-107/3
Ruhsat Sahibi :
Lundbeck İlaç. Tic. Ltd. Şti.
Rüzgarlıbahçe Mah. Cumhuriyet Cad. No:22
Gülsan Plaza 34829
Kavacık, İstanbul
Üretim yeri:
H. Lundbeck A/S, Danimarka
REÇETE İLE SATILIR