Antipsikotik İlaçlar

advertisement
ANTİPSİKOTİK İLAÇLAR
Antipsikotik İlaçlar
Endikasyonları
• Psikotik semptomların
tanımlayıcı özellikte olduğu
psikiyatrik hastalıklar.
–
–
–
–
–
–
Şizofreni
Kısa psikotik bozukluk
Şizofreniform bozukluk
Şizoaffektif bozukluk
Sanrılı bozukluk
Paylaşılmış psikotik bozukluk
• Psikotik semptomların
tanımlayıcı özellikte olmadığı
psikiyatrik hastalıklar.
–
–
–
–
–
Mani
Depresyon
Deliryum
Demans
Mental retardasyon
• Erişkin psikiyatrisinde diğer
kullanım yerleri.
– Her türlü ajitasyon ve
eksitasyon durumları.
– Anksiyete bozuklukları
– Ağır kişilik bozuklukları
• Çocuk psikiyatrisinde
– Otizm
– Gilles de la Tourette sendromu
• Psikiyatri dışında
– İnatçı bulantı, kusma, hıçkırık
ve kaşıntı tedavisinde.
– Anestezide
Antipsikotik İlaçlar
Endikasyonları
Pozitif Psikotik Semptomatoloji
Normal ruhsal işlevlerin aşırılığı ile karakterize semptomlar
•
•
•
•
•
•
Halüsinasyonlar
Delüzyonlar
Dezorganize konuşma
Dezorganize davranış
Katatonik semptomlar
Ajitasyon / eksitasyon
Negatif Psikotik Semptomatoloji
Normal ruhsal işlevlerin azlığı / yokluğu ile karakterize semptomlar
•
•
•
•
•
•
Affekte sığlaşma
Aloji
Avolisyon
Anhedoni
Dikkat bozukluğu
Sosyal
içeçekilme
• Emosyonel
içeçekilme
• Kendine bakım
azalması
Antipsikotik İlaçlar
Sınıflandırma
• Tipik Antipsikotikler
–
–
–
–
–
–
Fenotiyazinler
Butirofenonlar
Tioksantenler
Difenilbütilpiperidinler
Dihidroindolonlar
Dibenzokzapinler
• Atipik Antipsikotikler
–
–
–
–
–
–
–
–
–
Klozapin
Risperidon
Olanzapin
Ketiyapin
Sülpirid
Amisülpirid
Ziprasidon
Sertindol
Zotepin
Antipsikotik İlaçlar
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler
Farmakoloji
Tipik antipsikotiklerin tedavi edici dozları D2
reseptörlerine olan affiniteleri ile korelasyon gösterir.
Antipsikotik İlaçlar
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler
Farmakoloji
Santral sinir sistemindeki dopaminerjik traktusların
tümünde postsinaptik D2 reseptör blokajı yaparlar.
– Mezolimbik ve mezokortikal sistemler üzerinden tedavi edici etkileri
– Nigrostriatal sistem üzerinden ekstrapiramidal sistem (EPS) yan etkileri
– Tuberoinfindübüler sistem üzerinden ise hiperprolaktinemi ve ilgili yan
etkileri ortaya çıkar.
Dopamin Yolakları
Negatif Semptomatoloji
Şizofrenide Negatif ve Pozitif Semptomatolojiyi
Açıklayan Nöroanotomik Bir Model
Prefrontal Korteks
Prefrontal Korteks
Limbik Alanlar
Limbik Alanlar
X
Beyin sapı DA Nöronları
Beyin sapı DA Nöronları
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler
Antipsikotik İlaçlar
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler
Farmakoloji
• Antimuskarinik (M1), antihistaminik (H1) ve
antialfaadrenerjik (α1) etkileri vardır.
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler
Antikolinerjik yan etkiler
Antihistaminerjik yan etkiler
Antiadrenerjik yan etkiler
Santral antikolinerjik sendrom
Ağız kuruluğu
Bulanık görme
Sinüzal taşikardi
Sedasyon
İştah ve kilo artışı
Refleks taşikardi
Postural hipotansiyon
Başdönmesi
İdrar retansiyonu
Konstipasyon
DİĞER YAN ETKİLER
Hematolojik
Oftalmolojik
Epileptojenik
Nöroleptik malin sendrom
Ekstrapiramidal yan etkiler
Akut distoni
Parkinsonizm
Akatizi
Tardiv diskinezi ve distoni
Hiperprolaktinemi
Galaktore
Menstruasyon bozuklukları
Empotans
Ejekülasyon bozukluğu
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler
Ekstrapiramidal yan etkiler
D
Ach
Ekstrapiramidal Semptomların Tedavisinde Kullanılan İlaçlar
Antipsikotik İlaçlar
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler
Ticari Ad ve Şekilleri
Jenerik adı
Ticari adı
Preparat şekli
Klorpromazin
Tioridazin
LARGACTİL
MELLERETTES
MELLERİL
LİDANİL
STİLİZAN
PROLIXIN
NORODOL
NÖROFREN
CLOPIXOL
FLUANXOL
100 mg tab ve 25 mg amp
10 mg dr ve damla
25 ve 100 mg dr
10 mg dr
1, 2 ve 5 mg dr, 5 mg amp
25 mg amp
5, 10 ve 20 mg tab, 5 mg amp ve damla
2 mg tab
2, 10 ve 25 mg tab, 50 ve 200 mg amp ve damla
3 mg tab ve 20 mg amp
Mezoridazin
Trifluoperazin
Flufenazin
Haloperidol
Pimozid
Zuklopentiksol
Flupentiksol
Antipsikotik İlaçlar
Atipik (yeni / ikinci nesil) Antipsikotikler
Atipiklik kriterleri
• Klinik olarak
– Negatif semptomatoloji
üzerinde etkinlik
– Hiç ya da çok az
ekstrapiramidal semptom
oluşumu
• Farmakolojik olarak
5-HT2
pK1
1
D2
pK1
Antipsikotik İlaçlar
Atipik (yeni / ikinci nesil) Antipsikotikler
Atipik Antipsikotikler
Mezokortikal Aktiviteleri
Atipik Antipsikotikler
Prolaktin Üzerine Etkileri
Atipik Antipsikotikler
Farmakoloji
Atipik Antipsikotikler
Klozapin
Atipik Antipsikotikler
Risperidon
Atipik Antipsikotikler
Olanzapin
Atipik Antipsikotikler
Ketiyapin
Atipik Antipsikotikler
Ziprasidon
Atipik Antipsikotikler
Zotepin
Atipik Antipsikotikler
Sertindol
Atipik Antipsikotikler
Farmakoloji
Antipsikotik İlaçlar
Atipik (yeni / ikinci nesil) Antipsikotikler
Jenerik adı
Ticari adı
Ticari şekli
Dozu (mg/gün)
Klozapin
Risperidon
LEPONEX
RİSPERDAL
25 ve 100 mg tab
1, 2, 3 ve 4 mg tab
1ml=1 mg sol
5 ve 10 mg tab
25, 100 ve 200 mg tab
50 mg tab
200 mg tab
200 ve 400 mg tab
25 ve 100 mg dr
450-900
Olanzapin
Ketiyapin
Sülpirid
Amisülpirid
Melperon
Ziprosidon
Sertindol
Zotepin
ZYPREXA
SEROQUEL
SÜLPİR
DOGMATİL
SOLİAN
BURONON
ZELDOX
SERDOLECT
NIPOLEPT
2-8
5-20
400-800
600-1800
400-800
300-600
20, 40, 60 ve 80 mg cap 40-160
4, 12, 16 ve 20 mg tab 20-24
25, 50 ve 100 mg dr
250-350
Antipsikotik İlaçlar
Atipik (yeni / ikinci nesil) Antipsikotikler
İlaç adı
Yan etkileri
Klozapin
Sedasyon, ortostatik hipotansiyon, antikolinerjik y.e.ler,
iştah ↑, salya ↑, enürezis, konvulziyon, agranülositoz
Risperidon
Ortostatik hipotansiyon, bulantı, iştah ↑,
hiperprolaktinemi, EPS (>8 mg)
Olanzapin
İştah ↑, sedasyon, başdönmesi
Ketiyapin
Sedasyon, başdönmesi
Amisülprid
Hiperprolaktinemi
Ziprasidon
QTc ↑
Sertindol
QTc ↑,
Zotepin
EPS
Antipsikotik İlaçlar
Antipsikotik Medikal Tedavinin Temel İlkeleri
• Klozapin dışında
antipsikotik
ilaçların tedavi
edici etki
bakımından
birbirlerine
üstünlükleri yoktur.
Antipsikotik İlaçlar
Antipsikotik Medikal Tedavinin Temel İlkeleri
• İlaç seçimi yan etki
profilleri dikkate
alınarak yapılır.
Antipsikotik İlaçlar
Antipsikotik Medikal Tedavinin Temel İlkeleri
İlk ataktan sonra en az bir yıl,nüks halinde sürekli ilaç kullanmak gerekir.
Antipsikotik İlaçlar
Antipsikotik Medikal Tedavinin Temel İlkeleri
İlaclar etkili minimum
dozlarında kullanılmalıdır.
Antipsikotik İlaçlar
Antipsikotik Medikal Tedavinin Temel İlkeleri
Tedaviye uyum
göstermeyen
hastalarda depo
İlaçlar yeğlenmelidir.
Antipsikotik İlaçlar
Antipsikotik Medikal Tedavinin Temel İlkeleri
İlaç değişiklikleri tedrici yapılmalıdır.
Download