Andraxan 250 mg

ADRAXA 250 MG FİLM KAPLI TABLET
FORMÜLÜ
Her bir tablette etken madde ………………………Flutamid 250 mg
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikler:
Flutamid, güçlü antiandrojenik bir ajandır. Antiandrojenik etkisini hedef dokulara, androjen
alımını inhibe ederek ve/veya androjenin hedef dokularda hücresel çekirdeğe bağlanmasını
inhibe ederek gösterir.
Farmakokinetik özellikler:
Flutamid oral alımını takiben hızla ve tam olarak absorbe edilir.
Flutamid, % 94 ile % 96 oranında plazma proteinlerine bağlanarak, 24 ile 78 mg/ml sabit
plazma konsantrasyonlarına ulaşır.Yarılanma ömrü 5-6 saattir.
Flutamid hızla ve geniş bir şekilde metabolize edilir. Plazmada en az 10 metabolit
tanımlanmıştır. En fazla oluşan plazma metaboliti ilaç uygulamasından bir saat sonra
plazmadaki değeri % 23 olarak hesaplanan aktif 2-hidroksi flutamiddir. 2-hidroksi flutamid,
hızla oluştuğunun göstergesi olarak maksimum plazma seviyesine iki saatte ulaşır. Bu
metabolit için plazma yarı-ömrü 6 saattir.
İdrarda en fazla bulunan metabolit 2-amino-5-nitro-4-(triflorometil) fenol’dür.
72 saat sonra metabolitleri şeklinde başlıca idrar yolu ile atılır ve sadece % 4.2’si feçes ile
itrah edilir.
EDİKASYOLARI
Andraxan 250 mg film kaplı tablet, LHRH agonistleri ile birlikte, lokal olarak sınırlı B2-C
prostat kanserlerinin ve D2 metastatik prostat kanserlerinin tedavisinde kullanılır.
Andraxan 250 mg film kaplı tablet, LHRH agonisti ile birlikte ilk tedavi olarak, halen LHRH
agonisti ile tedavi gören hastalarda ek tedavi olarak veya ameliyatla kastre edilmiş hastalar ve
hormonal manipulasyonun diğer formlarına cevap vermeyen hastalar için de tedavi olarak
kullanılabilir.
KOTREDİKASYOLARI
Flutamid veya preparatın bileşiminde bulunan diğer maddelerden herhangi birine hassasiyeti
bilinen kişilerde kontrendikedir. Ağır karaciğer yetmezliği ve hamilelik de
kontrendikasyonları arasındadır.
GEBELİK VE LAKTASYODA KULLAIMI
Gebelerde ve emziren kadınlarda yapılmış bir çalışma bulunmamaktadır. Dolayısıyla
gebelerde ve emziren kadınlarda fetal zarara yol açma ve anne sütüne geçme olasılığı hesaba
katılmalıdır.
Gebelik Kategorisi: C
UYARILAR/ÖLEMLER
Andraxan 250 mg film kaplı tablet, karaciğer bozukluğu bulunan hastalarda ancak yararlarını
ve potansiyel risklerini hesaba kattıktan sonra dikkatle kullanılmalıdır, hepatotoksik olabilir.
Karaciğer fonksiyonu, flutamid tedavisi başlamadan önce, tedavi süresince ve tedaviden sonra
düzenli olarak izlenmelidir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğunun ilk belirti/semptomları (örn. şiddetli kaşıntı, koyu renkli
idrar, inatçı anoreksi, sarılık, sağ üst bölgede hassasiyet veya açıklanamayan grip benzeri
semptomlar) görüldüğünde karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.Eğer hastada biyopsi
destekli metastazların yokluğunda karaciğer hasarı veya sarılık gelişirse, flutamid tedavisine
son verilmelidir ya da dozun azaltılması yoluna gidilmelidir. Andraxan 250 mg film kaplı
tablet’e bağlı hepatotoksisite genellikle doz azaltılmasıyla veya ilacın kesilmesiyle düzelir,
fakat şiddetli karaciğer tahribatı sonucu ölüm vakaları da bildirilmiştir.
Hastalar, hepatotoksisite anlamına gelen herhangi bir belirti veya semptom oluşursa,
Andraxan 250 mg film kaplı tablet tedavisine derhal son verilmesi ve hekime danışması
gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir.
Hastalar, hekimlerine danışmadan doz azaltmamaları ve ilaç tedavisini kesmemeleri gerektiği
konusunda bilgilendirilmelidir.
Andraxan 250 mg film kaplı tablet uygulaması plazma testosteron ve östradiol seviyelerini
yükseltme eğilimindedir ve daha önce kastre edilmemiş hastalarda sıvı tutulumuna sebep
olabilir; bu nedenle kalp hastalığı varlığında dikkatli olunması gerekir.
YA ETKİLER/ADVERS ETKİLER
Tek tedavi olarak: Klinik çalışmalarda, Andraxan 250 mg film kaplı tablet’in en sık bildirilen
yan etkileri, bazen galaktore ile beraber, jinekomasti ve /veya memede hassasiyettir.
Bu reaksiyonlar, dozun azaltılmasıyla veya tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.
Andraxan 250 mg film kaplı tablet’in düşük bir kardiovasküler etki potansiyeli vardır ve
dietilstilbestrol ile karşılaştırıldığında bu etki belirgin bir şekilde daha düşüktür.
Daha nadir görülen yan etkiler; diyare, bulantı, kusma, iştah artışı, uykusuzluk, yorgunluk
hali, geçici anormal karaciğer fonksiyon testleri ve hepatittir (UYARILAR/ÖNLEMLER
bölümüne bakınız.)
Çok nadir görülen yan etkiler; libido azalması, midede rahatsızlık, anoreksi, ülser benzeri
ağrı, mide yanması, kabızlık, ödem, ekimoz, herpes zoster, kaşıntı, lupus benzeri sendrom,
baş ağrısı, baş dönmesi, halsizlik, kırıklık, görme bulanıklığı, susama hissi, göğüste ağrı,
anksiete, depresyon, lenfödemdir. Sperm sayısında azalma da bildirilmiştir.
Kombine Tedavi: LHRH agonistleriyle kombine tedavi sırasında en sık bildirilen yan etkiler
sıcak basması, libido azalması, empotans, diyare, bulantı ve kusmadır. Diyare dışında tüm bu
yan etkiler sadece LHRH agonistleriyle kombine tedavi sırasında ortaya çıkmıştır.
Tek flutamid tedavisiyle yüksek insidans gösteren jinekomasti, kombine tedavi ile büyük
oranda azalmıştır. Klinik çalışmalarda, plasebo ve flutamid-LHRH agonistleriyle tedavi gören
hasta grupları arasında, jinekomasti insidansı açısından anlamlı bir fark ortaya çıkmamıştır.
Nadiren, hastalarda anemi, lökopeni, mide-barsak rahatsızlıkları, anoreksi, ödem,
nöromüsküler semptomlar, sarılık, genitoüriner yolu semptomları, hipertansiyon, merkezi
sinir sistemi üzerinde yan etkiler( uyku hali, depresyon, konfüzyon, anksiete, sinirlilik) ve
trombositopeni bildirilmiştir.
Çok nadiren, pulmonar semptomlar, hepatit ve ışığa karşı duyarlılık ortaya çıkmıştır.
Diğer yan etkiler: Ek olarak, Andraxan 250 mg film kaplı tabletin tüm dünyada pazarlanması
süresince, flutamid ve/veya metabolitlerinin etkisinden ileri gelen aşağıda belirtilen yan
etkiler bildirilmiştir: hemolitik anemi, makrositik anemi, methemoglobinemi, eritem,
ülserasyonlar, büllöz döküntüler ve epidermal nekrolizi de içeren ışığa duyarlılık reaksiyonları
ve idrarın amber rengine veya yeşil-sarı renge dönüşmesi. Kolestatik sarılık, hepatik
ensefalopati ve hepatik nekroz da bildirilmiştir.
Andraxan 250 mg film kaplı tablet ile tedavi edilen iki erkek hastada habis meme neoplazmı
bildirilmiştir. Selim prostat hipertrofisi bulunan bir hastada, Andraxan 250 mg tablet
tedavisine başlanılmadan 3-4 ay önce bir nodül tespit edilmiştir. Eksize edildikten sonra
yapılan biopsisinde, kötü diferansiye duktal karsinom olarak tanımlanmıştır. Bir başka
raporda ilerlemiş prostat kanseri bulunan bir hastada Andraxan 250 mg film kaplı tablet ile
monoterapinin başlamasından iki ve altı ay sonra sırasıyla jinekomasti ve bir nodül
bildirilmiştir.Tedavinin başlamasından dokuz ay sonra, nodül eksize edilmiş ve (T4NOMO,
G3, metastaz geliştirmemiş) orta derecede diferansiye invazif duktal tumör olarak teşhis
edilmiştir.
Karaciğer fonksiyon değişiklikleri, kan üre azotunda (BUN) yükselme ve nadiren (renal
fonksiyonda hiçbir anomali bulunmasa bile) serum kreatininde yükselme gibi anormal
laboratuar test değerleri bildirilmiştir.
Genellikle bu reaksiyonlar doz azaltılmasını ya da terapiye ara vermeyi gerektirecek şiddette
değildirler.
BEKLEMEYE BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜDE DOKTORUUZA BAŞVURUUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER
Flutamid başladıktan sonra uzun süreli warfarin tedavisi gören hastalarda protrombin
süresinde yükseliş kaydedilmiştir. Bu yüzden flutamid, warfarin ile birlikte uygulandığında
protrombin süresinin yakından takip edilmesi tavsiye edilir ve antikoagülan dozun
ayarlanması gerekli olabilir.
MAKİE VE ARAÇ KULLAIMIA ETKİLERİ
Hastalar ilacın sedatif etkisinden dolayı makine ve araç kullanmayı etkileyebileceği
konusunda uyarılmalıdır.
KULLAIM ŞEKLİ VE DOZU
Tavsiye edilen doz, tercihen yemeklerden sonra, günde 3 kez 250 mg’lık bir tablettir.
B2-C Prostat kanseri: Andraxan 250 mg film kaplı tablet, radyasyon tedavisinden 8 hafta önce
verilmeye başlanmalı ve radyasyon tedavisi sırasında tedaviye devam edilmelidir.
D2 Metastazik Prostat kanseri: Tedaviden yarar sağlamak için, Andraxan 250 mg film kaplı
tablet LHRH agonisti ile birlikte verilmeye başlanmalı ve ilerleme sağlayana kadar devam
edilmelidir.
DOZ AŞIMI
Hayvanlarla yapılan flutamid monoterapi çalışmalarında, hipoaktivite, piloereksiyon, yavaş
solunum, ataksi ve/veya lakrimasyon, anoreksi, trankilizasyon, bulantı ve
methemoglobinemiyi de içeren doz aşımı belirtileri görülmüştür.
36 hafta boyunca 1500 mg günlük doza kadar flutamid tedavisi ile yürütülen çalışmalarda
ciddi bir yan etki bildirilmemiştir. Flutamidin bir defada yüksek doz kullanımına ait herhangi
bir hayati tehlike durumu şu ana dek bildirilmemiştir.
Flutamid yüksek oranda proteinlere bağlandığından diyaliz, tedavi olarak herhangi bir yarar
sağlamaz. Eğer kusma kendi kendine gerçekleşmezse, hasta kendinde ise kusturulmalıdır.
5g’lık tek bir doz aldıktan sonra hiçbir yan etki görülmeden hayatını sürdüren bir vaka
bildirilmiştir.
SAKLAMA KOŞULLARI
25˚C’nin altında oda sıcaklığında saklanmalı, ışıktan ve nemden korunmalıdır.
ÇOCUKLARI ULAŞAMAYACAĞI YERLERDE VE AMBALAJIDA
SAKLAMALIDIR.
DOKTORUUZA DAIŞMADA KULLAMAYIIZ.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Andraxan 250 mg film kaplı tablet 30 ve 84 tabletlik blister ambalajlarda bulunur.
RUHSAT SAHİBİİ İSİM VE ADRESİ
Onko Ecza San. Ve Tic. Ltd. Şti.
Koşuyolu cad. No: 34, 34718 Kadıköy-İstanbul
Tel: (0216) 544 90 00
Faks: (0216) 545 59 92
Ruhsat Tarihi : 28.06.2005
Ruhsat o
: 118/4
ÜRETİM YERİ:
PH&T S.P.A., İtalya adına MIPHARM S.P.A.
Via B. Quaranta, 12
20141 Milan / İtalya
Tel: 00 39 02 535481
Faks. 00 39 02 53548073
Reçete ile satılır.
Prospektüs Onay Tarihi: 17.04.2006