ANDRAXAN 250 MG TABLET

ANDRAXAN 250 MG TABLET
(Flutamid 250 mg)
FORMÜLÜ
Etken madde : Flutamid 250 mg
Yardımcı maddeler : Laktoz monohidrat, mısır niĢastası, povidon, krospovidon, sodyum lauril sülfat,
magnezyum sitrat, hidroksipropil metilselüloz
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ
Farmakodinamik özellikler:
Andraxan 250 mg tablet, güçlü antiandrojenik bir ajandır. Antiandrojenik etkisini hedef dokulara,
androjen alımını inhibe ederek ve/veya androjenin hedef dokularda hücresel çekirdeğe bağlanmasını
inhibe ederek gösterir.
Farmakokinetik özellikler:
Flutamid oral alımını takiben hızla ve tam olarak absorbe edilir.
Flutamid, % 94 ile % 96 oranında plazma proteinlerine bağlanarak, 24 ile 78 mg/ml sabit plazma
konsantrasyonlarına ulaĢır. Yarılanma ömrü 5-6 saattir.
Flutamid hızla ve geniĢ bir Ģekilde metabolize edilir. Plazmada en az 10 metabolit tanımlanmıĢtır. En
fazla oluĢan plazma metaboliti ilaç uygulamasından bir saat sonra plazmadaki değeri % 23 olarak
hesaplanan aktif 2-hidroksi flutamiddir. 2-hidroksi flutamid, hızla oluĢtuğunun göstergesi olarak
maksimum plazma seviyesine iki saatte ulaĢır. Bu metabolit için plazma yarı-ömrü 6 saattir.
Ġdrarda en fazla bulunan metabolit 2-amino-5-nitro-4-(triflorometil) fenol’dür.
72 saat sonra metabolitleri Ģeklinde baĢlıca idrar yolu ile atılır ve sadece % 4.2’si feçes ile itrah edilir.
ENDĠKASYONLARI
Andraxan 250 mg tablet, LHRH agonistleri ile birlikte, lokal olarak sınırlı B2-C prostat kanserlerinin
ve D2 metastatik prostat kanserlerinin tedavisinde kullanılır.
Andraxan 250 mg tablet, LHRH agonisti ile birlikte ilk tedavi olarak, halen LHRH agonisti ile tedavi
gören hastalarda ek tedavi olarak veya ameliyatla kastre edilmiĢ hastalar ve hormonal manipulasyonun
diğer formlarına cevap vermeyen hastalar için de tedavi olarak kullanılabilir.
KONTRENDĠKASYONLARI
Flutamid veya preparatın bileĢiminde bulunan diğer maddelerden herhangi birine hassasiyeti bilinen
kiĢilerde kontrendikedir. Ağır karaciğer yetmezliği ve hamilelik de kontrendikasyonları arasındadır.
GEBELĠK VE LAKTASYONDA KULLANIMI
Gebelerde ve emziren kadınlarda yapılmıĢ bir çalıĢma bulunmamaktadır. Dolayısıyla gebelerde ve
emziren kadınlarda fetal zarara yol açma ve anne sütüne geçme olasılığı hesaba katılmalıdır.
Gebelik Kategorisi: C
UYARILAR/ÖNLEMLER
Andraxan 250 mg tablet, karaciğer bozukluğu bulunan hastalarda ancak yararlarını ve potansiyel
risklerini hesaba kattıktan sonra dikkatle kullanılmalıdır, hepatotoksik olabilir.
Karaciğer fonksiyonu, flutamid tedavisi baĢlamadan önce, tedavi süresince ve tedaviden sonra düzenli
olarak izlenmelidir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğunun ilk belirti/semptomları (örn. Ģiddetli kaĢıntı, koyu renkli idrar,
inatçı anoreksi, sarılık, sağ üst bölgede hassasiyet veya açıklanamayan grip benzeri semptomlar)
görüldüğünde karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.
Eğer hastada biyopsi destekli metastazların yokluğunda karaciğer hasarı veya sarılık geliĢirse, flutamid
tedavisine son verilmelidir ya da dozun azaltılması yoluna gidilmelidir. Andraxan 250 mg tablet’e
bağlı hepatotoksisite genellikle doz azaltılmasıyla veya ilacın kesilmesiyle düzelir, fakat Ģiddetli
karaciğer tahribatı sonucu ölüm vakaları da bildirilmiĢtir.
Hastalar, hepatotoksisite anlamına gelen herhangi bir belirti veya semptom oluĢursa, Andraxan 250
mg tablet tedavisine derhal son verilmesi ve hekime danıĢması gerektiği konusunda
bilgilendirilmelidir.
Hastalar, hekimlerine danıĢmadan doz azaltmamaları ve ilaç tedavisini kesmemeleri gerektiği
konusunda bilgilendirilmelidir.
Andraxan 250 mg tablet uygulaması plazma testosteron ve östradiol seviyelerini yükseltme
eğilimindedir ve daha önce kastre edilmemiĢ hastalarda sıvı tutulumuna sebep olabilir; bu nedenle
kalp hastalığı varlığında dikkatli olunması gerekir.
YAN ETKĠLER/ADVERS ETKĠLER
Tek tedavi olarak: Klinik çalıĢmalarda, Andraxan 250 mg tablet’in en sık bildirilen yan etkileri, bazen
galaktore ile beraber, jinekomasti ve /veya memede hassasiyettir.
Bu reaksiyonlar, dozun azaltılmasıyla veya tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.
Andraxan 250 mg tablet’in düĢük bir kardiovasküler etki potansiyeli vardır ve dietilstilbestrol ile
karĢılaĢtırıldığında bu etki belirgin bir Ģekilde daha düĢüktür.
Daha nadir görülen yan etkiler; diyare, bulantı, kusma, iĢtah artıĢı, uykusuzluk, yorgunluk hali, geçici
anormal karaciğer fonksiyon testleri ve hepatittir (UYARILAR/ÖNLEMLER bölümüne bakınız.)
Çok nadir görülen yan etkiler; libido azalması, midede rahatsızlık, anoreksi, ülser benzeri ağrı, mide
yanması, kabızlık, ödem, ekimoz, herpes zoster, kaĢıntı, lupus benzeri sendrom, baĢ ağrısı, baĢ
dönmesi, halsizlik, kırıklık, görme bulanıklığı, susama hissi, göğüste ağrı, anksiete, depresyon,
lenfödemdir. Sperm sayısında azalma da bildirilmiĢtir.
Kombine Tedavi: LHRH agonistleriyle kombine tedavi sırasında en sık bildirilen yan etkiler sıcak
basması, libido azalması, empotans, diyare, bulantı ve kusmadır. Diyare dıĢında tüm bu yan etkiler
sadece LHRH agonistleriyle kombine tedavi sırasında ortaya çıkmıĢtır.
Tek flutamid tedavisiyle yüksek insidans gösteren jinekomasti, kombine tedavi ile büyük oranda
azalmıĢtır. Klinik çalıĢmalarda, plasebo ve flutamid-LHRH agonistleriyle tedavi gören hasta grupları
arasında, jinekomasti insidansı açısından anlamlı bir fark ortaya çıkmamıĢtır.
Nadiren, hastalarda anemi, lökopeni, mide-barsak rahatsızlıkları, anoreksi, ödem, nöromüsküler
semptomlar, sarılık, genitoüriner yolu semptomları, hipertansiyon, merkezi sinir sistemi üzerinde yan
etkiler( uyku hali, depresyon, konfüzyon, anksiete, sinirlilik) ve trombositopeni bildirilmiĢtir.
Çok nadiren, pulmonar semptomlar, hepatit ve ıĢığa karĢı duyarlılık ortaya çıkmıĢtır.
Diğer yan etkiler: Ek olarak, Andraxan 250 mg tabletin tüm dünyada pazarlanması süresince,
flutamid ve/veya metabolitlerinin etkisinden ileri gelen aĢağıda belirtilen yan etkiler bildirilmiĢtir:
hemolitik anemi, makrositik anemi, methemoglobinemi, eritem, ülserasyonlar, büllöz döküntüler ve
epidermal nekrolizi de içeren ıĢığa duyarlılık reaksiyonları ve idrarın amber rengine veya yeĢil-sarı
renge dönüĢmesi. Kolestatik sarılık, hepatik ensefalopati ve hepatik nekroz da bildirilmiĢtir.
Andraxan 250 mg tablet ile tedavi edilen iki erkek hastada habis meme neoplazmı bildirilmiĢtir. Selim
prostat hipertrofisi bulunan bir hastada, Andraxan 250 mg tablet tedavisine baĢlanılmadan 3-4 ay önce
bir nodül tespit edilmiĢtir. Eksize edildikten sonra yapılan biopsisinde, kötü diferansiye duktal
karsinom olarak tanımlanmıĢtır. Bir baĢka raporda ilerlemiĢ prostat kanseri bulunan bir hastada
Andraxan 250 mg tablet ile monoterapinin baĢlamasından iki ve altı ay sonra sırasıyla jinekomasti ve
bir nodül bildirilmiĢtir.Tedavinin baĢlamasından dokuz ay sonra, nodül eksize edilmiĢ ve (T4NOMO,
G3, metastaz geliĢtirmemiĢ) orta derecede diferansiye invazif duktal tumör olarak teĢhis edilmiĢtir.
Karaciğer fonksiyon değiĢiklikleri, kan üre azotunda (BUN) yükselme ve nadiren (renal fonksiyonda
hiçbir anomali bulunmasa bile) serum kreatininde yükselme gibi anormal laboratuar test değerleri
bildirilmiĢtir.
Genellikle bu reaksiyonlar doz azaltılmasını ya da terapiye ara vermeyi gerektirecek Ģiddette
değildirler.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġĠMLER
Flutamid baĢladıktan sonra uzun süreli warfarin tedavisi gören hastalarda protrombin süresinde
yükseliĢ kaydedilmiĢtir. Bu yüzden flutamid, warfarin ile birlikte uygulandığında protrombin süresinin
yakından takip edilmesi tavsiye edilir ve antikoagülan dozun ayarlanması gerekli olabilir.
MAKĠNE VE ARAÇ KULLANIMINA ETKĠLERĠ
Hastalar ilacın sedatif etkisinden dolayı makine ve araç kullanmayı etkileyebileceği konusunda
uyarılmalıdır.
KULLANIM ġEKLĠ VE DOZU
Tavsiye edilen doz, tercihen yemeklerden sonra, günde 3 kez 250 mg’lık bir tablettir.
B2-C Prostat kanseri: Andraxan 250 mg tablet, radyasyon tedavisinden 8 hafta önce verilmeye
baĢlanmalı ve radyasyon tedavisi sırasında tedaviye devam edilmelidir.
D2 Metastazik Prostat kanseri: Tedaviden yarar sağlamak için, Andraxan 250 mg tablet LHRH
agonisti ile birlikte verilmeye baĢlanmalı ve ilerleme sağlayana kadar devam edilmelidir.
DOZ AġIMI
Hayvanlarla yapılan flutamid monoterapi çalıĢmalarında, hipoaktivite, piloereksiyon, yavaĢ solunum,
ataksi ve/veya lakrimasyon, anoreksi, trankilizasyon, bulantı ve methemoglobinemiyi de içeren doz
aĢımı belirtileri görülmüĢtür.
36 hafta boyunca 1500 mg günlük doza kadar flutamid tedavisi ile yürütülen çalıĢmalarda ciddi bir
yan etki bildirilmemiĢtir. Flutamidin bir defada yüksek doz kullanımına ait herhangi bir hayati tehlike
durumu Ģu ana dek bildirilmemiĢtir.
Flutamid yüksek oranda proteinlere bağlandığından diyaliz, tedavi olarak herhangi bir yarar sağlamaz.
Eğer kusma kendi kendine gerçekleĢmezse, hasta kendinde ise kusturulmalıdır.
5g’lık tek bir doz aldıktan sonra hiçbir yan etki görülmeden hayatını sürdüren bir vaka bildirilmiĢtir.
SAKLAMA KOġULLARI
25°C’nin altında oda sıcaklığında saklanmalı, ıĢıktan ve nemden korunmalıdır.
ÇOCUKLARIN ULAġAMAYACAĞI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLANMALIDIR.
DOKTORUNUZA DANIġMADAN KULLANMAYINIZ.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Andraxan 250 mg tablet 30 ve 84 tabletlik blister ambalajlarda bulunur.
RUHSAT SAHĠBĠNĠN ĠSĠM VE ADRESĠ
Onko Ecza San. Ve Tic. Ltd. ġti.
KoĢuyolu cad. No: 102, 34718 Kadıköy-Ġstanbul
0 216 327 94 30
0 216 326 49 95
Ruhsat Tarihi :
Ruhsat No :
ORĠJĠNAL RUHSAT SAHĠBĠ
PH&T S.P.A.
Via Ludovico Ariosto, 34
20145 Milano / Ġtalya
00 39 0243850401
00 39 0248195301
ÜRETĠM YERĠ:
MIPHARM S.P.A.
Via B. Quaranta, 12
20141 Milan / Ġtalya
00 39 02 535481
00 39 02 53548073
Reçete ile satılır.