FLUZOLE 150 mg KAPSÜL

FLUZOLE 50 mg Kapsül
FORMÜL : Bir kapsül 50 mg Flukonazol içerir.
Kapsül boyası olarak ; Titanyum dioksit ve Demir oksit kullanılmıştır.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik Özellikleri :
Flukonazol, yeni bir triazol sınıfı antimikotik olup, fungal sterol sentezinin güçlü ve spesifik
bir inhibitörüdür.
Farmakokinetik Özellikleri :
Flukonazol,
gastrointestinal
kanal
tarafından
tamamen
absorbe
olur
ve
sistemik
biyoyararlanımı % 90'ın üzerindedir. Plazma zirve konsantrasyonlarına yaklaşık 0.5-1.5 saat
sonra ulaşılır ve eliminasyon yarılanma ömrü 25 saat civarındadır. Flukonazol, plazma
proteinlerine % 11-12 civarında bağlanır ve vücut doku sıvılarına çok iyi penetre olur.
Flukonazol'ün çok az bir kısmı metabolitlerine dönüşür ve verilen dozun % 70'i değişmeden
idrar yolu ile atılır. İlacın renal klirensi
(0.27 ± 0.1 ml/dk/kg) direkt olarak glomerüler
filtrasyon hızıyla orantılıdır.
ENDİKASYONLARI :
1)
2)
3)
4)
5)
Vajinal kandida infeksiyonlarında,
Orofaringeal ve özofageal kandida infeksiyonlarında,
Sistemik kandida infeksiyonlarında (kandida, dissemine kandidiazis, kandidial pnömoni),
Üriner sistem kandida infeksiyonlarında ve peritonitte,
Kriptokokkal menenjitte,
6) Kemik iliği transplantasyonu yapılan ve radyoterapi ve/veya sitotoksik kemoterapi
tedavisi gören hastalarda, kandida infeksiyonlarının profilaksisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI :
Flukonazol’e
veya
buna
benzer
triazollere
karşı
aşırı
hassasiyeti
olan
hastalarda
kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Karaciğer yetersizliğinde dikkatli olunması gerekir. Ağır tıbbi sorunları olan hastalarda ciddi
hepatotoksisite durumu gözlenmiştir. Flukonazol ile tedavi sırasında karaciğer fonksiyon
testlerinde anormal değerler saptanan hastalar, ciddi hepatik hasar gelişme riskine karşı
takip edilmelidir.
Flukonazol ile tedavi sırasında nadiren toksik epidermal nekroliz ve Stevens – Johnson gibi
döküntülü cilt reaksiyonları gelişmiştir. AIDS’li hastalarda bu tip reaksiyonların görülme
ihtimali daha yüksektir.
Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes’e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullanıldığında
uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes oluşma oranını ciddi olarak yükseltebilir. Bu
nedenle bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım :
Gebelikte kullanım : Gebelik kategorisi C’dir.
Flukonazol’ün gebelikte kullanımı ile ilgili iyi ve kontrollü çalışma bulunmamaktadır.
Flukonazol gebelikte, beklenen faydaların muhtemel risklere ağır bastığı durumlar dışında
kullanılmamalıdır.
Emzirme döneminde kullanım : Flukonazol anne sütüne plazmadakine benzer
konsantrasyonlarda geçer, dolayısıyla emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Pediatrik Kullanım : 16 yaşın altındaki çocuklarda Flukonazol kullanımına ait mevcut
veriler sınırlıdır. Antifungal tedavinin mutlak zorunlu olduğu ve alternatif antifungal ajanların
bulunmadığı durumlar dışında çocuklarda kullanımı tavsiye edilmez.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi :
Flukonazol’ün makine veya araba kullanan kişilerde, kullanma kabiliyetine herhangi bir etkisi
görülmemiştir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Flukonazol
genellikle
iyi
tolere
edilir.
Flukonazol'ün
en
sık
görülen
yan
etkileri
gastrointestinal sisteme ait olup; bulantı, kusma, karın ağrısı ve diyaredir. Deride kaşıntı,
baş ağrısı, kuvvetten düşme ve baş dönmesi görülebilir.
Hepatik enzimleri değiştirdiği gözlenmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :
Flukonazol kullanımı sırasında tespit edilen ilaç etkileşimleri şunlardır :
Flukonazol'ün varfarin kullanan sağlıklı erkeklerde protrombin zamanını uzattığı gözlenmiştir.
Flukonazol’ün kumarin tipi antikoagülanlar ile birlikte kullanımı sırasında protrombin zamanı
dikkatle
gözlenmelidir.
sülfonilürelerin
Flukonazol'ün
(Klorpropamid,
sağlıklı
glibenklamid,
gönüllülerde,
glipizid,
beraberce
tolbutamid)
serum
kullanılan
yarılanma
ömürlerini uzattığı gözlenmiştir. Bu ilaçlar Flukonazol ile birlikte kullanılabilir ancak bir
hipoglisemik atak ihtimali göz önünde tutulmalıdır.
Flukonazol ile beraber tekrarlayan dozlarda hidroklorotiazid verilmesi Flukonazol plazma
seviyelerini % 40 civarında arttırmıştır. Flukonazol’ün ve fenitoinin birlikte kullanımı sırasında
fenitoin plazma seviyeleri klinik olarak anlamlı derecede yükselir. Eğer iki ilaç beraber
kullanılabilecek ise fenitoin dozu ayarlanmalıdır.
Rifampisin, Flukonazol'ün eliminasyon yarılanma ömrünü azalttığından rifampisin ile birlikte
kullanılması durumunda FLUZOLE dozunda bir yükseltme düşünülmelidir.
Flukonazol, teofilinin ortalama plazma klirensi hızında azalmaya yol açtığından yüksek dozda
teofilin kullanan hastalarda teofilin toksisitesi bulguları izlenmelidir.
Alınan gıdalar, simetidin, antasidler Flukonazol'ün emilmesinde klinik olarak bir azalmaya
sebep olmamaktadır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
FLUZOLE dozu infeksiyonu yapan fungal mikroorganizmanın cinsine ve hastanın tedaviye
cevabına göre belirlenir. Klinik bulgular ve laboratuvar bulguları aktif fungal infeksiyonun
iyileştiğini gösterene kadar tedaviye devam edilmelidir; çünkü yetersiz tedavi nükslere neden
olur. Hastanın AIDS’li oluşu, kriptokokkus menenjiti ve orofaringeal kandidiazis nükslerinin
önlenmesi için profilaktik tedaviye ihtiyaç olduğunu gösterir.
Genel olarak tedavide, kararlı durum konsantrasyonlarına erişebilmek için birinci gün günlük
dozun iki katı verilerek bir yükleme dozu uygulanmalıdır.
Vajinal kandidiazis : 150 mg’lık tek doz (1 günlük tedavi)
Orofaringeal kandidiazis : Önerilen doz ilk gün 200 mg daha sonraki günlerde 100 mg’dır.
Klinik belirtiler genelde birkaç günde iyileşir. Ancak nüksetme riskinin önlenmesi için
tedaviye en az 2 hafta devam edilmelidir.
Özofageal kandidiazis : İlk gün 200 mg, sonraki günler günde 100 mg verilir. Hastanın
tedaviye
verdiği
yanıtın
değerlendirilmesi
sonucunda
günlük
doz
400
mg’a
kadar
çıkartılabilir. Tedavi süresi en az 3 haftadır ve semptomlar ortadan kalktıktan sonra da
tedaviye en az 2 hafta daha devam edilmelidir.
Sistemik kandida infeksiyonları : Kandidemi, dissemine kandidiazis
ve kandidial
pnömonide optimal dozaj ve tedavi süresi belirlenmiş değildir. Az sayıda hasta üzerinde
yapılan araştırmalarda günlük dozun 400 mg’a kadar çıkartıldığı bildirilmiştir.
Kandidial idrar yolları infeksiyonları ve peritonit : Az sayıda hasta üzerinde yapılan
araştırmalarda Flukonazol günde 50 mg-200 mg aralığındaki dozlarda kullanılmıştır.
Kriptokokkus menenjiti : Bu hastalığın tedavisinde başlangıç dozu olarak 400 mg, sonraki
günlerde günde 200 mg önerilir. Hastanın tedaviye verdiği yanıtın değerlendirilmesi
sonucunda günlük doz 400 mg’a kadar çıkartılabilir. Tedavi süresi serebrospinal sıvıda
infeksiyon belirtileri kaybolana kadar ve ondan sonra da 10-12 haftadır. AIDS’li hastalarda
kriptokokkus menenjiti nükslerinin önlenmesi için profilaktik olarak günde 200 mg dozda
kullanılır.
Kemik iliği transplantasyonu : Kemik iliği nakli yapılan hastalarda kandidiazisin önlenmesi
için önerilen doz günde bir kez 400 mg’dır. Ağır granülositopeni (nötrofil sayısı mm 3’te
500’den az) beklenen hastalarda Flukonazol profilaksisine beklenen nötropeni gününden
birkaç gün önce başlanmalı ve nötrofil sayısı mm 3’te 1000’in üstüne çıktıktan sonra 7 gün
daha devam edilmelidir.
Pediatrik hastalarda kullanım :
Aşağıdaki doz tablosunda gösterilen eşdeğer dozlarda çocuklar ve erişkinler aynı ölçüde
Flukonazol etkisine maruz kalır :
Pediatrik hastalar Erişkinler
3 mg/kg
100 mg
6 mg/kg
200 mg
12 mg/kg
400 mg
Günlük total doz 600 mg’ı geçmemelidir.
Renal yetmezliği olan hastalar :
Flukonazol’ün büyük kısmı değişmeden böbrek yolu ile atılır. Renal yetmezliği olanlarda
başlangıçta 50mg-400 mg arası bir dozla yükleme yapılır. Bundan sonra günlük doz
aşağıdaki tabloya göre belirlenir :
Önerilen günlük
Kreatinin klirensi
dozun yüzdesi
> 50
% 100
≤ 50 (diyaliz yok)
Düzenli diyaliz
% 50
Her diyalizden sonra % 100
DOZ AŞIMI VE TEDBİRLERİ :
Aşırı doz durumunda semptomatik tedavi (destekleyici tedavi ve mide yıkanması) yeterli
olabilir. Flukonazol büyük oranda idrarla elimine edilir. 3 saatlik bir hemodiyaliz seansı
plazma seviyelerini % 50 civarında düşürür.
SAKLAMA KOŞULLARI :
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, ambalajında ve 25°C’nin altındaki oda
sıcaklığında saklayınız. Işıktan ve rutubetten koruyunuz.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
FLUZOLE 50 mg Kapsül, 7 kapsüllük blister ambalajda.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri :
FLUZOLE 100 mg Kapsül, 7 kapsüllük blister ambalajda.
FLUZOLE 150 mg Kapsül, 1 ve 2 kapsüllük blister ambalajda.
RUHSAT SAHİBİ :
Umut İlaç Tic. ve San. Ltd. Şti. Samandıra/İSTANBUL
İMAL YERİ :
Biofarma İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Samandıra/İSTANBUL
RUHSAT TARİH VE NO : 20.03.2008 – 214/80
PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : 20.03.2008
Reçete ile satılır.