Fluoxetine-Teva 20 mg kapsül

ATOLTEVA® 50 mg Tablet
FORMÜLÜ
Her tablet 50 mg atenolol içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Farmakodinamik özellikler
Atenolol, kendine özgü sempatomimetik ya da membran stabilizasyon özelliklerine sahip
olmayan bir beta-1-selektif adrenoreseptör blokeridir.
ATOLTEVA® 50 mg Tablet’in alınmasından kısa bir süre sonra klinik etkiye ulaşılır ve bu
etki en az 24 saat devam eder. Bu nedenle, ATOLTEVA® 50 mg Tablet günde yalnızca bir
kez alınabilir ve tedavi kolaylaşır.
Atenolol oldukça hidrofilik özellikte bir maddedir, kan-beyin bariyerini çok sınırlı ölçüde
geçer. Bu nedenle merkezi sinir sisteminde yan etki görülme sıklığı azdır.
Atenolol esas olarak kalbin beta reseptörlerini etkilemektedir, bu nedenle selekif olmayan
beta reseptör blokeri ajanların tersine, selektif olmayan beta blokerlerini tolere edemeyen
kronik obstrüktif akciğer hastalığına sahip kişilerde kullanılabilir, ancak akciğer fonksiyonları
dikkatle takip edilmelidir. Doz arttıkça beta-1 selektif özellik azalır. Beta blokerlerinin
olumsuz inotropik ve kronotropik etkileri vardır ve katekolaminlerin etkisini inhibe ederler,
sonuçta kalp atışı ve kan basıncı azalır.
Farmakokinetik özellikler
Absorpsiyon
Oral biyoyararlanım yaklaşık %50-60’tır. Yemek ile birlikte alınırsa biyoyararlanım %20
oranında azalmaktadır. Tekrarlanan oral dozlardan 2 ila 4 saat sonra doruk plazma
derişimlerine ulaşılmaktadır. Doz ile plazma derişimi arasında doğrusal bir bağlantı vardır.
Bireyler arası EAA (eğri altı alan) ve Cmax (maksimum derişim) değişimi genelde %30-40
oranındadır.
Dağılım
Dağılma hacmi 50-75 litredir. Proteine bağlanma oranı %5’ten azdır.
Biyotransformasyon
Atenolol , karaciğerde çok az miktarda metabolize olmaktadır.
1
Eliminasyon
Alınan atenolol dozunun %50’si feçesle, %40’ı idrarla, değişmemiş halde dışarı atılır.
Klirensi yaklaşık 6 litre/saat ve yarılanma ömrü yaklaşık 5-9 saattir. Yaşlılarda klirensi daha
yavaştır, eliminasyon yarı ömrü ise daha uzundur. Klirensi böbrek fonksiyonu ile bağıntılıdır,
bu nedenle böbrek fonksiyonu bozuk hastalarda eliminasyonu daha yavaştır.
Karaciğer fonksiyon bozuklukları, atenololün farmakokinetik özelliklerini etkilememektedir.
ENDİKASYONLARI
Hipertansiyon.
Kronik stabil angina pektoris.
Akut miyokard infarktüsünden sonra ikincil önleme.
KONTRENDİKASYONLARI
Kardiyojenik şok.
Kontrol altına alınamayan kordis yetmezliği.
Hasta sinus sendromu (sinoatriyal blok dahil).
İkinci veya üçüncü derece kalp bloku.
Tedavi edilmemiş feokromositoma.
Metabolik asidoz.
Bradikardi (< 45-50 kalp atışı/dakika).
Hipotansiyon.
Pulmoner ödem
Hamilelik
Atenolol’e veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Şiddetli periferal kan dolaşımı bozuklukları.
Floktafenin.
Şiddetli astım ve solunum yolları konstriksiyonları gibi şiddetli kronik obstrüktif akciğer
hastalıkları.
2
UYARILAR/ÖNLEMLER
İskemik kalp hastalıkları
İskemik kalp hastalığı olan hastalarda tedaviye aniden son verilmemelidir. Doz 1-2 hafta
içerisinde dereceli olarak azaltılmalı ve angina pektorisin şiddetlenmesini önlemek için
gerekiyorsa aynı zamanda başka bir tedaviye başlanmalıdır.
Hipertansiyon ve aritmi de meydana gelebilir.
Miyokard infarktüsü ve ani ölüm riski mevcuttur.
Atenolol, tedavi edilmemiş kalp yetmezliği bulunan hastalarda kullanılmamalıdır. Önce söz
konusu hastalık tedavi edilmelidir.
Ameliyat
Ameliyata hazırlık olarak beta blokajı durdurulmak isteniyorsa, tedaviye en az 24 saat ara
verilmelidir. Beta blokajının devamı indüksiyon ve intübasyonda aritmi riskini azaltır, fakat
aynı zamanda hipotansiyon riskini arttırabilir. Tedaviye devam edilmesi durumunda, belirli
bazı anestetiklerin kullanımında dikkatli olunmalıdır. Hastaları vagal reaksiyonlara karşı
korumak icin intravenöz yoldan atropin uygulanabilir.
Periferal kan dolaşımı bozuklukları
Periferal kan dolaşımı bozuklukları (Raynaud sendromu, intermitant klodikasyon) bulunan
hastalara atenolol uygulanırken çok dikkatli olunmalıdır, çünkü söz konusu bozukluklar
şiddetlenebilir. Şiddetli periferal kan dolaşımı bozuklukları kontrendikasyondur (bkz.
kontrendikasyonları).
Kalp atışı
Atenolol bradikardiye yol açabilir. Eğer hasta hareketsizken kalp atışı dakikada 50-55’in
altına inerse ve hastada bradikardi ile bağıntılı belirtiler meydana gelirse doz azaltılmalıdır.
Solunum yolları
Kronik obstrüktif akciğer hastalarında, solunum yolları obstrüksiyonu şiddetlenebilir.
Atenolol, söz konusu hastalara çok dikkatli olunması koşuluyla uygulanmalıdır.
Kalp bloku
3
İletim süresi üzerindeki olumsuz etkisine bağlı olarak, birinci derece kalp bloku olan hastalara
çok dikkatli olunması koşuluyla uygulanmalıdır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu
Böbrek fonksiyon bozukluğu bulunan hastalarda doz, azalan glomerüler filtrasyon hızına göre
ayarlanmalıdır (bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).
Yaşlı hastalar
Yaşlı hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır (bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).
Prinzmetal angina pektoris
Atenolol, sınırsız, alfa reseptör kontrollü koroner vazokonstriksiyona bağlı olarak Prinzmetal
angina pektorisli hastalarda anjinal atakların sayılarında ve sürelerinde artışa sebep
olabilmektedir. Bu hastalara atenolol verilirken çok dikkatli olunmalıdır.
Psoriyazis
Atenolol, tıbbi öyküsünde psoriyazis bulunan hastalara ancak çok iyi bir değerlendirme
yapıldıktan sonra verilmelidir.
Alerjenler
Atenolol alerjenlere karşı duyarlılığı ve anafilaksi benzeri reaksiyonların şiddetini arttırabilir.
Epinefrinin etkinliğini ise azaltabilir.
Hipoglisemi
Beta blokerleri, özellikle taşikardi olmak üzere hipoglisemi belirtilerini maskeleyebilir.
Atenololün, insüline bağlı hipoglisemi üzerinde arttırıcı bir etkisi bulunmamaktadır; kan
şekeri düzeyinin normal değerlere dönüşünü etkilememektedir.
Diyabet
Kan şekeri düzeyi izlenerek tedavi başlatılmalıdır.
Tirotoksikoz
Beta blokajı, tirotoksikozun kardiyovasküler belirtilerini maskeleyebilir.
4
Tedavi edilen feokromositoma
Tedavi edilen feokromositoma hastalarında atenolol kullanılırken kan basıncı izlenmelidir.
Verapamil veya diltiazemle birlikte kullanılmamalıdır. Miyastenya graviste dikkatli
olunmalıdır.
Gebelik ve Laktasyonda kullanım
Gebelikte kullanım kategorisi D’dir.
Beta blokerleri plasentadaki kan akışını azaltabilir, bu durum ise fötusun rahim içerisinde
ölümüne, gelişmemiş veya erken doğuma sebep olabilir. Ayrıca fötusta ve yeni doğan bebekte
yan etkiler (özellikle de hipoglisemi ve bradikardi) oluşabilir. Yeni doğan bebekte, doğum
sonrası dönemde kardiyak ve pulmoner komplikasyonların oluşma riski artar. Bu nedenle yeni
doğan bebek dikkatle gözlenmelidir.
Atenolol, plasentadan geçmektedir. Eğer hamilelik sırasında düzenli olarak kullanılırsa hekim
bilgilendirilmelidir.
Laktasyonda kullanım:
Anne sütündeki derişimi, kandaki derişiminin üç katıdır. Emzirme döneminde çocukta sadece
düşük düzeyde atenolol bulunmaktadır. Ancak, uzun vadede çocukta beta blokajı özelliğinin
gelişebileceği göz ardı edilmemelidir. Mümkünse atenolol alınması ile emzirme arasında en
az 6 saatlik bir süre olmalıdır. Bu sürede, alternatif olarak bebek biberonla beslenebilir.
Hamilelikte veya emzirme döneminde atenolol kullanımının faydaları, olası risk ile
karşılaştırılmalıdır.
Atenolol hamilelikte hipertansiyonu tedavi etmek için verilmiş ve yakın takip altında başarılı
sonuçlar elde edilmiştir. Fötusta kusurlara yol açtığına dair herhangi bir belirti
bulunmamaktadır, ancak atenololün genelde hamileliğin 20. haftasına kadar alınmadığı
unutulmamalıdır. Doğumda veya emzirme dönemi boyunca zararlı etkilerine rastlanmamıştır.
Yine de, fötus üzerinde zararlı etkisi olabileceği unutulmamalıdır.
Araç ve Makine Kullanımına Etkisi
Atenololün araç kullanma üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. Araç veya makine kullanırken,
atenololün zaman zaman baş dönmesi veya halsizliğe sebep olabileceği dikkate alınmalıdır.
5
YAN ETKİLER
Aşağıda belirtilen yan etkiler meydana gelebilmektedir:
Kardiyovasküler:
Bradikardi, AV iletiminin yavaşlaması veya mevcut AV blokunun şiddetlenmesi,
hipotansiyon (bazen senkop ile bağıntılı), kordis yetmezliğinin şiddetlenmesi, soğuk ve
siyanotik uzuvlar, Raynaud hastalığı belirtileri, uzuvlarda uyuşma, mevcut intermitant
klodikasyonun şiddetlenmesi.
Merkezi sinir sistemi:
Yorgunluk, baş ağrısı, bulanık görme, görme bozuklukları, halüsinasyon, psikoz, konfüzyon,
impotans, baş dönmesi, uyku bozuklukları, depresyon, kabus görme, endişe.
Gastrointestinal kanal:
Gastrointestinal şikayetler, mide bulantısı, kusma, diyare, ağız kuruması, kabızlık.
Solunum yolları:
Tıbbi öyküsünde bronşiyal astım veya astımla ilgili belirtiler bulunan hastalarda
bronkospazm.
Cilt:
Cilt bozuklukları, özellikle deri döküntüsü. Saç dökülmesi, psoriyazis benzeri cilt
reaksiyonları, psoriyazis şiddetlenmesi, purpura.
Diğer:
Göz kuruması, trombositopeni, lökopeni, terleme.
Beta blokerleri, tirototoksikoz veya
hipoglisemi belirtilerini maskeleyebilir.
Antinükleer antikorlarda artış bildirilmiştir. Bu durumun klinik önemi bilinmemektedir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER
Kontrendike olan kombinasyonlar:
–Floktafenin:
Beta blokerleri, floktafeninden kaynaklanan hipotansiyona veya şoka bağlı olarak
kompansatuvar kardiyovasküler reaksiyonları inhibe edebilirler.
Uyarı gerektiren kombinasyonlar:
6
–Kalsiyum antagonistleri: verapamil ve (daha az bir düzeyde) diltiazemin kontraktilite ve
atriyoventriküler iletim üzerinde olumsuz etkileri vardır.
–Dijitalis glikozitleri: Atenolol ile kombinasyonları atriyoventriküler iletim süresini
uzatabilmektedir.
–Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAO-B inhibitörleri hariç)
–Klonidin: Beta blokerleri rebound hipertansiyon riskini arttırmaktadır.
–Sultropid: Atenolol, torsades de pointes gibi ventriküler aritmilerin artan riskleri sebebiyle,
sultropidlerle birlikte kullanılmamalıdır.
Kullanım tedbirleri:
–Sınıf I antiaritmiklerin (örneğin disopiramid, kinidin) ve amiodaronun, atriyoventriküler
iletim süresi üzerinde arttırıcı etkileri olabilir ve olumsuz inotropik etki gösterebilirler.
–İnsülin ve oral antidiyabetikler, kan şekerini düşürme etkisini şiddetlendirebilirler (özellikle
selektif olmayan beta blokerlerin). Beta reseptör blokajı, hipoglisemi belirtilerinin (örneğin
taşikardi) görülmesini engelleyebilir.
–Anestezikler: Refleks taşikardi riski azalır ve hipotansiyon riski artar.
Beta reseptör blokajına devam edilmesi, indüksiyon ve intübasyon sırasında aritmi riskini
azaltabilir.
Anesteziyolog,
hastanın
beta
bloker
ile
tedavi
edildiği
konusunda
bilgilendirilmelidir.
Siklopropan, trikloroetilen gibi kalp kasına baskı uygulayan anesteziklerden kaçınılmalıdır.
–Baklofen: Artmış bir antihipertansif etkiye sebep olur.
–İyotlu kontrast ortamlar: Atenolol, iyotlu kontrast ortamlar nedeniyle oluşan hipotansiyon
veya şokun yol açtığı kompansatuvar kardiyovasküler reaksiyonları inhibe edebilir.
–Amiodaron: Özellikle sinoatriyel veya atriyoventriküler düğüm fonksiyonu yetersiz olan
hastalarda, atenolol ile birlikte kullanımı iletim üzerinde ek inhibe edici etkilere ve ek
olumsuz inotropik etkilere sebep olabilir.
Dikkate alınması gereken hususlar:
–Kalsiyum antagonistleri: Nifedipin gibi dihidropiridin türevleri hipotansiyon riskini
arttırabilir. Latent kalp belirtileri bulunan hastalarda atenolol tedavisi kordis yetmezliğine yol
açabilir.
–Prostaglandin sentetaz inhibitörleri (örneğin NSAID’ler), atenololün hipotansif etkisini
azaltabilir.
–Sempatomimetikler (örneğin adrenalin), atenololün etkisini ortadan kaldırabilirler.
7
–Trisiklik antidepresanlar, barbituratlar, fenotiazinler ve diğer hipotansif ilaçlar ile aynı
zamanda alınması hipotansif etkiyi şiddetlendirebilir.
–Ampisilin: Atenololün biyoyararlanımını azaltabilir. Özellikle yüksek dozlarda ampisilin ile
birlikte kullanıldığında, atenolole verilen cevaptaki değişikliklere karşı dikkatli olunmalıdır.
-Dong quai, efedra, yohimbe, ginseng ve sarımsak ile birlikte kullanılmamalıdır.
-Aluminyum tuzları, kolestiramin, kolestipol, rifampin, salisilatlar, sulfinpirazon ve
atenolol etkisini azaltabilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Doz her hasta için bireysel olarak saptanmalıdır. Dekompansasyonun veya bronşiyal
belirtilerin zamanında fark edilebilmesi için, mümkün olan en düşük dozla başlanması tavsiye
edilir; bu konu özellikle yaşlı hastalar için önemlidir. Daha sonra, hastayı yakından izleyerek
veya klinik etkileri dikkate alarak, yavaş bir şekilde (örnek olarak haftada bir) ayarlamalar
yapılabilir. Tablet başına 25 mg atenolol içeren, ATOLTEVA® 25 mg tablet kullanarak doz
ayarlaması yapmak ve tedaviyi başlatmak mümkündür.
Hipertansiyon:
Başlangıç olarak 25 mg’lık doz tavsiye edilmektedir. Hipertansiyonda normal idame doz
günde bir tablettir (50-100 mg). Maksimum etkiye 1-2 hafta sonra erişilir. Kan basıncında
daha fazla bir düşüş sağlanmak isteniyorsa, atenolol başka bir hipertansif ajanla (diüretik gibi)
kombine edilebilir.
Angina Pektoris:
Hareketsiz durumda kalp atışının dakikada 55-60 olmasını sağlamak için, klinik etkiye bağlı
olarak günde 50-100 mg alınmalıdır. Dozu 100 mg’ın üzerine çıkarmak, antianjinal etkiyi
genellikle arttırmamaktadır. İstenirse, 100 mg’lık doz günde iki tane 50 mg’lık doz olarak
alınabilir.
Aritmiler:
Ritim bozukluklarının atenolol ile intravenöz yoldan (eğer endike ise) kontrol altına
alınmasından sonra, günlük 50-100 mg’lık idame doz uygulanır.
8
Akut miyokard infarktüsünden sonra ikincil önleme:
Müdahalenin sona ermesinden 10 dakika sonra intravenöz yoldan 50 mg uygulanmalı, 12 saat
sonra bir 50 mg daha uygulanmalıdır. İdame doz günlük 1-2 doz şeklinde 100 mg’dır. Bu doz
6 gün boyunca veya hastaneden taburcu oluncaya kadar uygulanır.
Çocuklar:
Atenololün çocuklarda kullanımına ilişkin deneyim bulunmamaktadır. Bu sebeple, atenolol
çocuklarda kullanılmamalıdır.
Yaşlılar:
Yaşlı hastalarda tedaviye düşük dozla başlanmalıdır. Doz, klinik etkiye bağlı olarak
ayarlanmalıdır.
Böbrek fonksiyonu bozuklukları:
Glomerüler filtrasyon hızı
(ml/dakika/1,73 m²’lik vücut yüzeyi)
> 35
15 – 35
< 15
Tavsiye edilen atenolol dozu
(mg/gün)
Doz ayarlaması gerekmez
25–50 (veya 50–100 / 2 gün)
25 – 50 / 2 gün
Hemodiyaliz durumunda, her diyalizden sonra günde 50 mg alınmalıdır. Ani kan basıncı
düşmesine sebep olabileceğinden, uygulama hastanede gerçekleştirilmelidir.
Karaciğer fonksiyonu bozuklukları:
Doz ayarlaması gerekmemektedir.
DOZ AŞIMI
Doz aşımı belirtileri bradikardi, hipotansiyon, bronkospazmlar ve akut kalp yetmezliğidir.
Aşırı doz alınmasından sonra veya aşırı duyarlılık durumunda hasta dikkatle gözlenmeli ve
yoğun bakım ünitesinde tedavi edilmelidir. Gastrointestinal kanalda bulunan atenololün
emilimi gastrik lavaj yoluyla , aktif karbon verilerek ve bir laksatif ile önlenebilir. Suni
solunum yapmak gerekebilir.
Bradikardi veya kapsamlı vagal reaksiyonlar, atropin veya metilatropin verilerek tedavi
edilmelidir. Hipotansiyon ve şok, plazma/plazma-yenileyici ajanlar verilerek ve gerekirse
9
katekolaminler ile tedavi edilmelidir. Beta reseptör bloklajı etkisi, başlangıç dozu yaklaşık 5
mikrogram/dakika olacak şekilde izoprenalin hidroklorürün veya başlangıç dozu yaklaşık 2.5
mikrogram/dakika olacak şekilde dobutaminin yavaşça intravenöz yoldan verilmesi ile
ortadan kaldırılabilir. İstenilen etki elde edilinceye kadar devam edilmelidir. Tedaviye dirençli
olunması durumunda izoprenalin ile dopamin birlikte verilebilir. Bu kombinasyon da istenilen
etkiyi oluşturmaz ise 8-10 mg glukagon intravenöz yoldan verilebilir. Gerekirse enjeksiyon
bir saat içinde tekrarlanmalı ve bunu takiben intravenöz glukagon infüzyonu (gerekli ise 1-3
mg/saat hızla) yapılmalıdır.
Kalsiyum iyonları verilebilir ya da kalp pili kullanılabilir. Atenolol’un hidrofilik özellikte
olması, proteine bağlanmasının sınırlı olması ve dağılma hacminin az olmasından ötürü
hemodiyaliz ve olasılıkla hemoperfüzyon yapılması göz önünde bulundurulabilir.
SAKLAMA KOŞULLARI
Kapalı ambalajında ve 25 ˚C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
30 tablet içeren PVC/Alüminyum blister ambalajlarda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
ATOLTEVA® 100 mg Tablet: 30 tablet içeren PVC/Alüminyum blister ambalajlarda.
RUHSAT SAHİBİ
MED-İLAÇ San. ve Tic. A.Ş
Bankalar Cad. Bozkurt Han No: 19/ 4 34420 Karaköy/ İstanbul
Tel.: 0212-393 14 00 Fax :0212-249 61 68
RUHSAT TARİH VE NO: 21.05.2007 ve 122/61
ÜRETİM YERİ
Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Adına, Teva Pharmaceutical Works Co. Ltd., Macaristan
- Reçete ile satılır.
- Prospektüs onay tarihi: Mayıs 2007
10