Nortan® (atenolol) Prospektüs Bilgisi

Nortan® 100 mg
Film Tablet
FORMÜLÜ
Bir film tablette:
Atenolol
100 mg
(Titanyum dioksit, Sunset yellow, FDC yellow, FDC red, Eritrosin içerir.)
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikleri
Atenolol, bir beta 1-selektif (kardiyoselektif) beta adrenerjik reseptör blokeridir.
Membran stabilizan etkisi ve intrinsik sempatomimetik aktivitesi bulunmamaktadır.
Ancak yüksek dozlarda, beta 2 adrenoreseptörleri etkileyebilir.
Atenolol beta reseptör blokajı ile, dinlenme ve egzersiz sırasındaki kalp atım hızını ve
kalp debisini azaltır, dinlenme ve egzersiz sırasında, sistolik ve diastolik kan basıncını
azaltır, izoproterenolün başlattığı taşikardiyi inhibe eder, refleks ortostatik taşikardiyi
hafifletir.
Atenololün, egzersize bağlı taşikardinin azalmasıyla ölçülen beta-bloker etkisi tek
dozun oral yoldan alınmasını takiben 1 saat içinde görülür. Bu etki 2-4 saat en üst
düzeydedir ve en az 24 saat devam eder.
Günde tek doz atenolol 24 saatlik kan basıncı düşüşü sağlar. Tiazid tipi diüretiklerle
kombine olarak, kan basıncı üzerinde aditif etki görülür. Atenolol, ayrıca metildopa,
hidralazin ve prazosin ile geçimlidir ve kombinasyon halinde kan basıncı üzerinde daha
büyük düşüşler meydana gelir.
Farmakokinetik özellikleri
İnsanda oral dozun emilimi çabuktur, ancak alınan dozun yaklaşık %50'si emilir, kalan
bölümü feçesle değişmeden dışarı atılır. En yüksek kan düzeylerine, alındıktan 2-4 saat
sonra erişilir. Atenolol karaciğerde metabolize olmaz veya çok az bölümü metabolize
olur. Atenololün eliminasyon yarı ömrü 6-7 saattir ve kronik uygulamada ilacın
farmakokinetiği değişikliğe uğramaz. Düşük oranda proteinlere bağlanır (% 6-% 16). 50
ve 100 mg'lık dozun beta blokaj ve antihipertansif etkisi en az 24 saat sürer.
ENDİKASYONLARI
Hipertansiyon
Nortan film tablet hipertansiyonun kontrolünde kullanılır. Tek başına veya diğer
antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanılabilir, özellikle tiazid tipi bir diüretikle birlikte
verilebilir.
Koroner ateroskleroza bağlı angina pektoris
Nortan film tablet, angina pektorisin uzun süreli kontrolünde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI
Nortan film tablet, sinüs bradikardisi, 1. dereceden büyük kalp bloğu, kardiyojenik şok
ve belirgin kalp yetmezliğinde (Bkz. “Uyarılar/Önlemler”) kullanılmamalıdır.
SB onay tarihi: 31.07.2003
1
UYARILAR/ÖNLEMLER
Kalp yetmezliği:
Konjestif kalp yetmezliğinde, dolaşım fonksiyonunu destekleyici sempatik stimülasyon
gereklidir. Beta blokaj miyokardın kontraktilitesini bastırarak kalp yetmezliğini
ağırlaştırabilir.
Kalp yetmezliği olup, dijital ve diüretikle kontrol edilen hipertansif hastalarda Nortan film
tablet dikkatle kullanılmalıdır. Hem dijital hem Nortan film tablet AV iletimi yavaşlatır.
Kalp yetmezliği olmayan hastalar:
Beta-blokerlerle miyokard sürekli baskı altında tutulursa, bir süre sonra, kalp yetmezliği
ortaya çıkabilir. Böyle bir durumda ilk belirti ortaya çıktığında hasta ya hemen dijitalize
edilmeli ve/veya diüretik uygulanmalıdır. Ayrıca, hastanın vereceği cevap yakından
izlenmelidir. Eğer kalp yetmezliği herşeye rağmen devam ederse, Nortan film tablet
tedavisi kesilmelidir.
Nortan film tablet tedavisinin kesilmesi:
Nortan film tablet tedavisi birdenbire kesilmemelidir ve hasta bu konuda uyarılmalıdır.
Diğer beta-blokerlerin ani olarak kesilmesine bağlı olarak angina pektorisli hastalarda
angina nöbetlerinde alevlenme, miyokard enfarktüsü ve ventriküler aritmiler
görülmüştür. Nortan film tablet’e bağlı olarak miyokard enfarktüsü veya ağır angina
vakası bildirilmemiştir, bunun nedeni muhtemelen ilacın uzun yarı ömrüdür.
Nortan film tablet tedavisi kesileceği zaman, hastaların fiziksel aktivitelerini azaltmaları
tavsiye edilmelidir. Eğer angina şiddetlenirse veya akut koroner yetmezlik gelişirse,
geçici de olsa Nortan film tablet tedavisine tekrar başlanmalıdır. Sadece hipertansiyon
tedavisi için dahi olsa Nortan film tablet’in birdenbire kesilmemesi tavsiye edilir.
Bronkospastik hastalıklar:
Genellikle, bronkospastik hastalığı olanlara beta-bloker verilmemelidir. Ancak beta1selektif olan Nortan film tablet başka antihipertansif ilaç alamayan bronkospastik
hastalarda tedbirle kullanılabilir. Beta 1-selektivite doza bağlı değişebildiğinden, 50
mg'lık dozla tedaviye başlanmalı ve bir bronkodilatör hazırda bulundurulmalıdır. Eğer
dozu artırmak gerekirse, düşük kan düzeyleri sağlamak için dozun bölünerek verilmesi
uygun olur.
Anestezi ve önemli ameliyatlar:
Genel anestezi gerektirecek major cerrahi girişim uygulanacak hastalarda Nortan film
tablet uygulamasının kesilmesi önerilmez. Özellikle miyokardı baskı altına alan
anestetik ajanlar kullanılacaksa gelişebilecek vagal dominansa karşı dikkatli
olunmalıdır. Vagal dominans meydana gelirse atropin (1-2 mg iv) zerk edilmelidir.
Cerrahi girişim öncesinde beta-bloker tedavisinin kesilmesinin gerekli olduğu
durumlarda, ameliyatla son doz arasından 48 saat geçmelidir.
Nortan film tablet, diğer beta-blokerler gibi, beta-reseptör agonistlerini rekabetle inhibe
eder ve kalp üzerindeki etkileri, dobutamin, izoproterenol gibi ajanlarla giderilebilir.
Diabet ve hipoglisemi:
Eğer mutlak gerekliyse diabetli hastalarda Nortan film tablet tedbirle kullanılmalıdır.
Hipoglisemi ile meydana gelen taşikardiyi beta-blokerler maskeleyebilir, ancak baş
dönmesi ve terleme gibi diğer belirtiler pek fazla etkilenmez. Tavsiye edilen dozlarda
Nortan film tablet, insüline bağlı hipoglisemiyi artırmaz ve selektif olmayan betablokerlerin tersine kan glikozunun normal değerlere dönüşünü geciktirmez.
SB onay tarihi: 31.07.2003
2
Tirotoksikoz:
Beta-adrenerjik blokaj hipertiroidinin bazı klinik belirtilerini (örn. taşikardi)
maskeleyebilir. Beta-blokerlerin ani olarak kesilmesi, tiroid fırtınası oluşturabilir. Nortan
film tablet'in kesilmesine bağlı olarak tirotoksikoz geliştiğinden şüphelenilen hastalar
yakından izlenmelidir.
(Bakınız ”Kullanım şekli ve dozu”)
Böbrek fonksiyon bozukluğu:
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Nortan film tablet tedbirle kullanılmalıdır.
Daha önceden anafilaktik reaksiyon geçirme hikayesi olan hastalarda, beta-blokerle
tedavisi sırasında çeşitli alerjenlere karşı ortaya çıkabilecek alerjik reaksiyonların
tedavisinde önerilen adrenalin dozlarının yetersiz kalabileceği akılda tutulmalıdır.
Gebelik ve laktasyonda kullanımı:
Gebelikte:
Gebelerde Nortan film tablet kullanımı ile ilgili yeterli klinik çalışma bulunmamaktadır.
Eğer ilacın yararı, fetüs üzerinde muhtemel bir riskten daha ağır basıyorsa, Nortan film
tablet gebelerde kullanılabilir.
Laktasyonda:
Atenolol anne sütüne geçtiğinden, emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Çocuklarda kullanımı:
Nortan film tablet'in çocuklar üzerindeki etkisi ve güvenirliği belirlenmemiştir.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER
Nortan film tablet'in çoğu yan etkisi, hafif ve geçici niteliktedir. Bildirilen yan etkiler
şunlardır:
Bradikardi, kalp yetmezliği, kalp bloku, ventriküler taşikardi, ekstremitelerde soğukluk,
postural hipotansiyon, bacak ağrısı, baş dönmesi, başta boşluk hissi, yorgunluk hali,
letarji, uyku hali, depresyon, diare, bulantı, dispne, raller, deri döküntüleri, gözde
kuruluk.
İlaca bağlı olarak böyle bir etki görüldüğünde, doktor gözetiminde tedavinin kesilmesi
tavsiye olunur.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Reserpin gibi katekolaminleri boşaltan ilaçlarla bir beta-bloker verilirse aditif etki ortaya
çıkabilir. Sonuç olarak baş dönmesi, senkop veya postural hipotansiyon görülebilir.
Beta-bloker ile klonidini birlikte kullananlarda, tedaviyi kesmek gerektiğinde, klonidinin
yavaş yavaş kesilmesinden bir kaç gün önce, beta-bloker tedavisi kesilmelidir.
Kalsiyum kanal blokerleri (verapamil ve diltiazem) ile birlikte kullanıldığında bradikardi,
ileti bozuklukları ya da kalp yetmezliği gelişebilir (sinerjist etki).
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Hipertansiyon:
Nortan film tablet başlangıç dozu günde 50 mg'dır (1/2 tablet). Tek başına veya bir
diüretikle birlikte verilebilir. Eğer optimum cevap alınmazsa, doz günde 100 mg'a
SB onay tarihi: 31.07.2003
3
çıkartılır. Dozun daha fazla yükseltilmesi ek bir yarar sağlamaz. Bu doz düzeyinde
etkinlik 1-2 hafta içinde görülür.
Nortan film tablet, tek başına veya tiazid tipi diüretiklerle birlikte ve diğer
antihipertansiflerle kombine olarak kullanılabilir.
Angina Pektoris:
Angina pektoriste başlangıç dozu günde 50 mg'dır. Eğer bir hafta içinde optimum cevap
alınmazsa doz günde 100 mg'a çıkartılabilir. Bazı hastalarda günde bir defa 200 mg ile
optimum etki sağlanır.
Böbrek bozukluğu olan hastalar:
Nortan film tablet böbreklerle atıldığı için böbrek fonksiyon bozukluklarında dozun
ayarlanması gerekir. Kreatinin klirensi 35 ml/dakika/ 1.73 m2'nin altına düşene kadar
önemli bir atenolol birikimi olmaz.
Böbrek bozukluğunda en fazla aşağıda belirtilen dozlar kullanılır:
Kreatinin klirensi
(ml/dakika/1.73 m2)
Eliminasyon
yarı ömrü (saat)
Maksimum doz
15-35
< 15
16-27
> 27
Günde 50 mg
Gün aşırı 50 mg
Hemodiyalizdeki hastalara her diyalizden sonra 50 mg verilir. Kan basıncında düşüşler
olabileceğinden hastanede kontrol altında verilmelidir.
Tedavinin kesilmesi:
Eğer Nortan film tablet tedavisinin kesilmesine karar verilirse, iki hafta içinde tedavi
yavaş yavaş kesilebilir. Bu evrede hasta, dikkatle izlenmeli ve fiziksel aktiviteyi düşük
düzeyde tutması için uyarılmalıdır.
DOZ AŞIMI
Bugüne kadar Nortan film tablet ile akut bir doz aşımı vakası bildirilmemiştir. Betablokerlerle doz aşımı halinde bradikardi, konjestif kalp yetmezliği, hipotansiyon ve
hipoglisemi oluşumu beklenir.
Doz aşımı halinde Nortan film tablet tedavisi kesilmeli ve hasta yakından izlenmelidir.
Hemodiyaliz uygulanabilir. Mide lavajına ilaveten aşağıdaki tedbirlerin alınması önerilir:
Kalp yetmezliği: Hasta dijitallenir ve bir diüretik uygulanır. Glukagon uygulamasının
yararlı olabileceği bildirilmiştir.
Bradikardi: Atropin (I.V) veya diğer antikolinerjik ilaçlar uygulanır.
Kalp bloğu (İkinci ve üçüncü derece): Klasik tedavi uygulanır.
Hipotansiyon: Dopamin veya noradrenalin uygulanabilir.
Bronkospazm: Aminofilin, izoproterenol, atropin veya beta 2 agonist = terbutalin
uygulanabilir. İzoproterenol yüksek dozda ve uzun süre kullanıldığında dikkatli
uygulanmalıdır.
Hipoglisemi: İntravenöz yoldan glikoz verilir.
SB onay tarihi: 31.07.2003
4
SAKLAMA KOŞULLARI
Oda sıcaklığında (25˚ C’nin altında) ve kuru yerde saklayınız.
ÇOCUKLARIN
SAKLAYINIZ.
ULAŞAMAYACAKLARI
YERLERDE
VE
AMBALAJINDA
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
28 tabletlik blister ambalajlarda.
Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj şekilleri:
Nortan 50 mg film tablet
Ruhsat sahibi
: SANOFI - SYNTHELABO İLAÇ A.Ş.
Kore Şehitleri Cad. Yzb. Kaya Aldoğan Sok. No:13
34394 Zincirlikuyu- İSTANBUL
Ruhsat tarihi ve no
: 27.04.1994 – 168/84
İmal yeri
: Biofarma İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
34885 Samandıra Kartal - İSTANBUL
Reçete ile satılır.
SB onay tarihi: 31.07.2003
5