TRANKİLİZANLAR (Anksiyolitikler)

TRANKİLİZANLAR (Anksiyolitikler)
Anksiyete: Kişinin içinde ya da dışında gelişen sıkıntılı bir duruma karşı gelişen
emosyonel ve somatik nitelikli psikonörotik bozukluklardır.
Psikolojik göstergeleri; ruhsal gerginlik, iç sıkıntısı, kuruntu, uykusuzluk, yetersizlik ve
çaresizlik hisleri. Somatik belirtiler; taşikardi, çarpıntı, terleme, tremor, iştahsızlık, nefes
darlığı, hiperventilasyon.
Klinik Sınıflandırma
• Jeneralize anksiyete
• Panik bozukluk
• Obsesif-kompulsif bozukluk
• Fobiler
• Posttravmatik stres bozukluğu
Anksiyolitik Etki: Zihinsel ve psikomotor aktiviteyi normalin altına düşürmeden,
anksiyete halini ve onunla seyreden psikomotor aktiviteyi gidermek.
Hipnosedatif ilaçlar da bu etkiyi yaparlar.
Anksiyolitik ilaçlar; sedatif-Hipnotiklerden tam olarak ayrılamazlar. Çoğu anksiyolitik
ilaç farklı derecelerde sedasyon yaparlar.
İyi bir anksiyolitik ilaç, sedasyon yapmayandır.
İlaçlar:
1. Benzodiazepinler:
Uzun etkili: Diazepam, klordiazepoksit, flurazepam
Kısa etkili: Alprazolam, lorazepam, oksazepam
•
•
•
•
•
•
•
•
Etkilerini GABAA-klorür kanal kompleksindeki selektif bağlanma noktalarında
gösterir. BDZ’ler; GABA etkisini potansiyalize ederler. Klor kanallarının açılma
sıklığını yani klora geçirgenliği artırırlar. Hücre’yi hiperpolarize eder ve uyarılma
zorlaşır.
GABAA/BDZ rec’inin anksiyete oluşmasında yeri vardır. BDZ reseptörlerinin ters
agonisti maddeler anksiyeteye neden olmaktadırlar.
Seratonerjik, noradrenerjik sistemlerin de anksiyetede yerleri vardır.
Pentilentetrazol; insanda deneysel anksiyete oluşturur. Bunu pikrotoksin bağlanma
yerlerini aktive ederek yapar.
BDZ’ler güvenli sedatif hipnotik ve anksiyolitik ilaçlardır. Sedatif etkilerine karşı
tolerans gelişir.
Akut anksiyetede, panik bozukluklarda, jeneralize anksiyetede ve posttravmatik
stres bozukluklarında kullanılırlar. Nevrotik ve obsesif durumlarda pek
kullanılmazlar.
4-6 hafta kullanımda bağımlılık oluşabilir. Bu süre sonrasında birden kesilirse
rebound anksiyete görülebilir.
ALPRAZOLAM (Xanax®) Antidepresan etkisi de olan orta etkili bir BDZ’dir.
Panik nöbet profilaksisi için kullanılır.
2. Atipik benzodiazepin reseptör agonistleri:
ZOPLİKON: Hafif bağımlılık potansiyeli vardır. Kesilmesinde rebound anksiyete
görülebilir. Genelde anksiyolitik amaçla kullanılmaz
ABEKARNİL, BRETOZANİL, İMİDAZENİL: Parsiyel agonist etkilidirler.
3. Buspiron:
• Beyindeki 5HT1A rec’lerinin parsiyel agonistidir. Anksiyetenin somatik semptomlarda
BDZ’lerden daha az etkili ancak öfke gibi semptomlarda daha etkili.
• Jeneralize anksiyetede BDZlere eş etkinlik gösterir.
• Etki 1-3 haftada başlar, antikonvülsan ve SEKG etkisi yoktur.
• Sedasyon ve amnezi yapmaz, tolerans ve bağımlılık potansiyeli yoktur.
• Etki mekanizması ve etki yeri BDZ’lerden farklı olduğundan çapraz tolerans yok.
• Metabolizması kısmen KC’dedir, bir kısmı değişmeden böbrekten atılır.
• YT: Bulantı, başağrısı, sinirlilik, vertigo, heyecanlanma.
4. Nöroleptikler:
Düşük dozda anksiyolitik etkilidirler. Etki güçleri BDZ’lerden daha zayıftır. Yan
tesirleri daha fazladır.
5. β-Blokörler:
Ör: PROPRANOLOL. Somatik belirtilerde (taşikardi, hiperventilasyon, tremor) daha
etkili. Emosyonel (psikolojik belirtilerde etkisiz. BDZ ile kombine halde kullanılabilir.
6. Antidepresanlar:
İMİPRAMİN: Panik bozukluk, obsesif bozukluk, depresif semptomlarda etkili
KLOMİPRAMİN: Obsesif-Kompulsif bozukluklarda en değerli ilaç.
MAO İnhibitörleri: Agarofobili panik reaksiyonlarda etkin. ÖR: FENELZİN
KLONİDİN: α-2 rec aktivatörü. Nor-Adrenerjik aşırımı zayıflatır, β-blokör benzeri
etkilidirler. Anksiyetenin somatik semptomlarında etkilidirler.