XV. Ulusal Kimya Kongresi, İstanbul, 2001 0K

XV. Ulusal Kimya Kongresi, İstanbul, 2001
0K-P8Û
GLOKOM TEDAVİSİ İÇİN KULLANILAN YENİ KARBONİK ANHİDRAZ
İNHİBİTÖRLERİ SENTEZİ
Haşan Türkmen* , G.Michael Blackbum**, Mustafa Taşkesen*
* Harran Üniversitesi, Kimya Bölümü, Şanlıurfa, TÜRKÎYE
^University of Sheffield, Department of Chemistry, Sheffield, UK
Giriş
Karbonik anhidraz inhibitörlerinin sistemik olarak kullanılması ile hümör aköz hızını azaltarak göz içi
basıncım düşürdüğü çok iyi bilinmektedir(l). Fakat bütün bilinen karbonik anhidraz inhibitörlerinin
göz içi basıncını düşürmesi için büyük dozlarda verilmesi gerekmektedir. Glokom tedavisinde
kullanılan ilaçlarla ilgili en son çalışmalar (2) ve (3) nolu referanslarda verilmiştir.
Araştırma projesinin amacı karbonik anhidraz inhibitörü olan yeni sülfonamit bileşikleri
sentezlemektir. Sentezlenen bu bileşiklerin karbonik anhidraz inhibitör aktivitesi, sudaki çözünürlüğü,
bölme katsayısı (partition coefficient) ve pKAdeğerleri bulunmuştur.
Yöntem:
Yeni bileşikler şekil 1’ deki reaksiyona göre sentezlenmiştir.
h 3c
J
h
O
y
sh
_______
N-N
r -y
v
s° ^
N-N
Sekil 1
Sonuç
Glokom tedavisi amacıyla kullanılan yeni karbonik anhidraz inhibitörleri sentezlendi. Sentezlenen
bileşiklerin karbonik anhidrazı inhibe etme aktivitesi(IC50) 0.65-700 nM arasındadır. Bu bileşiklerin
bazıları kullanılmakta olan ilaçlardan daha güçlüdür.
Ümit ediyoruzki bu bileşiklerin en azından biri topikal olarak glokom tedavisi için etkili bir ilaç
olacaktır.
Kaynaklar
(1) G.S.Pantigello, M.B.Freedman, C.N.Habecker, P.Lyle, S.Varga, J.Med. Chem., 1987, 30, 591.
(2) F. J. Hoyng, M. Van Beek, Drugs, 2000,59,411-434
(3) F.S. Michael, J. of. Medicinal Chem. 1997, 40, 2793-2809