Tilcotil

®
Tilcotil
20 mg
Tenoksikam
Supozituar
Antienflamatuar, analjezik, antiromatizmal
Formülü
Bir supozituar 20 mg tenoksikam içerir.
Farmakolojik Özellikleri
Tilcotil'in etken maddesi olan tenoksikam, antienflamatuar, analjezik ve antiromatizmal özellikleri
olan ve trombosit agregasyonunu inhibe eden bir non-steroid antienflamatuar (NSAID) ilaçtır.
Tenoksikam, prostaglandin biyosentezini hem in vitro (koyunların vesicula seminalisleri) hem de in
vivo (farelerde araşidonik asitle oluşan toksisitenin önlenmesi) olarak inhibe eder. İn vitro lökosit
peroksidaz testleri, tenoksikamın enflamasyon bölgesindeki aktif oksijeni yok edici etki
gösterebileceğini düşündürmektedir. Tilcotil, kıkırdak yıkımını uyaran insan metaloproteinaz
(stromelisin ve kollajenaz) enzimleri üzerinde güçlü bir inhibitör etki gösterir. Bu farmakolojik etkiler,
Tilcotil'in iskelet-kas sisteminin ağrılı enflamatuar ve dejeneratif hastalıklardaki etkinliğini
açıklamaktadır.
Farmakokinetik
Emilim: Tenoksikamın rektal uygulamadan sonra emilimi yaklaşık %80’dir. Aç bırakılmış
deneklerde rektal uygulamadan sonra 2 saat içinde doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşılır.
Dağılım: Ortalama dağılım hacmi 10-12 litre'dir. Kanda ilacın %99'dan fazla bölümü albümine
bağlanır. Tenoksikam sinovyal sıvıya çok iyi penetre olur, ancak doruk konsantrasyona plazmadan
daha geç ulaşır. Önerilen standart doz olan günde tek doz 20 mg ile, 10-15 gün içinde beklenmedik
bir birikme olmaksızın, kararlı duruma ulaşılır. Günde tek doz 20 mg uygulandığında, ortalama
kararlı durum konsantrasyonu 10 µg/ml'dir ve bu değer 4 yıla kadar süren uygulamalarda bile
değişmez. Tek doz uygulama sonuçları, verilen tenoksikamın %0.2'sinin anne sütüne geçtiğini
ortaya koymaktadır.
Metabolizma ve atılım: Tenoksikam vücuttan atılım öncesi tamamıyle biyodegradasyona uğrar.
Tenoksikamın ortalama eliminasyon yarı-ömrü 72 saattir (42-98 saat). Toplam plazma klerensi 2
ml/dakika'dır. Tenoksikam vücuttan, tamamen farmakolojik olarak inaktif metabolitlerine
dönüştükten sonra atılır. Oral dozun üçte ikisi idrarla atılırken (genelde inaktif 5’ hidroksi
tenoksikam) geriye kalanı safra yolu ile (önemli bir kısmı glukuronize bileşikler halinde) atılır.
Tenoksikamın farmakokinetiği, araştırmalarda 10-100 mg arasındaki dozlarda lineer özellik
göstermiştir.
Özel klinik durumlardaki farmakokinetik: Yaşlılar, böbrek yetersizliği veya karaciğer sirozu olan
hastalar üzerinde yürütülen çalışmalar, bu vakalarda, sağlıklı bireylerde sağlanan plazma
konsantrasyonlarını elde etmek için, doz ayarlaması gerekmediğini göstermektedir. Romatizmal
hastalığı olanlar ve yaşlılardaki kinetik profil, sağlıklı gönüllülerdeki ile aynıdır. Tenoksikamın
plazma proteinlerine bağlanma oranı yüksek olduğundan, plazma albümin seviyesinin belirgin
şekilde azaldığı durumlarda dikkatli olmak gerekir.
Endikasyonları (Kullanım Yerleri)
Tilcotil, aşağıdaki ağrılı ve dejeneratif iskelet-kas sistemi hastalıklarının semptomatik tedavisinde
endikedir: Romatoid artrit, osteoartrit, artroz, ankilozan spondilit, eklem dışı hastalıklar, örneğin,
tendinit, bursit, omuz veya kalça periartriti (omuz-el sendromu), burkulma ve incinmeler, akut gut.
Kontrendikasyonları (Kullanılmaması Gereken Yerler)
Tilcotil, bu ilaca aşırı duyarlı olduğu bilinen, salisilat veya diğer steroid olmayan antienflamatuar
ilaçların (NSAID'ler) astım, rinit veya ürtiker gibi semptomları oluşturduğu bilinen, gastrit, mide ve
duodenum ülseri gibi üst gastrointestinal sistem hastalıkları olan veya daha önce bu hastalıkları
geçirmiş kişilerde, ciddi karaciğer yetmezliği, ciddi böbrek yetmezliği, sigmoidit ve koliti olanlarda,
15 yaşından küçük çocuklarda, fenilketonürisi olanlarda, daha önce rektit veya rektoraji geçirmiş
kişilerde kullanılmamalıdır. (Uyarılar/Önlemler ve İlaç Etkileşmeleri bölümlerine de bakınız).
Tenoksikam veya ilacın içerdiği diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı
olduğu bilinen hastalarda Tilcotil kullanımı kontrendikedir. Ağız yolu ile alınan antikoagülanlar, diğer
Steroidal Olmayan Anti Enflamatuar İlaçlar (NSAID’ler) (yetişkinlerde günde 3 g’dan itibaren
salisilikler dahil olmak üzere), heparin, lityum, metotreksat (haftada 15 mg’dan itibaren) ve tiklopidin
kullananlar için İlaç Etkileşmeleri bölümüne bakınız.
Uyarılar/Önlemler
NSAID'ler, renal prostaglandin sentezini inhibe ettiklerinden, renal hemodinami ile tuz ve su
dengesi üzerinde istenmeyen etkilere neden olabilirler. Böbrek hastalığı hikayesi bulunanlarda,
böbrek fonksiyon bozukluğu bulunan diyabetlilerde, karaciğer sirozu, konjestif kalp yetmezliği
hastalarında, hipovolemide ve diüretik, kortikosteroid ve nefrotoksik etki gösterdiği bilinen ilaçlarla
birlikte kullanıldığında, özellikle kalp ve böbrek fonksiyonları (BUN, kreatinin, ödem gelişmesi, kilo
artışı vs) açısından hasta uygun şekilde izlenmelidir. Bu hastalar, majör cerrahi girişimlerin ameliyat
sırasında ve sonrasında ağır kan kaybı olasılığı nedeniyle yüksek risk altındadır. Bu nedenle,
operasyon sonrasında ve nekahat döneminde yakından izlenmeleri gerekir. Tenoksikam, trombosit
agregasyonunu inhibe eder ve hemostazı etkileyebilir. Tenoksikamın pıhtılaşma faktörleri,
pıhtılaşma zamanı, protrombin zamanı ve aktive tromboplastin zamanı üzerinde belirgin bir etkisi
bulunmamaktadır. Pıhtılaşma bozukluğu olan veya hemostaz üzerinde etkisi olan bir ilaç
kullanmakta olan hastalar, Tilcotil tedavisi sırasında dikkatle takip edilmelidir. Tilcotil tedavisi
uygulanan hastalardan gastrointestinal hastalık belirtisi görülenler, yakından izlenmelidir. Peptik
ülser veya gastrointestinal kanama durumunda Tilcotil tedavisi derhal kesilmelidir. Ciddi deri
reaksiyonları (örneğin, Lyell’s veya Stevens-Johnson sendromu) ile karşılaşıldığında tedavi derhal
kesilmelidir. Tilcotil tedavisi sırasında bazı istenmeyen göz bulgularıyla karşılaşılmıştır. Bu nedenle,
görme bozukluğundan şüphelenilen hastalarda göz muayenesi yapılması önerilmektedir.
Tenoksikam plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığından, plazma albümin düzeylerinin
belirgin şekilde azaldığı durumlarda önlem alınmalıdır. Diğer antienflamatuar ilaçlarda olduğu gibi,
Tilcotil de enfeksiyon belirtilerini maskeleyebilir (Kontrendikasyonları, İlaç Etkileşmeleri ve Özel
klinik durumlardaki farmakokinetik bölümlerine de bakınız). Duyarlı kişilerde aşırı duyarlılık
reaksiyonları gelişebilir.
Araç ve makine kullanımı üzerinde etkisi: Baş dönmesi, sersemleme ve görme bozukluğu gibi
araç ve makine kullanımını etkileyebilecek yan etkilerin görüldüğü hastalar araç ve makine
kullanmaktan kaçınmalıdır.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı
Gebelerde kullanımı ile ilgili veri bulunmamaktadır. NSAID'ler, prostaglandin sentezi üzerinde
inhibitör etki gösterir ve bu etki, ilaç hamileliğin son döneminde verildiğinde fetal ductus
arteriosus'un kapanmasına ve doğumu uzatarak doğumu geciktirmeye, fetusun kardiyopulmoner
(arteryal kanalın erken kapanması ile pulmoner hipertansiyon) ve oligo hidramniyozlu renal
yetmezliğe kadar gidebilen bozukluğa neden olabilir. Özel gözetim gerektiren çok sınırlı obstetrik
kullanım dışında 6. aydan itibaren diğer tüm NSAID’ler gibi önerilmez. Ancak, gebeliğin ilk beş
ayında gerçekten gerekli olduğunda önerilir. NSAID’ler anne sütüne geçeceği için emziren
kadınların kullanmaması daha uygundur.
Yan Etkiler/Advers Etkiler (İstenmeyen Etkiler)
Çok sayıda hastanın katıldığı klinik çalışmalarda, Tilcotil'in önerilen dozlarda iyi tolere edildiği
kanıtlanmıştır. İstenmeyen etkiler genellikle hafif ve geçicidir. Hastaların küçük bir bölümünde,
istenmeyen etkiler nedeniyle tedavinin kesilmesi gerekmiştir. Parenteral uygulanan Tilcotil'in lokal
toleransı iyidir. Bugüne kadar bildirilen yan etkiler aşağıda verilmiştir:
Görülme sıklığı %1'den yüksek
Mide-barsak kanalı: Gastrik, epigastrik ve abdominal rahatsızlık, dispepsi, yanma, bulantı
Merkezi sinir sistemi: Baş dönmesi, baş ağrısı
Görülme sıklığı %1'den düşük
Mide-barsak kanalı: Kabızlık, ishal, stomatit, gastrit, kusma, ülser, hematemez ve melena dahil
mide-barsak kanaması
Merkezi sinir sistemi: Yorgunluk, uyku bozukluğu, iştah kaybı, ağız kuruluğu, baş dönmesi
Deri: Kaşıntı, eritem, ekzantem, döküntü, ürtiker
Üriner sistem ve böbrekler: BUN veya kreatininde yükselme, ödem
Karaciğer ve safra yolları: Karaciğer enzim aktivitesinde artış
Kardiyovasküler sistem:Çarpıntı
İzole vakalar
Mide-barsak kanalı: Mide-barsak delinmesi
Merkezi sinir sistemi: Görme bozuklukları
Deri: Stevens-Johnson ve Lyell’s sendromu, fotosensitivite reaksiyonları, vaskülit
Kan: Anemi, agranülositoz, lökopeni, trombositopeni
Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Nefes darlığı, astım, anafilaksi, anjiyoödem
Kardiyovasküler sistem: Özellikle kardiyovasküler ilaç tedavisi gören hastalarda kan basıncında
artış
Karaciğer/Safra kanalı: Hepatit
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İlaç Etkileşmeleri
Diğer NSAID'lerde olduğu gibi, salisilatlar da tenoksikamı bağlandığı proteinden ayırarak ilacın
klerens ve dağılım hacmini artırır. İstenmeyen gastrointestinal reaksiyon riski nedeniyle, salisilatlar
ve diğer NSAID'lerin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır. Bazı NSAID'ler ve haftada 15 mg veya
daha yüksek dozda metotreksatın birlikte kullanılmasının, metotreksatın renal tübüler
sekresyonunda azalma, yüksek plazma metotreksat konsantrasyonu ve ağır metotreksat
zehirlenmesine neden olabildiği bildirilmiştir. Haftada 15 mg’dan az dozda metotreksat kullanımı
hematolojik metotreksat toksisitesinin artmasına neden olabilir. Kombinasyonun ilk haftalarında,
haftalık bir hemogram kontrolü, hafif bir dengesizlik olsa bile özellikle yaşlılarda sıkı bir denetim
gerekmektedir. Bu nedenle, diğer NSAID’lerde olduğu gibi Tilcotil ile metotreksat birlikte
kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. Altın, penisilamin veya probenesidle birlikte kullanıldığı az
sayıda hastada klinik olarak anlamlı bir etkileşimle karşılaşılmamıştır. NSAID’ler lityumun renal
klirensini azaltacağından, birlikte kullanılmaları plazma lityum düzeyinde artışa ve lityum
zehirlenmesine neden olabilir. Plazma lityum seviyeleri düzenli olarak takip edilmelidir. Diğer
NSAID'lerde olduğu gibi, Tilcotil de potasyum tutucu diüretiklerle beraber kullanılmamalıdır. Bu iki
ilaç sınıfı arasında hiperkalemi ve böbrek yetmezliğine neden olabilecek ilaç etkileşimi
bulunmaktadır. Tilcotil ve furosemid arasında klinik olarak anlamlı bir etkileşim bildirilmemiştir
ancak Tilcotil’in hidroklorotiyazidin hipotansif etkisini zayıflattığı bilinmektedir. Diğer NSAID'lerde
olduğu gibi, Tilcotil de alfa-adrenerjik blokerlerin ve ACE-inhibitörlerinin antihipertansif etkisini
azaltabilir. NSAID'lerin santral etkili alfa antagonist ve kalsiyum blokerleri ile etkileşime girdiği
bildirilmemiştir. Tilcotil ile atenolol arasında klinik olarak anlamlı bir etkileşime rastlanmamıştır.
Klinik çalışmalarda, tenoksikam ile birlikte dijital preparatları kullanan hastalarda etkileşim
bildirilmemiştir. Bu nedenle, Tilcotil ve dijital preparatlarının beraber kullanılmasının önemli bir risk
yaratmadığı düşünülmektedir. Önerilen dozlarda, antiasitler, simetidin, varfarin ve fenprokumon ile
etkileşime rastlanmamıştır. Tilcotil, oral ve antidiyabetik ilaçların (glibornurid, glibenklamid,
tolbutamid) klinik etkilerini değiştirmez. Ancak antikoagülan veya oral antidiyabetik ilaçlarla birlikte
Tilcotil kullanan hastaların sürekli takibi önerilmektedir (Kontrendikasyonları ve Uyarılar/Önlemler
bölümlerine de bakınız). Tiklopidin ve pentoksifilin hemoraji riskini artıracağından klinik ve biyolojik
denetim ve kanama süresinin daha sıkı gözetimi gerekmektedir. Zidovudin, NSAID’lere
başlandıktan 8 gün sonra şiddetli anemi ile toksisite riskini kırmızı çizgi üzerine çıkarabileceğinden
(retikülosit üzerine etkiler) tedavi başlangıcından 8-15 gün sonra NFS retikülosit oranının kontrolü
gerekmektedir. NSAID’lerin heparin ile birlikte kullanımda, hemoraji riski artar (Trombosit
fonksiyonların inhibisyonu) ve NSAID’lerle gastroduodenal mukus hasarı oluşabilir. Eğer
kombinasyon mutlaka gerekli ise klinik (ve fraksiyone olmamış heparinler için de biyolojik) bir
gözetim gerekir. Bununla beraber, Tilcotil ve düşük molekül ağırlıklı heparin arasında klinik olarak
ilişkili bir etkileşme gözlenmemiştir. Beta-bloker (İndometasin yolu ile genelleştirme doğrultusunda),
siklosporin (özellikle yaşlılarda, nefrotoksik etki risklerinin çoğalması), rahim içi araç ve trombolitik
ajanlar (Hemorajik riskin artması) ile birlikte kullanımda özellikle önlem alınması gerekmektedir.
Kullanım Şekli ve Dozu
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Standart doz: Akut gut dışındaki tüm endikasyonlar için günde tek doz 20 mg, her gün aynı saatte
verilmelidir. Kronik bozukluklarda günde 20 mg'lık dozun üzerine çıkılmamalıdır. Bu durumda
terapötik etkinlikte anlamlı bir artış olmaksızın istenmeyen reaksiyonların sıklık ve şiddeti artacaktır.
Uzun süreli tedaviye gereksinim gösteren hastalarda idame tedavi için günlük oral dozun 10 mg'a
indirilmesi denenebilir. Rektal yolla tedavi 10 günü geçmemelidir. Tedavinin geri kalan kısmına ağız
yolu ile alınan tabletler ile devam edilebilir.
Akut gut krizleri için önerilen doz ise ilk 2 gün, günde 40 mg, izleyen 5 gün süreyle günde 20 mg'dır.
Gerektiği durumlarda tedaviye 1 veya 2 gün, günde tek doz i.v. veya i.m. uygulama ile başlanıp oral
veya rektal devam edilebilir. Kronik hastalıkların tedavisinde tenoksikamın terapötik etkinliği
tedavinin başında belirgindir ve elde edilen yanıt zaman içinde artar.
Haricen, rektal kullanım içindir.
Özel Doz Talimatları
Prensip olarak yaşlılar ve böbrek veya karaciğer hastalığı olanlarda (Uyarılar/Önlemler bölümüne
bakınız) yukarıda belirtilen dozlar uygulanır. Yeterli klinik deneyim olmadığından, çocuk ve
yetişkinler için doz önerileri verilmemiştir.
Doz Aşımı
Rektal yolla görülen doz aşımının riskleri az olmasına rağmen, doz aşımı halinde semptomatik
tedavi uygulanmalıdır.
Saklama Koşulu
0
30 C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Ticari Şekli
Tilcotil supozituar, 10 adet, alüminyum stripte
Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
Tilcotil tablet, 10 ve 30 adet, blisterde
Tilcotil 20 mg flakon, 1 adet flakon + 1 adet 2 ml'lik çözücü ampul
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Ruhsat Sahibinin İsim ve Adresi
DEVA HOLDİNG A.Ş.
Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No:1
34303 Küçükçekmece-İSTANBUL
Ruhsat Numarası: 14.10.2009-129/21
İmalatçı:
Cenexi SAS, Fontenay, Fransa
Onay Tarihi: 15.10.2009
421 162-09