Jetmonal %10 5 ml Ampul

Jetmonal® %10
5 ml Ampul
FORMÜLÜ
1ml’de:
Lidokain HCI 100 mg
Enjeksiyonluk su k.m. 1 ml içerir.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ
Farmakodinamik özellikler: Lidokain’in terapötik konsantrasyonu, otomatisiteyi azaltarak ve
membran uyarılabilirliğinde ve eksilabilitede değişim yapmayarak veya azalmaya neden
olarak ve faz-4 diyastolik depolarizasyonunu azaltarak antiaritmik etki gösterir. Lidokain,
ventrikül kaslarının efektif refraktör periyodunun (ERP) aksiyon potansiyel süresine olan
oranınını artırırken, pürkinje liflerinin ve ventrikül kaslarının aksiyon potansiyel süresini ve
ERP’sini azaltır. Atrial ERP değişmezken, atrioventriküler nodun ERP’si artabilir, azalabilir ya
da değişmeyebilir. Lidokain, ventriküler fibrilasyon eşiğini yükseltir, otonomik tonusu çok az
etkiler veya etkilemez. Lidokain; diastol boyunca ventrikül elektriksel uyarım eşiğini artırır.
Terapötik dozlarda Lidokain, miyokardial kontraktilitede; sistolik arterial kan basıncı veya
mutlak refraktör zamanında değişiklik yapmamaktadır. Lidokain, uyarıların başlatılması ve
iletilmesi için gerekli olan iyonik akımı inhibe ederek, nöral membranları stabilize eder ve bu
suretle lokal anestezik etkisini gerçekleştirir.
Farmakokinetik özellikler: Lidokain’in etkisi i.v. bolus uygulamasından hemen sonra görülür
ve 10 ila 20 dakika sürer. Antiaritmik etkinin devamı için sürekli olarak Lidokain’in (1-4
mg/dak oranında) infüzyonu zorunludur. Lidokain, i.m. olarak uygulanımından sonraki 5-15
dakika içinde terapötik serum konsantrasyonuna ulaşır ve bu etki 2 saat boyunca sürer.
Terapötik serum konsantrasyonu 1,5-6 mcg/ml’dir. Genellikle serum düzeyi 6-10 mcg/ml’den
yüksek ise toksiktir. Lidokain’in proteine bağlanma oranı ilaç konsantrasyonuna bağlı olarak
yaklaşık %50 civarındadır. Lidokain kan-beyin ve plasenta engelini pasif difüzyon ile
geçmektedir. Lidokain, karaciğerde glisin ksilidin (GX) ve monoetilglisin ksilidin (MEGX)’e
metabolize olur. Her iki metabolit de antiaritmik ve konvulsan özellik gösterir. Lidokain %6281 oranında hepatik eliminasyona uğrar. Eliminasyon yarı ömrü 1,5-2 saattir. 24 saatten
daha uzun süren infüzyonu takiben yarı ömrü 3 saatten fazla olabilir. Karaciğer fonksiyon
bozukluğu olan hastalarda yarılanma ömrü 2-3 kat uzamaktadır.
ENDĠKASYONLARI
-
Ventriküler aritmilerde (Ekstrasistoller ve taşikardiler)
-
Enfarktüste
-
Kalp ameliyatları esnasında ve akut miyokard enfarktüsünde meydana gelen
miyokard tahrişlerine bağlı oluşabilecek aritmilerde
-
Kalp kateterizasyonu ve angiyokardiyografi gibi diyagnostik müdahalelerde
KONTRENDĠKASYONLARI
-
Lidokain, amid türevi anesteziklere karşı hassasiyeti olan hastalarda
-
Stokes-Adams sendromunda
-
Ciddi derecede sinoatriyal, atriyoventriküler ve intraventriküler kalp bloğu olan
hastalarda
-
Porfiria’da
-
Kontrol altına alınamayan epilepside
-
Kardiyojenik şokta
-
Sulfopirid kullananlarda
kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER
Lidokain’in i.v. uygulanması sırasında düzenli EKG izlenmesi gereklidir. Uygulama sırasında
kardiyovasküler solunum sistemine ait ciddi advers etkilerin oluşma riskine karşı acil
müdahale ve hayat kurtarıcı ilaç ve araçlar bulundurulmalıdır. Ciddi reaksiyonlar, uyku
basması ve parestezi oluştuğu takdirde, lidokain kesilmeli ve uygun tedavi uygulanmalıdır.
Lidokain, konjestif kalp yetmezliği, karaciğer hastalığı, ciddi solunum depresyonu, hipovolemi
ve şok gelişmiş hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Lidokain, atriyal fibrilasyonu ve flutter’i
olan hastalarda uygulandığında ventrikül hızını artırabilir. Ventriküler hassasiyeti kontrol
altına almak için yüksek dozlarda antiaritmik ajanlara gereksinim gösteren hastalarda
hipokalemi, hipoksi ve asit-baz dengesinde düzensizlikler potansiyelize edici faktörler olarak
elimine edilmelidirler. Çocuklarda ventriküler aritmilerin tedavisinde lidokain kullanımının
güvenilirliği ve etkinliği kontrollü klinik çalışmalarla desteklenmediğinden, kullanımı uygun
değildir. Sinüs bradikardisi ve tam olmayan kalp bloğu olan hastalarda ektopik ventriküler
vuruşların tedavisi için Lidokain verilmesi gerektiğinde, önce kalp ritmi atropin, isoproterenol
veya pacemaker ile hızlandırılmalıdır. Aksi halde ağır aritmiler ve tam blok belirebilir.
Pediatrik ve geriatrik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda
doz azaltılmalıdır.
Araç ve makine kullanmaya etkisi: Uyuşukluk, baş dönmesi, konvüzyon, ajitasyon, öfori
gibi santral, tinnitus gibi otik, bulanık ve çift görme gibi oküler yan etkileri olduğundan, araç
ve dikkat gerektiren makine kullananlar bu konuda uyarılmalıdır.
Gebelik ve emzirme döneminde kullanım
Hamilelik kategorisi: B
Hamile kadınlarda yapılan yeterli ve kontrollü klinik çalışma bulunmadığından dolayı,
hamilelik sırasında sadece doktor tarafından ihtiyaç duyulduğunda yarar/zarar oranı
değerlendirilerek kullanılması önerilir. Lidokain’in çok az miktarda da olsa anne sütüne
geçtiği bilindiğinden, emziren annelere uygulanmasında gerekli dikkat gösterilmelidir.
YAN ETKĠLER/ADVERS ETKĠLER
Santral sinir sistemi: Kısa süreli ve doza bağımlı olarak gelişen uyuşukluk, baş dönmesi,
disorientasyon, konfüzyon, psikoz, sinirlilik, ajitasyon, öfori, kuruntu, titreme, tinnitus, bulanık
ve çift görme gibi görme bozuklukları, bulantı, kusma, parestezi, sıcak ve soğuk hissi,
duyularda bozulma, yutma güçlüğü, dispne, hızlı konuşma, kas titremeleri ve seğirmeler,
nöbetler, solunum depresyonu ve koma görülebilir.
Kardiyovasküler sistem: Kan konsantrasyonu yüksek ve miyokardiyal defekti olan
hastalarda hipotansiyon, aritmi, kalp bloğu kardiyovasküler kollaps ve bradikardi yapabilir.
Anestezi almış hastalarda santral sinir sistemi toksisitesi ve nöbetler görülmeyebilir. Bu
hastalarda toksisitenin ilk belirtisi kardiyovasküler depresyondur.
Solunum sistemi: Dispne ve apne görülebilir.
Alerjik reaksiyonlar ve deri reaksiyonları: Cilt lezyonları, ürtiker, ödem, anaflaktik
reaksiyonlar görülebilir. Lidokainin uzun süreli i.v. infüzyonunda lokal tromboflebit oluşabilir.
i.m. enjeksiyon bölgesinde ağrı sık olarak bildirilmiştir.
‘’BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ’’
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġĠMLER:
Anestezi
sırasında
süksinilkolin’in
nöromusküler
bloke
edici
etkisi
süksinilkolin
uygulamasından önce i.v. lidokain verilmesiyle birlikte artar; ancak bu etki lidokainin klinik
dozunun üstünde kullanılması durumunda önemli boyutlara ulaşır. Lidokain, fenitoin,
prokainamid, propranolol veya kinidin gibi diğer antiaritmatik ajanlarla birlikte uygulandığında,
kardiyak etkilerde additif veya antagonistik etkileşme olabilir ve toksik etkiler artabilir. Fenitoin
lidokainin hepatik metabolizmasını stimüle edebilir, ancak bu etkinin klinik önemi
bilinmemektedir.
Simetidin
ve
propranolol,
lidokainin
serum
konsantrasyonunu
ve
toksisitesini artırırlar. Bu ilaçlar ayrıca hepatik kan akımını ve ilacın hepatik ekstraksiyonunu
azaltarak lidokainin sistemik klerensını da azaltırlar. Lidokainin bu ilaçlarla birlikte kullanımı
sırasında hastanın lidokain toksisitesine karşı takibi için ilacın serum konsantrasyonu dikkatle
izlenmelidir.
İlacın
dozunun azaltılması gerekli olabilir.
Betablokerler,
(propronalol,
metroprolol, nadolol gibi); nörolojik ve kardiyak yan etkilerin artmasına neden olacak şekilde
lidokainin plazma düzeyini artırırlar (lidokainin hepatik metabolizması azalır).
Lidokain dozunun ayarlanması: Betabloker tedavisi sırasında ve sonrasında klinik takip
yapılmalı, EKG ve lidokainin plazma düzeyleri izlenmelidir. Sülfopirid ile birlikte kullanımında
ventriküler ritm bozukluğu riski yüksektir. Özellikle elektrofizyolojik etkilerin eklenmesiyle
torsades de pointes ortaya çıkabilmektedir. Lidokain i.m. enjeksiyonu serum CK (CPK)
konsantrasyonlarında artışa neden olabileceğinden, ilacı i.m. yoldan alan hastalarda akut
miyokard enfarktüsünün teşhisinde CK değerlendirilmeleri kullanıldığında izoenzim ayrılması
gereklidir.
KULLANIM ġEKLĠ VE DOZU
Lidokain HCI ventriküler aritmilerin tedavisinde i.m. veya i.v. olarak uygulanır.
Ventriküler aritmilerde: Lidokain, ventriküler aritmilerde genellikle i.v. yükleme dozu
şeklinde kullanılır.
YetiĢkinlerde: i.v. yükleme dozu 25-50 mg/dak olacak şekilde 50-100 mg’dir. Enjeksiyon 2
dakikada yapılır. Alternatif olarak 1-1,5 mg/kg olarak da verilebilir. Yükleme dozuyla istenen
cevap alınmazsa, 25-50 mg veya 0,5-0,75 mg/kg’lik ikinci bir doz 5-10 dakika içerisinde
uygulanabilir. 1 saat içinde 200-300 mg’den daha yüksek bir doz uygulanmamalıdır. Konjestif
kalp yetmezliği veya kardiyojenik şoku olan hastalarda daha düşük bir yükleme dozu
uygulanmalıdır. Oral antiaritmik tedavisinin mümkün olmadığı durumlarda normal kalp ritmini
sağlamak için lidokainin idame infüzyonu gerekli olabilir. İnfüzyon 1-4 mg/dak (20-50
µg/kg/dk) olacak şekilde 24 saatte 3-6 g verilir. Bu solüsyonu hazırlamak için 500 ml %5
dekstroz solüsyonuna 1-2 adet Jetmonal® %10’luk eklenir. Bu solüsyon mililitrede 1-2 mg (1
ampul ya da 2 ampul Jetmonal® %10) lidokain içerir. 1 ampul ile hazırlanan solüsyonda, 1-4
ml/dak’dan 1-4 mg lidokain/dak’lık idame infüzyonu sağlanmış olur. Bu infüzyon 24 saat
stabilitesini korur. Konjestif kalp yetmezliği ve karaciğer hastalığı olanlarda infüzyon hızı
düşürülmelidir. Böyle hastalarda dozajın düşürülmesinde plazma lidokain konsantrasyonları
dikkate alınmalıdır. Renal yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlaması gerekli değildir ancak
dikkatli olunmalıdır. İnfüzyon tedavisi hastanın kardiyak ritmi düzenli hale gelince veya
toksisitenin ilk belirtileri görülünce bitirilmelidir. İnfüzyon tedavisini 24 saatten uzun
sürdürmek genelde gereksizdir. İdame tedavisi şartsa, oral bir antiaritmik ajan bunun için
uygundur. Lidokain HCI’nın i.m. dozu 70 kg’lık bir yetişkin için 300 mg veya yaklaşık 4,3
mg/kg’dir. İntramusküler enjeksiyon için %10’luk solüsyon kullanılmalıdır. Eğer gerekliyse ilk
enjeksiyondan 60-90 dakika sonra ikinci bir doz uygulanabilir. İdame tedavisi gerekli olduğu
takdirde lidokainin i.v. infüzyonu veya oral uygulaması tercih edilir. Pediatrik dozajı
belirleyecek yeter sayıda kontrollü klinik çalışma yapılmamıştır.
DOZ AġIMI HALĠNDE ALINACAK TEDBĠRLER
Lidokain hidroklorürden dolayı ortaya çıkan akut tehlikeler genellikle ilacın terapötik amaçla
kullanımı sırasında yüksek plazma düzeyi oluşması sonucudur. Aşırı doz alınması
durumunda, tedavi hemen kesilmeli ve konvülziyonlar veya solunum depresyonu belirtileri ve
arrest gelişirse derhal pozitif hava basıncı sağlayabilecek bir maske yardımı ile akciğerdeki
solunum kanallarının çalışması sağlanmalıdır. Bu sağlandıktan sonra, dolaşımın yeterli olup
olmadığı değerlendirilir. Doz aşımı halinde, yeterli solunum dayanakları sağlanmasına
rağmen, konvülziyonlar devam ederse ve dolaşım durumu elverirse, çok kısa süreli
barbituratlar (tiopental, tiamilal) veya benzodiazepam (örn: diazepam) düşük doz intravenöz
yolla verilir. Antikonvülzanların intravenöz yolla verilmeleri halinde solunum baskıladıkları
unutulmamalıdır. Eğer derhal tedaviye girişilmemişse, konvülziyonlar ve kardiyovasküler
depresyonlar, hipoksi, asidoz, bradikardi, aritmi ve kalp durması ile sonuçlanabilir. Dolaşım
depresyonu ortaya çıkarsa vazopressörler uygulanabilir.
Saklama koĢulları
25°’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Işıktan uzakta saklayınız.
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Ticari Takdim ġekli ve Ambalaj Muhtevası
Jetmonal® %10 Ampul; 5 ml x 3 ampul
Jetmonal® %10 Ampul; 5 ml x 100 ampul
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj ġekilleri
Jetmonal® %2 Ampul; 5 ml x 5 ampul içeren karton kutuda
Jetmonal® %2 Ampul; 5 ml x 100 ampul içeren karton kutuda
Jetmonal® %2 Ampul; 10 ml x 10 ampul içeren karton kutuda
Jetmonal® %2 Ampul; 10 ml x 50 ampul içeren karton kutuda
Jetokain® Simpleks Ampul %2; 2 ml x 10 ampul içeren karton kutuda
Jetokain® Simpleks Ampul %2; 2 ml x 50 ampul içeren karton kutuda
Ruhsat Sahibi / Üretim Yeri Ġsim ve Adresi:
ADEKA İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Necipbey Cad. No:88
55020/ Samsun
Ruhsat Tarih ve No:
28.12.2005
207/20
Reçete ile satılır.
Prospektüs onay tarihi : 29.12.2005