Jetmonal®

89 x 135
Jetmonal %2 5ml Ampul
®
FORMÜLÜ
1 ml’de :
Lidokain HCl%
20 mg% içerir.
Sodyum klorür%
4.6 mg
Enjeksiyonluk su k.m%
1 ml% ’ye tamamlanır.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik Özellikler: Lidokain’in terapötik konsantrasyonu, otomatisiteyi azaltarak, membran uyarılabilirliğinde ve
eksibilitede, değişim yapmayarak veya azalmaya neden olarak ve faz-4 diyastolik depolarizasyonunu azaltarak antiaritmik etki
gösterir. Lidokain, ventrikül kaslarının effektif refraktör periyodu (ERP)’nun aksiyon potansiyel süresine olan oranınını artırırken,
pürkinje liflerinin ve ventrikül kaslarının aksiyon potansiyel süresini ve ERP’sini azaltır. Atrial ERP değişmezken, atrioventriküler
nodun ERP’si artabilir, azabilir ya da değişmeyebilir. Lidokain, ventriküler fibrilasyon eşiğini yükseltir, otonomik tonusu çok az
etkiler veya etkilemez. Lidokain; diastol boyunca ventrikül elektriksel uyarım eşiğini artırır. Terapötik dozlarda Lidokain, miyokardial
kontraktilitede; sistolik arterial kan basıncı veya mutlak refraktör zamanında değişiklik yapmamaktadır.
Lidokain, uyarıların başlatılması ve iletilmesi için gerekli olan iyonik akımı inhibe ederek nöral membranları stabilize eder ve bu
suretle lokal anestezik etkisini gerçekleştirir.
Farmakokinetik Özellikler: Lidokain’in i.v. bolus uygulamasından hemen sonra etkisi görülür ve 10 ila 20 dakika sürer. Antiaritmik
etkinin devamı için sürekli olarak Lidokain’in (1-4 mg/dak) oranında infüzyonu zorunludur. Lidokain, i.m. olarak uygulanımından
sonraki 5-15 dakika içinde terapötik serum konsantrasyonuna ulaşır ve bu etki 2 saat boyunca sürer. Terapötik serum konsantrasyonu
1.5-6 mcg/ml’dir. Genellikle serum düzeyi 6-10 mcg/ml’den yüksek ise toksiktir. Lidokainin proteine bağlanma oranı ilaç
konsantrasyonuna bağlı olarak yaklaşık %50 civarındadır. Lidokain kan-beyin ve plasenta engelini pasif difüzyon ile geçmektedir.
Lidokain, karaciğerde glisin ksilidin (GX) ve monoetilglisin ksilidin (MEGX)’e metabolize olur. Her iki metabolit de antiaritmik ve
konvulsan özellik gösterir.
Lidokain % 62-81 oranında hepatik eliminasyona uğrar. Eliminasyon yarı ömrü 1.5 - 2 saattir. 24 saat’den daha uzun süren
infüzyonu takiben yarı ömrü 3 saatten fazla olabilir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yarılanma ömrü 2-3 kat
uzamaktadır.
ENDİKASYONLARI
Kardiyak Aritmilerin Tedavisinde : Antiaritmik olarak Jetmonal® % 2 Ampul taşikardi ve ekstrasistollerde başarı ile kullanılır.
Etki hemen 1-2 dakikada başlar ve 20-30 dakika sürer.Ventriküler aritmilerde (ekstrasistol ve taşikardiler), enfarktüsde, kalp
ameliyatları esnasında oluşan tahrişlerde, kalp kateterizasyonu ve angiyokardiyografi gibi diyagnostik müdahalelerde
kullanılır.İnfiltrasyon Anestezisi, periferal ve sempatik sinir blokajı, epidural anestezisi için de kullanılır.
KONTRENDİKASYONLARI
- Lidokain, amid türevi anesteziklere karşı hassasiyeti olan hastalarda,
- Stokes-Adams sendromunda
- Ciddi derecede sinoatriyal, atriyoventriküler ve intraventriküler kalp bloğu olan hastalarda
- Porfiria’da,
- Kontrol altına alınamayan epilepside,
- Kardiyojenik şokta,
- Sulfopirid kullananlarda
kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Lidokain’in i.v. uygulaması sırasında düzenli EKG izlenmesi gereklidir. Uygulama sırasında kardiyovasküler, solunum sistemine
ait ciddi advers etkilerin oluşma riskine karşı kurtarıcı ilaç ve araçlar bulundurulmalıdır. Ciddi reaksiyonlar, uyku basması ve
parestezi oluştuğu taktirde lidokain kesilmeli ve uygun tedavi uygulanmalıdır. Lidokain, konjestif kalp yetmezliği, karaciğer hastalığı,
ciddi solunum depresyonu, hipovolemi ve şok gelişmiş hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Lidokain, atriyal fibrilasyonu olan
hastalarda uygulandığında ventrikül hızını arttırabilir. Ventriküler hassasiyeti kontrol altına almak için yüksek dozlarda antiaritmik
ajanlara gereksinim gösteren hastalarda hipokalemi, hipoksi ve asit-baz dengesinde düzensizlikler potansiyelize edici faktörler
olarak elimine edilmelidirler. Çocuklarda ventriküler aritmilerin tedavisinde lidokain kullanımının güvenilirliği ve etkinliği kontrollü
klinik çalışmalarla desteklenmediğinden kullanımı uygun değildir. Sinüs bradikardisi ve tam olmayan kalp bloğu olan hastalarda
ektopik ventriküler vuruşların tedavisi için Lidokain verilmesi gerektiğinde önce kalp ritmi atropin, isoproterenol veya pacemaker
ile hızlandırılmalıdır. Aksi halde ağır aritmiler ve tam blok belirebilir. Pediatrik ve geriatrik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz azaltılmalıdır.
Araç ve makina kullanmaya etkisi
Uyuşukluk, başdönmesi, konvülziyon, ajitasyon, öfori gibi santral, tinnitus gibi otik, bulanık ve çift görme gibi oküler yan etkileri
olduğundan araç ve dikkat gerektiren makina kullananlar bu konuda uyarılmalıdır.
Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım
Hamilelik kategorisi :B Hamile kadınlarda yapılan yeterli ve kontrollü klinik çalışma bulunmadığından dolayı, hamilelik sırasında
sadece doktor tarafından ihtiyaç duyulduğunda yarar/zarar oranı değerlendirilerek kullanılması önerilir.
Lidokain’in çok az miktarda da olsa anne sütüne geçtiği bilindiğinden; emziren annelere uygulamasında gerekli dikkat gösterilmelidir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Santral Sinir Sistemi: Kısa süreli ve doza bağımlı olarak gelişen uyuşukluk, başdönmesi, disorientasyon, konfüzyon, psikoz,
sinirlilik, ajitasyon, öfori, kuruntu, titreme, tinnutus, bulanık ve çift görme gibi görme bozuklukları, bulantı, kusma, parestezi, sıcak
ve soğuk hissi, duyularda bozulma, yutma güçlüğü, dispne, hızlı konuşma, kas titremeleri ve seğirmeler, nöbetler, solunum
depresyonu ve koma görülebilir.
Kardiyovasküler Sistem: Kan konsantrasyonu yüksek ve miyokardiyal defekti olan hastalarda hipotansiyon, aritmi, kalp bloğu,
kardiyovasküler kollaps ve bradikardi yapabilir. Anestezi almış hastalarda santral sinir sistemi toksisitesi ve nöbetler görülmeyebilir,
bu hastalarda toksisitenin ilk belirtisi kardiyovasküler depresyondur.
Solunum Sistemi: Dispne ve apne görülebilir.
Allerjik Reaksiyonlar ve Deri Deaksiyonları: Cilt lezyonları, ürtiker, ödem, anaflaktik reaksiyonlar görülebilir. Lidokain uzun
süreli i.v. infüzyonda lokal tromboflebit oluşabilir. i.m. enjeksiyon bölgesinde ağrı sık olarak bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER
Anestezi sırasında süksinilkolin nöromusküler bloke edici etkisi süksinilkolin uygulanmasından önce i.v. lidokain verilmesiyle
birlikte artar; ancak bu etki lidokainin klinik dozunun üstünde kullanılması durumunda önemli boyutlara ulaşır. Lidokain, fenitoin,
prokainamid, propranolol veya kinidin gibi diğer antiaritmatik ajanlarla birlikte uygulandığında kardiyak etkilerde additif veya
antagonistik etkileşme olabilir ve toksik etkiler artabilir. Fenitoin lidokainin hepatik metabolizmasını stimüle edebilir, ancak bu
etkinin klinik önemi bilinmemektedir. Simetidin ve propranolol lidokainin serum konsantrasyonunu ve toksistesini arttırırlar. Bu
ilaçlar ayrıca hepatik kan akımını ve ilacın hepatik ekstraksiyonunu azaltarak lidokainin sistemik kleransini de azaltırlar. Lidokainin
bu ilaçlarla birlikte kullanımı sırasında hasta lidokain toksisitesine karşı ve ilacın serum konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir.
İlacın dozunun azaltılması gerekli olabilir. Betablokerler (propronalol, metoprolol, nadolol gibi); nörolojik ve kardiyak yan etkilerin
artmasına neden olacak şekilde lidokainin plazma düzeylerini arttırırlar (lidokainin hepatik metabolizması azalır). Lidokain dozunun
ayarlanması: betabloker tedavisi sırasında ve sonrasında klinik takip yapılmalı, EKG ve lidokainin plazma düzeyleri izlenmelidir.
Sulfopirid ile birlikte kullanımında ventrikül ritmi bozukluğu riski yüksektir. Özellikle elektrofizyolojik etkilerin eklenmesiyle torsades
de pointes ortaya çıkabilmektedir. Lidokain i.m. enjeksiyonu serum CK(CPK) konsantrasyonlarında artışa neden olabileceğinden,
ilacı i.m. yoldan alan hastalarda akut miyokard enfarktüsünün teşhisinde CK değerlendirilmeleri kullanıldığında izoenzim ayrılması
gereklidir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Kardiyak aritmilerin tedavisinde: Lidokain HCl ventriküler aritmilerin tedavisinde i.m. veya i.v. olarak uygulanır. Lidokain,
ventriküler aritmilerde genellikle i.v. yükleme dozu şeklinde kulanılır. Yetişkinlerde i.v yükleme dozu 25-50 mg/dak olacak şekilde
50-100 mg’dır (enjeksiyon 2 dakikada yapılır). Alternatif olarak, 1-1,5 mg/kg olarak da verilebilir. Yükleme dozuyla istenen cevap
alınamazsa 25-50 mg veya 0.5-0.75 mg/kg’lık ikinci bir doz 5-10 dakika içerisinde uygulanabilir. 1 saat içinde 200-300 mg’dan
daha yüksek bir doz uygulanmamalıdır. Konjestif kalp yetmezliği veya kardiyojenik şoku olan hastalarda daha düşük bir yükleme
dozu uygulanmalıdır. Oral antiaritmik tedavisinin mümkün olmadığı durumlarda normal kalp ritmini sağlamak için lidokainin idame
infüzyonu gerekli olabilir. İnfüzyon 2-4 mg/dak olacak şekilde % 0.1-0.2’lik Jetmonal® %2 infüzyon çözeltisinden dakikada 2040 damla, 24 saatte 3-6 g verilir. Bu solüsyonu hazırlamak için 500 ml % 5 dekstroz solüsyonuna 1-2 adet Jetmonal® %10’luk
eklenir. Konjestif kalp yetmezliği ve karaciğer hastalığı olanlarda infüzyon hızı düşürülmelidir. Böyle hastalarda dozajın
düşürülmesinde plazma lidokain konsantrasyonları dikkate alınmalıdır. Renal yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlaması gerekli
değildir. İnfüzyon tedavisi hastanın kardiyak ritmi düzenli hale gelince veya toksisitenin ilk belirtileri görülünce bitirilmelidir. İnfüzyon
tedavisi 24 saatten uzun sürdürmek genelde gereksizdir. İdame tedavisi şartsa oral bir antiaritmik ajan bunun için uygundur.
Lidokain HCl’in i.m. dozu 70 kg’lık bir yetişkin için 300 mg veya yaklaşık 4.3 mg/kg’dır. Eğer gerekliyse ilk enjeksiyondan 60-90
dakika sonra ikinci bir doz uygulanabilir. İdame tedavisi gerekli olduğu takdirde lidokainin i.v. infüzyonu veya oral uygulaması
tercih edilir. Pediatrik dozajı belirleyecek yeter sayıda kontrollü klinik çalışma yapılmamıştır.
Lokal anestezik olarak; infiltrasyon anestezisinde: 5-300 mg doz aralığında kullanılır.
Epidural anestezide : 250-300 mg uygulanır. Sinir blokajında :225-300 mg dozunda kullanılır.
DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER
Lidokain hidroklorürden dolayı ortaya çıkan akut tehlikeler genellikle ilacın terapötik amaçla kullanımı sırasında yüksek plazma
düzeyi oluşması sonucudur. Aşırı doz sonucunda konvülziyonlar veya solunum depresyonu belirtileri ve arrest gelişirse derhal
pozitif hava basıncı sağlayabilecek bir maske yardımı ile akciğerdeki solunum kanallarının çalışması sağlanmalıdır. Bu sağlandıktan
sonra, dolaşımın yeterli olup olmadığı değerlendirilir. Doz aşımı halinde,yeterli solunum dayanakları sağlanmasına rağmen,
konvülziyonlar devam ederse ve dolaşım durumu elverirse çok kısa süreli barbitüratlar (tiopental,tiamilal) veya benzodiazepam
(örn:diazepam) düşük doz intravenöz yolla verilir. Antikonvülzanların intravenöz yolla verilmeleri halinde dolaşımı baskıladıkları
unutulmamalıdır. Eğer derhal tedaviye girişilmemişse, konvülziyonlar ve kardiyovasküler depresyonlar, hipoksi, asidoz, bradikardi,
aritmi ve kalp durması ile sonuçlanabilir. Dolaşım depresyonu ortaya çıkarsa vazopressörler uygulanabilir.
SAKLAMA KOŞULLARI: 25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan uzakta saklayınız. Çocukların göremeyeceği
ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Jetmonal® % 2 Ampul ; 5 ml x 5 ampul
Jetmonal® % 2 Ampul ; 5 ml x 100 ampul
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
Jetmonal® % 10 Ampul ; 5 ml x 3 ampul içeren karton kutuda
Jetmonal® % 10 Ampul ; 5 ml x 100 ampul içeren karton kutuda
Jetokain® Simplex Ampul % 2 ; 2 ml x 10 ampul içeren karton kutuda
Jetokain® Simplex Ampul % 2; 2 ml x 50 ampul içeren karton kutuda
Jetmonal® % 2 Ampul ; 10 ml x 10 ampul içeren karton kutuda
Jetmonal® % 2 Ampul ; 10 ml x 50 ampul içeren karton kutuda
RUHSAT SAHİBİ / ÜRETİM YERİ İSİM VE ADRESİ
ADEKA İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Necipbey Cad. No.88
55020 - SAMSUN
RUHSAT TARİHİ VE NO:
15.12.2005
206/93
Reçete ile satılır.
Prospektüs Onay Tarihi: 19.12.2005
PM.063.02/P1
89 x 135
Jetmonal %2 5ml Ampul
®
FORMÜLÜ
1 ml’de :
Lidokain HCl%
20 mg% içerir.
Sodyum klorür%
4.6 mg
Enjeksiyonluk su k.m%
1 ml% ’ye tamamlanır.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik Özellikler: Lidokain’in terapötik konsantrasyonu, otomatisiteyi azaltarak, membran uyarılabilirliğinde ve
eksibilitede, değişim yapmayarak veya azalmaya neden olarak ve faz-4 diyastolik depolarizasyonunu azaltarak antiaritmik etki
gösterir. Lidokain, ventrikül kaslarının effektif refraktör periyodu (ERP)’nun aksiyon potansiyel süresine olan oranınını artırırken,
pürkinje liflerinin ve ventrikül kaslarının aksiyon potansiyel süresini ve ERP’sini azaltır. Atrial ERP değişmezken, atrioventriküler
nodun ERP’si artabilir, azabilir ya da değişmeyebilir. Lidokain, ventriküler fibrilasyon eşiğini yükseltir, otonomik tonusu çok az
etkiler veya etkilemez. Lidokain; diastol boyunca ventrikül elektriksel uyarım eşiğini artırır. Terapötik dozlarda Lidokain, miyokardial
kontraktilitede; sistolik arterial kan basıncı veya mutlak refraktör zamanında değişiklik yapmamaktadır.
Lidokain, uyarıların başlatılması ve iletilmesi için gerekli olan iyonik akımı inhibe ederek nöral membranları stabilize eder ve bu
suretle lokal anestezik etkisini gerçekleştirir.
Farmakokinetik Özellikler: Lidokain’in i.v. bolus uygulamasından hemen sonra etkisi görülür ve 10 ila 20 dakika sürer. Antiaritmik
etkinin devamı için sürekli olarak Lidokain’in (1-4 mg/dak) oranında infüzyonu zorunludur. Lidokain, i.m. olarak uygulanımından
sonraki 5-15 dakika içinde terapötik serum konsantrasyonuna ulaşır ve bu etki 2 saat boyunca sürer. Terapötik serum konsantrasyonu
1.5-6 mcg/ml’dir. Genellikle serum düzeyi 6-10 mcg/ml’den yüksek ise toksiktir. Lidokainin proteine bağlanma oranı ilaç
konsantrasyonuna bağlı olarak yaklaşık %50 civarındadır. Lidokain kan-beyin ve plasenta engelini pasif difüzyon ile geçmektedir.
Lidokain, karaciğerde glisin ksilidin (GX) ve monoetilglisin ksilidin (MEGX)’e metabolize olur. Her iki metabolit de antiaritmik ve
konvulsan özellik gösterir.
Lidokain % 62-81 oranında hepatik eliminasyona uğrar. Eliminasyon yarı ömrü 1.5 - 2 saattir. 24 saat’den daha uzun süren
infüzyonu takiben yarı ömrü 3 saatten fazla olabilir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yarılanma ömrü 2-3 kat
uzamaktadır.
ENDİKASYONLARI
Kardiyak Aritmilerin Tedavisinde : Antiaritmik olarak Jetmonal® % 2 Ampul taşikardi ve ekstrasistollerde başarı ile kullanılır.
Etki hemen 1-2 dakikada başlar ve 20-30 dakika sürer.Ventriküler aritmilerde (ekstrasistol ve taşikardiler), enfarktüsde, kalp
ameliyatları esnasında oluşan tahrişlerde, kalp kateterizasyonu ve angiyokardiyografi gibi diyagnostik müdahalelerde
kullanılır.İnfiltrasyon Anestezisi, periferal ve sempatik sinir blokajı, epidural anestezisi için de kullanılır.
KONTRENDİKASYONLARI
- Lidokain, amid türevi anesteziklere karşı hassasiyeti olan hastalarda,
- Stokes-Adams sendromunda
- Ciddi derecede sinoatriyal, atriyoventriküler ve intraventriküler kalp bloğu olan hastalarda
- Porfiria’da,
- Kontrol altına alınamayan epilepside,
- Kardiyojenik şokta,
- Sulfopirid kullananlarda
kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Lidokain’in i.v. uygulaması sırasında düzenli EKG izlenmesi gereklidir. Uygulama sırasında kardiyovasküler, solunum sistemine
ait ciddi advers etkilerin oluşma riskine karşı kurtarıcı ilaç ve araçlar bulundurulmalıdır. Ciddi reaksiyonlar, uyku basması ve
parestezi oluştuğu taktirde lidokain kesilmeli ve uygun tedavi uygulanmalıdır. Lidokain, konjestif kalp yetmezliği, karaciğer hastalığı,
ciddi solunum depresyonu, hipovolemi ve şok gelişmiş hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Lidokain, atriyal fibrilasyonu olan
hastalarda uygulandığında ventrikül hızını arttırabilir. Ventriküler hassasiyeti kontrol altına almak için yüksek dozlarda antiaritmik
ajanlara gereksinim gösteren hastalarda hipokalemi, hipoksi ve asit-baz dengesinde düzensizlikler potansiyelize edici faktörler
olarak elimine edilmelidirler. Çocuklarda ventriküler aritmilerin tedavisinde lidokain kullanımının güvenilirliği ve etkinliği kontrollü
klinik çalışmalarla desteklenmediğinden kullanımı uygun değildir. Sinüs bradikardisi ve tam olmayan kalp bloğu olan hastalarda
ektopik ventriküler vuruşların tedavisi için Lidokain verilmesi gerektiğinde önce kalp ritmi atropin, isoproterenol veya pacemaker
ile hızlandırılmalıdır. Aksi halde ağır aritmiler ve tam blok belirebilir. Pediatrik ve geriatrik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz azaltılmalıdır.
Araç ve makina kullanmaya etkisi
Uyuşukluk, başdönmesi, konvülziyon, ajitasyon, öfori gibi santral, tinnitus gibi otik, bulanık ve çift görme gibi oküler yan etkileri
olduğundan araç ve dikkat gerektiren makina kullananlar bu konuda uyarılmalıdır.
Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım
Hamilelik kategorisi :B Hamile kadınlarda yapılan yeterli ve kontrollü klinik çalışma bulunmadığından dolayı, hamilelik sırasında
sadece doktor tarafından ihtiyaç duyulduğunda yarar/zarar oranı değerlendirilerek kullanılması önerilir.
Lidokain’in çok az miktarda da olsa anne sütüne geçtiği bilindiğinden; emziren annelere uygulamasında gerekli dikkat gösterilmelidir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Santral Sinir Sistemi: Kısa süreli ve doza bağımlı olarak gelişen uyuşukluk, başdönmesi, disorientasyon, konfüzyon, psikoz,
sinirlilik, ajitasyon, öfori, kuruntu, titreme, tinnutus, bulanık ve çift görme gibi görme bozuklukları, bulantı, kusma, parestezi, sıcak
ve soğuk hissi, duyularda bozulma, yutma güçlüğü, dispne, hızlı konuşma, kas titremeleri ve seğirmeler, nöbetler, solunum
depresyonu ve koma görülebilir.
Kardiyovasküler Sistem: Kan konsantrasyonu yüksek ve miyokardiyal defekti olan hastalarda hipotansiyon, aritmi, kalp bloğu,
kardiyovasküler kollaps ve bradikardi yapabilir. Anestezi almış hastalarda santral sinir sistemi toksisitesi ve nöbetler görülmeyebilir,
bu hastalarda toksisitenin ilk belirtisi kardiyovasküler depresyondur.
Solunum Sistemi: Dispne ve apne görülebilir.
Allerjik Reaksiyonlar ve Deri Deaksiyonları: Cilt lezyonları, ürtiker, ödem, anaflaktik reaksiyonlar görülebilir. Lidokain uzun
süreli i.v. infüzyonda lokal tromboflebit oluşabilir. i.m. enjeksiyon bölgesinde ağrı sık olarak bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER
Anestezi sırasında süksinilkolin nöromusküler bloke edici etkisi süksinilkolin uygulanmasından önce i.v. lidokain verilmesiyle
birlikte artar; ancak bu etki lidokainin klinik dozunun üstünde kullanılması durumunda önemli boyutlara ulaşır. Lidokain, fenitoin,
prokainamid, propranolol veya kinidin gibi diğer antiaritmatik ajanlarla birlikte uygulandığında kardiyak etkilerde additif veya
antagonistik etkileşme olabilir ve toksik etkiler artabilir. Fenitoin lidokainin hepatik metabolizmasını stimüle edebilir, ancak bu
etkinin klinik önemi bilinmemektedir. Simetidin ve propranolol lidokainin serum konsantrasyonunu ve toksistesini arttırırlar. Bu
ilaçlar ayrıca hepatik kan akımını ve ilacın hepatik ekstraksiyonunu azaltarak lidokainin sistemik kleransini de azaltırlar. Lidokainin
bu ilaçlarla birlikte kullanımı sırasında hasta lidokain toksisitesine karşı ve ilacın serum konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir.
İlacın dozunun azaltılması gerekli olabilir. Betablokerler (propronalol, metoprolol, nadolol gibi); nörolojik ve kardiyak yan etkilerin
artmasına neden olacak şekilde lidokainin plazma düzeylerini arttırırlar (lidokainin hepatik metabolizması azalır). Lidokain dozunun
ayarlanması: betabloker tedavisi sırasında ve sonrasında klinik takip yapılmalı, EKG ve lidokainin plazma düzeyleri izlenmelidir.
Sulfopirid ile birlikte kullanımında ventrikül ritmi bozukluğu riski yüksektir. Özellikle elektrofizyolojik etkilerin eklenmesiyle torsades
de pointes ortaya çıkabilmektedir. Lidokain i.m. enjeksiyonu serum CK(CPK) konsantrasyonlarında artışa neden olabileceğinden,
ilacı i.m. yoldan alan hastalarda akut miyokard enfarktüsünün teşhisinde CK değerlendirilmeleri kullanıldığında izoenzim ayrılması
gereklidir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Kardiyak aritmilerin tedavisinde: Lidokain HCl ventriküler aritmilerin tedavisinde i.m. veya i.v. olarak uygulanır. Lidokain,
ventriküler aritmilerde genellikle i.v. yükleme dozu şeklinde kulanılır. Yetişkinlerde i.v yükleme dozu 25-50 mg/dak olacak şekilde
50-100 mg’dır (enjeksiyon 2 dakikada yapılır). Alternatif olarak, 1-1,5 mg/kg olarak da verilebilir. Yükleme dozuyla istenen cevap
alınamazsa 25-50 mg veya 0.5-0.75 mg/kg’lık ikinci bir doz 5-10 dakika içerisinde uygulanabilir. 1 saat içinde 200-300 mg’dan
daha yüksek bir doz uygulanmamalıdır. Konjestif kalp yetmezliği veya kardiyojenik şoku olan hastalarda daha düşük bir yükleme
dozu uygulanmalıdır. Oral antiaritmik tedavisinin mümkün olmadığı durumlarda normal kalp ritmini sağlamak için lidokainin idame
infüzyonu gerekli olabilir. İnfüzyon 2-4 mg/dak olacak şekilde % 0.1-0.2’lik Jetmonal® %2 infüzyon çözeltisinden dakikada 2040 damla, 24 saatte 3-6 g verilir. Bu solüsyonu hazırlamak için 500 ml % 5 dekstroz solüsyonuna 1-2 adet Jetmonal® %10’luk
eklenir. Konjestif kalp yetmezliği ve karaciğer hastalığı olanlarda infüzyon hızı düşürülmelidir. Böyle hastalarda dozajın
düşürülmesinde plazma lidokain konsantrasyonları dikkate alınmalıdır. Renal yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlaması gerekli
değildir. İnfüzyon tedavisi hastanın kardiyak ritmi düzenli hale gelince veya toksisitenin ilk belirtileri görülünce bitirilmelidir. İnfüzyon
tedavisi 24 saatten uzun sürdürmek genelde gereksizdir. İdame tedavisi şartsa oral bir antiaritmik ajan bunun için uygundur.
Lidokain HCl’in i.m. dozu 70 kg’lık bir yetişkin için 300 mg veya yaklaşık 4.3 mg/kg’dır. Eğer gerekliyse ilk enjeksiyondan 60-90
dakika sonra ikinci bir doz uygulanabilir. İdame tedavisi gerekli olduğu takdirde lidokainin i.v. infüzyonu veya oral uygulaması
tercih edilir. Pediatrik dozajı belirleyecek yeter sayıda kontrollü klinik çalışma yapılmamıştır.
Lokal anestezik olarak; infiltrasyon anestezisinde: 5-300 mg doz aralığında kullanılır.
Epidural anestezide : 250-300 mg uygulanır. Sinir blokajında :225-300 mg dozunda kullanılır.
DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER
Lidokain hidroklorürden dolayı ortaya çıkan akut tehlikeler genellikle ilacın terapötik amaçla kullanımı sırasında yüksek plazma
düzeyi oluşması sonucudur. Aşırı doz sonucunda konvülziyonlar veya solunum depresyonu belirtileri ve arrest gelişirse derhal
pozitif hava basıncı sağlayabilecek bir maske yardımı ile akciğerdeki solunum kanallarının çalışması sağlanmalıdır. Bu sağlandıktan
sonra, dolaşımın yeterli olup olmadığı değerlendirilir. Doz aşımı halinde,yeterli solunum dayanakları sağlanmasına rağmen,
konvülziyonlar devam ederse ve dolaşım durumu elverirse çok kısa süreli barbitüratlar (tiopental,tiamilal) veya benzodiazepam
(örn:diazepam) düşük doz intravenöz yolla verilir. Antikonvülzanların intravenöz yolla verilmeleri halinde dolaşımı baskıladıkları
unutulmamalıdır. Eğer derhal tedaviye girişilmemişse, konvülziyonlar ve kardiyovasküler depresyonlar, hipoksi, asidoz, bradikardi,
aritmi ve kalp durması ile sonuçlanabilir. Dolaşım depresyonu ortaya çıkarsa vazopressörler uygulanabilir.
SAKLAMA KOŞULLARI: 25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan uzakta saklayınız. Çocukların göremeyeceği
ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Jetmonal® % 2 Ampul ; 5 ml x 5 ampul
Jetmonal® % 2 Ampul ; 5 ml x 100 ampul
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
Jetmonal® % 10 Ampul ; 5 ml x 3 ampul içeren karton kutuda
Jetmonal® % 10 Ampul ; 5 ml x 100 ampul içeren karton kutuda
Jetokain® Simplex Ampul % 2 ; 2 ml x 10 ampul içeren karton kutuda
Jetokain® Simplex Ampul % 2; 2 ml x 50 ampul içeren karton kutuda
Jetmonal® % 2 Ampul ; 10 ml x 10 ampul içeren karton kutuda
Jetmonal® % 2 Ampul ; 10 ml x 50 ampul içeren karton kutuda
RUHSAT SAHİBİ / ÜRETİM YERİ İSİM VE ADRESİ
ADEKA İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Necipbey Cad. No.88
55020 - SAMSUN
RUHSAT TARİHİ VE NO:
15.12.2005
206/93
Reçete ile satılır.
Prospektüs Onay Tarihi: 19.12.2005
PM.063.02/P1