1 Tarifname KAŞEKSİ`NİN TEDAVİSİNE YÖNELİK

1
Tarifname
KAŞEKSİ’NİN TEDAVİSİNE YÖNELİK OLUŞTURULMUŞ BİR KOMPOZİSYON
5
Teknik Alan
Buluş, kaşeksi’nin tedavisine yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir.
Tekniğin Bilinen Durumu
10
Günümüzde kaşeksi, aşırı kilo kaybı, deri altı yağ dokusundaki azalma, kas
kütlesinde azalma ve hatta iç organlarda küçülme, derideki değişiklikler, saç
dökülmeleri, vb... belirtileri olan vücudun gerilemesi durumudur. Nedenleri arasında
uzun süreli açlık, yetersiz beslenme gibi durumlar yer alabilir.
Mevcut teknikte yer alan WO 1997/019952 no’lu, “OB reseptörü ve kilo teşhis ve
15
tedavi yöntemleri” başlıklı ve “C07K 14/705” tasnif sınıflı buluş, memelilerde vücut
ağırlığının düzenlenmesine katkıda bulunan bir reseptör proteini olan Ob reseptörünü
(ObR) kodlayan nükleotidlerin keşfedilmesi, belirlenmesi ve karakterize edilmesi ile
ilgilidir.İşbu buluş obR nükleotidlerini, konakçı hücre ifade sistemlerini, ObR
proteinlerini, füzyon (kaynaşma) proteinlerini, polipeptidleri ve peptidleri, reseptörün
20
antikorlarını, bir obR transgeni ifade edilen transjenik (gen nakledilmiş) hayvanları ya
da ObR ifade etmeyen biraraya getiren işlem dışı hayvanları, reseptörün
antagonistlerini ve agonistlerini ve sınırlayıcı olmamak kaydıyla oburluk, kaşeksi ve
anoreksi de dahil vücut ağırlığı bozukluklarının teşhisi, ilaç araştırmaları, klinik deney
araştırmaları ve/ya da tedavisi için kullanılabilen obR gen ifadesini ya da ObR
25
faliyetini idare eden diğer bileşimleri kapsar.
Yine, WO 1998/051329 no’lu, “Kaşeksiyi tedavi edici madde” başlıklı buluş, paratiroid
hormon ile ilişkili peptit ve bunun bir reseptörü arasındaki bağlanmayı inhibe eden bir
maddeyi kapsayan aktif bir bileşeni içeren bir kaşeksi ilacı. İnhibe edici madde
örnekleri, modifiye edilmiş antikorları, antikor parçaları, paratiroid hormon ile ilişkili
30
peptit antikorları ve paratiroid hormon ile ilişkili peptit reseptörlerine karşı
antagonistleri, içine alır.
2
Yine, EP2094254B1 no’lu, “Kaşeksi tedavisi” başlıklı buluş, kaşeksi ve sınırlayıcı
olmaksızın kilo alımının desteklenmesi, kilo kaybının azaltılması veya önlenmesi
dahil çeşitli kronik rahatsızlıkların önlenmesi ve tedavisi için, beta-adrenerjik
reseptörleri
5
ve
5-HTla
reseptörlerinin
duyarlılığını
azaltan
bir
maddenin
uygulanmasını içeren bir yol sağlamaktadır. Bu amaçla (S)-pindolol, (S)-propranolol,
tertatolol veya bopindolol tercih edilir.
Sonuç olarak kaşeksi’nin tedavisine yönelik bir kompozisyona olan gereksinimin
varlığı ve mevcut çözümlerin yetersizliği ilgili teknik alanda bir geliştirme yapmayı
zorunlu kılmıştır.
10
Buluşun Amacı
Tekniğin bilinen durumuna ait dezavantajları ortadan kaldırmak üzere buluşun bir
amacı, follistatin ekspresyon artınım kabiliyeti ile kas kütlesinde artım desteği
15
sağlamasıdır.
Buluşun bir diğer amacı, eNOS enzim ekspresyon artımı ve insülin salınımının
tetiklenmesi ile doku inşasını tetiklemesidir.
20
Buluşun bir diğer amacı, kas dokularına sağlıklı besin ve amino asit ulaşımını tesis
etmesidir.
Buluşun bir diğer amacı, İgf-1 reseptör hassasiyetini ve myofibrillerde igf-1 ve fgf-2
ekspresyonuna artırarak kas kazanımı tetiklemesidir.
25
Yukarıdaki avantajları elde etmek üzere buluş, kaşeksi’nin tedavisine yönelik, 3,7bis(2-hidroksietil)-3,5-Trihidroksi-2-(4-epoksifenil)-8-(3-metil-2-büten-1-yi)-4H-1benzopiren-4-on, 3,5-metoksi-stigmast-6-en-fenil-4-on, 6,7-dihidroksi-stigmast-6-enfenil-3-on içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde
30
birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur.
3
Buluşun yapısal ve karakteristik özellikleri ve tüm avantajları aşağıda verilen detaylı
açıklama sayesinde daha net olarak anlaşılacaktır ve bu nedenle değerlendirmenin
de bu detaylı açıklama göz önüne alınarak yapılması gerekmektedir.
5
Buluşun Detaylı Açıklaması
Buluş, kaşeksi’nin tedavisine oluşturulmuş bir kompozisyondur. Buluş konusu
kompozisyon sahip olduğu follistatin ekspresyon artınım kabiliyeti ile kas kütlesinde
artım desteği, eNOS enzim ekspresyon artımı ve insülin salınımının tetiklenmesi ile
doku inşasını tetikler ve kas dokularına sağlıklı besin ve amino asit ulaşımını tesis
10
eder, İgf-1 reseptör hassasiyetini ve myofibrillerde igf-1 ve fgf-2 ekspresyonunu
artırarak kas kazanımını tetikler.
Buluş konusu kompozisyon, 3,7-bis(2-hidroksietil)-3,5-Trihidroksi-2-(4-epoksifenil)-8(3-metil-2-büten-1-yi)-4H-1-benzopiren-4-on,
15
3,5-metoksi-stigmast-6-en-fenil-4-on,
6,7-dihidroksi-stigmast-6-en-fenil-3-on ihtiva etmektedir.
Söz konusu kompozisyon, yukarıdaki bileşenlerin aşağıdaki ağırlıkça oranlarda
karışımından elde edilmektedir;
% 30-50 oranında 3,7-bis(2-hidroksietil)-3,5-Trihidroksi-2-(4-epoksifenil)-8-(3-metil-2-
20
büten-1-yi)-4H-1-benzopiren-4-on,
% 8- 12 oranında 3,5-metoksi-stigmast-6-en-fenil-4-on,
% 62-48 oranında 6,7-dihidroksi-stigmast-6-en-fenil-3-on.
Yukarıda verilen bileşenler verilen ağırlıkça oran aralıklarında ve yukarıdaki gruptan
25
seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşimlerinden elde
edilmektedir.
Söz konusu buluş aynı zamanda da söz konusu kompozisyonun; kaşeksi’nin
tedavisine yönelik kullanımı ve bu amaçla üretimini de kapsamaktadır.
30
4
İSTEMLER
1. Buluş, kaşeksi’nin tedavisine yönelik, 3,7-bis(2-hidroksietil)-3,5-Trihidroksi-2(4-epoksifenil)-8-(3-metil-2-büten-1-yi)-4H-1-benzopiren-4-on,
5
3,5-metoksi-
stigmast-6-en-fenil-4-on, 6,7-dihidroksi-stigmast-6-en-fenil-3-on içeren gruptan
seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşiminden elde
edilen bir kompozisyondur.
2. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 30-50 oranında
10
3,7-bis(2-hidroksietil)-3,5-Trihidroksi-2-(4-epoksifenil)-8-(3-metil-2-büten-1-yi)4H-1-benzopiren-4-on içermesidir.
3. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 8- 12 oranında 3,5metoksi-stigmast-6-en-fenil-4-on içermesidir.
15
4. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 62-48 oranında
6,7-dihidroksi-stigmast-6-en-fenil-3-on içermesidir.
5. Buluş, istem 1 ila 4’te bahsedilen; 3,7-bis(2-hidroksietil)-3,5-Trihidroksi-2-(420
epoksifenil)-8-(3-metil-2-büten-1-yi)-4H-1-benzopiren-4-on,
3,5-metoksi-
stigmast-6-en-fenil-4-on, 6,7-dihidroksi-stigmast-6-en-fenil-3-on içeren gruptan
seçilen birey ya da kombinasyonlar halinde elde edilen bileşimlerin;
kaşeksi’nin tedavisine yönelik kompozisyonun üretiminde kullanımıdır.
25
5
ÖZET
KAŞEKSİ’NİN TEDAVİSİNE YÖNELİK OLUŞTURULMUŞ BİR KOMPOZİSYON
5
Buluş, kaşeksi’nin tedavisine yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir.
Şekil yoktur.
10