Farmakoloji

Farmakolojiye Giriş
Yrd. Doç. Dr. Şahika GÜNER
Farmakoloji
İlaçların biyolojik sistemler üzerindeki etki
mekanizmalarını, yararlarını ve yan
etkilerini inceleyen bilim dalıdır.
İlaç, Dünya sağlık örgütüne (WHO) göre
fizyolojik sistemleri ve patolojik durumları
hastanın yararı için değiştirmek veya
incelemek için kullanılan madde/ürün lerdir
İlaç Özellikleri
• Seçici olması
• Etkisinin geçici olması
• Doza bağlı olması
Radikal Tedavi
Palyatif (Semptomatik Tedavi)
Profilaksi
Farmasötik Şekil
Tablet, Kapsül, Merhem, Ampul, Solüsyon
• Etken Madde
• Yardımcı madde (eksipiyan madde)
Jenerik isim
Ticari isim
Kimyasal isim
İlaçların Uygulama Yolları-1
• İlaçların etkilerini gösterebilmeleri için
uygulandıkları
yerden,
etki
(hedef)
yerlerine ulaşmaları ve orada belirli eşik bir
konsantrasyon değerinin üzerinde olmaları
gerekir.
• Bu konsantrasyon değerine MİNUMUM
ETKİN KONSANTRASYON (MEK) denir.
İlaç Uygulama Yolları-2
• Lokal Uygulama
Epidermal (merhem, krem, pomat, pudra, losyon
vs.)
Konjektival (damla, merhem)
İntranazal (damla, sprey)
İntra vajinal (ovül, tablet, krem, jel, köpük)
Bukkal (pastil, solüsyon)
Rektal (supp., merhem, enema)
Kolon (lavman)
Dış kulak yolu (Damla, süspansiyon)
İlaç Uygulama Yolları-3
• Sistemik Uygulama
– Enteral
Oral, Sublingual, Rektal
– Parenteral
iv, im, sc
– Transdermal
– İnhalasyon
Oral
• Tablet, kapsül, draje, şurup, süspansiyon
Enterik Kaplama
Oral Biyoyararlınım, ilacın gastrontestinal
kanaldan absorbsiyon hızı ve derecesine
(miktarı) denir.
Oral Biyoyararlınımı Etkileyen Faktörler ?
• Karaciğerden ilk geçiş eliminasyonu
(biyoyararlınımı etkiler)
• Enterohepatik siklus
(ilaç etki süresini uzatır)
• Sublingual
Lipofilik özellikte ilaçlardır.
Presistemik eliminasyona ugramaması
avantaj.
• Rektal
Özel durumlar (bebekler, ağızdan ilaç
alamama)
Parental
GI kanaldan absorbe edilmeyen ya da orada
parçalanan ilaçlar.
Hastanın bilinçsiz olması.
Biyoyararlınım neredeyse %100
•
•
•
•
Steril olmalı
Vücut pH sına uygun
İzoosmotik
Apirojen
•
•
•
•
İntravenöz, ven içine yapılan uygulama,
Küçük hacimlerde yapılır, 1-10ml
İV uygulanan preparatlar solüsyon olmalı.
Hızlı injeksiyon (Bolus inj.), 1-2 dakikada
1-10 ml injeksiyon yapılması (antekübital
ven)
• İnfüzyon, büyük hacimde sıvı uygulanması
• İntramusküler (IM),
Gluteal ya da deltoid kas,
• Süspansiyon, emülsiyon formda
• Subkutan, derialtına uygulanır. Etki 10-30
dak. başlar.
• Transdermal uygulama,
Transdermal terapötik sistem (TTS)
Lipofilik ilaçlar için uygun
Ufak miktarlarda uygulanan ilaçlar için
• İnhalasyon
– Gazlar ve uçucu sıvılar
Genel anestezi
Alveollerin yüzeylerinden hızlı absorbsiyon olur
Kan akım hızı en yüksek olan organ akciğer
(5lt/dak).
– Aerosol
Bronş ve bronşiollerde etkili. İnhalatör aracılı
olarak uygulanır.
Bronkospazm durumu.
Farmakokinetik
• Vücudun ilaca ne
yaptığı
•
•
•
•
Absorbsiyon
Dağılım
Metabolizma
Eliminasyon
ADME
Absorbsiyon
İlaç moleküllerinin uygulama yerinden
(biyolojik membranlardan) sistemik kan
dolaşımına geçmesi
• Minumum Etkin Konsantrasyon (MEK);
İlaçların etkileyecekleri
organ
veya
sistemlerde ulaşmaları gereken eşik
konsantrasyon değeridir.
Membranlardan Geçiş
• Pasif Diffüzyon
• Aktif Transport
• Kolaylaştırılmış Diffüzyon
Endositoz
Reseptör-Aracılı endositoz
Eksositoz
Absorbsiyon Hızı
– İlaçla İlgili Faktörler
Molekül Büyüklüğü
– Biyolojik Faktörler
Kan akım hızı
Lipofillik
Farmasötik Şekil
Uygulama yerinin
büyüklüğü
Uygulama yerindeki İlaç
konsantrasyon
Uygulama yerinin
geçirgenliği
Farmakolojik özellik
İlaçların dağılımı
• Absorbsiyon sonrası dolaşıma geçen ilaç
buradan
kapiler
endotelden
pasif
diffüzyonla dokulara geçer.
• Plazma proteinlerine bağlanırlar
– Bağlı (rezervuar)
– Serbest (dokuya geçen bölüm)
Dağılım Hızı :
Akciğer, Böbrek, Kalp, Karaciğer, Beyin
• Santral Kompartman
İlacın girişi ve atılımı bu kompartman
üzerinden değerlendirilir.
• Periferik Kompartıman
İskelet kası, yağ dokusu
• Sekestrasyon
Tetrasiklin, iyot
• Redistribüsyon
Santral kompartmandan periferik
kompartmana artarak dağılma
İlaçların Metabolizması
• İlaç daha az etkili ya da etkisiz hale gelir,
• Daha az lipofilik daha çok hidrofilik
• Etkili metabolit haline dönüştürülürse önilaç denir.
• İnaktivasyon en çok KC hücreleri içinde
olur.
• AC, böbrek, GIK,
• Faz1 (oksitlenme, indirgenme )
• Faz2 (endojen maddelerle kojugasyon)
İlaçların Atılımı
•
•
•
•
•
Böbrek
Metabolizma+Atılım= Eliminasyon
Karaciğerden safra içine itrah
Akciğerlerden itrah
Vücut sıvıları , Ter, tükrük, anne sütü