Romatoloj*k hastalIklarda kullanIlan *laçlar-2

ROMATOLOJİK HASTALIKLARDA
KULLANILAN İLAÇLAR-2
NSAID ve GUT TEDAVİSİNDE
KULLANILAN İLAÇLAR
Arkadaşlar hoca genel olarak slayttakileri
okudu. İlaveten belirttiği şeyleri ekledim. Kolay
gelsin;)
YRD.DOÇ.DR.K.GÖKHAN ULUSOY
NSAİ İLAÇLAR
 Siklooksijenaz
 Aspirin
enzmini inhibe ederler (COX-1 ve COX-2)
ve diğer NSAİ ilaçlar non-selektif etki gösterirler.
 Prostoglandin
 İnflamasyon
 Aspirinin
sentezini azaltırlar.
Yani ağrı kesici.
ve ağrının oluşumunu engellerler.
etkisi geri dönüşümsüzdür.
 Tromboksan
üzerine etkisinden dolayı antikoagülan etki
gösterir.
Cerrahi işlem öncesi, aspirin kullanıyorsa hasta
bir hafta önceden kesilir.
NSAID
ASPİRİN
En
eski ve en sık kullanılan NSAİ ilaçlardan
Bazı
ülkelerde reçetesiz satılmakta.
Anti-inflamatuvar
Düşük
ve analjezik etki.
dozlarda anti-koagülan etki.
Anti-piretik
etki.
=ateş düşürücü
ASPİRİN
Asetil
salisilik asit
Mide
ve ince barsaktan hızla absorbe olur
Serum
Alkali
yarılanma ömrü 15 dk
idrarda itrahı artar
Günümüzde
100-325 mg
Zehirlenmede atılımını artırmak
için idrarı alkali yaparız.
sıklıkla anti-koagülan amaçlı
ASPİRİN
Yan Etkiler;
 Gastrik
rahatsızlıklar, Mide ve duedonal ülserler
 Hepatotoksisite
Çocuklarda kullanılmaz --> REYE SENDROMU
 Astım
 Döküntü
 Adrenal
toksisite
 Yüksek
dozlarda Salisilizm: Kusma, kulak çınlaması,
iştime azlığı, vertigo
 Kanama
!!!
SELEKOKSİB, REFOKOKSİB (VİOXX)
 Selektif
 Daha
COX-2 inhibitörü (10-20 kez).
az gastrik yan etkiler.
 Platelet
fonksiyonu üzerine etkisiz.
 Advers
etkilerinden (Miyokard enfarktüsü ve inme riskini
artırdığından) dolayı piyasadan kaldırılmıştır.
MELOKSİKAM (MELOX)
 Cox-2
selektif (az da olsa)
 Düşük
terapötik doz (7,5 mg/gün)
 Romatolojik
 Gastrik
hastalıklar ve ostoeartrit tedavisinde.
yan etkileri daha az.
 Tromboksan A2
sentezini inhibe eder fakat platelet
fonksiyonlarını etkilemez.
 Diğer
etkileri NSAİ ilaçlarla benzer.
eğer hastanın gastirik şikayetleri var ve NSAII kullanması gerekiyorsa
mideyi korumak için proton pompa inhibitörü ile reçete ediyoruz
DİKLOFENAK (VOLTAREN)
 Non-selektif
 Yan
COX inhibitörü
etkileri;
 Gastrointestinal
 Riski
rahatsızlıklar, gastrik ülser ve kanama.
azaltmak için proton pompası inh. kullanılabilir (Omeprazol vb)
 Renal
kan akımını ve glomerular filtrasyon hızını etkilerler.
 Serum
 Oral
lokal ağrılarda, spor yaralanmalarında kullanılır
aminotransferaz enzimlerini yükseltebilir.
ve enjektabl formları mevcut.
 Topikal
ve göz damlası formları da vardır.
Uzun süre aneljezik
kullananların böbrek
fonksiyonları
etkilenebiliyor.
DİFLUNİSAL (DOLPHİN)
 Salisilik
asit türevidir
 Romtaoid
artritte günlük önerilen doz ikiye bölünen 500–1000
mg’dır.
 Analjezik
 Renal
 Yan
olarak da sıklıkla kullanılır (kanser ve cerrahi ağrılar)
bozukluğu olanlarda dozu ayarlanmalıdır.
etki profili diğer NSAİ ilaçlarla benzerdir.
Bütün aneljezikler için geçerli
ETODOLAK (ETOL)
 Diğer
NSAİ ilaçlara göre daha COX-2 selektif.
 Günlük
 Post-op
 Diğer
dozu 3-4 kez alınan 200-400 mg’dır.
ağrı kontrolünde etkili.
NSAİ ilaçlara göre daha az gastrik yan etkiler
oluşturduğu öne sürülmektedir.
FLURBİPROFEN (MAJEZİK)
 Non-selektif
COX inhibisyonu yapar.
 Enterohepatik
 Etkili
dozu günlük 200-400 mg’dır.
 Romatoid
artrit, ankilozan spondilit ve osteoartritte etkilidir.
 İntravenöz
 Yan
dolaşım gösterir.
ve pastil formları da vardır.
etkileri diğer NSAİ ilaçlarla benzer fakat nadiren ataksi,
tremor ve rijidite ile ilişkilendirilmiştir.
İBUPROFEN (BRUFEN)
 Fenilpropiyonik
asit derivesidir.
Çocuklarda da kullanılır
 Günlük
600 mg dozunda 1g Aspirin ile aynı anti-inflamatuvar
etkiye sahiptir.
 Oral
kullanılır, genellikle anti-inflamatuvar dozlarının daha
azıyla analjezik etki elde edilir.
 Topikal
uygulanan krem ve jel formları mevcuttur.
 Patent
ductus arteriosus (PDA) tedavisinde kullanılır.
 Aspirinden
 Aspirinle
 Seyrek
daha az GIS yan etkileri oluşturur.
birlikte aditif etkileşim gösterir.
görülen yan etkiler; hematolojik bozukluklar, akut renal
yetmezlik ve hepatit .
İNDOMETAZİN (ENDOL)
 Indol
derivesidir ve 1963 yılında kullanıma sunulmuştur.
 Non-selektif
 Aynı
COX inhibitörüdür.
zamanda fosfolipaz A ve C’yi de inhibe eder.
 Nötrofil
migrasyonunu azaltır ve T ve B hücre proliferasyonunu
ankilozan spondilit=omurga
artırır (Anti-inflamatuvar etki)
 Gut
ve ankilozan spondilitte daha sık kullanılır.
 Göz
eklemleri birbirine füzyon olduğu
için sağa sola dönerken tüm
vücutlarıyla dönerler bu hastalar.
damlası şeklinde preparatları vardır (Konjunktival
inflamasyon için).
 En
sık GIS yan etkileri görülür.
 Bir
çok ilaçla etkileşime girer.
KETOPROFEN (PROFENİD)
 Non-selektif
COX inhibitörüdür.
 Lipoksijenazı
 Etkili

da inhibe eder.
dozu günde üç defa 70 mg’dır.
Romatoid artrit, osteoartrit,gut ve çeşitli ağrı
(dismenore,başağrısı vb.) tedavilerinde
 En
önemli yan etkileri GIS ve santral sinir sistemi
üzerinedir.
KETOROLAK (KETRODOL)
 Ketorolak’ın
 Etkili
analjezik etkileri daha ön plandadır.
dozu günde 4 kez 10 mg’dır
 Çok
etkili bir analjeziktir, post-op ağrı tedavisinde
morfinin yerine kullanılır.
 Genellikle
IV veya IM uygulanır. Oral formu da vardır.
 Opiodlerle
 Toksisitesi
 Kronik
kullanılınca opioid ihtiyacını %25–50 azaltır.
diğer NSAİ ilaçlara benzer.
kullanımda renal toksisite riski daha fazladır.
NAPROKSEN (APRANAX)
 Non-selektif
 Naproksen
 Günlük
COX inhibitörü.
tüm romatolojik endikasyonlarda kullanılır.
Analjezik olarakda
kullanılır
Ford formu var (çift
doz)
doz; 2 kere 375 mg’dır.
 Yavaş
salınımlı (SR), oftalmik, topikal ve süspansiyon formları
mevcuttur.
 GIS
kanaması riski azdır fakat ibuprofene oranla riski iki kat fazladır.
 Nadiren
allerjik pnömoni, vaskülit ve psödoporfiri gibi yan etkiler.
PİROKSİKAM (CYCLADOL)
 Oksikam
 Yarı
grubundan non-selektif COX inhibitörü.
ömrü uzun, günde tek doz kullanıma uygun
 Günlük
doz 20 mg’dır.
 Tüm
romatolojik endikasyonlarda kullanılabilir.
 Yan
etkiler GIS semptomları, tinnitur, baş ağrısı ve döküntüdür.
 20mg/gün
dozun üzerinde kullanıldığında peptik ülser ve GIS
kanama insidansı artar.
 Riskin
yaklaşık 9 kat kadar artabileceği gösterilmiştir.
SULİNDAK
 Entero-hepatik
 Günlük
dolaşıma girer, yarı ömrü uzundur.
doz 2 kere 200 mg’dır.
 Endikasyon
ve yan etkiler açısından diğer NSAİ ilaçlara
benzerdir.
 Serum
aminotransferaz enzimlerinde yükselme yapabilir.
 Agranülositoz,
nefrotik sendrom ve trompostopeniye neden
olabileceği bildirilmiştir.
TOLMETİN
 Non-selektif
 Kısa
 Yan
Cox inhibitörü
yarılanma ömrü (1-2 saat)
etki profili benzer
 Nadiren
trombositopenik purpura
Yeni bir ilaç
TOLMETİN
KORTİKOSTEROİDLER
 En
güçlü anti-inflamatuvar ilaçlardır.
 Yan
etkileri çok fazla, dikkatli kullanılmalı.
 Hipertansiyon,
 Çocuklarda
kilo alımı, ödem, diyabet, osteoporoz.
büyüme geriliği, boy kısalığı vb.
 Prednizolon,
kortizon, hidrokortizon, kortizol, deksametazon,
metilprednizolon.
 Doz
hastaya ve klinik duruma göre değişir.
 İlaç
kullanımı birden kesilmemelidir!!!
Birden kesilirse hasta adrenal krize
girebilir
PARASETAMOL (ASETAMİNOFEN)
(VERMİDON, PAROL)
 Analjezik
 Zayıf
etkili
COX-1 ve COX-2 inhibitörü
 Anti-inflamatuvar
 Oral
 En
etkisi yok!
yolla kullanılır.
sık kullanılan analjezik
 Tüm
Romatolojik hastalarda sadece
analjezik etkisinden dolayı kullanılır
Calpol aferin vb ilaçlar bu grupta yer alır
ağrılarda kullanılır.
 Çocuklarda
 Kullanım
kullanımı var.
dozu günde 3-4 kez 325-500 mg.
PARASETAMOL (Asetaminofen)
 Gastrik
 15
yan etkileri oldukça az.
g üzeri kullanımı fatal!!
 Karaciğer
 Antidotu
 Alkolle
nekrozuna neden olur.
N-Asetil Sistein
birlikte kullanımı daha düşük dozlarda toksik
etki oluşturabilir. (4g/gün ~8 tb.)
GUT HASTALIĞINDA
KULLANILAN İLAÇLAR
GUT HASTALIĞINDA
KULLANILAN İLAÇLAR

İndometazin gibi NSAİ İlaçlar ;
Akut gut ataklarında kullanılır.

Bu ajanlar prostoglandin
sentezini azaltır, makrofajlarda
kristallerin fagositozunu inhibe
ederler.
Bu ilaçların amacı ürik asit sentezini
azaltmak veya ürik asit atılımını
artırmak
ÜRİKOZÜRİK İLAÇLAR
 Probenesid
 Normalde,
ve Sülfinpirazon
ürik asitin %90’dan fazlası böbrekten
proksimal tübüllerden geri emilir.
 Ürikozürik
ajanlar zayıf asit yapıdadır.
 Ürik
asit ile absorbsiyon için yarışırlar.
 Ürik
asit atılımını artırırlar.
ÜRİKOZÜRİK İLAÇLAR
 Oral
yolla kullanılır.
 Akut
ataklarda etkili değildirler.
 Kullanımının
erken evrelerde akut gut atağına
neden olabilir.
 Bunu
engellemek için eş zamanlı kolşisin veya
indometazin kullanılabilir.
 Allerjik
yan etkiler görülebilir.(Sülfanamid
yapıdan dolayı)
KOLŞİSİN
 Kolşisin
inflamatuvar hücrelerde
mikrotübüller üzerinde etkilidir.
 Makrofaj
azaltır.
 Kronik
 Oral
göçünü ve fagositozu
ve akut gutta kullanılır.
yolla alınır.
 Diare,
yüksek dozlarda ciddi
karaciğer ve böbrek hasarına
neden olabilir.
Fmf hastalığında da
kullanılır
KSANTİN OKSİDAZ İNHİBİTÖRLERİ
KSANTİN OKSİDAZ İNHİBİTÖRLERİ
 Ürik
asit sentezi Ksantin oksidaz enzimini inhibe ederek
azaltılabilir.
 Allopurinol
oksipurinole (Alloksantin) çevrilir.
 Alloksantin
enzimin irreversible inhibitörüdür.
 Febuksostat
yeni bir ilaçtır ve pürin yapıda olmayan ksantin
oksidaz inhibitörüdür.
 Sentezi
azalan ürik asitin eklem ve dokularda birikimi
engellenmiş olur.
KSANTİN OKSİDAZ İNHİBİTÖRLERİ
 Kronik
gut tedavisinde oral kullanılırlar.
 Genelde
diğer ilaçlarla kombine kullanılır.
 Allopurinol;
Kanser tedavisinde ölen hücrelerden ürik
asit oluşumunu azaltmak için de kullanılır.
 Allopurinol
GIS rahatsızlıklarına, döküntüye ve nadiren
periferal nörite, vaskülite , kemik iliği disfonksiyonuna
(aplastik anemi) neden olabilir.
 Febuksostat
karaciğer fonksiyon bozukluğu ve GIS
rahatsızlıklarına neden olabilir.