CITREX 40 mg 28 Film Tablet

CITREX 40 mg 28 Film Tablet
Formülü:
Her film tablet 40 mg Sitalopram’a eĢdeğer Sitalopram hidrobromür
içerir. Boyar madde olarak titanyum dioksit ihtiva eder.
Farmakolojik Özellikleri:
Sitalopramın antidepresan etkisi, selektif serotonin geri alım inhibitörü
(5-HT) olması nedeniyle santral sinir sisteminde serotonerjik aktiviteyi
potansiyelize etmesinden kaynaklanır.
Sitalopram bir rasemik karıĢımdır (50:50) ve 5-HT geri alım
inhibisyonu (S)- enantiyomerinden dolayıdır.
Sitalopramın 5-HT1A, 5-HT2A, dopamin D1 ve D2, α1, α2 ve β adrenerjik, histamin H1, gamma aminobutirik asit (GABA),
muskarinik, kolinerjik ve benzodiazepin reseptörlerine afinitesi yoktur
ya da çok düĢükdür.
Farmakokinetik Özellikler
Tekli ve çoklu dozlarda 10-60 mg/gün doz aralıklarında sitalopramın
farmakokinetiği doğrusal ve doz orantılıdır. Biyotransformasyonu daha
çok hepatik yolladır. Ortalama terminal yarı ömrü 35 saattir. Günde
tek doz kullanıldığında bir hafta içinde kararlı durum plazma
deriĢimlerine ulaĢılır.
Absorpsiyon ve Dağılım:
Tekli oral dozun alımını takiben 4 saatte doruk kan düzeylerine
ulaĢılır. Sitalopramın mutlak biyoyararlanımı % 80 civarındadır ve
gıdalarla alımı absorbsiyonunu etkilemez. Dağılım hacmi 12 L/kg’dır.
Metabolizma ve Eliminasyon:
Sitalopramın sistemik klerensi 330 ml/dk.’dır. Bunun yaklaĢık % 20’si
renal klerensden ileri gelir.
Sitalopram; demetilsitalopram (DCT), didemetilsitalopram (DDCT),
sitalopram-N-oksit ve deamino propiyonik asit türevlerine metabolize
olur. DeğiĢmemiĢ sitalopram plazmadaki baĢlıca bileĢiktir.
Sabit serum düzeylerinde sitalopram metabolitleri olan DCT ve DDCT
deriĢimleri ana bileĢiğin sırasıyla yaklaĢık yarısı ve onda biri kadardır.
Özel Popülasyonlar:
YaĢ: Sitalopramın AUC ve yarı ömrü 60 yaĢ ve üzeri bireylerde tek
doz uygulamada sırası ile % 30 ve % 50, çoklu doz uygulamalarında
ise % 23 ve % 30 artıĢ gösterir. YaĢlı hastalar için 20 mg’lık doz
tavsiye edilir (Bkz. Kullanım Ģekli ve Dozu).
Cinsiyet: Cinsiyete bağlı doz ayarlaması yapmaya gerek yoktur.
AzalmıĢ Karaciğer Fonksiyonu: Karaciğer fonksiyonlarında azalma
olan hastalarda sitalopram oral klerensi sağlıklı bireylere kıyasla % 37
azalmıĢ ve yarı ömrü iki kat artmıĢtır. Karaciğer bozukluğu olan
hastalar için tavsiye edilen doz 20 mg’dır.
AzalmıĢ Böbrek Fonksiyonu: Hafif ve orta Ģiddette böbrek fonksiyon
bozukluğu olan hastalarda oral klerens sağlıklı bireylere kıyasla % 17
azalmıĢtır. Bu hastalar için özel doz ayarlamasına gerek yoktur. Ciddi
böbrek yetmezliği olan hastalar için sitalopramın farmakokinetiği
hakkında yeterli bilgi mevcut değildir (kreatinin klerensi < 20
ml/dak).
Endikasyonları:
Sitalopram, depresyon tedavisi ve relaps/reküransların önlenmesinde
endikedir.
Obsesif Kompulsif Bozukluk (OKB), agorafobili veya agorafobisiz panik
bozukluğu tedavisinde kullanılır.
Kontrendikasyonları:
Sitalopram, monoamin oksidaz inhibitörü ile birlikte kullanıldığında
kontrendikedir (Bkz. Uyarılar / Önlemler). Sitaloprama ve terkibindeki
eksipiyanlara aĢırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
Uyarılar / Önlemler:
Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımlarının,
intihar düĢünce ya da davranıĢlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır.
Bu nedenle özellikle tedavinin baĢlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun
arttırılma / azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın
gösterebileceği huzursuzluk, aĢırı hareketlilik gibi beklenmedik
davranıĢ değiĢiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın
gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir.
Sitalopram ve monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) ilaçlar eĢ zamanlı
kullanılmamalı ve MAOI ilacın kesilmesinden sonraki 14 gün içinde
verilmemelidir. MAOI ile tedaviye ancak sitalopram kullanımına son
verildikten 7 gün sonra baĢlanabilir.
Hasta manik faza girdiği takdirde, sitalopram derhal kesilmeli ve bir
nöroleptik ilaçla tedavi edilmelidir.
Tüm antidepresan tedavileri ile olduğu gibi, anlamlı bir remisyon
ortaya çıkana kadar depresif hastalardaki intihar olasılığı devam
etmektedir, çünkü inhibisyonun kalkıĢı, antidepresan etkiden önce
oluĢabilir.
Gerek yetiĢkin gerekse çocuklarda kullanımlarında, tedavinin özellikle
ilk haftalarında ajitasyon Ģeklinde zarar verici davranıĢ değiĢikliklerine
neden olabilir.
Panik bozukluğu olan bazı hastalarda, antidepresan tedavisinin
baĢlangıcında, anksiyete semptomlarında artıĢ görülebilir.
Bu paradoks reaksiyon, genellikle tedavinin ilk iki haftası içinde
kaybolur.
Benzer paradoks anksiyojenik etkiyi azaltmak için, baĢlangıç dozunun
düĢük tutulması önerilir (Bkz. Kullanım Ģekli ve Dozu).
Çocuklarda kullanım;
Pediatrik hastalarda ilacın güvenilirlik ve etkinliği ile ilgili bir bilgi
yoktur.
Gebelik ve Lokasyonda Kullanımı:
Gebelik kategorisi C’dir. Hamile kadınlarda yapılmıĢ yeterli ve
kontrollü çalıĢmalar yoktur. Bu nedenle hamilelik döneminde ilacın
kullanımının sağlayacağı klinik yarar, potansiyel riskten daha yüksek
değilse sitalopram kullanılmamalıdır.
Sitalopram çok düĢük konsantrasyonlarda süte geçer.
Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkisi:
Sitalopram entelektüel fonksiyonu ve psikomotor performansı
bozmaz. Ancak, psikotropik ilaç kullanan hastalarda hastalığın
kendisine ve/veya verilen ilaca ya da her iki faktöre de bağlı olarak
dikkat ve konsantrasyonda bir miktar azalma beklenebilir.
Bu nedenle hastalar, araç ve makine kullanımı esnasında dikkatli
olmaları gerektiği konusunda uyarılmalıdır.
Yan Etkiler / Advers Etkiler:
Sitalopram kullanımı ile gözlenen yan etkiler genellikle hafif ve geçici
niteliktedir. Bu istenmeyen etkiler daha çok tedavinin baĢlangıcında
(ilk 1-2 haftada) görülür ve depresif durum azaldıkça yan etkiler de
azalır.
Sitalopram kullanımı ile iliĢkili görülen en yaygın yan etkiler:
Santral Sinir Sistemi: Uyku hali, uykusuzluk.
Gastrointestinal: Bulantı, ağız kuruluğu.
Genel: AĢırı terleme.
Sitalopram kullanımı ile iliĢkili ender görülen yan etkiler:
Santral Sinir Sistemi: Anksiyete, anoreksi, ajitasyon, esneme.
Dermatolojik: Kabartı, kaĢıntı.
Endokrin & Metabolik: Seksüel fonksiyonlarda bozukluk.
Gastrointestinal: Diyare, hazımsızlık, kusma, karın ağrısı, kilo alma.
Nöromüsküler & iskelet: Tremor, artralji, miyalji, nadiren konvülsiyon.
Solunum: Öksürük, rinit, sinüzit.
Sitalopram, kalp atım hızında klinik açıdan pek önem taĢımayan bir
azalmaya neden olabilir. Kalp atım hızı önceden de düĢük olan
hastalarda bradikardiye yol açabilir.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA
BAġVURUNUZ.
İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler:
Alkol: Sitalopram alkolün kognitif ve motor etkilerini potansiyalize
etmez. Ancak alkol ile birlikte sitalopram alınması önerilmez.
MAO inhibitörleri: Sitalopram MAO inhibitörleri ile birlikte
kullanIldığında hipertansif krizlere neden olabilir.
Simetidin: Sitalopram ve simetidinin kombine kullanımı sonucu
sitalopramın AUC ve Cmaks değerleri sırasıyla % 43 ve % 39
artmıĢtır. Bu nedenle yüksek doz simetidin kullanılması gerekiyorsa
sitalopram dozunun dikkatli ayarlanması gerekir.
Digoksin: Sitalopram ve digoksin birbirlerinin farmakokinetiğini
etkilemez.
Lityum: Sitalopram ve lityum birbirlerinin farmakokinetiğini
etkilemez. Ancak lityum sitalopramın serotonerjik etkisini
arttırabileceğinden birlikte kullanılacağı zaman dikkat edilmelidir.
Sumatriptan: Sumatriptan selektif serotonin geri alım inhibitörlerinin
(fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin, sitalopram)
serotonerjik etkilerini güçlendirebileceğinden birlikte kullanılmaları
tavsiye edilmez.
Varfarin: Sitalopram varfarinin farmakokinetiğini etkilemez. Klinik
olarak nedeni bilinmemekle birlikte protrombin zamanının % 5 arttığı
gözlenmiĢtir.
Karbamazepin: Sitalopram karbamazepinin farmakokinetiğini
etkilemez. Her ne kadar sitalopramın plazma düzeyleri etkilenmese de
karbamazepinin enzim indükleyici özelliği göz önüne alındığında her
iki ilaç birlikte kullanıldığı takdirde karbamazepinin sitalopramın
klerensini arttırma olasılığı düĢünülmelidir.
Ketokonazol: Sitalopram ve ketokonazolun kombine kullanılması
ketokonazolun Cmaks ve AUC’sini sırasıyla % 21 ve % 10 oranında
düĢürür. Sitalopramın farmakokinetiği önemli ölçüde etkilenmez.
Sitalopram ile birlikte elektrokonvülsif terapi uygulanmasına iliĢkin
yeterli klinik deneyim yoktur.
Bitkisel ilaçlar: Ginseng, St. John’s Worth, efedra ve kava kava ile
birlikte kullanımı santral sinir sistemi depresyonunu arttırır.
GEÇİMSİZLİK: Yoktur.
Kullanım Şekli ve Dozu:
Depresyon tedavisi
Sitalopram tedavisine genellikle oral yoldan günde tek doz 20 mg
olarak baĢlanır. KiĢinin tedaviye cevabı ve hastalığın seyrine göre doz
40 mg’a çıkartılabilir. Hastanın vereceği cevaba göre günlük
verilebilecek en yüksek doz 60 mg’dır.
Besin alınmasından bağımsız olarak, sabah veya akĢam alınabilir.
Panik bozukluk tedavisi
Günlük 20 mg’lık doza çıkmadan önce, baĢlangıçta günde 10 mg’lık
oral dozda kullanılması tavsiye edilir. Hastanın tedaviye vereceği
bireysel cevaba göre, günde en fazla 60 mg’a çıkabilir.
OKB tedavisi
BaĢlangıç için önerilen günlük doz 20 mg’dır. Klinik değerlendirmeye
göre gerekli görüldüğü takdirde, günlük doz, 20’Ģer mg’lık bölümler
halinde arttırılarak 60 mg’a çıkarılabilir.
YaĢlı hastalar: (65 yaĢ üstü)
Depresyon tedavisi
Sitalopram, oral yoldan, günde tek doz olarak, 20 mg kullanılır.
Hastanın cevabına ve depresyonun Ģiddetine göre doz, günde en fazla
40 mg’lık dozlarda verilebilir.
Panik bozukluk tedavisi
Günlük 20 mg’lık doza geçmeden önce, ilk hafta, günde 10 mg’lık oral
dozla baĢlanması önerilir. Hastanın vereceği bireysel cevaba göre,
günde en fazla 40 mg’a çıkılabilir.
Çocuklar
Bu popülasyonda, güvenilirlik ve etkinlik ile ilgili yeterli çalıĢma
mevcut değildir.
Azalmış böbrek fonksiyonu
Böbrek fonksiyonları hafif ya da orta derecede azalmıĢ olan
durumlarda doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur. Ciddi böbrek
bozukluğu olan hastalarda tedbirli olunmalıdır.
Azalmış karaciğer fonksiyonu
Karaciğer fonksiyonu azalmıĢ hastalarda, günlük 30 mg’lık dozun
üzerine çıkılmamalıdır.
Tedavi süresi
Antidepresif etki, genelde 2-4 hafta içinde ortaya çıkar.
Antidepresanlarla tedavi semptomatik olduğundan, relapsları
engellemek için 6 ay ya da daha uzun süre kullanmaya devam etmek
gerekir.
Rekürant depresyonu (ünipolar) olan hastalarda, idame tedavisine
birkaç yıl devam edilmelidir.
Panik bozukluk tedavisinde kullanıldığında sitalopram, yaklaĢık 3 ay
sonra maksimum etki gösterir ve tedaviye devam edildiği sürece
cevap korunur.
OKB tedavisinde ilacın etkisi 2-4 haftada baĢlar, iyileĢme zaman
içinde görülür.
Tedavi bırakılacağı zaman, ilaç hemen kesilmemeli birkaç hafta içinde
doz azaltılarak kesilmelidir.
Doz Aşımı ve Tedavisi:
Sitalopramın, tek baĢına veya diğer ilaçlarla ve/veya alkolle birlikte
alındığında aĢırı dozuna en sık eĢlik eden semptomlar uyku hali,
terleme, bulantı, kusma, tremor, uyuĢukluk ve sinüs taĢikardisidir.
Çok nadir olarak gözlenen semptomlar ise amnezi, konfüzyon, koma,
konvülsiyon, hiperventilasyon, siyanoz, rabdomiyoliz ve EKG
bozukluklar› (QT aralığında uzama, nodal ritim, ventriküler aritmi).
Hiçbir vaka ölümle sonuçlanmamıĢtır.
Spesifik antidotu yoktur. Tedavi semptomatik ve destekleyicidir.
Yeterli ventilasyon ve oksijenasyonun sağlanabilmesi için hava yolu
açık tutulmalıdır. Oral alımdan sonra mümkün olduğunca erken,
gastrik lavaj yapılmalıdır. Medikal gözlem önerilir. Sitalopramın
oldukça geniĢ hacimlerde dağıllması durumunda diürez, diyaliz,
hemoperfüzyon ve transfüzyon değiĢimi yararlı olabilir.
Saklama Koşulları:
25 ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Ticari Takdim Şekli ve Ambalaj Muhtevası:
28 tabletlik blister ambalajlarda
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri:
CITREX 10 mg 28 Film Tablet
CITREX 20 mg 28 Film Tablet
ÇOCUKLARIN ULAġAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA
SAKLAYINIZ.
Reçete ile satılır.
Ruhsat Tarihi ve No: 28.11.2005 - 206 / 81
Ruhsat Sahibi ve Ġmal Yeri:
DEVA HOLDĠNG A.ġ. Ġlaç Fabrikası
Gültepe KavĢağı No: 199 4. Levent - ĠSTANBUL