KimyaKongreleri.org

P25
Sigara Bıraktırma İlacının (Vareniklin) İnsan Serum Paraoksonaz
Enzimi (PON1) Üzerine Etkisi
Emre YAVUZ1, Başak Gökçe1, Nurhan SARIOĞLU2, Nahit GENÇER1 ve Oktay ARSLAN1
1
Balıkesir Üniversitesi, Fen-Edebiyat Fakültesi, Kimya Bölümü, 10145, BALIKESİR
Balıkesir Üniversitesi, Tıp Fakültesi, Göğüs Hastalıkları A.B.D., 10145, BALIKESİR
[email protected], [email protected], [email protected],
[email protected], [email protected]
2
Champix sigarayı bırakmaya yardımcı bir ilaçtır. Champix’in etken maddesi
olan Vareniklin’in sigara bağımlılığının tedavisindeki etkinliği; bir yandan nikotin
yoksunluk belirtilerini hafifletmek üzere belirli bir düzeyde nikotin benzeri etki
göstermesine, diğer yandan sigaraya yeniden başlamış bağımlılarda nikotinin
etkilerini bloke etmesine dayanır. Vareniklin bu etkisini vücutta nikotinin bağlandığı
belirli reseptörleri etkileyerek gösterir [1]. Paraoksanaz (PON1) karaciğer tarafından
sentezlenen, kalsiyum iyonu içeren bir enzimdir. Serumda HDL’ye bağlı olarak
bulunur. Detoksifikasyon ve antioksidan aktivitesi ile metabolizmada önemli
fizyolojik fonksiyona sahiptir [2]. PON1, detoksifikasyon aktivitesi ile insektisit ve
sinir gazı olarak yaygın bir şekilde kullanılan organofosfat bileşiklerini
hidrolizleyerek bu bileşiklerin detoksifikasyonunu sağlar. [3] Bu çalışmada
kullanılan
PON1
enzimi
Sepharose-4-B-L-tirozin-1-naftilamin
jeli
ile
saflaştırılmıştır. Vareniklin etken maddesinin PON1 enzimi üzerine etkisi
incelenmiştir.
Anahtar Kelimeler:
Kromatografisi.
Vareniklin,
PON1,
Paraokson,
Hidrofobik
Etkileşim
Grafiksel Özet
Kaynaklar
[1]. Andrew Prpich,, Mary T. am Ende, Thomas Katzschner, Veronika Lubczyk, Holger Weyhers
Georg Bernhard ‘Drug product modeling predictions for scale-up of tablet film coating—A quality by
design approach’ Computers and Chemical Engineering 34 (2010) 1092–1097.
[2].Costa, L.G., Li, W.F., Richter, R.J., Shih, D.M., Lusis, A. and Furlong, C.E., “The role of
paraoxonase (PON 1) in the detoxication of organophosphates and its human polymorphism”, Chem.
Biol. Interact., (1999) 119-120, 429.
[3]. La Du, B.N., Aviram, M., Billecke, S., Navab, M., Primo-Parmo, S., Sorenson, R.C. and
Standiford, T.J., “On the physioogical role(s) of the paraoxonases”, Chemico-Biological Interaction,
(1999) 119-120, 379.
KimyaKongreleri.org
III. FİZİKSEL KİMYA GÜNLERİ, 12-15 TEMMUZ 2012, BURHANİYE/BALIKESİR