ESLOREX 10 mg FĠLM TABLET

ESLOREX® 10 mg FĠLM TABLET
FORMÜLÜ
Her film tablet, 10 mg essitaloprama eşdeğer essitalopram oksalat içerir.
Yardımcı madde: Titandioksit (E171)
Farmakodinamik Özellikleri
Essitalopram, primer bağlanma yerine yüksek afiniteli, serotonin (5-HT) geri alımın selektif
bir inhibitörü olup (SSRI) rasemik sitalopramın S-enantiomeridir. dür. Ayrıca serotonin
taşıyıcı üzerindeki allosterik bölgeye 1000 kat daha az afinite ile bağlanır. Nöronlarda 5-HT
geri alımını ve aksiyon potansiyallerin sayısını inhibe etmede Essitalopram, R-enantiomerine
göre 100 kat daha etkilidir.
Essitalopramın; aralarında 5-HT,1-7 ,, Dopamin (D1-5), D1 ve D2 reseptörleri ile α1, α2-, βadrenoseptörleri , histamin H1, muskarin kolinerjik, benzodiazepin ve opioid reseptörlerin de
bulunduğu bir grup reseptöre afinitesi azdır veya hiç yoktur. Aynı şekilde iyon kanallarına
(Na+, K+, CL- ve Ca++_ kanalları) karşı afinitesi de azdır. Diğer psikotoprop ilaçlarla görülen
antikolinerjik,sedatif ve kardiyovasküler yan etkilerin Essitalopram ile görülmesi beklenmez.
Serotonin geri alımının inhibisyonu, essitalopramın farmakolojik ve klinik etkinlikleri
açıklayan tek mekanizmadır.
Farmakokinetik Özellikleri
Emilim
Emilim tama yakın olup, besin alımından bağımsızdır. Çoklu doz sonrası maksimum
konsantrasyona ulaşma süresi ortalama (ortalama Tmax) 4 saattir (5±1.5 saat)_. Rasemik
sitalopramda olduğu gibi essitalopramın da mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %80’dir.
Dağılım
Oral alım sonrası görünür dağılım hacmi (Vd,b/F) yaklaşık 12-26 l/kg’dir. Essotalopramın ve
ana metabolitlerinin plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %56’nın altındadır.
Biyotransformasyon
Essitalopram karaciğerde, demetillenmiş ve didemetillenmiş metabolitlerine metabolize olur.
Her iki metabolit de farmokolojik olarak aktiftir. Alternatif olarak, azot oksitlenerek N-oksit
metaboliti oluşturulabilir.ana madde ve metabolitleri kısmen glüküronit olarak atılır.
Essitalopram başlıca karaciğerde S-demetilsitalopram (S-DCT) ve S- didemetilsitaloprama
(S-DDCT) metabolize olur. Plazmada S-DCT konsantrasyonu Essitalopram’ın Ndemetilasyonu yapan başlıca izozimlerdir. Plazmada S-DCT konsantrasyonu Essitalopram’ın
üçte biri kadardır, S-DDCT ise hemen hemen gösterilemez. Serotonin geri alımını inhibe
etmede Essitalopram S-DCT’ye göre 7 kat,S-DDCT’ye göre 27 kat daha güçlüdür.
Çoklu doz sonrası, demetil metabolitlerin ortalama konsantrasyonları essitalopram
konsantrasyonunun sırasıyla %28-31 ve<%5’idir. Essitlopramın demetile metabolite
1/13
biotransformasyonu öncelikle CYP2C19 tarafından yapılır. CYP3A4 ve CYP2D6
enzimlerinin de katılım mümkündür.
Eliminasyon
Çoklu doz sonrası eliminasyon yarı ömrü (t1/2b) yaklaşık 30 saattir ve oral plazma klerensi
(Cloral ) yaklaşık 0.6 l/dakika olup bunun yaklaşık % 7 si renal klirenstir.. Essitalopram ve
majör metabolitlerin karaciğer (metabolit) ve böbrek yollarıyla elimine edildiği düşünülür,
dozun büyük kısmı idrarda metabolitler şeklinde atılır.
Kinetiği doğrusaldır. Sabit hal plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 1 haftada erişilir. 50
nmol/litrelik ortalama sabit hal konsantrasyonlarına (20-125 nmol/l) 10mg’lik günlük doza
ulaşılır.
YaĢlı hastalar (65 yaĢ ve üstü)
Essitalopram yaşlı hastalarda genç hastalara oranla daha yavaş elimine edilir. Yaşlı hastalarda
yaklaşık %50 daha yüksektir (Dozaj ve uygulama bölüüne bakınız).
AzalmıĢ karaciğer iĢlevi
Hafif ve orta derecede karaciğer bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh kriterleri A ve B)
essitalopram yarı ömrü yaklaşık iki saat daha uzundur. (Kullanım şekil ve dozu bölümüne
bakınız).
AzalmıĢ böbrek iĢlevi
Rasemik sitalopramla, böbrek işlevi azalmış hastalarda (Clcr 10-53 ml/dakika) daha uzun yarı
ömür gözlenmiştir..Metabolitlerin plazma konsantrasyonları incelenmemiştir ancak artış
gösterilebilir (Kullanım şekli ve dozu bölümüne bakınız).
Hafif veya orta derece böbrek fonksiyonu azalmasında doz ayarlanması gerekmez. İlerlemiş
böbrek yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır.
Polimorfizm
CYP2C19’un zayıf metabolize edicilerinin, hızlı metabolize edicileriyle karşılaştırıldığında,
iki kat daha yüksek essitalopram plazma konsantrasyonuna sahip olduğu gözlenmiştir.
CYP2D6’nın zayıf metabolize edicilerinin, essitalopramın açığa çıma oranına belirgin bir
değişikliğe neden olduğu görülmemiştir(Kullanım şekli ve dozu bölümüne bakınız).
ENDĠKASYONLARI





Majör depresif bozukluk,
Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu,
Sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi),
Yaygın anksiyette bozukluğu,
Obsesif Kompülsif Bozukluk (OKB) tedavilerinde kullanılır.
2/13
KONTRENDĠKASYONLARI
Essitaloprama veya yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda
kontrendikedir.
Non-selektif irreversibl monoamin oksidaz inhibitörleriyle (MAOI) birlikte kullanılması
kontrendikedir (İlaç etkileşmeleri ve diğer etkileşmeleri ve diğer etkileşmeler bölümüne
bakınız).
UYARILAR / ÖNLEMLER
Antidepresan ilaçların çocuklar ve 24 yaĢına kadar olan gençlerdeki kullanımlarının
intihar düĢünce ya da davranıĢlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle
özellikle tedavinin baĢlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun artırılma/azaltılma ya da
kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aĢırı hareketlilik gibi
beklenmedik davranıĢ değiĢiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek
ailesi gerekse tedavi edicilerce yakınen izlenmesi gereklidir.
Paradoksikal anksiyete
Panik bozukluğu olan bazı hastalar antideprasan tedavisinin başında, artan anksiyete
semptomları sergileyebilir. Bu paradoksikal reaksiyon, tedaviye başlamasında itibaren ilk iki
hafta içinde çoğunlukla kaybolur. Olası anksiyojenik etkileri azaltmak için düşük başlangıç
dozu önerilir.
Nöbetler
Nöbet görülen bütün hastalarda ilaç kesilmelidir. Stabil olmayan epilepsili hastalara SSRI
verilmemelidir ve kontrollü epilepsili hastalarda dikkatle izlenmelidir. Nöbet sıklığında artış
görülürse SSRI kesilmmelidir.
Mani
Geçmişinde mani/hipomani olan hastalarda SSRI’lar dikkatle kullanılmalıdır. Hasta manik
faza girerse SSRI kesilmelidir.
Diyabet
Diyabetli hastalarda SSRI tedavisi glisemik kontrolü değiştirilebilir (hipoglisemi veya
hiperglisemi). İnsülin ve/veya oral hipoglisemik ilacın dozajının yeniden ayarlanması
gerekebilir.
Ġntihar/intihara yönelim
Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımlarının intihar düşüncesinde
artış olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç
dozunun artırılma/azaltılma yada kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk,
3/13
aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri yada intihar olasılığı gibi nedenlerle
hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerle yakından izlenmesi gereklidir.
Çocuklarda olduğu gibi yetişkinlerde de antidepresan ilaçların kullanımı gerektiğinde ilk 5 ay
ve doz değiştirme durumlarında daha fazla olmak üzere, hastaların intihar düşünce ve
davranışlarında artış olasılığı yönünden uyarılması ve yakın takibe alınması gereklidir.
ESLOREX® in kullanıldığı diğer psikiyatrik bozukluklarda da, intihar/ intihar etme düşüncesi
riski oluşabilir. Buna ek olarak, major depresif bozukluklarda da bu koşullar geçerlidir.
Daha önce intihar girişiminde bulunmuş kişiler veya tedavi öncesinde ciddi derecede intihar
etme eğilimi gösteren kişiler, tedavi boyunca çok dikkatli izlenmelidirler.
Hiponatremi
Muhtemelen düzensiz antidiüretik horman salgısı (SIADH) sebebiyle, SSRI kullanımını
ender olarak hiponatremi oluşturduğu rapor edilmiştir. Tedavi sonlandırılınca genellikle sona
erer. Yaşlı hastalar, sirozu olanlar veya hiponatremi oluşturduğu bilinen ilaçlar ile birlikte
tedavi edilen hastalıklar gibi riskaltında olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
Kanama
SSRI’lar ile tedavide ekimoz, purpura gibi yüzeysel kanama bozuklukları rapor edilmiştir.
Özellikle oral antikoagülanlar ve platelet fonksiyonunu etkilediği bilinen bazı ilaçlarla
(örneğin; atipik antipsikotikler ve fenotiyazin, trisiklik antidepresanların çoğu,
asetilsalisilikasit ve non-steroid antienflamatuvar ilaçlar (NSAID), tiklopidin ve dipiridamol)
birlikte SSRI kullanan ve kanama eğilimi olan hastalar tarafından kullanılması konusunda
özenli olunmalıdır.
Elektrokonvülzif tedavi (ECT)
SSRI’lar ile ECT’nin birlikte uygulamasına ilişkin yayınlanmış klinik deney sınırlı
olduğundan özenli olunması önerilir.
Reversibl, selektif MAO inhibitörleri
Serotonin sendromuna yol açma riski nedeniyle, essitalopram ile MAO-A inhibitörlerinin
birlikte kullanımı genellikle önerilemez(İlaç etkileşimleri ve diğer etkileşimler bölümüne
bakınız). Non-selektif, irreversibl MAO-inhibitörleri ile birlikte kullanım konusunda ilaç
etkileşimleri ve diğer etkileşimler bölümüne bakınız.
Serotonin sendromu
Sumatriptan veya diğer trapanlar, tramadol ve triptofan gibi sertonerjik etkili ilaçlarla birlikte
essitalopram kullanımında dikkatli olunmalıdır. SSRI’larla birlikte serotonerjik ilaç kullanan
hastalarda seratonin sendromu ender olarak rapor edilmiştir. Ajitasyon, tremor, miyokloni ve
hipertami gibi semptomların birlikte oluşumu bu durumun gelişimine işaret edebilir. Böyle
durumlarda, SSRI ve serotonerjik ilaç derhal kesilmeli ve semptomatik tedavi başlatılmalıdır.
4/13
St. John’s Wort (Sarı Kantaron herbası)
İçerisinde St. John otu (hypercum perforatum) bulunan bitkisel preparatlar ile SSRI’ların
birlikte kullanılması advers reaksiyonları oluşumunda artışa yol açabilir (İlaç etkileşimleri ve
diğer etkileşimler bölümüne bakınız).
Kesilme reaksiyonları
Olası kesilme reaksiyonlarının görülmesini önlmek amacıyla, Eslorex® tedavisine, bir veya iki
haftalık süre içinde yavaş yavaş doz azaltımı yapılarak son verilmelidir (Kullanım şekli ve
dozu bölümüne bakınız)
Çekilme reaksiyonları özellikle ani ilaç kesilmesi ile daha sık gözlenmiştir. Klinik
çalışmalarda, ilacın aniden bırakılmasıyla oluşan yan etkiler essilatopram kullananların % 25
inde, plasebo alanların ise % 15 gözlenmiştir.
Çekilme reaksiyonlarının oluşma riski tedavi dozu ve süresi, dozun azaltılması gibi çeşitli
faktörlere bağlıdır. Uyuşukluk, his bozuklukları (parastezi, elektrik şok hissi dahil olmak
üzere), uyku düzensizlikleri, sinirlilik, mide bulantısı ve/veya kusma, titreme, konfüzyon,
terleme, baş ağrısı, diare, çarpıntı, duygusal dengesizlik, görme bozuklukları en çok görülen
reaksiyonlardır. Bu reaksiyonlar genelde hafif veya orta şiddetlidir fakat bazı hastalarda
şiddetli olabilir. Genellikle tedaviyi bıraktıktan sonra ilk birkaç gün içinde gözlenir fakat bazı
hastalarda bir dozun kaçırılmasıyla da gözlenmiştir.
Bu semptomlar genelde 2 hafta içerisinde düzene girer fakat bazı kişilerde 2-3 ay veya daha
uzun sürdüğü gözlenmiştir. Bu yüzden, essitalopramın dozunun düzenli olarak azaltılarak,
birkaç hafta veya birkaç ay içinde tedavinin sonlandırılması gerekir.
Koroner kalp hastalığı
Sınırlı klinik tecrübe nedeniyle, koroner kalp hastalığı olan hastalarda kullanımında dikkatli
olunmalıdır.
Hamilelik ve Emzirme Döneminde Kullanım
Gebelik kategorisi: C’dir.
Hamilelik
Essitalopramın hamilelik dönemlerindeki kullanımına ilişkin sınırlı klinik veri mevcuttur.
Eslorex® kesinlikle gerekli değilse ve risk/yarar oranı dikkatle değerlendirilmeden
hamilelerde kullanılmamalıdır.
Selektif Serotonin Geri Alım İnhibitörü (SSRI) grubu ilaçların hamilelik süresince alımında,
yeni doğanda potansiyel dirençli pulmoner hipertansiyon riski bulunmaktadır.
Hamileliğin son 3 ayında SSRı’ı kullanımı, yeni doğanlarda nörodavranış bozuklukları gibi
bazı etkilere yol açabilir. Doğuma kadar SSRI kullanan hamilelerin yenidoğmuş bebeklerinde
şu etkiler rapor edilmiştir: aşırı hassasiyet, tremor, hipertoni, kas tonüsünün artışı, sürekli
ağlama, emme veya uyuma zorluğu. Bu etkiler, serotonejik etki veya kesilme sendromu
göstergesi olabilir. Hamileliğin son dönemlerinde anne essitalopram kullandıysa, yeni doğmuş
bebekler bu etkiler açısından gözlenmelidir. Hamilelik döneminde kullanıldığında SSRI
tedavisi asla aniden kesilmemelidir.
5/13
Emzirme
Essitalopramın anne sütüne geçmesi beklenir. Tedavi sırasında emzirme önerilemez.
Araba veya Diğer Makineleri Kullanma Yeteneğine Etkileri
Essitalopram entellektüel işlev ve pisikomotor performansı etkilemez. Ancak, psikoaktif ilaç
kullanan hastaların muhakeme veya yeteneklerinde bozulma beklenebilir. Bu sebeple,
hastaların araba ve makine kullanma yeteneklerine olası etkileri konusunda uyarılmaları
gerekir.
YAN ETKĠLERĠ / ADVERS ETKĠLERĠ
Daha sıklıkla tedavinin ilk bir veya iki haftalık bölümünde karşılaşılan advers etkiler
genellikle tedavinin devam eden dönemlerinde şiddet ve sıklık açısından azalma gösterir.
SSRI grubu antidepresanlar ile uzun süreli tedaviden sonra aniden ilacın kesilmesi halinde,
bazı hastalarda kesilme reaksiyonları (baş dönmesi, baş ağrısı ve bulantı) meydana gelebilir.
Çoğu semptom hafif ve sınırlıdır Tedavinin sonlandırılmasıyla kesilme reaksiyonları ortaya
çıkabilse de, SSRI’ların bağımlılık yaptığına dair preklinik ve klinik kanıt mevcut değildir.
Bu reaksiyonlardan kaçınmak için, tedavinin 1-2 hafta boyunca doz azaltılarak sona
erdirilmesi önerilir.
Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki sıralanmıştır:
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek
(≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle
tahmin edilemiyor).
Aşağıda verilen advers etkiler, çift-kör plasebo kontrollü çalışmalarda plaseboya oranla
essitalopram ile daha fazla sıklıkta görülenlerdir:
Çok
Yaygın(>1/10)
Yaygın (>1/100,
<1/10)
Yaygın olmayan
(>1/1000, <1/100)
Kan ve lenf
sistemi
hastalıkları
Bağışıklık
sistemi
hastalıkları
Endokrin
hastalıkları
Metabolizma
ve beslenme
hastalıkları
Psikiyatrik
hastalıkları
Seyrek
(>1/100000,
<1/1000)
Bilinmiyor
(eldeki
verilerden
belirlenemiyor
Trombositopeni
Anaflaktik
reaksiyon
Düzensiz ADH
(alkol
dehidrogenaz)
salgılanması
İştah
azalması,
iştah artması
Libido azalması,
anorgazmi
(kadın),
anksiyete,huzursu
zluk, anormal rüya
görme
6/13
Diş
gıcırtısı,
sinirlilik,
ajitasyon,panik
atak,
konfüsyon
durumu
Saldırganlık, Mani
depersonaliza
syon,
halisünasyon,
intihar
ile
ilgili
düşünceler
Sinir sistemi
hastalıkları
Uykusuzluk,
Tat
alma Seretonin
uyuklama hali, baş bozukluğu,
uyku sendromu
dönmesi,parastezi, bozukluğu, bayılma
titreme
Midriyazis, görüntü
bozuklukları
Kulak Çınlaması
Göz
hastalıkları
Kulak ve iç
kulak
hastalıkları
Kardiyak
hastalıkları
Taşikardi
Vasküler
hastalıkları
Solunum,
göğüs
bozuklukları
ve
mediastinal
hastalıkları
Gastroentesti
nal
hastalıkları
Hepato-bilier
hastalıkları
Deri
ve
derialtı doku
Diskinezi,
hareket
bozuklukları,
konvülsiyon
Bradikardi
Ortostatik
hipotansiyon
Sinüzit, esneme
Bulantı
Epistaksis
İshal,
kabızlık, Mide kanamaları
kusma,
ağız (rektal
hemoraji
kuruması
dahil olmak üzere)
Hepatit
Terleme artışı
Ürtiker,kaşıntı,
kellik, kızarıklık,
Ekimoz,
anjioödem
hastalıkları
Kas ve iskelet
bozuklukları,
bağ doku ve
kemik
hastalıkları
Böbrek
ve
idrar
hastalıkları
Üreme
sistemi
hastalıkları
Genel
bozukluklar
ve uygulama
Bölgesine
ilişkin
hastalıkları
Araştırmalar
Artralji, miyalji
İdrar retansiyonu
Erkeklerde:
boşalma
bozukluğu,
iktidarsızlık
Yorgunluk, pireksi
Kadınlarda
metroraji, menoraji
Kilo artışı
Kilo azalması
7/13
Ödem
Erkeklerde:
priapizm
galaktore
Şu advers etkiler SSRI terapötik sınıfına ait tüm ürünlerde görülür:
Metabolizma ve beslenme
bozuklukları
Psikiyatrik bozukluklar
Sinir sistemi bozuklukları
Göz bozuklukları
Damar bozuklukları
Gastroentestinal bozukluklar
Hepatobilyer bozukluklar
Deri ve subkütan doku
bozuklukları
Kas iskelet sistemi ve konektif
doku bozuklukları
Böbrek ve üriner bozuklukları
Üreme sistemi ve meme
bozuklukları
Genel bozukluklar ve
uygulama yeri koşulları
Hiponatremi, uygun olmayan ADH salgısı
Halüsinasyon, mani, konfüzyon, ajitasyon anksiyete,
depersonalizasyon, panik ataklar, sinirlilik hali
Nöbetler, tremor, hareket bozuklukları, serotonin
sendromu
Görme anomalisi
Postural hipotansiyon
Bulantı, kusma, ağız kuruluğu, ishal, anoreksi
Karaciğer işlev testlerinde anomali
Kızarıklık, ekimozlar, kaşıntı, anjiyodem, terleme
Artralji, miyalji
İdrar retansiyonu
Galaktore, iktidarsızlık, boşalma bozukluğu, anorgazmi
olmak üzere cinsel işlevsizlik
Uykusuzluk, baş dönmesi, yorgunluk, sersemlik hali,
anafilaktik reaksiyonlar
Pazar sonrası araştırmalarda özellikle kalp rahatsızlığı hikayesi olan hastalarda, QT uzaması
gözlenmiştir. Essitalopram kullanımı ile ilgili bir bağlantı bulunamamıştır.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġMELER
Farmakodinamik etkileĢmeleri
Kontrendike kombinasyonlar
Non-selektif MAOI’ler
Non-selektif MAOI ile birlikte SSRI kullanan hastalarda ve SSRI tedavisine son verdikten
hemen sonra MAOI tedavisine başlayan vakalarda ciddi reaksiyonlarla karşılaşıldığı
bildirilmiştir(Kontrendikasyonlar bölümüne bakınız). Bazı hastalarda serotonin sendromu
gelişmiştir(Yan etkiler/advers etkiler bölümüne bakınız).
Essitalopramın non-selektif MAOI’ler ile birlikte kullanımı kontrendikedir. Essitalopram
irreversibl MAOI tedavisi kesildikten en az 14 gün sonra veya moklobemid gibi reversibl bir
MAOI (RIMA)tedavisi kesildikten en az bir gün sonra kullanılmaya başlanmalıdır. Bir nonselektif MAOI tedaviye başlamadan en az 7 gün önce essitalopram tedavisine son verilmiş
olmalıdır.
8/13
Önerilmeyen kombinasyonlar
Reversibl, selektif MAO-A inhibitörü (moklobemid)
Serotonin sendromu riskinden ötürü, essitalopramın bir MAO inhibitörü ile birlikte kullanımı
önerilemez (Uyarılar ve önlemler bölümüne bakınız). Eğer bir kombinasyon gerekli ise,
önerilen en küçük dozla başlanmalıdır, klinik izleme mutlaka tavsiye edilir.
Kullanımı önlem gerektiren kombinasyonlar
Selejilin
Serotonin sendromu gelişmesi riskinden ötürü, selejilin (irreversibl MAO-B inhibitörü) ile
birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır. 10 mg/güne kadar olan selejilin dozu ile birlikte
rasemik sitalopram güvenle kullanılmıştır.
Serotonerjik ilaçlar
Serotonerjik ilaçlarla (örneğin tramadol, sumatriptan ve diğer triptanlar) birlikte kullanımı
serotonin sendromuna yol açabilir.
Nöbet eĢiğini düĢüren ilaçlar
SSRI’lar nöbet eşiğini düşürebilir. Nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçlarla (antidepresanlar,
trisiklikler, SSRI’lar), nöreleptikler (fenotiyazinler, tiyozantenler, bütirofenonlar), meflokin,
büpropiyon ve tramadol) birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Lityum, triptofan
SSRI’ların lityum veya triptofan ile birlikte kullanıldığında, etkilerin arttığı yönünde raporlar
mevcuttur. Bu nedenle SSRI’ların bu ilaçlarla birlikte kullanımına dikkatle olunmalıdır.
St. John’s Wort (Sarı Kantaron herbası)
SSRI’ların Johan otu (hypercum perforatum) içeren bitkisel ürünlerle birlikte kullanımı
advers reaksiyonları oluşumunda artışa yol açabilir (Uyarılar ve önlemler bölümüne bakınız).
Kanama
Essitolopram ile oral antikoagülanlar birlikte verildiğinde antikoagülan etkide değişiklik
görülebilir. Essitolopram ile oral antikoagülan kullananlarda, dikkatli olarak koagülasyon
izlenmesi gerekir (Uyarılar ve önlemler bölümüne bakınız).
Alkol
Essitalopram ile alkol arasında farmokodinamik veya farmakokinetik etkileşim
beklenememektedir. Ancak diğer psikotropik ilaçlarla olduğu gibi, alkol ile birlikte kullanımı
önerilemez.
9/13
Farmokokinetik etkileĢimleri
Diğer ilaçların essitalopram farmokokinetiği üzerindeki etkisi
Essitalopram mekanizması genellikle CYP2C19 iğle gerçekleşir. CYP3A4 ve CYP2D6 daha
az oranda metabolizmaya katkıda bulunur. Esas metabolit olan demetilenmiş
essitalopramın (S-DCT) metabolize olmasının ise kısmen CYP2D6 tarafından katalize
edildiği düşünülmektedir.
Essitalopram 30 mg günde tek doz omeprazol ile (bir CYP2C19 inhibitörü) beraber kullanımı,
essitplopramın plazma konsantrasyonlarında orta derecede (yaklaşık %50) artışa neden
olmuştur.
Essitolopramın 400 mg günde çift doz simetidin ile (orta derecede potent genel enzim
inhibitörü) beraber kullanımı, essitalopramın plazma konsantrasyonlarında orta derecede
(yaklaşık %70) artışa neden olmuştur. Bu sebeple, CYP2C19 inhibitörleriyle (omeprazol,
esomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) veya simetidin ile beraber kullanıldığında
dikkatli olunmalıdır. Beraber kullanım sırasında yan etkilerin izlenmesine bağlı olarak
essitalopram dozunda azaltma yapmak gerekebilir.
Bir CYP34A inhibitörü olan ketokonazol ile rasemik sitalopramın beraber kullanımında
ketokonazolun Cmax’ı %21, EAA’sı %10 azalmış, sitalopramın farmakokinetiği
değişmemiştir.
Rasemik sitalopram ile teofilinin birlikte kullanılması teofilinin farmakokinetiğini etkilemez.
Teofilinin sitalopram kinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.
Essitalopramın diğer ilaç farmokokinetiği üzerine etkisi
Essitalopram CYP2D6 enziminin bir inhibitörüdür. Çoğunlukla bu enzim tarafından
metabolize edilen ve dar terapötik indekse sahip diğer ilaçlarla (flekanid, propafenon,
metoprolol) veya Merkezi Sinir Sistemi ilaçlarıyla (desipramin, klomipramin ve nortriptilin
gibi antidepresanlar veya risperidon, tiyoridazin ve haloperidol gibi antipsikotikler) birlikte
kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Doz ayarlanması yapılabilir.
Desipramin veya metoprolol ile birlikte kullanımı, her iki CYP2D6 sübstratının plazma
düzeyini iki katına çıkarmıştır.
Yapılan in vitro çalışmalar, essitolopramın CYP2C19’un zayıf inhibisyonuna neden olduğunu
göstermiştir. CYP2C19 ile metabolize edilen ilaçla birikte kullanılırken özenli olunmalıdır.
Geçimsizlik
Yoktur.
KULLANIM ġEKLĠ VE DOZU
20 mg’ın üzerindeki günlük dozlarda emniyeti kanıtlanmamıştır. Eslorex® günde tek doz
olarak, besinlerle birlikte veya öğün aralarında kullanılabilir.
10/13
Majör depresif bozukluk
Günde bir kez 10 mg olarak alınır. Bireysel hasta cevabına göre, doz günde maksimum 20
mg’a çıkabilir.
Antidepresan cevap için genelde 2-4 hafta gerekir. Alınacak cevabın konsolidasyonu için en
az 6 aylık tedavi süresi gerekmektedir.
Agorafobili ve agorafobisiz paznik bozukluğu
Günlük 10 mg’lik doza geçilmeden önce, ilk hafta günde 5 mg’lık başlangıç dozu
uygulanmalıdır. Doz daha sonra, alınacak bireysel hasta cevabına göre, günde 20 mg’a
çıkarılabilir.
Maksimum etki, yaklaşık 3 ay sonra alınır. Tedavi birkaç ay sürer.
Sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi)
Günde bir kez 10 mg olarak alınır. Semptomların giderilmesi için genellikle 2-4 hafta
gereklidir. Hastanın bireysel yanıtına göre doz 5 mg’a düşürülebilir veya günde maksimum 20
mg’a çıkarılabilir.
Sosyal anksiyete bozukluğu, kronik eğilimli bir hastalıkır ve alınacak cevabın konsolidasyonu
için 12 haftalık tedavi tavsiye edilir. Tedaviye cevap verenlerin 6 aylık uzun dönemli tedavisi
incelendiğinde, bireylere bağlı olarak relapsın önlendiği görülmüştür. Tedaviden sağlanan
faydaların düzenli aralıklarla tekrar değerlendirilmesi gerekir.
Yaygın anksiyete bozukluğu
Başlangıç dozu günde bir kez 10 mg’dır. Bireysel hasta cevabına göre, doz günde maksimum
20 mg’a çıkarılabilir.
Yaygın anksiyete bozukluğu kronik eğilimli bir hastalıktır . Etkiyi pekiştirmek ve relapsı
önlemek için uzun süreli tedavi uygulanmalıdır.
Tedaviden sağlanan faydalar ve doz düzenli aralıklarla tekrar değerlendirilmelidir.
Obsesif Kompülsif Bozukluk (OKB)
Başlangıç dozu günde bir kez 10 mg’dır. Bireysel hasta cevabına göre, doz günde 20 mg’a
çıkarılabilir.
OKB kronik bir hastalık olduğundan dolayı hastalar, semptomsuz olmalarını kesinleştirmek
için yeterli süre tedavi edilmelidir. Bu süre bir kaç ay veya daha uzun olabilir.
Tedaviden sağlanan faydalar ve doz düzenli aralıklarla tekrar değerlendirilmelidir
YaĢlı hastalar (65 yaĢ üstü)
Başlangıç tedavisnde, tavsiye edilen dozun yarısı devamında da daha düşük maksimum doz
uygulanmalıdr (farmokokinetik özellikleri blümüne bakınız). Eslorex®’in yaşlı hastalarda
sosyal anksiyete bozukluğundaki etkinliği araştırılmamıştır.
11/13
Çocuklar ve adolesanlar (18 yaĢ altı)
Eslorex® çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanların tedavisinde güvenirlilik ve etkinlik
araştırılmadığından kullanılmamalıdır (Uyarılar ve önlemler bölümüne bakınız).
AzalmıĢ böbrek fonksiyonu olan hastalar
Hafif veya orta dereceli böbrek bozukluğu olanlarda doz ayarlanması gerekmez. Böbrek işlevi
ciddi olarak azalmış (ClCR<30 ml/dakika) hastalarda dikkatli olunmalıdır (Farmokokinetik
özellikleri bölümüne bakınız).
AzalmıĢ karaciğer fonksiyonu olan hastalar
Hafif veya orta dereceli karaciğer bozukluğu olan hastalarda tedavinin ilk iki haftası için
başlangıç dozu olarak 5 mg uygulanması önerilir. Bireysel hasta cevabına göre doz günde 10
mg’a yükseltilebilir. Karaciğer fonksiyonu ciddi olarak azalmış hastalarda özellikle doz
titrasyonunda dikkatli olunmalıdır (Farmokokinetik özellikleri bölümüne bakınız).
CYP2C19’un zayıf metabolize eden hastalar
CYP2C19’un zayıf metabolize eden hastalarda tedavinin ilk iki haftalık bölümünde başlangıç
dozu olarak 5 mg kullanılması önerilir. Bireysel hasta cevabına göre doz günde 10 mg’a
yükseltilebilir (Farmokokinetik özellikleri bölümüne bakınız).
Tedaviye son verilmesi
Olası kesilme reaksiyonlarını önlemek için; Eslorex® tedavisine, bir veya iki haftalık süre
içerisinde doz yavaşça azaltılaraz son verilmelidir (Uyarılar ve önlemler bölümüne bakınız).
DOZ AġIMI
Toksisite
Essitalopramın doz aşımına ilişkin klinik veri kısıtlıdır. Bununla birlikte, 190 mg doza alınan
essitalopramın ciddi semptomlara neden olmadığı bildirilmiştir.
Semptomlar
Aşırı dozda (600 mg’dan fazla) rasemik sitalopram alınmasına bağlı belirtiler: baş dönmesi,
terleme, tremor, ajitasyon, uyuklama hali, bilinç kaybı, nöbetler, taşikardi, EKG’de ST-T
değişimleriyle seyreden farklılaşmalar, QRS kompleksinin genişlemesi, QT aralığında uzama,
aritmiler, solunum depresyonu, kusma, rabdomiyoliz, metabolik asidoz ve hipokalemidir.
Essitalopramın aşırı dozda alınması sonucunda da benzer belirtilerle karşılaşılması beklenir.
Tedavi
Spesifik bir antidotu mevcut değildir. Hava yolu açık tutulmalı ve hastanın uygun düzeyde
oksijenlenerek solunum işlevlerini yerine getirmesi güvence altına alınmalıdır. Oral alımından
sonra olası en kısa zaman içerisinde gastrik lavaj yapılmalıdır. Aktif kömür kullanımı
düşünülmelidir. Genel semotomatik destek tedavisinin uygulandığı süre boyunca kardiyak ve
yaşamsal işaretler izlenmelidir.
12/13
SAKLAMA KOġULLARI
ESLOREX® Film Tablet, 25 oC’nin altında, oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Çocukların göremeyeceği,eriĢemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Kutuda, PVC/PE/PVDC-Aluminyum blister ambalajlarda 28 film tablet.
PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġEKLĠ
28 film tabletlik ambalajlarda, ESLOREX® 20 mg film tablet.
RUHSAT SAHĠBĠ
Eczacıbaşı-Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.
Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No:7
Levent 34394 İstanbul
Ruhsat tarihi:
Ruhsat no:
ÜRETĠM YERĠ
Eczacıbaşı-Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic. A.Ş.
Küçükkarıştıran 39780 Lüleburgaz
Prospektüs onay tarihi:
Reçete ile satılır.

Tescil edilmiş marka
13/13