Her Estilom® 10 mg Film Tablet, etken madde olarak 10 mg

KISA ÜRÜN BİLGİSİ
ESTİLOM® 10 mg 28 Film Tablet
Formül:
Her Estilom® 10 mg Film Tablet, etken madde olarak 10 mg essitalopram’a eşdeğer
essitalopram oksalat ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.
Farmakolojik özellikler:
Farmakodinamik özellikler: Essitalopram serotonin (5-HT) geri alımının selektif bir
inhibitörüdür. 5-HT geri alımının inhibisyonu, essitalopram’ın farmakolojik ve klinik
etkilerini açıklayan tek mekanizmadır. Essitalopram’ın; aralarında 5-HT1A, 5-HT2,
DA D1 ve D2 reseptörleri ile a2-, a2-, ß-adrenoseptörler, histamin H1, muskarin
kolinerjik, benzodiazepin ve opioid reseptörlerinin de bulunduğu bir grup reseptöre
karşı afinitesi çok azdır veya hiç yoktur. Essitalopram’ın antidepresan etki
mekanizmasının, merkezi sinir sistemindeki serotonerjik etki potansiyeline bağlı
olduğu düşünülmektedir. Yapılan çalışmalar; essitalopram’ın norepinefrin ve
dopaminerjik nöron geri alımı üzerinde minimal etkiyi oluşturmakla birlikte, oldukça
selektif bir serotonin geri alım inhibitörü olduğunu göstermektedir. Essitalopram, 5HT geri alım inhibisyonu ve 5-HT nöron atım hızı açısından R-enantiomerine göre en
az 100 kat daha etkilidir. Essitalopram; aralarında Na+, K+, Cl- ve Ca++ kanallarının
da bulunduğu çeşitli iyon kanallarına bağlanmaz veya afinitesi azdır.
Farmakokinetik özellikler: Essitalopram’ın oral biyoyararlanımı tama yakın olup,
besin alımından bağımsızdır. Alınan dozdan 4 saat sonra, maksimum plazma
düzeylerine erişilir. Essitalopram’ın ve belli başlı metabolitlerinin proteine bağlanma
oranı %80’in altındadır. Karaciğerde, demetillenmiş ve didemetillenmiş
metabolitlerine metabolize olur. Her iki metabolit de farmakolojik olarak aktiftir.
Kinetik lineerdir. Plazma kararlı durum düzeylerine yaklaşık 1 haftada erişilir.
Biyolojik yarı ömrü yaklaşık 30 saat olup oral plazma klerensi yaklaşık 0.6 L/dk’dır.
Essitalopram ile belli başlı metabolitlerinin eliminasyonu karaciğer (metabolik) ve
böbrek yoluyla gerçekleşmekte olup, alınan dozun büyük bir kısmı metabolitler
şeklinde idrarla atılır.
Endikasyonlar:
Estilom®; majör depresif durumlar, agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu,
sosyal anksiyete bozukluğu, yaygın anksiyete bozukluğu ve obsesif kompülsif
hastalıkların tedavilerinde endikedir. Kontrendikasyonlar: Essitalopram’a veya
yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı oluşmuş aşırı duyarlılık durumunda ve
selektif olmayan geri dönüşümsüz monoaminoksidaz inhibitörleriyle (MAOI) birlikte
kullanılması kontrendikedir. MAOI ile birlikte selektif serotonin geri alım inhibitörü
(SSRI) kullanan hastalarda veya SSRI tedavisine son verdikten hemen sonra MAOI
tedavisine başlayan vakalarda ciddi reaksiyonlarla karşılaşıldığı bildirilmiştir. Bazı
hastalarda serotonin sendromu gelişmiştir. Essitalopram selektif olmayan MAOI’ler
ile birlikte kullanılmamalıdır. Essitalopram, geri dönüşümsüz MAOI tedavisi
kesildikten en az 14 gün sonra veya moklobemid gibi geri dönüşümlü bir MAOI
tedavisi kesildikten en az 1 gün sonra kullanılmaya başlanmalıdır. Bir selektif
olmayan MAOI ile tedaviye başlanmadan en az 7 gün önce essitalopram tedavisine
son verilmiş olmalıdır. Uyarılar/Önlemler: Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve
gençlerdeki kullanımlarının, intihar düşünce ya da davranışlarını arttırma olasılığı
bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç
dozunun arttırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde, hastanın gösterebileceği
huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar
olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen
izlenmesi gereklidir. Henüz yapılmış bir çalışma mevcut olmadığından, 18 yaşın
altındaki çocuklar ile adolesanlarda kullanımı önerilmez. Aşağıdaki özel uyarı ve
önlemler SSRI terapötik sınıfındaki tüm ilaçları kapsar: Paradoksal anksiyete: Panik
bozukluğu olan bazı hastalar antidepresan tedavinin başında, artan anksiyete
semptomları sergileyebilir. Bu paradoksal reaksiyon, tedaviye başlanmasından
itibaren 2 hafta içinde çoğunlukla kaybolur. Olası paradoksal anksiyojenik etkileri
azaltmak için düşük başlangıç dozu önerilir. Nöbetler: Nöbet görülen bütün hastalarda
ilaç kesilmelidir. Stabil olmayan epilepsili hastalara SSRI verilmemelidir ve kontrollü
epilepsili hastalar ise dikkatle izlenmelidir. Nöbet sıklığında artış görülürse SSRI
kesilmelidir. Mani: Geçmişinde mani/hipomani olan hastalarda SSRI’lar dikkatle
kullanılmalıdır. Hasta manik faza girerse SSRI kesilmelidir. Diyabet: Diyabetli
hastalarda SSRI tedavisi glisemik kontrolü değiştirebilir. İnsülin ve/veya oral
hipoglisemik ilacın dozajının yeniden ayarlanması gerekebilir.
Yan etkiler/Advers etkiler: Daha sıklıkla tedavinin ilk 1 ila 2 haftalık bölümünde
karşılaşılan advers etkiler genellikle tedavinin devam eden dönemlerinde şiddet ve
sıklık açısında azalma gösterir. SSRI grubu antidepresanlar ile uzun süreli tedaviden
sonra aniden ilacın kesilmesi halinde, bazı hastalarda çekilme reaksiyonları meydana
gelebilir. Tedavinin sonlandırılmasıyla ortaya çıkan çekilme reaksiyonları, SSRI
grubu antidepresanların bağımlılık yaptığını göstermez. Aşağıda verilen advers
etkiler, çift-kör plasebo kontrollü çalışmalarda plaseboya kıyasla essitalopram
kullananlarda daha fazla sıklıkta görülenlerdir: Metabolizma ve beslenme
bozuklukları: yaygın (>%1, <%10): iştah azalması. Psikiyatrik bozukluklar: yaygın
(>%1, <%10): kadında libido azalması, anorgazmi. Sinir sistemi bozuklukları: çok
yaygın (>%10): baş ağrısı, yaygın (>%1, <%10): uykusuzluk, somnolans, baş
dönmesi, yaygın değil (>%0.1, <%1): tat alma ve uyku bozukluğu. Respiratuar,
torasik ve mediastinal bozukluklar: yaygın (>%1, <%10): sinüzit, esneme.
Gastrointestinal bozukluklar: çok yaygın (>%10): bulantı, yaygın (>%1, <%10): ishal,
kabızlık, kserostomi, iştah azalması ya da artması. Deri ve subkütan doku
bozuklukları: yaygın (>%1, <%10): terleme artışı. Üreme sistemi ve meme
bozuklukları: yaygın (>%1, <%10): ejakülasyon bozukluğu, empotans. Genel
bozukluklar: yaygın (>%1, <%10): yorgunluk, ateş, artralji, tremor, bulanık görme.
SSRI’ların kalp damar sistemi üzerinde yan etkisi postüral hipotansiyon olarak rapor
edilmiştir ve bu bir sınıf yan etkisi olabilir. İlaç etkileşimleri ve diğer etkileşimler:
Farmakodinamik etkileşimler: Kontrendike kombinasyonlar: Selektif olmayan MAO
inhibitörleri Selektif olmayan MAOI ile birlikte SSRI kullanan hastalarda ve SSRI
tedavisine son verdikten hemen sonra MAOI tedavisine başlayan vakalarda ciddi
reaksiyonlarla karşılaşıldığı bildirilmiştir. Bazı hastalarda serotonin sendromu
gelişmiştir. Essitalopram selektif olmayan MAOI’ler ile beraber kullanılmamalıdır.
Essitalopram geri dönüşümsüz MAOI tedavisi kesildikten en az 14 gün sonra veya
moklobemid gibi geri dönüşümlü bir MAOI tedavisi kesildikten en az 1 gün sonra
kullanılmaya başlanmalıdır. Bir selektif olmayan MAOI ile tedaviye başlanmadan en
az 7 gün önce essitalopram tedavisine son verilmiş olmalıdır. Kullanım şekli ve dozaj:
Estilom® günde tek doz olarak, besinlerle birlikte veya öğün aralarında kullanılabilir.
20 mg’ın üzerindeki günlük dozlarının güvenirliği kanıtlanmamıştır. Majör depresyon
tedavisi: Günde bir kez 10 mg olarak alınır. Bireysel hasta cevabına göre, doz günde
maksimum 20 mg’a çıkarılabilir. Antidepresan cevap için genelde 2-4 hafta gerekir.
Alınacak cevabın konsolidasyonu için en az 6 aylık tedavi süresi gerekmektedir.
Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu tedavisi: Günlük 10 mg’lık doza
geçilmeden önce, ilk hafta günde 5 mg’lık başlangıç dozu uygulanmalıdır. Doz daha
sonra, alınacak bireysel hasta cevabına göre, günde 20 mg’a çıkarılabilir. Maksimum
etki, yaklaşık 3 ay sonra alınır. Tedavi birkaç ay sürer. Sosyal Anksiyete Bozukluğu:
Günde bir kez 10 mg olarak alınır. Bireysel hasta cevabına göre, doz günde
maksimum 20 mg’a çıkarılabilir. Sosyal anksiyete bozukluğu kronik eğilimli bir
hastalıktır; etkiyi pekiştirmek ve relapsı önlemek amacıyla uzun dönemli tedavi
uygulanmalıdır. Yaygın Anksiyete Bozukluğu: Günde bir kez 10 mg olarak alınır.
Bireysel hasta cevabına göre, doz günde maksimum 20 mg’a çıkarılabilir. Yaygın
anksiyete bozukluğu kronik eğilimli bir hastalıktır; etkiyi pekiştirmek ve relapsı
önlemek amacıyla uzun dönemli tedavi uygulanmalıdır. Obsesif Kompülsif Bozukluk
(OKB): Günde bir kez 10 mg olarak alınır. Bireysel hasta cevabına göre, doz günde
maksimum 20 mg’a çıkarılabilir. OKB kronik bir hastalıktır, semptomların
geçtiğinden emin oluncaya kadar tedaviye devam edilmelidir. Tedavinin etkinliği ve
doz düzenli aralıklarla değerlendirilmelidir. Yaşlı hastalar (65 yaş üstü) Başlangıç
tedavisinde, tavsiye edilen dozun yarısı ve devamında da daha düşük maksimum doz
uygulanmalıdır. Çocuklar ve adolesanlar (18 yaş altı) Bu popülasyonda güvenirlik ve
etkinlik araştırılmadığından önerilmez. Böbrek fonksiyonu azalmış olan hastalar Hafif
ve orta dereceli böbrek fonksiyonu bozukluğu olanlarda doz ayarlaması gerekmez.
Böbrek fonksiyonu ciddi olarak azalmış (kreatinin klerensi <30 m/dk) hastalarda
dikkatli olunmalıdır. Tedaviye son verilmesi: Olası çekilme reaksiyonlarını önlemek
için; Estilom® tedavisine, 1 veya 2 haftalık süre içerisinde doz yavaşça azaltılarak
son verilmelidir. Doz aşımı: Toksisite Essitalopram’ın doz aşımına ilişkin klinik veri
kısıtlıdır. Bununla birlikte, 190 mg dozda alınan essitalopram’ın ciddi belirtilere
neden olmadığı bildirilmiştir. Belirtiler: Aşırı dozda (600 mg’dan fazla) rasemik
sitalopram alınmasına bağlı belirtiler: baş dönmesi, tremor, ajitasyon, somnolans,
bilinç kaybı, nöbetler, taşikardi, EKG’de ST-T değişimleriyle seyreden farklılaşmalar,
QRS kompleksinin genişlemesi, QT aralığında uzama, aritmiler, solunum depresyonu,
kusma, rabdomiyoliz, metabolik asidoz ve hipokalemidir. Essitalopram’ın aşırı dozda
alınması sonucunda da benzer belirtilerle karşılaşılması beklenir. Tedavi: Spesifik bir
antidotu mevcut değildir. Havayolu açık tutulmalı ve hastanın uygun düzeyde
oksijenlenerek solunum işlevlerini yerine getirmesi güvence altına alınmalıdır. Oral
alımından sonra olası en kısa zaman içerisinde gastrik lavaj yapılmalıdır. Aktif kömür
kullanımı düşünülmelidir. Genel semptomatik destek tedavisinin uygulandığı süre
boyunca kardiyak ve yaşamsal işaretler izlenmelidir.
Saklama koşulları: 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların
göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Ticari takdim şekli ve ambalaj muhtevası: Estilom® 10 mg Film Tablet, 28 film
tabletlik blister ambalajlarda.
Ruhsat sahibinin isim ve adresi: ULKAR İLAÇ PAZARLAMA LTD. ŞTİ.
Barbaros Bulvarı 76-78 Beşiktaş 34353 İstanbul
Ruhsat tarihi ve no’su: 02.11.2011 236/61
Üretim yeri isim ve adresi: NOBELFARMA İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş.
Sancaklar 81100 Düzce
Prospektüs onay tarihi: 02.11.2011