PROGYNEX AMPUL 50 mg/ml I.M. FORMÜLÜ Beher ampul

PROGYNEX AMPUL 50 mg/ml
I.M.
FORMÜLÜ
Beher ampul;
Progesteron
Benzil alkol
Etil oleat
k.m.
50.0 mg
100.0 mg
1.0 ml içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik Özellikleri:
Corpus luteum doğal progestojen olan progesteronun primer kaynağıdır ve plasenta gebeliğin
sürdürülmesini sağlamak için progesteron salgılamayı sürdürür. Yağlı çözücü kullanımı, tabii
progesteronun sadece oral yolla değil, özellikle uzun süreli tedavilerde i.m. olarak kullanımını
da mümkün kılmıĢtır. Tabi progesteron progestojenik etkinliği yanısıra anti-estrojen, antiandrojen (zayıf), anti-aldosteron ve gestojen etkilidir. Uzun süreli "estrojen–yerine-koymatedavisi" gören postmenopozal kadınlardaki günde bir kez progynex uygulaması (200 mg),
proliferasyonu ve hiperplaziyi etkili olarak önlemektedir. Estrojen replasman tedavisi
menopoz devresindeki kadınlarda estradiol eksikliğine bağlı birçok semptomu giderir. Lipid
profili, koagülasyon faktörleri, glukoz toleransı, ağırlık ve kan basıncı üzerine sentetik
progestinlerden farklı olarak hiçbir yan etkisi yoktur.
Farmakokinetik Özellikleri:
Görülen dağılım hacmi 17-29 L’dir. Progesteron yağlı çözücüde çözülerek kullanılır. % 95-98
oranında plazma proteinlerine, özellikle albumin ve transkortine (Kortikosteroid bağlayan
globulin, CBG) bağlanır. % 10 oranında serebrospinal sıvıya ve az miktarlarda anne sütüne
geçer. YaklaĢık % 65’i karaciğerde olmak üzere böbrekler, beyin, uterus ve cilt dokularında
metabolize olur. Plazmada ana metabolitler 20-hidroksi--4-pregnenolon ve 5dihidroprogesteron'dur. Ġdrarla atılım, esas olarak 3, 5-pregnanediol (pregnandiol) ve
bunun glükurokonjuge metabolitleri (% 95) Ģeklinde olmaktadır. Ana metaboliti pregnadiol
(enjekte edilen progesteronun yaklaĢık % 30’u) glukuronik asitle konjuge olup idrar (% 5060) ve feçes (% 10) ile atılır. % 19-40 oranında 24 saatte idrarda tespit edilir. I.M.
uygulamada 45 ve 90 mg’lık dozların doruk konsantrasyon zamanı 28 ve 19.6 saat, doruk
serum konsantrasyonu 39.1 ve 53.8 n/ml’dir.
ENDİKASYONLARI
Amenore; hormonal dengesizlikten oluĢan anormal uterus kanamalarında, luteal faz defektine
bağlı tekrarlayan düĢük geçmiĢi olan bireylerde hamileliğin sürdürülmesinde, düĢük
tehdidinde endikedir. Luteal eksiliğe bağlı kısırlık tedavileri ile fertilize ovumun
implantasyonunu sağlamak amacıyla in-vitro fertilizasyon (IVF) ya da gamet intra-fallopian
transferi (GIFT) gibi yardımcı üreme tekniklerine destek olarak kullanılır.
1/4
KONTRENDİKASYONLARI
Progesteron ve formüldeki yardımcı maddelere allerjisi olanlarda, gebelik, meme veya üreme
organları karsinomlarında, anormal ve nedeni belli olmayan vajinal kanamalarda,
trombofilebit, son 1 yıl içerisinde geçirilmiĢ tromboembolik hastalıklar (miyokard infarktüsü,
inme gibi), serebral apopleksi, ağır karaciğer yetmezliği, ölü embriyo abortusunda
kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Hasta izlenirken her 6-12 ayda bir fiziksel muayene (özellikle meme ve pelvik organlara
dikkat edilmeli), karaciğer fonksiyon testleri ve papanicolau testi yapılmalıdır. Hastanın
geçmiĢinde depresyon tablosu var ise bunu artırabileceğinden hasta izlenmeli ve böyle bir
durumda ilaç bırakılmalıdır. Sıvı retansiyonuna neden olacağından ve bundan dolayı
Ģikayetleri artabilecek olan epilepsi, migren, astım, diabet, renal fonksiyon bozukluğu
olanlarda dikkatli olunmalıdır. Görüntü kaybı, proptozis, diplopi, migren, embolik hastalık
belirti ve bulguları olanlarda yakın takip gerekmektedir.
Hamilelikte Kullanımı: Gebelik Kategorisi B. Deney hayvanlarındaki üreme ile ilgili
incelemeler, ilacın fötotoksik etkisinin bulunmadığını göstermiĢtir. Progesteron kullanan
kadınlarda yapılan çeĢitli çalıĢmalarda fötal malformasyonda herhangi bir artıĢ
gösterilememiĢtir. Ancak insanlardaki çalıĢmalar zararlı bir etkinin ortaya çıkma ihtimalini
tamamen ortadan kaldırmadığından ilaç hamilelik esnasında sadece gerçekten gerekli
görüldüğünde kullanılmalıdır .
Emzirme: Progestinler değiĢik miktarlarda anne sütü ile atılır. Süt emen çocuktaki potansiyel
advers etkileri bilinmemektedir; bu yüzden emziren annelerin progestin kullanmaması tavsiye
edilmektedir.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi:
Bazı hastalarda baĢ dönmesi ve uyuklama hali yapabileceğinden araç ve makine kullanırken
tedbirli olunmalıdır. Bu nedenle gece yatmadan önce alınması tavsiye edilir .
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Kardiyovasküler sistem: Ödem
Santral sinir sistemi: Depresyon, ateĢ, uykusuzluk, somnolans
Dermatolojik: Akne, alerjik döküntü (seyrek), alopesi, hirsutizm, pruritus, döküntü, ürtiker
Endokrin ve metabolik: Amenore, ara kanama, memede duyarlılık, galaktore, menstrüel
akıntıda değiĢiklikler, lekelenme
Gastrointestinal: Bulantı, kilo alma, kilo kaybı
Genitoüriner sistem: Servikal erozyon değiĢiklikler, servikal sekresyon değiĢiklikler
Hepatik: Kolestatik sarılık
Lokal: Enjeksiyon yerinde ağrı, irritasyon ve/veya kızarıklık
Okuler: Bulanık görme, diplopi, retinal tromboz, optik nörit
Diğer: Anaflaktoid reaksiyonlar
2/4
“BEKLENMEYEN
BAŞVURUNUZ”
BİR
ETKİ
GÖRÜLDÜĞÜNDE
DOKTORUNUZA
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER
Bromokriptin’le bir arada kullanılmaması tavsiye edilmektedir. Çünkü progestinler amenore
ve/veya galaktore meydana getirerek bromokriptinin etkisinin bozabilir. Ketokonazol
sitokrom P4503A4 inhibitörüdür ve bu nedenle bilinen diğer enzim inhibitörleri gibi
progesteronun biyoyararlanımını arttırır.
Aminoglutemid, karbamazepin, fenitoin ve rifampin dahil CYP2C19 indükerleri progesteron
düzeylerini/etkilerini azaltabilir.
Aminoglutemid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin ve rifamisinler dahil
CYP3A4 indükerleri progesteron düzeylerini/etkilerini azaltabilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Yetişkin ve adolesanlarda kullanımı :
Sekonder amenore : birbirini takip eden 6-10 gün süreyle 5-10 mg/gün dozunda, veya tek doz
I.M. olarak 100-150 mg injekte edilir .
Not : Proliferatif endometrium oluĢturmak için veya estrojen terapisinden 2 hafta önce uygun
yumurtalık aktivitesi varsa, çekilme kanaması son enjeksiyondan 48-72 saat sonra olacaktır.
Hasta menstrual siklus olursa tedavi bırakılmalıdır. Bunu spontan sikluslar takip edebilir.
Progesteron, progesteron injeksiyonu sırasında kanama meydana gelirse bırakılmalıdır.
Fonksiyonel uterus kanamalarında: birbirini takip eden 6-10 gün süreyle 5-10 mg/gün
dozunda I.M. (intramüsküler) yoldan uygulanır.
Not: 6.gün içinde kanama kesilir. Estrojen verilmeye baĢlandığında progesteron alımı estrojen
tedavisinin 2.haftasından sonra baĢlatılmalıdır. Progesteron, progesteron injeksiyonu sırasında
kanama meydana gelirse bırakılmalıdır
Corpus Luteum eksikliğinde : Ovülasyonun birkaç günü içinde günde 12.5 mg veya daha
fazla dozla baĢlanabilir. Tedavi genellikle 2 hafta sürer. Ancak gerekirse gebeliğin 11.
haftasına kadar devam edilebilir.
Hamileliğin sürdürülmesinde: Hamileliğin 15. gününden baĢlayarak 8-16. haftasına kadar
haftada iki defa veya günde 25-100 mg IM kullanılır.
DüĢük tehdidinde: Kritik hastalarda günlük doz, 200 mg’dır. Hastada klinik iyileĢme
sağlanınca günlük doz 100 mg’a düĢürülür. Klinik durumu stabil hastalarda haftada 2 ya da 3
defa 50-100 mg uygulanır.
Ġn vitro fertilizasyon ya da gamet intra fallopian transferi tekniklerinde: embriyonun transfer
edildiği günden baĢlayarak hamileliğin 8-16. haftasına kadar haftada iki defa veya günde 25100 mg kullanılır. Gerekli görüldüğünde günlük doz 200 mg’a kadar çıkarılabilir.
3/4
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ
Ġnsanlarda doz aĢımına ait bir çalıĢma yoktur. AĢırı doz durumunda ilaç kesilmeli ve hasta
semptomatik olarak tedavi edilmelidir.
SAKLAMA KOŞULLARI
25 o C’nin altındaki oda sıcaklığında, çocukların göremeyeceği, eriĢemeyeceği yerlerde ve
ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Her biri 50 mg Progesteron içeren 1 ml’lik 5 ampullük ambalajlar.
RUHSAT SAHİBİ:
Farmako Eczacılık A.ġ.
BağlarbaĢı, Gazi Cad. Görümce sok..No: 6
Üsküdar / ĠSTANBUL
RUHSAT TARİH VE NO:
06.11.2007 – 213/20
İMAL YERİ:
Koçak Farma Ġlaç ve Kimya Sanayi A.ġ.
Organize Sanayi Bölgesi
Çerkezköy / TEKĠRDAĞ
Reçete ile satılır.
Prospektüs son onay tarihi: 03.06.2008
4/4