Your Title Here - Marmara Üniversitesi

SERGLİFLOZİN ETABONAT’IN FARMAKOKİNETİK
ÖZELLİKLERİNİN İNCELENMESİ
Mustafa SATICI, SEVGİ Karakuş
Marmara Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Farmasötik Kimya Anabilim Dalı
Sonuç
Giriş
Dünya Sağlık Örgütü, dünya genelinde 180 milyondan fazla
Yapılan
insanın diyabetli olduğunu tahmin etmektedir. Bu denli önem arz eden ve
çalışmalar
incelendiğinde
diyabet
tedavisinde
günümüzde her aileden en az bir kişinin yakalandığı bu hastalığın tedavisinde
kullanılan
yeni bir terapatik strateji sergileyen SGLT2 inhibitörleri ile ilgili yapılan
gastrointestinal şikayetler (bulantı, gaz, diare), ciltte kaşıntı ve döküntü gibi
araştırmalar gelecek açısından hayli umut vericidir. SGLT2 inhibitörleri,
yan etkilerinin olduğu tespit edilmiştir. Mevcut moleküllerin bu yan etkileri,
glukozun böbreklerde reabsorpsiyonunda anahtar rol oynarlar. Glukozun
diyabet tedavisinde yeni moleküllerin araştırılmalarını zorunlu kılmaktadır.
mevcut
ilaç
etken
maddelerinin
hipoglisemi,
iştahsızlık,
idrarla daha fazla atılmasını ve plazma seviyesinin azalmasını sağlayarak kilo
alımının önüne geçerler.
Tüm bu bilgilerle birlikte bu gruptaki ilaç etken
maddeleri henüz klinik araştırmalar fazındadır.
Son zamanlarda yapılan çalışmalar diyabet hastaların %7 ila %15
lik bir
kısmının
ancak glisemik hedeflerine
ulaştıkları
görülmüştür.
Bu
hastaların standart tedavi yöntemi ile iyileştirilmeleri zordur ki bu da yeni
Glukozun böbreklerde reabsorpsiyonunda anahtar rol oynayan sodyum
diyabet
glukoz ko transportlarının(SGLT) inhibe edilmesi diyabet için yeni bir
ilaçlarının
ve
tedavi
yöntemlerinin
geliştirilmesinin
yolunu
açmaktadır. Bu nedenden ötürü tip 2 sodyum glukoz co-transporter (SGLT2)
terapötik
ihibitörleri son zamanlarda bazı ilaç şirketleri tarafından değerlendirmeye
diyabetiklerin mekanizması insülin, hipoglisemik ajanlar, insülin salınımının
alınmıştır. Çok geniş ölçüde kullanılan anti diyabetiklerin mekanizması insülin,
arttırılması, glukoz atılılmasının kolaylaştırılması, hepatik salınımın kontrolü
hipoglisemik ajanlar, insülin salınımının arttırılması, glukoz bertarafının
veya intestinal glukoz absorpsiyonunun inhibe edilmesi gibi yöntemler ile
geliştirilmesi,
normal glukoz seviyelerine ulaşmaya odaklanmıştır. SGLT2 inhibitörleri
hepatik
salınımın
kontrolü
veya
intestinal
glukoz
strateji
oluşturmuştur.
Çok
geniş
ölçüde
kullanılan
anti
absorpsiyonunun inhibe edilmesi gibi yöntemler ile normal glukoz seviyelerine
diyabet
ulaşmaya odaklanmıştır. SGLT2 inhibitörleri diyabet tedavisinde yeni bir
reabsorpsiyonunu inhibe eder ve böylece daha fazla glukozun idrar ile
strateji geliştirerek böbreklerde glukoz reabsorpsiyonunu inhibe eder ve böylece
atılması sağlanır ve bu durum plazma seviyesinin azalması ile sonuçlanır.
daha fazla glukozun idrar ile atılması sağlanır. Bu olay sadece plazmadaki
Tüm bunların yanında bu gruptaki ilaç etken maddeleri henüz araştırma
glukoz seviyesini düşürmekle kalmaz aynı zamanda negatif yönelmede enerji
safhalarındadırlar.
tedavisinde
yeni
bir
strateji
geliştirerek
böbreklerde
glukoz
balansını da dengeler.
Bu amaçla gerçekleştirdiğimiz projemizde, gerek yan etkilerinin
daha az oluşu gerekse düşük ilaç etkileşimine sahip olması nedeniyle, özellikle
ileri yıllarda diyabet hastalığı tedavisinde önemli rol oynayacağı düşünülen
Bu çalışmada önemli bir SGLT2 inhibitörü olan sergliflozin etabonat ele
alınmış, molekül yapısı ve özellikleri açıklanmış ve ileriki yıllarda diyabet
tedavisinde oynayacağı öngörülen önemli rol üzerinde durulmuştur.
sergliflozin etabonat molekülü hakkında bilgi verilmesi amaçlanmıştır.
Kimya
Kaynaklar
2-(4-Metoksibenzil)fenil 6-O-(etoksikarbonil)-β-Dglukopiranosid
[4]
OH
O
O
O
O
H3C
O
[2]
[3]
OH
HO
[1]
CH3
[5]
[6]
Yenigün M. Her Yönüyle Diabetes Mellitus. 2. Baskı. İstanbul, Nobel Tıp
Kitabevi 2001;51-61, 63-7, 69-81, 215-17, 237-43.
Erge SA, Mercanlıgil S, Akal E, ve ark. Şeker hastalığı ve beslenme, HÜ
Beslenme ve Diyetetik Bölümü, Ankara,1997
Powers AM. Handbook of Diabetes Medical Nutririton Therapy, An Apsen
Publication, Maryland, 1996.
ADA. Nutrition principles and recommendations in diabetes. Diab Care
27(Suppl 1): 36-46, 2004.
Franz M, et al. Evidence-based nutrition principles and recommendations for
the treatment and prevention of diabetes and related complications. Diab Care
25(1): 148-98, 2002.
Nutrition Sub-Comittee of the Diabtes Care Advisory Committee od Diabetes
UK. The dietitians challange:the implementation of nutritional advice for
people with diabetes. J Hum Nutr Dietet 16: 421-52, 2003.