Estriol Vajinal Krem

TÜRKÇE PROSPEKTÜS
Estriol Vajinal Krem
FORMÜLÜ
1 gram Estriol kremde aktif madde olarak 1.0 mg Estriol bulunur. Yardımcı maddeler olarak
Dequalinium klorid, Parfüm Oil, Dokusat sodyum, Propilen glikol, Dimetikon 350, Gliseril
monositearat, Orta zincirli trigliserid, Softisan 601 bulunur.
FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLERĐ
Farmakodinamik özellikleri
Bu madde doğal bir östrojen hormonu olup insanlarda Estradiol ve Estron’un ana metabolitidir.
Estradiol’den daha az aktif olmasına rağmen genel olarak östrojenlerin etkisine ve benzer
kullanım alanlarına sahiptir.
Estriol’ün terapötik etkinliği östrojen eksikliğinin eşlik ettiği vulvavajinal bozukluklarda (kaşıntı,
kuru vajina gibi), disperuni, atrofik kolpitis, vulvitis, östrojen eksikliğine bağlı akıntı, servisit,
vajina stenozu, basınç ve dilatasyona bağlı vajina ve portio ülserlerinde, jinekolojik operasyon
öncesi ve sonrasında etkinliği gösterilmiş ve kabul görmüştür. Estriol, değişik hastalıklar
sırasında da ek tedavi ajanı olarak kullanılabilir. Bu hastalıklar arasında, vajinal enfeksiyonlar, alt
üriner yolda atrofik değişiklikler, atrofik üretrosistitis, üriner inkontinans, klimakterik
bozukluklar, östrojen eksikliğine bağlı cilt atrofisi, vajinal smear’de atrofik hücrelerin görülmesi
bulunur.
Östrojenler doğal hormonlar olup normalde ovaryumlarda yapılır. Estradiol, ovariumda yapılan
en aktif östrojendir. Estriol, Estradiol’ün metaboliti olarak 10 kez daha az östrojenik etkiye
sahiptir.
Östrojenlerin genel etkisi dişi seks organlarının ve sekonder seks karakteristiklerinin gelişmesini
sağlamaktır. Meme bezleri, uterus ve bazı aksesuar organların fonksiyonları, özellikle
endometrium’un proliferasyonu, decidua’nın oluşumu, serviks ve vajinadaki siklik değişiklikler
östrojen ile kontrol edilir.
Estradiol, Estron ve Estriol olarak isimlendirilen östrojenler arasında karakteristik farklılıklar
vardır. Estriol ile tedavi durumunda bu farklılıkların bilinmesi yararlıdır. Estriol’ün akut ve
kronik uygulamalarında farklı etkileri vardır. Örneğin, tek doz Estriol, kısa süreli ve tamamen
östrojenik etki (örneğin, uterusta su tutumu, erken protein sentezi gibi) göstermektedir. Ancak
uzun dönemli kullanımlarında yalnızca hafif östrojenik aktiviteye neden olurlar. Estriol,
proliferatif etkiye ilave olarak, dokularda kan akımını ve vaskülarizasyonu da artırır. Serviks,
vajina ve vulva üzerine seçici etki gösterirken endometrium üzerinde hafif etkileri vardır. Klinik
çalışmalar, Estriol’ün epitel proliferasyonunu uyararak vajinal ve servikal atrofiyi geri
çevirebildiğini göstermiştir. Ancak endometrium üzerinde benzer etkileri oluşmamıştır.
Estradiol’ün hormon olarak etkisi, hücre nukleusunda Estriol-reseptör kompleksi oluşturmasına
bağlıdır. Östrojene duyarlı hücreler, hücre içinde östrojen reseptörleri bulundurur. Estriol hücreye
girdikten sonra, sitoplazmada reseptör ile birleşir ve bu kompleks asıl etki göstereceği yer olan
hücre nukleusuna geçer.
Bu etkilerin klinik sonucu olarak Estriol, östrojen eksikliğine bağlı menaposal ve postmenaposal
bozuklukların tedavisinde kullanılır. Hücre seviyesinde gerçekleşen bu etki, epitelyal
proliferasyonu olumlu yönde etkilerken hiperplaziye neden olmaz. Hücre nukleusunda kısa süreli
etki sonucu hücresel metabolizmayı ve hücre proliferasyonunu aktive eder. Uzun dönemli etkisi
sırasında eğer, belirgin proliferasyon oluşursa, Estriol-reseptör kompleks hemen ayrılır ve hücre
çekirdeğindeki etki hemen durur. Günlük dozun tek doz yerine bölünmüş dozlar halinde
verilmesinin etkiyi artıracağı bildirilmiştir. Vajinal doku uterustan daha fazla Estriol reseptörü
bulundurduğu için Estriole karşı daha hassastır.
Farmakokinetik Özellikleri
Estriol karaciğer ve böbrekte anlamlı bir modifikasyona uğramadan konjugasyonla inaktive
edilir. Önemli metabolitleri estriol-16α-glukosiduronat, estriol-3-glukosiduronat, estriol-3-sulfat
ve değişik poli-konjugatlar’dır.
ENDĐKASYONLARI
Estriol krem östrojen eksikliği nedeniyle oluşan semptomların tedavisinde endikedir:
KONTRENDĐKASYONLARI
Bilinmeyen orijinli bir genital kanama durumunda, östrojene hassas bir tümörün mevcudiyetinde,
metastatik tümörlerin varlığında, genital kanama, tromboflebit, embolik hastalıklar sırasında ve
ürünün içeriklerinden herhangi birine karşı bilinen bir hipersensitivite durumunda Estriol’nun
kullanımı kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER
Vajinal bir enfeksiyonun mevcudiyetinde, enfeksiyon Estriol tedavisi sırasında veya öncesinde
tedavi edilmelidir.
Estriol krem, prensip olarak düzenli tıbbi kontrol altında kullanılmalıdır. Bu, sürekli ve
tekrarlayan vajinal kanamaları olan hastalar için özellikle geçerlidir. Uzun dönemli tedavilerde, 6
aylık aralarla genel ve jinekolojik muayeneler yapılmalıdır.
Uzun dönemli östrojen tedavisi altında bulunan kadınlarda yılda bir kez progesteron testi
yapılarak endometrial proliferasyonun derecesi saptanmalıdır.
YAN ETKĐLER
Uzun dönemli ve yüksek doz kullanımlarında endometriumda proliferatif gelişme alanları
olabilir. Bu nedenle post menaposal hastalarda endometrial karsinom riskinde artış ihtimali
nedeniyle hastalar düzenli takip edilmelidir. Memelerde hassasiyet, mastalji (özellikle tedavinin
başlangıç dönemlerinde), bulantı ve diğer gastroentestinal şikayetler (tedavinin başlangıç
dönemlerinde) artmış vajinal ifrazat (servikal hipersekresyon ve akıntı), ödem (özellikle tedavinin
başlangıç dönemlerinde) ve geçici kilo artışı görülebilir.
Nadir görülen bir yan etki baş ağrısıdır. Çok daha nadir olarak bir bacakta kramplar veya “ağır
bacak” belirtileri olabilir.
Östrojen içeren bu preparatın kullanımı sırasında özellikle başlangıç dönemlerinde vajinada
yanma veya kaşıntı hissi olabilir.
Preparat propilen glikol içerdiği için müköz membranlar üzerine uygulandığında irritasyon
görülebilir.
Đstenmeyen etkilerin çoğu genellikle tedavinin başlangıcında görülür. Eğer bu etkiler kötüleşir
veya sürekli hal alırsa, hekime bilgi verilmelidir.
Gebelik ve laktasyonda kullanımı :
Gebelik kategorisi: X
Gebelik ve Laktasyon döneminde kullanımına ilişkin yapılmış kontrollü çalışmalar
bulunmamaktadır. Bu dönemlerde kullanılmamalıdır.
BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
ĐLAÇ ETKĐLEŞĐMLERĐ
Bilinen bir ilaç etkileşimi yoktur.
KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU
Hekim tarafından başka şekilde önerilmedi ise aşağıdaki uygulama şekli tavsiye edilmektedir:
Uygulama aplikatörünün doldurulmuş hali 1 gram Estriol kreme eştir ve bu da 1 mg Estriol içerir.
Vajinal Kullanım
Östrojen eksikliğine bağlı sistemik ve genitoüriner semptomların varlığında ½ veya 1 aplikatör
dolusu Estriol kremi (0,5 mg veya 1 mg Esriol’e karşılıktır) 3 hafta boyunca vajina içine
uygulayın. Daha sonrasında tedavi 0,5 mg’lık devam dozuna geçilerek (½ aplikatöre karşılıktır)
haftada iki kez uygulanır. Vajinal uygulama için daha yüksek dozlar önerilmemektedir.
Vajinal Cerrahi Uygulanacak Hastalarda Pre- ve Post-operatif Dönem Tedavisinde
0,5 – 1 mg Estriol (0,5 mg veya 1 mg Estriol’e karşılıktır) cerrrahinin iki hafta öncesinden
başlamak üzere günlük olarak uygulanır. Cerrahi sonrasında ise 0,5 mg Estriol (½ mg Estriole
karşılıktır) haftada iki kez uygulanır.
Topikal Uygulama
Tedavinin ilk haftasında bir tam dolu aplikatör ilgili cilt alanına günde bir kez olacak şekilde
uygulanır. Daha sonra haftada 2 veya 3 kez uygulamaya geçilir.
DOZ AŞIMI
Doz aşımına ilişkin bildirilmiş bir rapor yoktur. Eğer çocuklarda kaza ile östriol içeren
preparatlar kullanılırsa özel bir toksisite beklenmemektedir. Ancak bulantı görülebilir.
SAKLAMA KOŞULLARI
25oC'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Çocukların göremeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Estriol Krem 35 ve 50g’lık alüminyum tüplerde kullanıma sunulmaktadır.
Ruhsat Sahibi, Đthal eden
ASSOS Đlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. Ltd. Şti.
ÜSKÜDAR 81020, ĐSTANBUL
ĐMAL YERĐ
Dr. Kade Pharmazeutishe Fabrik GmbH
Almanya
Ruhsat Tarihi ve No: 8.7.2002, 112/77
REÇETE ĐLE SATILIR