CARENA İ.V. İnfüzyon İçin Ampul Steril, Apirojen

CARENA İ.V. İnfüzyon İçin Ampul
Steril, Apirojen
FORMÜLÜ : 10 ml’lik bir ampulde;
Aminofilin...............240 mg
(Teofilin...............205.7 mg)
(Etilendiamin.........34.3 mg)
Enjeksiyonluk su k.m. ihtiva eder.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik Özellikler :
Aminofilin doğada bulunan bir metilksantin olan teofilin ile etilendiamin (2:1)
moleküler kompleksidir. Bir fosfodiesteraz inhibitörü olan Aminofilin’in vücuttaki
etkileri teofilin etkisidir. Teofilin güçlü bir bronkodilatördür, bronş düz kaslarını ve
pulmoner arter düz kaslarını gevşetir. Merkezi sinir sistemini, solunum merkezini ve
miyokardı
uyarır,
stimülasyonu
daha
sonucu
az
ölçüde
organ
sistemik
perfüzyonu
ve
rezistans
diürezis
azalması
fazlalaşır.
ve
miyokard
Teofilin
mide
sekresyonunu, asit, pepsin ve gastrin salgısını, kanda katekolamin, renin ve serbest
yağ asitlerini arttırır. Teofilin’in intrasellüler etki mekanizması cAMP ve cGMP birikimi,
adenozin reseptörlerinde (A1 ve A2) kompetitif antagonizm, endojen katekolaminlerin
stimülasyonu ve prostaglandin antagonizmine bağlı olabilir.
Teofilin diafragma ve solunum kaslarının kontraksiyonunu arttırır, pulmoner vasküler
rezistansı
azaltır,
solunum
merkezini
ve
miyokardı
stimüle
eder.
Bu
şekilde
bronkospazm, astma ve amfizemde solunum yorgunluğunu ve dispneyi azaltır.
Teofilinin bu etkisi solunum parametreleri üzerindeki etkisinden bağımsızdır.
Teofilin beta-2 adrenerjik agonistlerle in-vitro sinerjik, in-vivo additif etki gösterir.
Teofilin mukosilier klirensi arttırır.
Farmakokinetik Özellikler :
Teofilin bütün dokulara girer, plasenta yoluyla fetusa, sütle bebeğe geçer. Dağılım
hacmi 0.4-0.6 L/kg'dır.
Plazma proteinlerine bağlanma oranı % 60, yeni doğmuşta ve sirozlu hastalarda %
40'tır.
Yarılanma süresi çocuklarda 3.5 saat, büyüklerde 9 saat, prematürelerde 20-36
saattir.
Aminofilin karaciğerde metabolize olur, % 20'si değişmeden idrarla çıkar. Metabolitleri
3-metilksantin, 1-metilürikasid ve 1,3-dimetilürik asittir. Prematüre bebeklerde önemli
bir kısmı kafeine çevrilir.
Teofilin klirensi 0.65 ml/dk kg’dir. Bu değer yeni doğmuşlarda, prematürelerde,
sirozda, kalp yetmezliğinde, hipotiroidide ve obezitede azalırken sigara içenlerde, kistik
fibroziste ve hipertiroidide artar.
ENDİKASYONLARI :
Bronkodilatör olarak :
Akut astım, status asthmaticus ve kronik astım nöbetlerinde,
Anafilaksi ve anafilaktoid reaksiyonlarda bronkospazm ve wheezing mevcutsa,
Inhalant allerjenler, toksik gazlar ve duman solunması sonucu meydana gelen
bronkospazm ve solunum zorluğunda,
Kronik bronşitte, kronik obstrüktif akciğer hastalığının akut ataklarında reversibl
bronkospazmı çözmek için,
Sol ventrikül yetmezliğine bağlı akut pulmoner ödemde,
Paroksismal noktürnal dispnede,
Hastanın durumuna göre oksijen, beta-2 agonistleri ve kortikosteroidlerle birlikte
kullanılır.
Solunum stimulanı olarak :
Neonatal apne ve Cheyne-Stokes Sendromu'nun yardımcı tedavisinde.
KONTRENDİKASYONLARI :
Teofiline veya etilendiamine allerjisi olanlarda, aktif peptik ülser hastalığı olanlarda ve
antikonvülsan ilaç kullanmayan epileptiklerde kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
1. Aminofilin hipertiroidizmli, epilepsili, hipertansiyonlu veya diğer kardiyovasküler
sistem hastalığı olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır.
2.
Aminofilin'in 1 yaşından küçük çocuklar için emniyetli olduğunu gösteren yeterli
klinik çalışma mevcut değildir. İlacın bu yaş grubunda yarı ömrünün uzun olması
klirensinin azalmasına neden olur, bu da dikkatli ve uygun dozlarda kullanılmasını ve
kullanmadan önce risk/fayda oranının dikkate alınmasını gerektirir.
3.
Aminofilin’in klirensinin azaldığı karaciğer fonksiyon bozukluğu olan yaşlı
hastalarda, kalp yetmezliği, kronik ateşli hastalıklara sahip hastalarda Aminofilin
dikkatle kullanılmalı, doz azaltılarak doz araları açılmalıdır.
Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım :
Gebelikte Kullanım : Gebelik kategorisi C.
Aminofilin’in gebelikte emniyetle kullanımı konusunda insanlarda yapılmış kontrollü
klinik araştırma yoktur. Teofilinin farelerde teratojen etkisi görülmemiştir. Sıçanlarda
220 mg/kg dozda embriyotoksik etki gösterir. Aminofilin gebelikte ancak önemli bir
endikasyon varsa ve anne için potansiyel faydaları fetus için potansiyel risklerden
üstünse kullanılmalıdır.
Emzirme Döneminde Kullanım :
Aminofilin anne sütüyle bebeğe geçebilir ve yan etkilere neden olabilir. Bu durumda
emzirme veya ilacın kesilmesi kararı, ilacın anne için önemi dikkate alınarak
verilmelidir
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi :
Aminofilin baş dönmesi, tremor, anksiyete gibi yan etkilere neden olabilir.
Hastalar bu yönde uyarılarak ilacın kendilerini nasıl etkileyeceğini öğrenene kadar araç
ve makine kullanmaktan kaçınmaları sağlanmalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Aminofilin’in yan etkileri 15 mcg/ml ‘lik serum konsantrasyonlarında görülmeye başlar
ve 20 mcg/ml’ nin üstündeki konsantrasyonlarda bu etkilerin sıklığı ve şiddeti artar.
Bunun için terapötik konsantrasyon aralığı olarak 5-15 mcg/ml hedef alınmalıdır.
Gastrointestinal Sistem : Bulantı, kusma, epigastrik ağrı, diyare, hematemez ve
diğer gastrointestinal bozukluklar.
Kardiyovasküler Sistem : Aritmiler : Sinüsal taşikardi, supraventriküler ve
ventriküler prematüre kontraksiyonlar, multifokal atrial taşikardi.
Sinir Sistemi : Anksiyete, huzursuzluk, başdönmesi, tremor, insomni, konvulsiyon,
toksik psikoz.
Metabolizma : Hiperglisemi, glikozüri, hipokalemi, hipofosfatemi, hiponatremi,
hiperürisemi.
Hipersensitivite : Eritem, pruritus, eritrodermi, eksfoliyatif dermatit. Aminofilin Tip I
(derhal) ve Tip IV (gecikmiş) hipersensitivite reaksiyonları yapabilir. Tip IV
reaksiyonlar moleküldeki etilendiaminden kaynaklanır. Böyle bir durumda (deri testi
etilendiamin için pozitif ise) Aminofilin kesilerek tedaviye teofilinle veya başka bir
teofilin tuzu ile devam edilmelidir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :
1. Aminofilin diğer ksantin türevleri ile (teofilin,kafein) birlikte kullanılmamalıdır. Bu
bileşikler biribirlerinin etkisini kuvvetlendirerek toksisite riskini arttırırlar.
2. Allopurinol, bazı antiaritmikler (amiodaron, meksiletin, tokainid, propafenon),
simetidin, fluvoksamin, interferon alfa, bazı makrolid antibiyotikleri ve kinolonlar,
tiklopidin, oral kontraseptifler, tiabendazol, takrin, zileuton ve viloksazin teofilin
klirensini azaltarak serum konsantrasyonlarını yükseltir. Bu ilaçlarla birlikte
kullanıldığında Aminofilin dozu azaltılmalıdır.
3. Fenitoin, karbamazepin, fenobarbital (kronik kullanımda) ve diğer antikonvülsanlar;
ritonavir, rifampisin, sülfinpirazon teofilin klirensini arttırırdığı için Aminofilin dozunu
arttırmak gerekebilir.
4. Hipoksi, beta-2 agonistler, kortikosteroidler ve diüretiklerin neden olduğu
hipokalemi teofilin etkisi ile daha da ağırlaşabilir.
5. Halotan veya ketamin anestezisi sırasında teofilin kullanılması sinerjik etki sebebiyle
toksisiteye neden olabilir.
6. Teofilin, adenosin ve non-depolarizan miyorelaksanların etkilerini antagonize eder.
7. Aminofilin lityum atılımını hızlandırır, bu da lityum etkisinin azalmasına neden olur
8. Aminofilin imipenem ile birlikte verildiğinde hastalarda kriz görüldüğü bildirilmiştir.
9. İzoniyazid ve triasetiloleandomisin Aminofilin’in klirensini azaltır ve serum
konsantrasyonlarını yükseltir.
10. Eritromisin Aminofilin’in klirensini azaltarak yarı ömrünü uzatabilir. Aminofilin de
eritromisinin biyoyararlılığını azaltır.
11. Kinolonlar (enoksasin, siprofloksasin, pefloksasin) ve pipedimik asit teoflin
klirensini azaltır,yarı ömrünü uzatır ve serum konsantrasyonlarını yükseltir.
12. Rifampisin karaciğerde teofilinin oksidatif yıkımını hızlandırarak teofilinin serum
klirensini arttırır ve klinik etkisini azaltır.
13. Tetrasiklin teofilinin klirensini azaltır, toksisitesini arttırır.
14. Propranolol teofilin klirensini azaltır. Beta-blokörlerin Aminofilin ile birlikte
kullanılması önerilmez. Astım ve KOAH hikayesi olan hastalarda bronkospazma neden
olabilirler.
15. Akut astımlı hastalarda intravenöz Aminofilin serum teofilin konsantrasyonlarının
yükselmesine neden olabilir.
16. Alkolizm tedavisinde kullanılan disülfiram teofilin ile birlikte verildiği taktirde
teofilinin yarıömrünü uzatıp klirensini azaltır.
17. Aminofilin’in beta-adrenerjik agonistlerle birlikte kullanılması hipokalemi,
hiperglisemi, taşikardi, hipertansiyon ve tremor gibi yan etkilerin artmasına neden
olabilir.
18. Kömür ateşinde pişmiş besinler, yüksek proteinli ve düşük karbonhidratlı rejim,
sigara içilmesi teofilin klirensini arttırır.
KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU :
Carena Ampul % 5 dekstroz veya % 0.9 sodyum klorür ile dilüe edilerek intravenöz
infüzyon şeklinde kullanılır. Hastaya verilme hızı 25 mg/dk’yı geçmemelidir. Tedavinin
amacı
plazmada
10-20
mcg/ml'lik
terapötik
Aminofilin
konsantrasyonları
sağlanmasıdır.
Bunun için bir yükleme dozu verildikten sonra idame dozuna geçilir. Yükleme dozunun
hesaplanmasında 0.63 mg/kg Aminofilin’in serumda 1 mcg (0.5 - 1.6 mcg)'lik bir
teofilin seviyesi sağlayacağı prensibinden hareket edilir.
Mutad Erişkin Dozu :
Bronkodilatör olarak, akut ataklar için yükleme dozu, teofilin almayan hastalarda 6.34
mg/kg Aminofilin olup 20 dakikada i.v. infüzyon şeklinde verilir. Teofilin kullanan
hastalarda mümkünse serum teofilin seviyeleri tayin edilir. Bu mümkün olmazsa ve
teofilin toksisite belirtileri yoksa 3.17 mg/kg Aminofilin 20 dakikada i.v. infüzyon
şeklinde verilir.
Akut atakların tedavisinde İdame Dozu :
Sigara kullanan genç hastalarda: 0.89 mg/kg/saat Aminofilin, i.v. infüzyon şeklinde
Sağlıklı, sigara kullanmayan hastalarda : 0.54 mg/kg/saat Aminofilin, i.v. infüzyonla,
Yaşlı hastalarda ve cor pulmonale varsa : 0.33 mg/kg/saat Aminofilin, i.v. infüzyonla.
Konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu varsa : 0.25 mg/kg/saat Aminofilin, i.v.
infüzyonla
Pediatrik Hastalar için Mutad Dozu :
Akut atakların tedavisi için yükleme dozu, hasta Aminofilin kullanmıyorsa : 6.34 mg/kg
Aminofilin, 20 dakikada i.v. infüzyon şeklinde.
Hasta oral teofilin kullanıyorsa serum teofilin seviyesi tayin edilir. Bu mümkün olmazsa
ve teofilin toksisitesi belirtileri yoksa 3.17 mg/kg Aminofilin 20 dakikada i.v. infüzyon
şeklinde verilir.
Akut ataklarda idame dozu : i.v. infüzyon şeklinde
1 yaşına kadar : 1 saatte verilecek mg/kg cinsinden idame dozu şu formüle göre
hesaplanır:
0.008 x (hafta cinsinden yaş) + 0.21 = doz (mg/kg/saat)
(Bulunan doz teofilin baz cinsindendir. 1,2 ile çarpılmalıdır.)
1-9 yaş arası : 1 mg/kg/saat Aminofilin
9-12 yaş arası : 0.89 mg/kg/saat Aminofilin
12-16 yaş arası sigara içenler : 0.89 mg/kg/saat Aminofilin
Sigara içmeyenler : 0.63 mg/kg/saat Aminofilin şeklindedir.
Neonatal apnede solunum stimulanı olarak ;
Yükleme dozu olarak : 6.34 mg/kg Aminofilin
20 dakikada i.v. infüzyonla
İdame Dozu : İstenen cevap alınana kadar her 12 saatte bir 1.27 - 1.9 mg/kg
Aminofilin
30 dakikada i.v. infüzyonla.
CARENA Ampul % 5 dekstroz, % 0.35 ve % 0.9 sodyum klorür ile veya % 0.35 ve %
0.9 sodyum klorürde % 5 dekstroz ile dilüe edilebilir.
Dozun hesaplanmasında ideal vücut ağırlığı esas alınmalıdır.
DOZ AŞIMI ve TEDBİRLERİ :
Akut toksisite, kan seviyeleri ile korelasyon gösterir, kronik toksisite ise göstermez.
10-20 mcg/ml terapötik seviyelerdir. 20-40 mcg/ml'de gastrointestinal semptomlar ve
MSS stimülasyonu görülür; 50 mcg/ml'nin üstünde konvülsiyonlar, aritmiler ve
hematemez belirebilir. Tedavi için konvülsiyonlar i.v. diazepam ile kontrol edilir,
hipotansiyon için i.v. sıvılar ve vazopressörler verilir; koma, konvülsiyonlar için ve
hematemez varsa endotrakeal entübasyon yapılır, hematemez için mideye buzlu
serum fizyolojik gönderilir, gerekirse transfüzyon yapılır. Tedaviye cevap vermeyen
ağır vakalarda aktif kömür hemoperfüzyonu yapılmalıdır. Kanda teofilin seviyeleri 1020 mcg/ml'ye düşene kadar her 4 saatte bir izlenmelidir.
SAKLAMA KOŞULLARI :
Çocukların
ulaşamayacakları
yerlerde,
ambalajında
ve
30°C’nin
sıcaklığında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI :
CARENA İ.V. İnfüzyon İçin Ampul, 6 ve 100 ampullük kutularda.
RUHSAT SAHİBİ :
Biofarma İlaç San.ve Tic. A.Ş. Samandıra/İSTANBUL
İMAL YERİ : Mefar İlaç San. A.Ş. Kartal/İSTANBUL
RUHSAT TARİH ve NO : 18.05.2001 – 196/91
PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : 13.09.2005
Reçete ile satılır.
altındaki
oda