betoptıc® s

BETOPTIC® S
(Betaksolol HCl)
Oftalmik Süspansiyon
FORMÜL :
Her ml'sinde etkin madde olarak betaksolol hidroklorür 2,8 mg (2,5mg betaksolol'e eĢdeğer), koruyucu
olarak benzalkonyum klorür 021mg, ve etkin olmayan maddeler olarak polistren sülfonik asid 2.5 mg,
karbomer 974P 4.5 mg, disodyum edetat 0,1 mg, mannitol 45 mg, hidroklorik asit ve/veya Sodyum
hidroksit pH ayarı için, distile su k.m 1 ml. bulunmaktadır.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
S021E D02- Antiglokom preparatları ve miyotikler – Beta-blokör ajanlar.
Farmakodinamik özellikler: Betaksolol hidroklorür, kardioselektif beta adrenerjik reseptör blokaj
maddesi olup, anlamlı membran stabilize edici (lokal anestezik) ve intrinsik sempatomimetik etkisi
yoktur.
Yükselen göz içi basıncı glukomatöz alan kaybında önemli bir risk faktörüdür. Göz içi basıncının
seviyesi ne kadar yüksekse optik sinir tahribatı ve görme alanı kaybı ihtimali de o kadar artar.
Damlatmanın ardından betaksolol, glokoma bağlı olan ya da olmayan yükselmiĢ göz içi basıncını,
normal seviyelere düĢürür, bu oküler hipotansif hareketi tonografi ve aköz florofotometri ile de
gösterildiği gibi, aköz üretimini azaltarak gösterir. Betaksolol ile etki baĢlangıcı genelde topikal
uygulamadan 30 dakika sonradır, maksimal etkisi ise genellikle iki saat sonra kaydedilmiĢtir. Tek bir
doz, göz içi basıncı üzerinde 12 saatlik bir düĢüĢ sağlar.
BETOPTIC S steril oftalmik süspansiyon (betaksolol %0.25), BETOPTIC gözdamlası, solüsyonuna
(betaksolol %0.50) eĢ değer, göz içi basıncını düĢürme etkinliğine sahiptir.
Betaksololün çevresel vasorelaksasyon hareketi, köpekler üzerindeki in vivo çalıĢmalarda
gösterilmiĢtir aynı zamanda betaksololün vasorelaksiyon ve kalsiyum kanalları blokaj hareketleri,
sıçan, gine domuzu, köpek, inek ve sığır modellerinden alınan oküler olan ve olmayan damarların
birleĢtirilmesiyle gösterilen çeĢitli in vitro çalıĢmalarda gösterilmiĢtir. Betaksololün nöro-koruyucu
ajan olarak etkisi, tavĢanların retinasında, sıçan korteks kortikal kültürlerinde ve civciv retinal
kültürlerinde yapılan in vivo ve in vitro çalıĢmalarda gösterilmiĢtir.
Kronik açık açılı glokom ve oküler hipertansiyona sahip hastalarla yapılan klinik çalıĢmalardan elde
edilen veriler; betaksololle yapılan tedavinin seçici olmayan bir beta-blokör olan timolol ile yapılan
tedavilerle karĢılaĢtırıldığında, görme alanında çok daha yüksek yarar sağlandığını göstermiĢtir.
Ayrıca, betaksolol tedavisi sırasında, optik sinirlere giden kan akıĢı üzerinde hiçbir negatif etkisine
rastlanmamıĢtır. Aksine, betoksolol oküler kan akıĢını perfuzyonunu aynen devam ettirir ya da arttırır.
Göz damlası olarak topikal uygulanan betaksololün pupil konstriksiyonu üzerine hiçbir etkisi yoktur
ve pulmoner ve kardiyovaskular parametreler üzerinde çok az bir etkisi vardır.
Oftalmik betaksololün saniyede bir ölçülen en yüksek ekspiratuvar hacim, en yüksek vital kapasite ve
bunların arasındaki iliĢki gibi pulmoner fonksiyonlar üzerinde belirgin bir etkisi yoktur. Uygulama
boyunca kardiyovasküler beta-adrenerjik blokaja ait bulguya rastlanmamıĢtır.
Oral olarak uygulanan beta-adrenerjik blokör ajanlar sağlıklı kiĢiler veya kalp hastalığına sahip
hastalarda kardiyal çıkıĢta azalmaya sebep olurlar. Miyokardiyal fonksiyonları ciddi Ģekilde bozulmuĢ
hastalarda, beta-adrenerjik reseptör antagonistleri yeterli kardiyak fonksiyonlarını sürdürmek için
gerekli olan sempatik stimulasyon etkisini engelleyebilirler.
Klinik çalıĢmaların sonuçları, BETOPTIC S steril göz damlası süspansiyonun, BETOPTIC göz
damlası, solüsyonuna göre daha rahat kullanıldığını göstermiĢtir.
Betaksololün polar yapısı, oküler rahatsızlık nedeni olabilir. BETOPTIC S içerisinde, betaksolol
molekülleri amberlit reçineye iyonik bağlarla bağlıdırlar. Damlatmanın ardından, betaksolol
molekülleri göz yaĢı filmindeki sodyum molekülleri ile yer değiĢtirirler. Bu yer değiĢtirme prosesi
birkaç dakika alır ve BETOPTIC S için gözlenen oküler rahatlığı arttırır.
Farmakokinetik özellikler: Betaksolol yüksek derecede lipofilik olmasından dolayı korneada iyi
geçirgenliğe sahiptir ve bu sayede intraoküler ilaç seviyeleri artar. Topikal oküler uygulamanın
ardından, plazmanın betaksolol maruziyeti düĢüktür. Klinik farmakokinetik çalıĢmalarda, plazma
konsantrasyonu ölçülebilir 2 ng/ml limitinin altında bulunmuĢtur. Betaksolol iyi oral absorbsiyonu,
düĢük ilk geçiĢ kaybı ve yaklaĢık 16-22 saatlik uzun relatif yarı ömürle ile karakterizedir.
Betaksolol’un atılımı primer olarak dıĢkı yolundan ziyade böbrekten gerçekleĢir. Majör metabolik
yollar iki karboksil asid formu ve bununla beraber idrarda değiĢmemiĢ (verilen dozun yaklaĢık %16’sı)
betaksolol verir.
Betaksololün etkisinin genel olarak baĢlama süresi 30 dakika olarak not edilmiĢtir ve
maksimal etkisi, topikal uygulamadan 2 saat sonra farkedilebilmektedir. Tek bir doz,
göz içi basıncında 12 saatlik bir azalma sağlamaktadır.
ENDİKASYONLAR :
Kronik açık açılı glokomu veya yüksek göz içi basıncı olan hastalarda yükselmiĢ göz içi basıncını
düĢürmek için, tek baĢına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir.
KONTRENDİKASYONLAR :
Betaksolol ve ilacın diğer komponentlerine aĢırı hassasiyeti olan kiĢilerde kontrendikedir. Ayrıca sinus
bradikardisi, birinci dereceden yüksek artrioventriküler bloğu olanlarda, kardiojenik Ģokta veya ağır
kalp yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.
UYARI VE ÖNLEMLER :
Yapılan klinik çalıĢmalar, oftalmik betaksololün kalp atım hızı ve kan basıncı üzerine minör etkisi
olduğunu göstermiĢtir. Kalp yetmezliği veya kalp bloğu hikayesi olan vakaların Betoptic-S ile
tedavisinde azami dikkatli olunmalıdır. Kalp yetmezliğinin ilk belirtileriyle Betoptic S tedavisi
kesilmelidir.
Kapalı açı glokomlu hastalarda, acil tedavinin hedefi pupilin miyotik bir ajanla daraltılarak açının
tekrar açılmasıdır. Betaksolol’ün gözbebeği üzerinde az etkisi vardır ya da hiç yoktur. BETOPTIC S,
kapalı açılı glokomu olan hastalarda yükselmiĢ göz içi basıncını düĢürmek için kullanıldığı zaman,
miyotik ile birlikte kullanılmalıdır, yalnız kullanılmamalıdır.
Spontan hipoglisemiye girebilen ve insülin veya oral antidiyabetik tedavisi gören diyabetik hastalarda
(özellikle labil diyabet vakalarında) beta adrenerjik bloke edici ajanlar dikkatle uygulanmalıdırlar.
Beta adrenerjik reseptör blokerleri akut hipogliseminin belirti ve bulgularını maskeleyebilmektedirler.
Beta adrenerjik reseptör blokör ajanları, hipertiroidizm'in belirtilerini (örneğin taĢikardi)
maskeleyebilirler. Tirotoksikoz geliĢebileceğinden kuĢkulanılan hastalarda beta adrenerjik bloke edici
ajanların ani kesilmesinden dikkatle kaçınılmalıdır, bu durum tiroid krizine neden olabilir.
Kontrollü klinik çalıĢmalarda, oftalmik betaksolol’ün solunum ve kardiyak fonksiyonlar üzerinde az
etkisi olduğu bildirilmiĢtir. Pulmoner fonksiyonu ileri derecede kısıtlanmıĢ glokom vakalarının
tedavisinde dikkatli olunmalıdır. Betaksolol tedavisi sırasında astım ataklarının veya pulmoner
sıkıntıların belirtildiği raporlar vardır. Ancak, bu vakaların yeniden betaksolol tedavisine alınmasının,
akciğer fonksiyon testlerini olumsuz etkilememiĢ olduğunun gösterilmesine rağmen, beta blokerlere
aĢırı duyarlı vakalarda pulmoner yan etkilerin ortaya çıkabilme olasılığı her zaman vardır.
BETOPTIC S astımı ya da daha önce obstruktif hava yolu hastalığı olan kiĢilere, alternatif bir tedavi
bulunabiliyorsa uygulanmamalıdır.
Beta adrenerjik blokajın bazı miyastonik semptomlardaki (örn; diplopi, ptozis, genel güçsüzlük)kas
zayıflığını arttırdığı rapor edilmiĢtir. Miyasteni hastalarına BETOPTIC S reçetelenirken dikkat
edilmelidir.
Genel anestezi iĢlemi öncesinde beta-bloker ajanlar kademeli olarak kesilmelidirler, çünkü kalbin
beta-adrenerjik sinirler üzerinden iletilen sempatik refleks stimulasyonlarına yanıtlama yeteneği
azalabilir.
BETOPTIC S’in, içerdiği koruyucu benzalkonyum klorür, tahriĢe neden olabilir ve kontakt lenslerin
rengini bozduğu bilinmektedir. Bu nedenle, hastalara BETOPTIC S uygulamasından önce kontakt
lenslerini çıkarmaları ve BETOPTIC S’i damlattıktan sonra, kontakt lenslerini takmadan 15 dakika
beklemeleri anlatılmalıdır.
GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMLERİNDE UYGULAMA:
Gebelikte kullanım: Gebelik kategorisi: C
Hamilelerde yeterli sayıda ve kontrollü çalıĢma mevcut değildir. BETOPTIC S gebelik sırasında,
sadece, potansiyel yararı, potansiyel fötal riskten fazlaysa kullanılmalıdır.
Emziren kadınlarda kullanım:Betaksololün insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç
insan sütüne geçtiğinden, BETOPTIC S laktasyon dönemindeki hastalara reçetelenirken dikkat
edilmelidir.
ARABA KULLANMA VEYA HERHANGİ BİR MAKİNEYİ İŞLETME BECERİSİ ÜZERİNE
ETKİLER:
Herhangi bir göz damlasında olduğu gibi görmede meydana gelen bulanıklık araç ve makine
kullanımını etkileyebilir. Eğer damlatma sırasında görmede bulanıklık meydana geliyorsa, hastalar
araç veya makine kullanmadan önce görüĢün netleĢmesi için beklemelidirler.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Topikal uygulanan beta-blokörler sistemik olarak emilebilirler. Bunun sonucu olarak, sistemik olarak
uygulanan beta-blokörlerle aynı istenmeyen etkiyi gösterebilirler.
Ġlaçla ilgili en sık bildirilen advers etkiler geçici oküler rahatsızlıklardır. Rapor edilen diğer durumlar
çok az sayıda hastanın üzerinde görülmüĢtür: görme bulanıklığı, yüzeysel punktat keratiti, yabancı
cisim hissi, fotofobi, göz yaĢarması, kaĢıntı, gözde kuruluk hissi, eritem, inflamasyon, akıntı, oküler
ağrı, görme keskinliğinde azalma ve kirpiklerde kepeklenme kaydedilmiĢtir.
Betaksololün diğer formulasyonları için rapor edilen diğer etkiler; alerjik reaksiyonlar, korneal
duyarlılığında azalma, ödem ve anizokoridir.
BETOPTIC-S Oftalmik Süspansiyon ya da BETOPTIC Oftalmik Solüsyon uygulamasını takiben
nadiren sistemik yan etkiler rapor edilmiĢtir. Bunlar:
Sinir sistemi:
Uykusuzluk, baĢ dönmesi, vertigo, baĢ ağrısı, depresyon, uyuĢukluk, myasthenia gravis bulgu ve
belirtilerinde artıĢ.
Kardiyovaskular:
Bradikardi, kalp bloğu ve konjestif yetmezliği.
Solunum, göğüs ve kalp:
Nefes darlığı, bronko spazmı, kalınlaĢmıĢ bronĢ akıntısı, astım ve solunum yetmezliği ile karakterize
pulmoner sıkıntı.
Diğer:
KurdeĢen, toksik epidermal nekroliz, göz ve/veya kafa derisi seviyesinde alopesi, saç dökülmesi,
glosit.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER:
Prensip olarak, sistemik beta-blokerlerle iliĢkili tüm etkileĢimler, beta-blokörlerin oküler kullanımı ile
de görülebilir.
EĢ zamanlı olarak oral yolla beta-adrejenik blokör ajan alan hastalarda, BETOPTIK S’in hem göz içi
basıncı hem de beta-blokörlerin sistemik etkisi üzerinde potansiyel ek etkisi gözlenmelidir. Oral olarak
uygulanan beta-adrenerjik blokör ajanlar sağlıklı kiĢiler veya kalp hastalığı olan hastalarda kardiak
çıkıĢı azaltırlar. Miyokardiyal fonksiyonları ciddi Ģekilde bozulmuĢ hastalarda, beta-adrenerjik
reseptör antagonistleri yeterli kardiyak fonksiyonlarını sürdürmek için gerekli olan sempatik
stimulasyon etkisini engelleyebilirler.
Rezerpin gibi katekolamin deplese edici ilaç alan hastalarda, beta-blokör uygulanması gerekiyorsa
ilave etkiler ve hipotansiyon ve/veya bradikardi geliĢme olasılığı nedeniyle hastalar yakın takibe
alınmalıdır.
Betaksolol bir adrenerjik blokaj ajanı olduğu için adrenerjik psikotropik ilaçlar kullanan hastalarda
potansiyalizasyon riski nedeniyle dikkat edilmelidir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Oküler kullanım içindir.
Pozoloji:
YaĢlı ve yetiĢkinlerde kullanım:
Önerilen dozaj, günde iki kez hasta olan gözün konjoktiva kesesine bir veya iki damla %0.25'lik
Betoptic-S uygulamasıdır. Bazı hastalarda Betoptic-S süspansiyonunun göz içi basıncını düĢürüp
stabil hale getirmesi birkaç hafta sürebilir. Bu nedenle, glokom hastalarının dikkatli gözlenmesi
tavsiye edilir.
Eğer hastaların göz içi basınçları istenilen Ģekilde kontrol edilemezse, pilokarpin ve diğer miyotikler
ve/veya adrenalin (Epinefrin) ve/veya karbonik anhidraz inhibitörleri ya da prostaglandin anologları
ile eĢ zamanlı tedavi uygulanabilir.
Damlatmadan sonra nazolakrimal açıklıkların tıkanması veya gözkapaklarının hafifçe kapatılması
önerilir. Bu, oküler yoldan uygulanan ilaçların sistemik absorbsiyonunu azaltabilir ve sistemik yan
etkilerde azalmaya neden olabilir.
Diğer topikal oküler ilaçlarla uygulanan konkomitant tedavi durumunda, uygulamaların arasında 10 –
15 dakika beklenilmesi gerekir.
Ergen ve çocuklarda kullanım:
BETOPTIC S’in yararlılığı ve güvenirliği, 18 yaĢın altındaki çocuklar için belirlenmemiĢtir.
Karaciğer ve böbrek yetmezliğinde kullanım:
BETOPTIC S bu hasta populasyonu üzerinde çalıĢılmamıĢtır.
Uygulama metodu:
Kullanmadan önce, ĢiĢe iyice çalkalanmalıdır.
Damlatıcı ucun ve solüsyonun kirlenmesini önlemek için, ĢiĢenin damlatıcı ucu ile göz kapaklarına,
etrafına veya diğer yerlere değdirilmemesine dikkat edilmelidir.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ :
Betoptic-S topikal olarak aĢırı dozda damlatıldığında göz(ler) ılık musluk suyuyla yıkanabilir.
Beta-1-adrenerjik reseptör blokör ajanlarının doz aĢımı ile beklenen sistemik semptomlar;
hipotansiyon, bradikardi,ve akut kalp yetmezliğidir.
SAKLAMA KOŞULLARI :
Oda sıcaklığında saklandığında üretim tarihinden itibaren 24 ay raf ömrüne sahiptir. Ürün bir kez
açıldıktan sonra 1 ay içinde kullanılmalıdır.
Çocukların görebileceği ve uzanabileceği yerlerde saklamayınız.
ġiĢenin ağzını sıkıca kapalı tutunuz.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ:
Steril göz süspansiyonu olarak plastik DROP-TAINER ĢiĢelerde 5ml.
RUHSAT SAHİBİNİN İSİM VE ADRESİ :
Alcon Laboratuvarları Ticaret A.ġ.
Cumhuriyet Cad. Acarlar ĠĢ Merkezi
No: 12 C-Blok Kat: 5 Kavacık
34805 Beykoz / Ġstanbul
RUHSAT TARİH VE NUMARASI : 27.11.1997 – 103/16
ÜRETİM YERİ VE ADRESİ :
Alcon Pharmaceuticals Ltd./Ġsviçre lisansı ile,
s.a. ALCON-COUVREUR n.v.
Rijksweg 14
B-2870 Puurs – BELÇĠKA
REÇETE İLE SATILIR.