CONTRAMAL 100 mg ampül
advertisement
CONTRAMAL 100 mg AMPUL PROSPEKTÜS FORMÜLÜ: Her 2 ml’lik Ampul; 100 mg tramadol hidroklorür, 8.3 mg sodyum asetat ve yeterli miktarda enjeksiyonluk su içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Farmakodinamik Özellikler: Contramal, merkezi etkili sentetik bir analjeziktir. Etki mekanizması iki yönlüdür. Ana metabolit hem µ - reseptörlerine agonist olarak bağlanır hem de zayıf bir şekilde norepinefrin ve serotonin geri alım inhibisyonu yapar. Bir çok hayvan çalışmasında opiod antagonisti naloksonun, tramadolün analjezik etkisini kısmen antagonize ettiği gözlenmiştir. Farmakokinetik Özellikler: Oral uygulamadan sonra analjezik etkisi 1 saat içinde başlar ve 2-3 saat içinde en yüksek etkiye ulaşılır. Parenteral uygulamalarda 10-30 dakika arasında etki ortaya çıkar, 30-60 dakika arasında en yüksek etkiye ulaşılır. Etki süresi 4-6 saattir. Tüm opioidler gibi sedasyon, kaşıntı, terleme, bulantı gibi bulgulara neden olabilir ancak solunum deprese edici etkisi morfinden daha düşüktür ve morfinin tersine histamin salınımını indüklemez. Terapötik dozlarda kalp hızı, sol ventrikül işlevleri veya kardiyak indeks üzerinde etkisi yoktur. Tramadol oral alımdan sonra % 75 oranında emilir. Tekrarlayan dozlarda biyoyararlanım yükselecektir. Plazma proteinlerine % 20 oranında bağlanır. Tramadol ve metabolitleri idrar ile atılır. Plazma yarılanma ömrü 6-7 saat arasındadır. Ana metabolitin oluşumu sitokrom P450’nin CYP2D6 izoenzimine bağımlıdır. ENDİKASYONLARI: Orta veya şiddetli ağrıların tedavisinde endikedir. KONTRENDİKASYONLARI: Etken madde tramadole, ilacın içeriğindeki maddelerden birine veya opioidlere karşı önceden bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Geçmişte veya halen opioid alışkanlığı ya da bağımlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. 1 CONTRAMAL 100 mg AMPUL UYARILAR / ÖNLEMLER: - Başka bir analjezik maddeye ya da opioide bağımlılığı olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır. Bilinmeyen bir nedene bağlı bilinç kaybı veya şok durumlarında dikkatli kullanılmalıdır. CONTRAMAL’in SSRI inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar, başka opiodler, MAO inhibitörleri, nöroleptikler veya nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı sonucu nöbet eşiğinde düşüş izlenebilir. Epileptik hastalarda, havale geçirmiş kişilerde, kafa travması, metabolik hastalıklar, alkol kullananlar ve ilaç bağımlılığı tedavisi alanlar, merkezi sinir sistemi enfeksiyonları geçirmiş kişilerde konvülsiyon riski yüksektir. Doz aşımı tedavisinde nalokson kullanılması nöbet riskini daha da artırabilir. Kodeine veya başka bir opioide karşı anafilaksi gösteren hastalarda kullanılmaması gerekir. Nadiren anafilaktoid reaksiyonlar veya kaşıntı, titreme, bronkospazm ve anjioödem gibi bulgular gözlenebilir. Kreatinin klirensi 30 mL altında olan hastalarda doz azaltılması yoluna gidilir. İleri derecede sirotik hastalarda doz azaltılması yoluna gidilir. Solunum depresyonu açısından risk altında olan hastalarda, anestezik madde uygulanan veya alkol alan hastalarda solunum depresyonu gözlenebilir. Annede plazmadaki tramadolün % 0.1’i süte geçebilmektedir. Tolerans gelişimi ve çekilme bulguları görülebilir. İlacın bağımlılık yapma potansiyeli vardır. Gebelerde ve Laktasyonda Kullanım : Gebelik kategorisi B’dir. Gebelerde yapılmış yeterli ve tam kontrollü klinik çalışmalar yoktur. Bu nedenle gebelikte sadece olası yarar, beklenen riskten fazla ise kullanılmalıdır. Gebelikteki kronik kullanımı, yeni doğanda fiziksel bağımlılığa veya çekilme bulgularına yol açabilir. Annede plazmadaki tramadolün % 0.1’i süte geçebilmektedir. Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi : Mental veya fiziksel kapasiteleri etkileyebileceğinden, araç veya makine kullanımından kaçınılmalıdır. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER: - En sık olarak bulantı ve sersemleme gözlenebilir. Kusma, kabızlık, terleme, ağız kuruluğu, baş ağrısı izlenebilir. Ender vakalarda, özellikle hasta dik durumda ise veya fiziksel olarak aşırı yorgun ise, kardiyovasküler sistem üzerine etkisi olduğu (çarpıntı, postural hipotansiyon veya kardiyovasküler kolaps gibi) görülebilir. Nadiren mide problemleri (midede dolgunluk hissi, gaz oluşumu) veya deri reaksiyonları (kaşıntı, döküntü gibi) gözlenebilir. Çok nadir olarak kas güçsüzlüğü, iştah değişiklikleri, bulanık görme, idrar çıkışında azalma izlenebilir. Tramadol kullanımına bağlı halusinasyon ve konfüzyon görülebilir. Bronkospazm ve mevcut astmanın şiddetlenmesi gibi alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir. 2 CONTRAMAL 100 mg AMPUL - Yüksek dozlarda tramadol, epilepsi krizlerini tetikleyebilen diğer ilaçlar ile (antidepresanlar, nöroleptikler gibi) aynı anda alındığında nöbetlerin oluştuğu izlenebilir. Eğer önerilen dozların üzerine çıkılmışsa ve beyin işlevlerini baskılayan diğer ilaçlar ile birlikte alındıysa solunum depresyonu izlenebilir. Birkaç hastada karaciğer enzimlerinde geçici yükselmeler izlenmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER: - Contramal, alkol ile birlikte alınmamalıdır. MAO inhibitörü kullanan hastalarda, ilacın kesilmesinden en az 2 hafta sonra Contramal kullanımına başlanmalı, MAO inhibitörleri ile birlikte kullanılmamalıdır. Karbamazepin ile birlikte kullanımı, tramadolün kan yoğunluğunu azaltmaktadır. Bu nedenle analjezik etkinin azalması beklenir. Merkezi sinir sistemini deprese eden ilaçlarla birlikte kullanımı, ilgili yan etkilerin şiddetlenmesine neden olabilir. Epilepsi krizlerini tetikleyebilen ilaçlarla birlikte kullanımı, kriz eşiğinin düşüşüne neden olabilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: Doz ayarlaması, ağrının şiddetine göre yapılmalıdır. Aksi belirtilmedikçe CONTRAMAL 100 mg ampul aşağıdaki şekilde kullanılmalıdır: - Yetişkinlerde ve 12 yaşın üzerindeki gençlerde tek dozluk kullanım: IV uygulama yavaş enjeksiyon ile veya infüzyon yolu ile yapılır. Ampuller IM veya SC uygulamaya da uygundur. Bir defada uygulanan dozun 2 mg/kg’ı geçmemesi önerilir. Ağrının şiddetine bağlı olarak etki 4-8 saat arasında sürer. Günde 400 mg tramadolü (4 ampul) aşmamalıdır. - Yaşlı hastalarda kullanımı: 75 yaşa kadar olan hastalarda doz düzenlemesi gerekli değildir. 75 yaşın üzerindeki hastalarda atılım süresi uzayabilir. Bu nedenle doz aralıkları uzatılabilir. Günde 300 mg tramadolün aşılmaması önerilir. - Ciddi karaciğer ve böbrek yetmezliklerinde /diyaliz hastalarında: Ağrının durumuna göre günde 1 ya da 2 kez kullanılır. Farklı bir doz düzenlemesine gerek yoktur. Kreatinin klirensi 30 mL/dak altında ise günlük maksimum doz 200 mg tramadole indirilir. Diyaliz hastaları, diyaliz günlerinde 50-100 mg tek doz alabilirler, ilacın sadece % 7’si diyaliz ile uzaklaşır. Contramal ile tedavide, ilaç bağımlılığı ve çekilme bulgularının oluşumunu engellemek için tedavi süresi mümkün olan endikasyonlarda kısa tutulmalı ve intermitan uygulama yapılmalıdır. Contramal ile uzun süreli tedavide, bağımlılık yapma olasılığı tümüyle göz ardı edilmemelidir. Bu nedenle tedavinin süresine ve gerekirse geçici olarak ilacın alınımının durdurulmasına doktor karar vermelidir. 3 CONTRAMAL 100 mg AMPUL DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ : Aşırı dozda kullanıldığında solunum depresyonu ve konvülziyon görülen en ciddi olgulardır. Nalokson kullanımı bu olguların tümünü değilse bile bir kısmını geriye döndürebilir. Bu durumlarda genel destekleyici tedavi tavsiye edilir. Yeterli solunumun sağlanması için özel dikkat sarf edilmelidir. Nalokson tedavisi bulguları bir miktar geri döndürebilir ancak, nöbet eşiğini azaltabileceği unutulmamalıdır. Hemodiyaliz, uygulanan miktarın sadece küçük bir miktarını uzaklaştırdığından etkisiz kalacaktır. SAKLAMA KOŞULLARI: 30°C’nin altında oda sıcaklığında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI: Karton kutu içerisinde 2 ml' lik 5 Ampul PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: Contramal Kapsül 50 mg Contramal Damla 100 mg/ml Contramal Retard 100 mg Tablet RUHSAT SAHİBİ : GRUNENTHAL GmbH (Almanya) lisansı ile Abdi İbrahim İlaç San. Tic. A.Ş. Zincirlikuyu/İSTANBUL. İMAL YERİ : Mefar İlaç San. ve Tic. A.Ş. Kartal / İstanbul RUHSAT TARİHİ: 15.01.1997 RUHSAT NO: 181 / 12 Reçete ile satılır. Prospektüs Onay Tarihi : 25.07.2007 4
