CONTRAMAL RETARD 100 mg

CONTRAMAL RETARD 100 mg TABLET
PROSPEKTÜS
FORMÜLÜ :
Contramal Retard 100 mg Tablet; 100 mg tramadol hidroklorür ve boyar madde olarak
titanyum dioksit (E 171) içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik Özellikleri :
Contramal Retard Tablet’in etken maddesi olan tramadol merkezi etkili sentetik bir
analjeziktir. Etki mekanizması iki yönlüdür. Ana metabolit hem µ reseptörlerine agonist
olarak bağlanır hem de zayıf bir şekilde norepinefrin ve serotonin geri alım inhibisyonu yapar.
Bir çok hayvan çalışmasında opiod antagonisti naloksonun, tramadol’ün analjezik etkisini
kısmen antagonize ettiği gözlenmiştir.
Cerrahi operasyon sonrası ağrılar, kırık ve yaralanmalara bağlı ağrılar, non-narkotik
analjeziklerin yetersiz kaldığı kanser ağrılarında ve diğer değişik kaynaklı ağrılarda kullanılan
güçlü bir analjeziktir.
Farmakokinetik Özellikleri :
Contramal Retard’ın ortalama emilim süresi 4.7 saattir. Oral uygulamadan sonra analjezik
etkisi 1-2 saat içinde başlar ve 5 saat içinde en yüksek etkiye ulaşılır. Aynı dozda alınan
Contramal Kapsüle oranla kandaki en yüksek tramadol düzeyi % 50 daha düşüktür.
Contramal Retard’ın etkisi geç başlamakla birlikte etki süresi 6-8 saattir. AUC açısından diğer
farmasötik formülasyonlar ile arasında anlamlı bir farklılık yoktur. Tüm opioidler gibi
sedasyon, kaşıntı, terleme, bulantı gibi bulgulara neden olabilir ancak solunum deprese edici
etkisi morfinden daha düşüktür ve morfinin tersine histamin salınımını indüklemez. Terapötik
dozlarda kalp hızı, sol ventrikül işlevleri veya kardiyak indeks üzerinde etkisi yoktur.
Tramadol, oral alımdan sonra % 75 oranında emilir. Tekrarlayan dozlarda biyoyararlanım
yükselecektir. Plazma proteinlerine % 20 oranında bağlanır. Tramadol ve metabolitleri idrar
ile atılır. Plazma yarılanma ömrü 6-7 saat arasındadır. Ana metabolitin oluşumu sitokrom P450'n’n CYP2D6 izoenzimine bağımlıdır.
ENDİKASYONLARI :
Orta veya şiddetli ağrıların tedavisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI :
Etken madde tramadole, ilacın içeriğindeki maddelerden birine veya opioidlere karşı önceden
bilinen aşırı duyarlığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Geçmişte veya halen opioid alışkanlığı ya da bağımlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.
1
CONTRAMAL RETARD 100 mg TABLET
UYARILAR/ÖNLEMLER :
•
Başka bir analjezik maddeye yada opioide bağımlılığı olan kişilerde dikkatli
kullanılmalıdır.
•
Bilinmeyen bir nedene bağlı bilinç kaybı veya şok durumlarında dikkatli kullanılmalıdır.
•
Contramal’in selektif serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI) inhibitörleri, trisiklik
antidepresanlar başka opiodler, monoamino oksidaz (MAO) inhibitörleri, nöroleptikler
veya nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı sonucu nöbet eşiğinde düşüş
izlenebilir.
•
Epileptik hastalarda, havale geçirmiş kişilerde, kafa travması, metabolik hastalıklar, alkol
kullananlar ve ilaç bağımlılığı tedavisi olanlar, merkezi sinir sistemi enfeksiyonları
geçirmiş kişilerde konvülziyon riski yüksektir.
•
Doz aşımı tedavisinde nalokson kullanılması nöbet riskini daha da arttırabilir.
•
Kodeine veya başka bir opioide karşı anafilaksi gösteren hastalarda kullanılmaması
gerekir. Nadiren anafilaktoid reaksiyonlar veya kaşıntı, titreme, bronkospazm ve
anjioödem gibi bulgular gözlenebilir.
•
Kreatinin klirensi 30 ml altında olan hastalarda doz azaltılması yoluna gidilir.
•
İleri derecede sirotik hastalarda doz azaltılması yoluna gidilir.
•
Solunum depresyonu açısından risk altında olan hastalarda, anestezik madde uygulanan
veya alkol alan hastalarda solunum depresyonu gözlenebilir.
•
Mental veya fiziksel kapasiteleri etkileyebileceğinden araba yada makine kullanımı
sırasında dikkatli olunmalıdır.
•
Tolerans gelişimi ve çekilme bulguları görülebilir.
•
İlacın bağımlılık yapma potansiyeli vardır.
Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı :
Gebelik kategorisi B’dir.
•
Hamilelerde yapılmış yeterli ve tam kontrollü klinik çalışmalar yoktur. Bu nedenle
hamilelikte sadece olası yarar, beklenen riskten fazla ise kullanılmalıdır. Gebelikteki
kronik kullanımı, yeni doğanda fiziksel bağımlılığa veya çekilme bulgularına yol açabilir.
•
Annede plazmadaki tramadolün % 0.1’i süte geçebilmektedir.
2
CONTRAMAL RETARD 100 mg TABLET
Araç ve Makina Kullanmaya Etkisi:
Contramal’in dikkat gerektiren işlerde (araç, elektrikli alet ve makine kullanımı v.b)
kullanımından kaçınılmalıdır.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER :
•
Contramal Retard ile rastlanan yan etki oranları ampul ve kapsül formları ile rastlanandan
1/3 oranında daha düşüktür.
•
En sık olarak bulantı ve sersemleme gözlenebilir.
•
Kusma, kabızlık, terleme, ağız kuruluğu, baş ağrısı izlenebilir.
•
Ender vakalarda, özellikle hasta dik durumda ise veya fiziksel olarak aşırı yorgun ise,
kardiyovasküler sistem üzerine etkisi olduğu (çarpıntı, postural hipotansiyon veya
kardiyovasküler kolaps gibi) görülebilir.
•
Nadiren mide problemleri (mide’de dolgunluk hissi, gaz oluşumu) veya deri reaksiyonları
(kaşıntı, döküntü gibi) gözlenebilir.
•
Çok nadir olarak kas güçsüzlüğü, iştah değişiklikleri, bulanık görme, idrar çıkışında
azalma izlenebilir.
•
Tramadol kullanımına bağlı halusinasyon ve konfüzyon görülebilir.
•
Bronkospazm ve mevcut astmanın şiddetlenmesi gibi allerjik reaksiyonlar bildirilmiştir.
•
Yüksek dozlarda tramadol, epilepsi krizlerini tetikleyebilen diğer ilaçlar ile
(antidepresanlar, nöroleptikler gibi) aynı anda alındığında nöbetlerin oluştuğu izlenebilir.
•
Eğer önerilen dozların üzerine çıkılmışsa ve beyin işlevlerini baskılayan diğer ilaçlar ile
birlikte alındıysa solunum depresyonu izlenebilir.
•
Birkaç hastada karaciğer enzimlerinde geçici yükselmeler izlenmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER :
•
Contramal, alkol ile birlikte alınmamalıdır.
•
MAO inhibitörü kullanan hastalarda, ilacın kesilmesinden en az 2 hafta sonra Contramal
kullanımına başlanmalı, MAO inhibitörleri ile birlikte kullanılmamalıdır.
•
Karbamazepin ile birlikte kullanımı, tramadolün kan yoğunluğunu azaltmaktadır. Bu
nedenle analjezik etkinin azalması beklenir.
3
CONTRAMAL RETARD 100 mg TABLET
•
Merkezi sinir sistemini deprese eden ilaçlarla birlikte kullanımı, ilgili yan etkilerin
şiddetlenmesine neden olabilir.
•
Epilepsi krizlerini tetikleyebilen ilaçlarla birlikte kullanımı, kriz eşiğinin düşüşüne neden
olabilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Doz ayarlaması, ağrının şiddetine göre yapılmalıdır. Aksi belirtilmedikçe Contramal Retard,
yemeklerden bağımsız olarak aşağıdaki şekilde kullanılmalıdır.
•
Yetişkinlerde ve 12 Yaşın Üzerindeki Gençlerde Tek Dozluk Kullanım :
Contramal Retard Tablet ilk alındığında, analjezik etkinin diğer formlara oranla daha geç
başlayacağı unutulmamalıdır. İki kullanım arasındaki en kısa zaman aralığı 8 saat olmalıdır.
•
Yaşlı Hastalarda Kullanımı :
75 yaşa kadar olan hastalarda doz düzenlemesi gerekli değildir. 75 yaşın üzerindeki hastalarda
atılım süresi uzayabilir. Bu nedenle doz aralıkları uzatılabilir. Günde 300 mg tramadolün
aşılmaması önerilir.
•
Ciddi Karaciğer ve Böbrek Yetmezliklerinde/Diyaliz Hastalarında :
Ağrının durumuna göre günde 1 yada 2 kez kullanılır. Farklı bir doz düzenlemesine gerek
yoktur. Kreatinin klirensi 30 ml/dak. altında ise günlük maksimum doz 200 mg tramadole
indirilir. Siroz hastalarında günde tek Contramal Retard Tablet önerilir.
Contramal ile tedavide, ilaç bağımlılığı ve çekilme bulgularının oluşumunu engellemek için
tedavi süresi mümkün olan endikasyonlarda kısa tutulmalı ve intermitan uygulama
yapılmalıdır. Contramal ile uzun süreli tedavide, bağımlılık yapma olasılığı tümüyle göz ardı
edilmemelidir. Bu nedenle tedavinin süresine ve gerekirse geçici olarak ilacın alınımının
durdurulmasına doktor karar vermelidir.
DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER :
Aşırı dozda kullanıldığında solunum depresyonu ve konvülziyon görülen en ciddi olgulardır.
Nalokson kullanımı bu olguların tümünü değilse bile bir kısmını geriye döndürebilir. Bu
durumlarda genel destekleyici tedavi tavsiye edilir. Yeterli solunumun sağlanması için özel
dikkat sarfedilmelidir. Nalokson tedavisi bulguları bir miktar geri döndürebilir ancak, nöbet
eşiğini azaltabileceği unutulmamalıdır. Hemodiyaliz, uygulanan miktarın sadece küçük bir
miktarını uzaklaştırdığından etkisiz kalacaktır.
SAKLAMA KOŞULLARI :
30ºC’nin altında oda sıcaklığında saklayınız.
4
CONTRAMAL RETARD 100 mg TABLET
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
10, 30 Retard Tabletlik blister ambalajlarda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKLİ :
CONTRAMAL 100 mg Ampul
CONTRAMAL Kapsül 50 mg
CONTRAMAL Damla 100 mg/ml
RUHSAT SAHİBİ :
ABDİ İBRAHİM İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş.
Zincirlikuyu/İstanbul
İMAL YERİ :
GRUNENTHAL GmbH/Almanya’da üretilip
Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş. Hadımköy / İstanbul’da ambalajlanmıştır.
RUHSAT TARİH VE NO. :
05.11.2002
113/18
Reçete ile satılır.
Prospektüs Onay Tarihi: 25.07.2007
5