MONOKET® 40 mg TABLET - SanalEczanemiz İlaç, Sağlik

Monoket® 40 mg TABLET
KORONER KALP HASTALIĞINDA
FORMÜLÜ:
Her bir tablette;
ĠSOSORBĠD -5- MONONĠTRAT ................................................... 40 mg
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Farmakodinamik Özellikleri:
Ġsosorbid mononitrat, vasküler düz kaslarda gevĢemeye neden olarak vazodilatasyon yapar.
Hem arteriyolleri hem de venülleri gevĢetir. Böylece, ventrikül diyastol sonu basıncını azaltır
ve ön-yükü düĢürür. Arteriyolleri gevĢeterek periferik damar rezistansını düĢürür ve ard-yükü
azaltır. Sonuç olarak kalbin yaptığı iĢi azaltarak oksijen ihtiyacını düĢürür. Ayrıca, koroner
spazmlar nitratlar tarafından gevĢetilebilir.
Nitratların konjestif kalp rahatsızlığı olan hastalardaki istirahat ve egzersiz hemodinamiğini de
iyileĢtirdikleri kanıtlanmıĢtır.Oksijen talebini azaltmak ve oksijen sunumu arttırmak suretiyle
iskemik miyokard alanı küçültülür. Bu yüzden, isosorbid mononitrat miyokard enfarktüsü
geçirmiĢ belirli hastalarda yararlı olabilir.
Damarlar üzerindeki etkilerinden baĢka bronĢ düz kasları, gastrointestinal düz kaslar, safra
ve üriner kanal düz kaslarında da gevĢeme oluĢturur. Uterus düz kaslarını da gevĢetebilir.
Etki mekanizması:
Tüm organik nitratlar gibi, isosorbid mononitrat da nitrik oksidin (NO) bir donörü gibi etki
gösterir. NO, guanilil siklazın uyarılması ve buna müteakip hücre içi siklik guanozin
monofosfat (cGMP) konsantrasyonunun artması suretiyle vasküler düz kasın gevĢemesine
neden olur.Böylelikle cGMP’ye bağlı bir protein kinaz uyarılır ve bunun sonucunda da düz
kas hücresi içindeki çeĢitli proteinlerin fosforilasyonunda değiĢikliklere yol açılır. Bu da en
sonunda miyozin hafif zincirinin defosforilasyonuna
ve de kasılma yeteneğinde düĢüĢe
neden olur.
Farmakokinetik Özellikleri
Ġsosorbid mononitrat, oral uygulamadan sonra hızla ve tamamıyle absorbe edilmektedir.
Oral alımından sonra biyoyararlanım %90-100’dür.
Görünür dağılım hacmi yaklaĢık 50 L’dir, bu da isosorbid mononitratın ağırlıklı olarak toplam
vücut suyunda dağıtıldığını imlemektedir.
Eliminasyon yarı ömrü, 4-5 saat arasındadır.
Ġsosorbid mononitrat, büyük ölçüde NO ve isosorbide metabolize edilmektedir, burada birinci
madde aktif iken sonuncusu aktif değildir. Ġsosorbid ve isosorbid mononitatın az miktarları
renal olarak atılmaktadır.
ENDİKASYONLARI:
Koroner arter hastalığının uzun süreli semptomatik tedavisi
- Anjina pektorisin uzun süreli semptomatik tedavisi ve önlenmesi (post miyokardiyal
enfarktüs dahil)
Kardiyak glikozitler,diüretikler, ADE inhibitörleri veya arteriyel vazodilatörlerle kombinasyon
halinde Ģiddetli kronik kalp rahatsızlığının uzun süreli tedavisi
Pulmoner hipertansiyon
KONTRENDİKASYONLARI:
Monoket
-
®
Ģu durumlarda kullanılmamalıdır :
Ġsosorbid mononitrat veya içerdiği diğer maddelerine karĢı aĢırı hassasiyeti
bulunanlarda
-
Akut dolaĢım rahatsızlığı (Ģok, kollaps)
-
Kardiyojenik Ģok (uygun önlemlerle yeterli bir diyastol sonu basınç korunamazsa )
-
ġiddetli hipotansiyon (sistolik kan basıncının 90 mm Hg’ın altında olması)
-
Nitrat tedavisi sırasında sildenafil kullanılmamalıdır. (bkz. diğer ilaçlarla etkileĢim ve
diğer etkileĢim türleri bölümü)
Hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati
Kardiyak tamponat
Konstrüktif perikardit
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Monoket
®
Ģu durumlarda sadece özel ihtiyatla ve tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır :
DüĢük dolum basınçları (örneğin, akut miyokard enfarktüsü, sol ventriküler
disfonksiyonu )
Aortik ve/veya mitral stenoz
Ġntrakraniyel basıncın artmasıyla ilgili hastalıklar (intrakraniyal basıncın artması
sadece yüksek dozlarda nitrogliserin i.v kullanımında gözlenmiĢtir. )
Ortostatik bozukluk
Nitrat bileĢenlerine karĢı tolerans ve çapraz tolerans geliĢimi tanımlanmıĢtır.
Monoket
®
tedavisine giren hastalara sildenafil içeren ürünler kullanmamaları gerektiği
hakkında bilgi verilmelidir. Monoket
kesilmemelidir, zira bu yapmakla
®
bir
tedavisi
anjina
sildenafil içeren ürünler almak
pektoris atağının meydana
üzere
gelme riski
yükselebilir (bkz. diğer ilaçlarla etkileĢim ve diğer etkileĢim türleri bölümü).
Hamile Kadınlarda Kullanım
Gebelik Kategorisi : C
Hayvanlar üzerinde maternal toksisite
sınırındaki dozlarla yapılan üreme çalıĢmaları
Ġsosorbid mononitrat nedeniyle fetüse gelecek herhangi bir zarar hakkında kanıt ortaya
koymamıĢtır. Ancak, gebe kadınlar üzerinde yapılmıĢ yeteri kadar çalıĢma bulunmamaktadır.
Hayvan çalıĢmaları insanların vereceği yanıtlar hakkında her zaman öngörücü niteliğe sahip
®
olmadığından, Monoket
gebelik sırasında yalnızca doktorun denetiminde kullanılmalıdır.
Laktasyonda Kullanım
®
Ġsosorbid mononitratın insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Monoket , emziren
annelere verilirken dikkatli olunmalıdır.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Monoket
®
, hastanın tepkiselliğini, araba veya makine kullanma yeteneğini aksatacak kadar
etkileyebilir. Bu etki alkolle daha da artar.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
®
Monoket ’e karĢı çok sık ( hastaların %10’undan fazlası tarafından) gösterilen bir advers
tepki baĢ ağrısıdır. BaĢ ağrısı görülme oranı zamanla ve sürekli kullanımla yok olur.
Tedavinin baĢlangıcında veya dozaj arttırıldığında, hipotansiyon ve/veya ayakta iken baĢ
dönmesi sıkça (örneğin hastaların %1-10’unda ) gözlenmektedir. Bu semptomlar uyuĢukluk,
baĢ dönmesi, refleks taĢikardisi ve zayıflık hissi ile birleĢebilir.
Nadiren (yani hastaların %1’inden azında), bulantı, kusma, kızarma ve bazen Ģiddetli alerjik
deri reaksiyonları (örneğin döküntü) meydana gelebilir. Münferit vakalarda eksfoliatif dermatit
meydana gelebilir.
Organik nitratların kullanımında, aralarında bulantı, kusma, huzursuzluk, benizde solukluk ve
aĢırı terleme bulunmak üzere hipotansif yanıtlar bildirilmiĢtir. Sık olmamak kaydıyla bayılma
meydana gelebilir (bradiaritmi ve senkop ilgili olarak bazen). Nadiren Ģiddetli hipotansiyon
ilerlemiĢ anjina semptomlarına yol açabilir.
Büyük olasılıkla nitrat uyarımlı sfinkter relaksasyonu nedenli az sayıda kalpte yanma Ģikayeti
raporlanmıĢtır.
Monoket
®
ile tedavi sırasında, hipoventile alveolar bölgelerdeki kan akıĢının göreceli olarak
tekrar dağıtılması nedeniyle geçici bir hipoksemi
yaĢanabilir.
Özellikle koroner arter
hastalığı olan hastalarda bu durum miyokardiyal hipoksiye yol açabilir.
“BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.”
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER :
Beta-blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, vazodilatörler, vb. ve/veya alkol gibi kan basıncını
®
düĢürme özellikleri taĢıyan ilaçların eĢ zamanlı olarak verilmesi Monoket ’in hipotansif
etkisini güçlendirebilir. Bu durum nöroleptikler ve trisiklik antidepresanlarla da meydana
®
gelebilir. Erektil bozukluklar için kullanılan sildenafil ile kullanıldığı takdirde Monoket ’in kan
basıncını düĢürücü etkisi artacaktır (bkz. özel uyarılar ve kontrendikasyonlar). Bu durum
hayatı tehdit edici boyutta kardiyovasküler komplikasyonlara yol açabilir. Monoket
alan hastalar bu nedenle sildenafil kullanmamalıdır. Raporlar,
®
tedavisi
®
Monoket ’in beraberinde
dihidroergotamin uygulamasının, dihidroergotaminin kandaki seviyelerini ve hipertansif
etkisini artırabileceğini öne sürmektedir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Hekim tarafından baĢka bir Ģekilde önerilmediği takdirde, günde 1 ya da 2 kez bir tablet bir
miktar su ile çiğnenmeden alınır.Dozaj gerekirse günde 3 kez birer tablete (=120 mg) kadar
çıkarılabilir.
Monoket
®
40 mg Tablet’i günde iki veya üç kere alan hastalarda, ikinci doz, birinci dozdan 8
saat sonra alınmalıdır. Doz günde 3 kez birer tablet ise, her 6 saatte bir alınmalıdır.Böylece,
6-8 saatlik nitratsız bir süre sağlanmıĢ olur.
YaĢlı hastalarda dozajın ayarlanmasını gerektirecek bir bulgu yoktur.
®
Monoket ’in çocuklar üzerindeki güvenilirliği ve etkinliği henüz belirlenmemiĢtir.
DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER - ÖZEL ANTİDOT :
Semptomlar:
• Kan basıncında düĢüĢ,
90 mm Hg
• Solgunluk
• Terleme
• Nabızda zayıflama
• TaĢikardi
• Ayakta iken baĢ dönmesi
• BaĢ ağrısı
• Güçsüzlük
• BaĢ dönmesi
• Mide bulantısı
• Kusma
• Diyare
• Diğer organik nitratları alan hastalarda methemoglobinemi
bildirilmiĢtir. Ġsosorbid
mononitrat biyotransformasyonu sırasında, methemoglobinemi ve siyanoz ile birlikte hızlı
solunum (taĢipne), anksiyete, bilinç kaybı ve kalp durmasına yol açabilecek nitrit iyonları
salıverilir. Ġsosorbid mononitrat ile doz aĢımının bu advers reaksiyonlara yol açabileceği göz
ardı edilemez.
• Çok yüksek dozlarda intrakraniyal basınçta yükselme meydana gelebilir. Bu da serebral
semptomlara yol açabilir.
Genel önlemler :
• Ġlaç kesilir.
• Nitratlarla bağlı hipotansiyon durumunda uygulanacak genel önlemler
Hasta, baĢı aĢağıda ve ayakları yükseltilmiĢ olarak yatay vaziyette tutulmamalıdır.
Oksijen verilir.
Plazma hacmi artırılır.
Özel Ģok tedavisi uygulanır. (hasta yoğun bakıma alınır.)
Özel önlemler:
• Kan basıncı çok düĢükse kan basıncı yükseltilir
Ġlave norepinefrin HCL veya baĢka bir vazokonstrüktör uygulanması. Bu aĢamada epinefrin
kullanılması yarardan çok zarar vermektedir.
Methemoglobinemi tedavisi
C vitamini, metilen-mavisi veya toluidin-mavisi’nden birisi seçilerek indirgenme
tedavisi yapılır.
Oksijen verilir (gerekirse)
Suni solunum yaptırılır.
Hemodiyaliz (gerekirse)
• Yeniden canlandırma tedbirleri uygulanması
Solunum veya dolaĢımın durması halinde kardiyo-pulmoner yeniden canlandırma tedbirleri
derhal uygulanır.
SAKLAMA KOŞULLARI :
25°C'nin altında, oda sıcaklığında, kuru bir yerde, ıĢıktan uzakta saklayınız.
Çocukların göremeyeceği, eriĢemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
20, 50, 100 tablet blisterde, karton kutuda
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZ ŞEKİLLERİ:
®
Monoket 20 Tablet 20 mg
®
Monoket Long Retard Kapsül 50 mg
Monoket
®
Long Retard Kapsül 25 mg
RUHSAT SAHİBİ:
SCHWARZ PHARMA A.G. Alfred Nobel Strasse 10 40789 Monheim – ALMANYA
Lisansı ile;
MELUSĠN ĠLAÇ VE SAĞLIK MADDELERĠ PAZ. VE TiC LTD. ġTĠ.
80620 4. Levent - Ġstanbul
Ruhsat Tarihi:
24. 05.1993
Ruhsat No:
164/40
ÜRETİM YERİ:
ADEKA Ġlaç Sanayi ve Ticaret A.ġ.
55020 - SAMSUN
Prospektüs Onay Tarihi : 13.10.2006
REÇETE ĠLE SATILIR.