Oksikam® Tablet Prospektüs Bilgisi

Oksikam®
Tablet
FORMÜLÜ
Bir tablette: Piroksikam
20 mg
(Boya maddesi olarak edikol supra blue içerir).
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikleri:
Bir oksikam türevi olan piroksikam, antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik özelliklere sahip
bir non-steroid antiinflamatuar ilaçtır (NSAİİ).
Diğer NSAİ ilaçlar gibi, piroksikamın da etki mekanizması tam olarak anlaşılamamış
olmakla beraber, etkisinin prostaglandin sentez inhibisyonuna bağlı olduğu
düşünülmektedir.
Piroksikamın, hipofiz- adrenal sistemine etkisi yoktur.
Farmakokinetik Özellikleri:
Piroksikam oral yoldan iyi emilir. İlacın yiyeceklerle birlikte alınması emilim hızını hafifçe
azaltırsa da, emilim oranı değişmez.
Genellikle oral yoldan alındıktan 3-5 saat sonra doruk plazma konsantrasyonuna ulaşılır.
Eliminasyon yarı ömrünün uzun olması (yaklaşık 50 saat), ilaç günde tek doz olarak
uygulandığında, gün boyunca sabit plazma yoğunluklarının sürdürülmesine imkân verir.
Piroksikamın 20 mg’lık tek dozdan sonra ulaşılan doruk plazma düzeyi 1.5-2 mcg/ml iken,
günde 20 mg dozunda tekrarlayan uygulamalar sonrasında, doruk plazma yoğunlukları 3-8
mcg/ml düzeyinde stabilize olur. Çoğu hastada, kararlı durum plazma
konsantrasyonlarına 7–12 gün içinde ulaşılır.
Piroksikam sinovyal zardan hızla geçer. Sinovyal düzeyleri, kan düzeylerinin ortalama
olarak %45-50’si kadardır. Sinovyal sıvı proteinlerine, plazma proteinleriyle aynı oranda
bağlanır.
İlacın plazma proteinlerine bağlanma oranı %99’dur.
Piroksikam, hidroksilasyon ve glukuronik asitle konjugasyon yoluyla karaciğerde
metabolize olduktan sonra, idrar ve feçesle dışarı atılır.
Uygulanan dozun %5’inden azı, değişmemiş olarak idrara geçer.
ENDİKASYONLARI
Diğer NSAİİ’lara yeterli yanıt vermeyen hastalarda romatoid artrit, osteoartrit ve ankilozan
spondilitin semptomatik tedavisinde endikedir.
SB onay tarihi: 18.04.2008
1
KONTRENDİKASYONLARI
- Piroksikama aşırı duyarlılığı olan hastalarda,
- Diğer non-steroid antiinflamatuar ilaçlara ve aspirine bağlı olarak, anjiyoödem, astım,
nazal polip ve bronkospazm gözlenen hastalarda, (bkz. “Yan Etkiler/Advers Etkiler”).
- Tekrarlayan ve aktif peptik ülserli hastalarda,
- Ağır karaciğer ve böbrek yetmezliğinde,
- Orta ve ağır şiddette kalp yetmezliğinde,
- Koroner arter bypass greft uygulamasıyla ilişkili olarak operasyon öncesinde ve
sonrasındaki ağrı tedavisinde kontrendikedir.
15 yaşın altındaki çocuklarda ve gebe/emziren annelerde kullanımı önerilmez.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Piroksikamın selektif siklooksijenaz-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere, NSAİİ ile birlikte
kullanılmasından kaçınılmalıdır.
Belirtileri kontrol altına almak için gereken en kısa sürede, en düşük etkili doz kullanılarak
istenmeyen etkiler minimize edilebilir. (bkz. GI ve kardiyovasküler riskler)
Hipertansiyon ve/veya hafif ile orta şiddette konjestif kalp yetmezliği öyküsü olan
hastalarda, Non-steroid antiinflamatuarla yapılan tedaviyle ilgili olarak sıvı tutulması ve
ödem oluşması bildirildiğinden; uygun takibin yapılması ve hastalara uygun talimatların
verilmesi gereklidir.
Kontrol altına alınmamış hipertansiyonu, konjestif kalp yetmezliği, yerleşmiş iskemik kalp
hastalığı, periferik arter hastalığı ve/veya serebrovasküler hastalığı bulunan kişilerde
ancak dikkatlice değerlendirildikten sonra piroksikam ile tedavisi düşünülmelidir. Aynı
şekilde kardiyovasküler olaylar (örn. hipertansiyon, hiperlipidemi, diabetes mellitus, sigara
kullanımı) açısından risk taşıyan hastalarda uzun süreli tedavi başlatılmadan önce dikkatle
düşünülmelidir.
Klinik araştırmalar ve epidemiyolojik veriler bazı NSAİİ (özellikle yüksek dozda ve uzun
süreli tedavide) kullanımının arteriyal trombotik olaylarda (örn. miyokard infarktüsü veya
felç) hafif bir risk artışıyla ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. Piroksikam için böyle bir
riskin mevcut olmadığını destekleyecek yeterince veri bulunmamaktadır.
Prioksikam bronşial astımı olan veya astım öyküsü bulunan hastalarda dikkatli
kullanılmalıdır. (bkz. Kontrendikasyonlar)
Piroksikama bağlı olarak, peptik ülser, perforasyon ve mide-barsak kanamaları
bildirilmiştir. Piroksikam üst mide-barsak hastalığı bulunanlara verilecekse hasta yakından
izlenmelidir. (bkz. “Yan Etkiler/Advers Etkiler”). Non-steroid antiinflamatuarlarla sürekli
tedavi olan hastaların, herhangi bir mide-barsak şikayeti olmasa dahi kontrol altında
tutulması gereklidir.
Diğer non-steroid antiinflamatuar ilaçlarla olduğu gibi, uzun süreli piroksikam kullanımına
bağlı renal papiller nekroz gözlenmiştir. İnsanlarda akut interstisyel nefrit ve nadir nefrotik
sendrom vakaları bildirilmiştir.
SB onay tarihi: 18.04.2008
2
Renal kan akımı veya kan hacminde azalmaya yol açan prerenal durumlarda renal
prostaglandinler, renal perfüzyonun idamesinde destekleyici rol oynarlar. Bu kişilere nonsteroid antiinflamatuar verildiğinde, doza bağlı olarak prostaglandin oluşumunda azalma
meydana gelebilir ve bu durum böbrek yetersizliğinin dekompansasyonuna yol açabilir.
Bu reaksiyon açısından en fazla risk altında olan hastalar, böbrek fonksiyonu bozulmuş
olanlar, karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu ya da kalp yetmezliği olanlar, diüretik
ve ACE inhibitörü kullananlar ile yaşlılardır. Bu hastalarda, NSAİİ tedavisinin kesilmesiyle,
genellikle tedavi öncesi duruma geri dönüş sağlanır.
Piroksikam da dahil olmak üzere, diğer NSAİ ilaçları kullanan hastalarda anemi
gözlenmiştir. Uzun süre NSAİİ tedavisi uygulanan hastalarda, anemi belirti ve
semptomlarının gözlenmesi halinde hemoglobin veya hematokrit tetkiki yapılmalıdır.
NSAİ ilaçlar trombosit agregasyonunu baskılar ve bazı hastalarda kanama zamanını
uzatırlar. Aspirinin aksine, bu etkileri daha hafif, daha kısa süreli ve geri-dönüşümlüdür.
Piroksikam genellikle trombosit sayısı, protrombin zamanı (PT) ve parsiyel tromboplastin
zamanını (PTT) etkilemez. Koagülasyon bozukluğu bulunan veya antikoagülan tedavisi
uygulanan hastalar gibi, trombosit değişikliklerinden etkilenebilecek hastalara piroksikam
uygulandığında, dikkatli takip önerilir.
Piroksikam ile sarılık dahil hepatit vakaları bildirilmiştir. Bu tip reaksiyonlar ender
görülmekle birlikte, karaciğer fonksiyon testleri normal çıkmazsa ve klinik belirtiler devam
ederse, piroksikam tedavisi kesilmelidir.
Non-steroid antiinflamatuarların göz üzerinde yan etkilerine dair raporlar mevcuttur, bu
nedenle piroksikam kullanırken göz şikâyetleri gelişenlerde göz muayenesi yapılmalıdır.
Piroksikam kullanımına bağlı olarak serum hastalığını hatırlatan dermatolojik ve alerjik
belirtiler nadiren meydana gelmiştir. Bu semptomlar artralji, pruritus, ateş, yorgunluk hissi
ve deri döküntüleri şeklindedir.
Çok seyrek: Stevens Johnson Sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi büllöz deri
reaksiyonları bildirilmiştir.
NSAİ ilaçların kullanımıyla ilgili çok seyrek olarak eksfoliatif dermatit, Stevens Jonhson
sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi bazıları ölümcül olan ciddi deri reaksiyonları
rapor edilmiştir. Epidemiyolojik kanıtlar piroksikamın ciddi deri reaksiyonları açısından bazı
diğer NSAİ ilaçlara nazaran bu gibi risklerle ilişkisinin daha yüksek seviyede olduğunu
düşündürmektedir. Hastalar açısından risk, tedavinin erken evresinde daha yüksek gibi
görünmektedir; çünkü olguların büyük bir kısmında reaksiyonlar tedavinin ilk ayı içerisinde
meydana gelmiştir. Deri döküntüleri, mukoza lezyonları veya aşırı duyarlılığı gösteren
diğer belirtiler ilk ortaya çıktığında, piroksikam kesilmelidir.
Çocuklarda:
Çocuklarda, piroksikam kullanımının etkinliği ve güvenliliği kanıtlanmamıştır. 15 yaşın
altındaki çocuklarda kullanımı önerilmez
SB onay tarihi: 18.04.2008
3
Yaşlılarda:
Kontrollü klinik çalışmalarda, piroksikam tedavisine verilen cevap açısından, yaşlılar ile
daha genç hastalar arasında bir fark gözlenmemişse de, diğer NSAİ ilaçlarda olduğu gibi,
yaşlılarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Yaşlılarda, NSAİİ ile ilgili advers etkilerin, özellikle gastrointestinal kanama ve delinme gibi
ölümcül olabilen yan etkilerin sıklığı yüksektir. (bkz. kullanım şekli ve dozu)
Gebelikte:
Gebelik kategorisi D’dir.
Gebelerde yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmadığından, gebelik sırasında
piroksikam kullanımı önerilmez. Diğer bütün NSAİ ilaçlar gibi, ductus arteriosus’un erken
kapanmasına neden olabileceğinden, gebeliğin geç döneminde kullanımından
kaçınılmalıdır.
Laktasyonda:
Piroksikam anne sütüne geçer. Tedavi başlangıcında ve uzun süreli kullanımda (52 gün)
anne sütünde varlığı gösterilmiştir. Anne sütündeki miktarı, annenin plazma
konsantrasyonlarının %1-3’ü kadardır. Emziren annelerde piroksikam kullanımı önerilmez.
Araç ve Makina Kullanmaya Etkisi:
Hastalar, ilaca bağlı olarak ortaya çıkabilecek baş dönmesi ve uyuklama olasılığına karşı
uyarılmalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Günde 20 mg.dan yüksek dozların (birkaç günden daha uzun süreyle) uygulanması,
gastrointestinal yan etkilerin artması riskini taşır; ancak daha düşük dozlarla da bu yan
etkiler oluşabilir. (bkz. Kullanım şekli ve dozu)
Piroksikam veya diğer NSAİ ilaçlarla en sık görülen ve hastaların yaklaşık olarak %110’unda ortaya çıkan advers etkiler şunlardır: anoreksi, karın ağrısı, kabızlık, diyare,
hazımsızlık, karaciğer enzimlerinde yükselme, gaz, hemoraji/perforasyon, mide ekşimesi,
bulantı, ülserler (gastrik/duodenal), kusma, ödem, anemi, kanama zamanında uzama, baş
dönmesi, başağrısı, kaşıntı, deri döküntüsü, kulak çınlaması, böbrek fonksiyonu
anormallikleri.
Aspirine ve diğer NSAİ ilaçlara duyarlı bazı hastalarda, çapraz reaksiyon nedeniyle
bronkospazm veya astma atağı ortaya çıkabildiği bildirilmiştir. Bütün diğer NSAİ ilaçlarda
olduğu gibi, anafilaksi dahil, aşırı duyarlılık reaksiyonları gözlenebilir.
%1 den daha seyrek olarak bildirilen yan etkiler arasında, hepatit, sarılık, sersemlik,
uyuklama, baş dönmesi, interstisyel nefrit, nefrotik sendrom, serum hastalığı, görme
bulanıklığı, konjonktivit ve gözlerde şişme gibi göz şikayetleri yer almaktadır.
SB onay tarihi: 18.04.2008
4
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Piroksikam yüksek oranda proteinlere bağlandığından, proteinlere bağlanan diğer ilaçlarla
yer değiştirebilir. Bu nedenle, yüksek oranda proteinlere bağlanan ilaçlarla ve kumarin tipi
antikoagülanlarla birlikte piroksikam verilen hastaların yakın kontrol altında tutulması
gereklidir.
Aspirin ile birlikte uygulandığında, piroksikamın plazma yoğunluğu normal değerlerin
%80'ine düşer. Advers etkilerin artma potansiyeli olduğundan, diğer NSAİ ilaçlar gibi,
piroksikamın da aspirinle birlikte kullanılması önerilmez.
Antasitlerin piroksikam plazma düzeylerine etkisi bulunmamaktadır.
NSAİ ilaçlar metotreksatın toksik etkisini artırabileceğinden, metotreksat ile birlikte
uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
NSAİ ilaçların ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkilerini azaltabileceği bildirilmiştir. ACE
inhibitörleriyle birlikte uygulandığında, bu etkileşim olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
Piroksikam, bazı hastalarda furosemidin ve tiyazid diüretiklerin natriüretik etkisini
azaltabilir. Bu cevabın, renal prostaglandin sentezi inhibisyonuna bağlı olduğu
düşünülmektedir. NSAİ ilaçlarla kombine tedavide hasta, böbrek yetmezliği belirtileri
açısından dikkatle izlenmelidir.
Piroksikam lityumun plazma düzeylerini artırır ve renal lityum klirensini azaltır. Bu etkinin,
renal prostaglandin sentezi inhibisyonuna bağlı olduğu düşünülmektedir. Bu nedenle,
NSAİ ilaçlar ile lityum birlikte verildiğinde, hastalar lityum toksisitesi belirtileri açısından
dikkatle izlenmelidir.
Varfarinin ve NSAİ ilaçların gastrointestinal kanama ile ilgili etkileri sinerjiktir. Her iki ilacı
birlikte alan hastalarda, gastrointestinal kanama riski, ilaçlardan yalnızca birini alanlara
kıyasla daha yüksektir.
Diğer non-steroid antiinflamatuar ilaçlarla olduğu gibi, piroksikam aşağıdaki ajanlarla
etkileşebilir:
Siklosporin: nefrotoksisite riskinde muhtemel artışa yol açabilir.
Kortikosteroidler: Gastro-intestinal kanama ve ülser oluşumu riskinin artmasına yol açabilir.
Kinolon grubu antibiyotikler: Konvülsiyon riskinde muhtemel artışa neden olur.
Mifepriston: Non steroid antiinflamatuar ilaçlar gebeliğin mifepriston aracılığıyla
sonlandırılması üstünde etkileşime neden olabilirler.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Romatoid artrit, osteoartrit, ankilozan spondilitte tedaviye günde tek doz olarak 20 mg ile
başlanır, cevaba göre doz 10 mg'a (1/2 tablet) indirilebilir.
Antiinflamatuar olarak günde bir veya iki defa 20 mg (1 tablet) yeterlidir.
Akut gut nöbetlerinde tedaviye 40 mg (2 tablet) ile başlanır. Bunu izleyen 4. ve 6. günde bir
veya iki defa 40 mg ile tedaviye devam edilir. Tabletler yemeklerle veya yemekten sonra
alınmalıdır. Çocuklarda kullanılmamalıdır.
Piroksikamın yarılanma ömrü uzun olduğundan, kararlı durum plazma yoğunluklarına
ancak 7–12 gün içinde ulaşılır. Bu nedenle, piroksikamın etkisi tedavinin erken döneminde
SB onay tarihi: 18.04.2008
5
ortaya çıkıyor olsa da, tedaviye cevap haftalar içinde giderek artış gösterir ve tedavi
etkinliği iki haftadan önce değerlendirilmemelidir.
DOZ AŞIMI
NSAİİ ile doz aşımı semptomları, sıklıkla letarji, uyuklama, bulantı, kusma ve karın
ağrısıyla sınırlı olup, bu belirtiler destekleyici tedaviyle genellikle düzelir. Gastrointestinal
kanama ortaya çıkabilir. Nadir vakalarda, hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği, solunum
depresyonu ve koma da bildirilmiştir.
Doz aşımı durumunda, midenin boşaltılması, piroksikam emilimini azaltmak için aktif
kömür uygulanması ve destekleyici tedavi önerilir. Doz aşımı halinde piroksikamın uzun
yarı ömrü göz önüne alınmalıdır.
SAKLAMA KOŞULLARI
Oda sıcaklığında (25˚C’nin altında) saklayınız.
ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA
SAKLAYINIZ.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
10 ve 30 tabletlik ambalajlarda.
Ruhsat sahibi
: Sanofi aventis İlaçları Ltd. Şti.
No: 209 4. Levent-İSTANBUL
Ruhsat tarihi ve no
: 03.04.2008-215/39
İmal yeri
: Biofarma İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
İSTANBUL
Reçete ile satılır.
SB onay tarihi: 18.04.2008
6