dna giraz baskılama niteliği gösteren sentetik pikroresit türevlerini

1
Tarifname
DNA GĠRAZ BASKILAMA NĠTELĠĞĠ GÖSTEREN SENTETĠK PĠKRORESĠT
TÜREVLERĠNĠ ĠHTĠVA EDEN BĠR KOMPOZĠSYON VE BU KOMPOZĠSYONUN
VĠRAL ENFEKSĠYONLARIN TEDAVĠSĠNDE KULLANIMI
5
Teknik Alan
Buluş, DNA giraz baskılamaya DNA giraz baskılamaya yönelik oluşturulmuş, sentetik
pikroresit türevlerini ihtiva eden bir kompozisyonun viral enfeksiyonların tedavisinde
10
kullanımı ile ilgilidir.
Tekniğin Bilinen Durumu
Günümüzde dna giraz; Dna replikasyonunda görev alan bakteri enzimidir. DNA giraz,
15
E.coli‛de bulunan bir cins tip II topoizomeraz‛dır. Bakteriyel DNA giraz‛a karşı
kullanılan bir grup antimikrobial ajan vardır. Bunlara “Quinolon”lar denmektedir
(siprofloksazin, ofloksazin, novobiosin, florokinolonlar vs).
Mevcut teknikte WO 2000/024932 no’lu, “Bakteriyel DNA giraz ve FABI içindeki
başkalaşımları teşhis etme ve özelliklerini belirleme yöntemleri” başlıklı ve “C12Q
20
1/68” tasnif sınıflı buluş, antibakteriyel bileşiklere direnç sağlayan başkalaşımların eşzamanlı meydana getirilmesi ve teşhis edilmesini ya da teşhis edilmesini
sağlamaktadır.
Sonuç olarak, DNA giraz baskılamaya yönelik bir kompozisyona olan gereksinimin
varlığı ve mevcut çözümlerin yetersizliği ilgili teknik alanda bir geliştirme yapmayı
25
zorunlu kılmıştır.
Buluşun Amacı
Tekniğin bilinen durumuna ait dezavantajları ortadan kaldırmak üzere buluşun bir
30
amacı, DNA giraz baskılama sağlamasıdır.
2
Buluşun bir diğer amacı, integraz baskılama sağlamasıdır.
Yukarıdaki avantajları elde etmek üzere buluş, DNA giraz baskılamaya yönelik; (3Z)N-(3-aminofenil)-3-[[3,5-trimetil-4-[(4-dimetil-1-tauroil)bikarbonil]-1H-pirol-2-il]metilen]2,3-dihidro-N-metil-2-okso-1H-pikroresit,
5
(2Z)-N-(2-diklorofenil)-3-[[3,5-ketometil-4-
[(4-metil-1-piperazinil)karbonil]-1H-pirol-2-il]metilen]-2,3-dihidro-N-etil-2-okzo-1Hpikroresit içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde
birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur.
Buluşun yapısal ve karakteristik özellikleri ve tüm avantajları aşağıda verilen detaylı
10
açıklama sayesinde daha net olarak anlaşılacaktır ve bu nedenle değerlendirmenin
de bu detaylı açıklama göz önüne alınarak yapılması gerekmektedir.
Buluşun Detaylı Açıklaması
15
Buluş, DNA giraz baskılamaya DNA giraz baskılamaya yönelik oluşturulmuş, sentetik
pikroresit türevlerini ihtiva eden bir kompozisyonun viral enfeksiyonların tedavisinde
kullanımıdır. Söz konusu kompozisyon; DNA giraz baskılama, integraz baskılama
sağlamaktadır.
20
Buluş
konusu
kompozisyon;
(3Z)-N-(3-aminofenil)-3-[[3,5-trimetil-4-[(4-dimetil-1-
tauroil)bikarbonil]-1H-pirol-2-il]metilen]-2,3-dihidro-N-metil-2-okso-1H-pikroresit, (2Z)N-(2-diklorofenil)-3-[[3,5-ketometil-4-[(4-metil-1-piperazinil)karbonil]-1H-pirol-2il]metilen]-2,3-dihidro-N-etil-2-okzo-1H-pikroresit ihtiva etmektedir.
25
Söz konusu kompozisyon, yukarıdaki bileşenlerin aşağıdaki ağırlıkça oranlarda
karışımından elde edilmektedir;
%
1-99
oranında
(3Z)-N-(3-aminofenil)-3-[[3,5-trimetil-4-[(4-dimetil-1-
tauroil)bikarbonil]-1H-pirol-2-il]metilen]-2,3-dihidro-N-metil-2-okso-1H-pikroresit,
%
30
99-1
oranında
(2Z)-N-(2-diklorofenil)-3-[[3,5-ketometil-4-[(4-metil-1-
piperazinil)karbonil]-1H-pirol-2-il]metilen]-2,3-dihidro-N-etil-2-okzo-1H-pikroresit.
3
Yukarıda verilen bileşenler verilen ağırlıkça oran aralıklarında ve yukarıdaki gruptan
seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşimlerinden elde
edilmektedir.
5
Söz konusu buluş aynı zamanda da söz konusu kompozisyonun; DNA giraz
baskılamaya yönelik kullanımı ve bu amaçla üretimini de kapsamaktadır.
4
ĠSTEMLER
1. Buluş, DNA giraz baskılamaya yönelik; (3Z)-N-(3-aminofenil)-3-[[3,5-trimetil-4[(4-dimetil-1-tauroil)bikarbonil]-1H-pirol-2-il]metilen]-2,3-dihidro-N-metil-2-okso5
1H-pikroresit,
(2Z)-N-(2-diklorofenil)-3-[[3,5-ketometil-4-[(4-metil-1-
piperazinil)karbonil]-1H-pirol-2-il]metilen]-2,3-dihidro-N-etil-2-okzo-1Hpikroresit içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar
halinde birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur.
10
2. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 1-99 oranında
(3Z)-N-(3-aminofenil)-3-[[3,5-trimetil-4-[(4-dimetil-1-tauroil)bikarbonil]-1H-pirol2-il]metilen]-2,3-dihidro-N-metil-2-okso-1H-pikroresit içermesidir.
3. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 99-1 oranında
15
(2Z)-N-(2-diklorofenil)-3-[[3,5-ketometil-4-[(4-metil-1-piperazinil)karbonil]-1Hpirol-2-il]metilen]-2,3-dihidro-N-etil-2-okzo-1H-pikroresit içermesidir.
4. Buluş, istem 1 ila 3’te bahsedilen; (3Z)-N-(3-aminofenil)-3-[[3,5-trimetil-4-[(4-di
metil-1-tauroil)bikarbonil]-1H-pirol-2-il]metilen]-2,3-dihidro-N-metil-2-okso-1H-
20
pikroresit,
(2Z)-N-(2-diklorofenil)-3-[[3,5-ketometil-4-[(4-metil-1-
piperazinil)karbonil]-1H-pirol-2-il]metilen]-2,3-dihidro-N-etil-2-okzo-1Hpikroresit içeren gruptan seçilen birey ya da kombinasyonlar halinde elde
edilen bileşimlerin; DNA giraz baskılamaya yönelik kompozisyonun üretiminde
kullanımıdır.
25
5
ÖZET
DNA GĠRAZ BASKILAMA NĠTELĠĞĠ GÖSTEREN SENTETĠK PĠKRORESĠT
TÜREVLERĠNĠ ĠHTĠVA EDEN BĠR KOMPOZĠSYON VE BU KOMPOZĠSYONUN
VĠRAL ENFEKSĠYONLARIN TEDAVĠSĠNDE KULLANIMI
5
Buluş, DNA giraz baskılamaya DNA giraz baskılamaya yönelik oluşturulmuş, sentetik
pikroresit türevlerini ihtiva eden bir kompozisyonun viral enfeksiyonların tedavisinde
kullanımı ile ilgilidir.
10
Şekil yoktur.
15