PROBLOK 100 mg 20 Tablet

PROBLOK 100 mg 20 Tablet
Hafif ve orta Ģiddetli hipertansiyonlar, angina pektoris, miyakardiyal enfarktüs, migren
profilaksisi, triotoksikoz tedavisinde ek olarak.
FORMÜLÜ
Her bir Problok film tablet` te 100mg metoprolol tartarat vardır.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ
Farmakodinamik Özellikleri
Problok (metoprolol tartarat) kardiyoselektif bir beta-bloker ajanı ilaçtır. In-vitro ve invivo çalıĢmalarda, özellikle kalpte yerleĢik beta 1 adrenoreseptörleri bloke ettiği
gösterilmiĢtir. Bu selektivite mutlak olmayıp, yüksek dozlarda bronĢ ve damar düz
kaslarında bulunan beta 2 reseptörlerde etkilenirler.
Ġnsanlarda yapılan klinik farmakolojik çalıĢmalarda metoprolol`ün Ģu etkileri bulunduğu
açığa çıkarılmıĢtır; (1) dinlenmede ve egzersiz halinde kalp atım hızı ve kardiyak
output`da azalma, (2) egzersiz ile sistolik kan basıncında azalma, (3) isoproterenolün
indüklediği taĢikardinin inhibisyonu ve (4) refleks ortostatik taĢikardinin azalması.
Metoprolol`ün intrinsik sempatomimetik aktivitesi yoktur ve membran stabilizan aktivite
yalnızca, beta blokaj için gerekli dozların çok üzerindeki dozlarda görülür. Metoprolol kan
beyin seddini geçer. Hayvan ve insan deneyleri metoprolol`ün sinus hızını azalttığını ve
AV nodal iletiyi yavaĢlattığını göstermiĢtir.
Kontrollü klinik çalıĢmalarda metoprolol`ün, 100-450 mg günlük dozlarda etkili bir
antihipertansif ajan olduğu gösterilmiĢtir. Bu etkisinin mekanizması kesin olmamakla
birlikte Ģunlar olabilir; (1) katekolaminlerin yarıĢmacı antagonizması sonucunda kalp çıkıĢ
hacminde azalma, (2) perifere sempatik uyarı çıkıĢını azaltan merkezi bir etki ve (3) renin
aktivitesinin supresyonu.
Metoprolol, katekolaminlerin indüklediği kalp hızını, miyokard kontraktilitesini ve kan
basıncını azaltması nedeniyle, kalbin herhangi bir zamandaki oksijen ihtiyacını azaltır ve
anjina pektoriste uzun dönemli yararlı etkilerini gösterir.
Farmakokinetik Özellikleri
Ġnsanlarda oral yolla alınan metoprolol tamamen ve hızla emilir. Dozun yaklaĢık % 50`si
ilk-geçiĢ metabolizmasına uğrar. Vücutta geniĢ alanda bir dağılım gösterir. Metoprolol %
12 civarında serum proteinlerine, özellikle albümine bağlanır. Metoprolol plasentaya geçer
ve fetustaki kan konsantrasyonu annedeki ile eĢittir. Kan beyin bariyerini geçer ve
serebrospinal sıvıdaki konsantrasyonu plazmadakinin yaklaĢık % 78`idir. BaĢlıca
eliminasyon yolu karaciğerde biyotransformasyondur. Dozun % 5`ten azı idrarda
değiĢmemiĢ halde bulunur. Geri kalanı, klinik önemi olmayan metabolitler Ģeklinde idrar
ile atılır. Ġlaç ve metabolitlerinin eliminasyon yarı ömrü 3-7 saat arasında değiĢmektedir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda metoprolol`ün sistemik yararlanımı ve yarı ömrü
anlamlı ölçülerde etkilenmez; sonuç olarak kronik böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması
gerekmemektedir.
ENDĠKASYONLARI
Problok tablet ,
• Hipertansiyon tedavisi :
Hipertansiyon tedavisinde tek baĢına ya da diğer antihipertansif ajanlar ile kombine
olarak.
• Anjina Pektoris :
Anjina Pektorisin uzun dönemli tedavisinde .
• Miyokard enfarktüsü :
Akut miyokard enfarktüsünde ya da miyokard enfarktüsü kuĢkusunda, hemodinamik
yönden stabil hastalarda kardiyovasküler mortalitenin azaltılmasında endikedir.
• Migren profilaksisinde, tirotoksikoz tedavisinde ilave tedavi olarak kullanılır.
KONTRENDĠKASYONLARI
BileĢiminde bulunan maddelerden birine karĢı aĢırı duyarlılığı olduğu bilinen kiĢilerde
kontrendikedir.
Hipertansiyon ve anjina:
Sinuzal bradikardi, 1.dereceden büyük kalp bloku, kardiyojenik Ģok ve belirgin kalp
yetmezliğinde metoprolol tablet kullanımı kontrendikedir.
Miyokard enfarktüsü:
Kalp hızı 45/dakika`nın altındaki hastalarda, ikinci ve üçüncü derecede kalp blokunda,
belirgin birinci derecede kalp blokunda ( P-R aralığı ? 0.24 sn ), sistolik kan basıncının
100 mmHg`nın altında olduğunda ve orta ila Ģiddetli kalp yetmezliği varlığında
metoprolol tablet kullanımı kontrendikedir.
UYARILAR VE ÖNLEMLER
• Hipertansiyon ve anjina: Bu hastalarda aynı zamanda dijital ve diüretikler ile kontrol
altına alınmıĢ konjestif kalp yetmezliği de var ise, metoprolol tablet dikkatle
kullanılmalıdır. Hem dijital, hem de metoprolol AV iletiyi yavaĢlatır.
• Beta-bloker tedavisinin aniden kesildiği özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalarda,
anjinanın alevlendiği ve bazen miyokard enfarktüsü geliĢtiği bildirilmiĢtir. Bu nedenle
metoprolol tablet tedavisine son verilmek istenildiğinde, doz 1-2 hafta süre ile yavaĢ
yavaĢ azaltılmalı ve hasta dikkatle izlenmelidir.
• Bronkospastik hastalara, genel bir kural olarak beta-blokerler verilmemelidir. Ancak
relatif beta selektivitesi nedeniyle metoprolol tablet, diğer antihipertansif tedavileri tolere
edemeyen ya da yanıt vermeyen hastalarda, dikkatli olmak kaydıyla kullanılabilir.
• Diyabetik hastalarda, beta blokaj gereken durumlarda metoprolol dikkatle
kullanılmalıdır. Beta-blokerler hipoglisemi ile görülen taĢikardiyi maskeleyebilirler.
• Beta-blokerler, tirotoksikozlu hastalarda hipertiroidinin belirli bulgularını (örn. taĢikardi)
maskeleyebileceğinden, tedavi aniden kesilmemelidir.
• Metoprolol tedavisindeki miyokard enfarktüslü hastaların hemodinamik durumları
dikkatle kontrol edilmelidir. Eğer kalp yetmezliği geliĢirse ya da uygun tedaviye rağmen
ısrarlı olursa, metoprolol tedavisine son verilmelidir.
• Karaciğer fonksiyonları bozulmuĢ hastalarda metoprolol dikkatle uygulanmalıdır.
• Metoprolol tabletin pediyatrik hastalardaki güvenilirliği ve etkinliği bilinmemektedir.
Gebelikte kullanımı : Gebelik Kategori C
Gebe kadınlarda yapılmıĢ kontrollü çalıĢmalar bulunmadığından metoprolol, gebelikte
ancak çok gerekli görüldüğünde kullanılmalıdır..
Laktasyonda kullanımı
Metoprolol süte az bir oranda geçmektedir. Ancak emziren kadınlarda kullanıldığında,
bebek ilacın olası sistemik etkilerinden dolayı dikkatle gözlenmelidir.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Metoprolol tablet de diğer betablokerler gibi araç ve makine kullanıma yeteneğini
olumsuz yönde etkileyebilirler.
YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER
En sık görülen yan etkiler sersemlik , yorgunluk, uykusuzluk ve gastrik rahatsızlıktır.
Kardiyovasküler : Arasıra nefes kesilmesi, bradikardi, seyrek olarak ekstremitelerde
soğukluk, Raynoud fenomeni, hipotansiyon, senkop, göğüs ağrısı ve palpitasyon.
Çok seyrek olarak; Periferik arteryel yetersizlik, charcat sendromu, anjinapektoris ve
perikardit görülebilir.
Gastrointestinal: Diyare, bulantı, gastrik ağrı, kabızlık, gaz, sindirim sistemi
rahatsızlıkları, midede yanma, ağız kuruluğu ve hıçkırık gözlenmiĢtir, karaciğer fonksiyon
testlerinde anormallik ve hepatit oluĢabilir.
Genel olarak:
Metoprolol kullanan hastalarda çok seyrek olarak; Peyronie hastalığı, tinnitus, bacaklarda
huzursuzluk, polimiyalji benzeri sendrom, libidoda azalma, bulanık görme, gözlerde
kuruluk, muköz membranda kuruluk, agranülositoz ve terleme reversibl alopesi, seyrek
olarak da; ürtiker, ciltte kuruluk; psöriyazis ve psöriyaform, makülopapüler ve ürtiker
kabartılar bildirilmiĢtir.
Solunum sistemi: Özellikle astım rahatsızlığı olanlarda, bronkospazm, dispne ve soluk
alıĢta vızıltı görülebilir.
ß-adrenerjik reaksiyonlar, eritematöz kabartılar, kas ağrıları ve ateĢ, baĢ ağrısı,
laringospazm ve solunum yetersizliği görülebilir.
Kan: Özinofili, agranülositoz, nontrombositopenik ve trombositopenik purpura oluĢabilir.
Metoprolol serum ürik asit konsantrasyonunu arttırabilir.
PsiĢik: Metoprolol kullanan hastalarda seyrel olarak; depresyon, kabuslar; çok seyek
olarak halüsinasyonlar ve mental uyanıklıkta azalma görülmüĢtür.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZ BAġVURUNUZ.
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ
Metoprolol diüretikler veya diğer antihipertansiflerle alındığında kendi etkiniği artabilir.
Katekolamin boĢaltıcı ajanlar (örn. Rezerpin), beta blokerler ile birlikte verildiğinde aditif
bir etki oluĢturup, hipotansiyon ve bradikardiye yol açabilirler.
Verapamil metoprolol`ün bioyararlanımını artırabilir.
ß-adrenerjik bloker ajanlarla kardiyak glikozitler, nonhidropiridin, kalsiyum kanal blokeri
ajanlar gibi kardiyovasküler ajanların kullanımı SA veya NA nodal iletide negatif etkilere
yol açabilir.
ġiddetli anaflaktik reaksiyon öyküsü bulunan veya beta bloker kullana hastalar, antijenle
herhangi bir Ģekilde temas sonrasında (kazaen, tanısal ya da terapötik olarak) daha aĢırı
reaksiyon gösterebilirler ve alerjik reaksiyonların tedavisinde daha yüksek epinefrin
dozlarına ihtiyaç gösterebilirler.
Miyokardiyal depresan genel anesteziklerin (dietileter gibi), ß-adrenerjik blokerlerle
kullanımı hipotansiyon riski yaratabilir ve kalp yetmezliğine yol açabilir.
DOZU VE KULLANIM ġEKLĠ
Problok tablet oral yolla kullanılır.
Hipertansiyon ve Anjina pektoris tedavisinde Problok tablet dozu hastaya göre
ayarlanmalıdır. Tabletler yemek esnasında ya da yemekten hemen sonra alınmalıdır.
• Hipertansiyonda :
Problok tabletin, olağan baĢlangıç dozu, tek baĢına ya da bir diüretikle birlikte
alındığında, tek ya da bölünmüĢ dozlar halinde günde 100 mg`dır. Doz, kan basıncında
optimum düĢme sağlanana kadar haftalık ya da daha uzun süreli aralar ile arttırılabilir.
Herhangi bir doz düzeyinde maksimum etki ancak bir hafta içinde belirgin hale gelir.
Efektif doz aralığı 100-450 mg/gün`dür. Ġlacın 450 mg`ın üzerindeki dozlarında
çalıĢmalar mevcut değildir. Bazı hastalarda düĢük dozlar (özellikle 100 mg/gün), 24
saatlik dönemin sonuna kadar efektif olmayabilir. Bu sürenin bitimine yakın yapılacak kan
basıncı ölçümleri ile efektif etkinin sürüp sürmediği anlaĢılabilir. Böyle bir durumda doz
arttırılır ya da günlük bölünmüĢ dozlar halinde verilir. Metoprolol tablet dozu arttıkça,
beta 1 selektivite azalmaktadır.
• Anjina Pektoriste:
BaĢlangıç dozu, ikiye bölünmüĢ halde, genellikle günde 100 mg`dır. Optimum klinik yanıt
elde edilene kadar, ya da kalp hızında belirgin bir azalma varsa, doz haftalık aralar ile
basamaklı olarak arttırabilir. Etkili doz aralığı günde 100-400 mg`dır. Tedaviye son
verilme durumunda doz yavaĢ yavaĢ azaltılarak 1-2 hafta içinde sonlandırılmalıdır.
• Miyokard enfarktüsünde:
Erken Tedavi : Hastanın hemodinamik durumu düzelir düzelmez baĢlanan intravenöz
metoprolol tartarat tedavisini tolere eden hastalarda, son i.v dozdan 15 dakika sonra 6
saatte bir 50 mg metoprolol tartarat tablet tedavisine baĢlanır ve 48 saat süre ile devam
edilir. Daha sonra günde iki kez 100 mg ile idame tedavisine geçilir. Ġntravenöz tedaviyi
tolere edemeyen hastalarda, son I.V dozdan 15 dakika sonra, ya da hastanın durumu
elverdiğinde 6 saatte bir 50 mg ile baĢlanır.
Geç Tedavi : Miyokard enfarktüsünün erken dönemlerinde tedavi için kontrendike olan ya
da tedaviyi tolere edemeyen hastalarda, ya da doktorun herhangi baĢka bir nedenle
tedaviyi geciktirmek istediği durumlarda, hastanın klinik durumu müsaade eder etmez
baĢlamak üzere günde iki kez 100 mg metoprolol tablet verilir. Tedavi en az 3 ay
sürdürülmelidir. Diğer beta-blokerler ile yapılan çalıĢmaların sonuçları, tedavinin 1-3 yıl
sürdürülmesi gerektiğini göstermektedir.
• Migren Profilaksisinde:
Günde 2x100 mg ( 2x1 tablet Problok ) ve 2x200 mg (2x2 tablet problok )`dur.
• Tirotoksikozda:
Günde 4x50 mg ( 4x1/2 tablet Problok )`dur.
DOZ AġIMI VE TEDAVĠSĠ
Metoprolol tablet ile doz aĢımında görülebilecek potansiyel semptom ve bulgular
bradikardi, hipotansiyon, bronkospazm ve kalp yetmezliğidir.
Spesifik bir antidotu yoktur. Akut doz aĢımı durumunda gastrik lavaj ve oluĢan tabloya
yönelik destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır.
SAKLAMA KOġULLARI
15-30ºC arası oda sıcaklığında saklayınız. Nemden ve ıĢıktan koruyunuz.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ VE AMBALAJ ĠÇERĠĞĠ
Problok her bir tablette 100 mg metoprolol tartarat içeren 20 film tabletlik blister
ambalajda piyasaya sunulmuĢtur.
REÇETE ĠLE SATILIR.