KARBALEX Retard tablet 600 mg Formülü : Beher tablet 600 mg

KARBALEX
Retard tablet 600 mg
Formülü :
Beher tablet 600 mg karbamazepin içerir.
Farmakolojik özellikleri :
Farmakodinamik özellikler:
Karbamazepin temel olarak antikonvülsan etkilere sahiptir; ayrıca antikolinerjik, sedatif ve
antidepresan ve santral sinir sistemine etkiyle antidiüretik etki gösterir.
Karbamazepinin, çeĢitli epilepsi Ģekillerindeki etkinliği yanında, ayrıca psikolojik
değiĢiklikler üzerine de olumlu bir etkisi vardır.
Karbamazepin, trigeminal nevraljide ilk tercih ilaçtır. Alkolden kesilme ile iliĢkili yoksunluk
semptomları, karbamazepin uygulamasıyla hızlı bir Ģekilde düzelir.
Karbamazepinin etki mekanizması kısmen aydınlatılmıĢtır. Karbamazepin hiperaktif sinir
membranlarını stabilize eder, tekrarlanan nöronal boĢalmayı engeller ve uyarıların sinaptik
yayılımını azaltır. Depolarize nöronlarda sodyuma bağlı aksiyon potansiyellerinin
tekrarlanarak tetiklenmesini önlemesi ve voltaja bağlı sodyum kanallarını bloke etmesi
ana etki mekanizması olabilir.
Farmakokinetik özellikler:
Karbamazepin oral alınımından sonra barsaklarda tama yakın fakat yavaĢ bir Ģekilde
emilir. Emilimin hızı ve miktarı yiyeceklerden önemli ölçüde etkilenmez.
Karbamazepinin plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaĢık olarak %70’dir. Beyin
omurilik sıvısına, plasentaya ve anne sütüne geçer.
Tek doz uygulamadan sonra, karbamazepin nisbeten uzun plazma yarılanma ömrüne
sahiptir (25 - 65 saat); tekrarlanan uygulamalardan sonra, kendi metabolizmasını
indüklemesine bağlı olarak bu süreç önemli ölçüde hızlanır (12 - 17 saat). Karbamazepin
karaciğerde metabolize edilir ve önce aktif metaboliti 10-11 epoksid türevine, sonra inaktif
transdiol metabolitlerine dönüĢür. Karbamazepin baĢlıca böbrekler yoluyla atılır.
Endikasyonları :
Grand mal epilepsi, fokal nöbetler, temporal lob nöbetleri, karma nöbet Ģekilleri, psiĢik
değiĢikliklerin baskın olduğu nöbet Ģekilleri; mani, manik-depresif bozukluğun profilaksisi;
trigeminal nevralji, diabetik nöropati, alkolden kesilme sendromu; santral diabetes
insipidus tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonları :
Karbamazepine ve ilintili trisiklik antidepresanlara aĢırı duyarlılık, atriyoventriküler blok,
ağır karaciğer yetmezliği (Child Pugh C), kemik iliği depresyonu veya akut aralıklı porfirisi
olan hastalar.
1
Uyarılar/Önlemler :
Tedaviye baĢlamadan önce, kan testleri ve karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.
Tedavi sırasında aĢağıdaki parametreler kontrol edilmelidir:
Kan sayımı
: ilk ay içinde haftada bir, daha sonra ayda bir;
Karaciğer fonksiyonu : elde edilen değerler normal sınırlar içindeyse, her 3 ila 4 ayda bir
patolojik değerlerin olduğu vakalarda ise daha kısa aralıklarla.
BozulmuĢ hematopoiez, ilerleyici veya semptomatik lökopeni ya da allerjik deri reaksiyonu
belirti ve bulguları ortaya çıkarsa ya da karaciğer fonksiyonu anlamlı Ģekilde kötülerse,
karbamazepin kesilir.
Kardiyovasküler hastalığı, karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği, karaciğer hasarı olan
hastalarda ve glokom hastalarında düzenli izleme ve dikkatli dozlama gereklidir.
Atipik Ģuur kaybı nöbetlerinde dikkatle kullanılmalıdır, bu nöbetlerin sıklığını artırabilir.
YaĢlı hastalarda latent bir psikozun aktivasyonu, konfüzyon veya ajitasyon olasılığı akılda
bulundurulmalıdır.
Tedavi sırasında alkol alımından kaçınılmalıdır.
Hormonal kontraseptiflerin etkinliği karbamazepin ile azalabilir. Bu nedenle alternatif
doğum kontrol yöntemleri kullanılmalıdır.
Araba veya makine kullanımına etkisi:
Karbamazepin otomobil kullanmak veya bir makinenin iĢletilmesi gibi dikkat isteyen iĢlerin
yapılmasını bir miktar bozabilmektedir. Bu nedenle özellikle tedavinin ilk dönemlerinde
ortaya çıkabilen bu durum konusunda hastalar uyarılmalıdır.
Gebelik ve emzirme dönemlerinde uygulama :
Gebelik kategorisi D: Hamilelik sırasında, özellikle ilk üç ay esnasında, herhangi bir ilacın
uygulanması potansiyel olarak tehlikelidir. Ancak, antikonvülsan tedavi gerekli olduğunda,
antikonvülsanın kesilmesi, hem anne, hem de fötus için daha büyük bir risk
oluĢturabileceğinden, hamilelik esnasında antikonvülsan kesilmemelidir.
Güvenli kullanım ve en düĢük etkin dozun daha kolay saptanabilmesi için plazma
konsantrasyonlarının sık olarak izlenmesi önerilmektedir (terapötik aralığı : 3 - 12 mg/l =
13 - 50 mmol/l ). Tedavi mümkünse monoterapi Ģeklinde ve en düĢük etkin dozla
yapılmalıdır.
Yapılan deneysel çalıĢmalarda karbamazepin, karĢılaĢtırmalı olarak düĢük bir teratojenik
potansiyel göstermiĢtir.
Hamilelerde antiepileptik ilaçların folik asit eksikliğini Ģiddetlendirdiği bilinmektedir. Bu
nedenle tedavi sırasında folik asit takviyesi önerilmektedir.
Karbamazepin, fötus kan dolaĢımına ve anne sütüne geçmektedir. Yeni doğanlarda
kandaki karbamazepinin kademeli olarak azalmasını sağlamak için, anne sütüyle
beslenme kademeli olarak sonlandırılmalıdır. Anne sütüne geçen karbamazepin MSS
üzerine sedatif etkisi nedeniyle yeni doğanlarda emme zorluğuna neden olabilir.
Yan Etkileri :
Tedavi baĢlangıcında iĢtahsızlık, ağız kuruluğu, bulantı, diyare veya konstipasyon ortaya
çıkabilir.
Seyrek olarak aĢağıdaki advers etkiler gözlenmiĢtir: baĢağrısı, baĢ dönmesi, uyku hali,
bitkinlik, ataksi, görme akomodasyonunun bozulması, ender olarak istem dıĢı hareketler
(tremor, kas seğirmesi, distoni, tikler vb), nistagmus, çift görme, parestezi, bacaklarda
hissizlik, konuĢma bozuklukları. Ayrıca yaĢlı hastalarda konfüzyon, ajitasyon, ve - çok
2
nadir olarak - görsel halusinasyonlar ortaya çıkabilir. Bu yan etkiler genellikle herhangi bir
önlem almadan veya geçiçi olarak doz azaltılmasıyla 8-14 gün içinde kaybolur.
Ek olarak karbamazepin için aĢağıdaki advers etkiler bildirilmiĢtir: allerjik deri
reaksiyonları, ateĢ, tek tük purpura vakaları, eksfoliatif dermatit, eritema eksudativum
multiforme (Stevens-Johnson sendromu dahil), Lyell sendromu, saç kaybı; lökopeni,
trombositopeni, agranülositozis, aplastik anemi, tek tük lökositoz, tromboembolizm, akut
intermittent porfiri; kolestatik veya hepatosellüler sarılık, böbrek fonksiyon bozukluğu
(hematüri, proteinüri ve böbrek yetmezliği), lenf bezlerinde ĢiĢme, hiponatremi ( bazen
kusma, baĢ ağrısı, konfüzyonla birlikte); T3 ve T4’te azalma, hipokalsemi, 25hidroksikolekalsiferolde azalma; iletim bozuklukları (tam atrioventriküler blok), bradikardi;
pulmoner aĢırıduyarlılık (bireysel interstisyel pnömoni vakaları), aseptik menenjit, periferik
eozinofili; lupus eritematozus benzeri sendrom.
Yüksek dozlarla tremor, kas seğirmesi, hipertansiyon veya hipotansiyon, aritmiler.
Çok ender olarak tat bozuklukları, lenste opaklaĢmalar, konjunktivit, kulak çınlaması gibi
duyu organlarına ait belirtiler ve artralji, kas ağrısı ve kramplar görülebilir.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
İlaç Etkileşmeleri ve diğer etkileşme şekilleri:
Karaciğer enzim indüksiyonu nedeniyle, oral antikoagülanlar (kumarin türevleri), kinidin,
hormonal kontraseptifler veya bazı antibiyotikler (doksisiklin vb) gibi diğer ilaçların etkisi
azalabilir.
Eritromisin, troleandomisin, izoniazid, çeĢitli kalsiyum kanal blokerleri (verapamil,
diltiazem vb), dekstropropoksifen ve viloksazin ile birlikte uygulanması, karbamazepin
metabolizmasını inhibe edebilir.
Diğer antikonvülsanlarla (fenitoin, primidon, valproik asit) ve simetidin ile birlikte
uygulandığında karbamazepinin plazma düzeyleri yükselebilir.
Lityum ile kombine uygulama, geri dönüĢlü nörotoksik reaksiyonlara yol açabilir.
Karbamazepin MAO inhibitörleri ile tedavinin kesilmesinden 15 gün sonra kullanılmaya
baĢlanabilir, bu iki ilaç birlikte kullanılmaz.
Laboratuvar parametrelerine etkisi: tiroid fonksiyon parametreleri değiĢebilir.
Kullanım şekli ve dozu :
Karbalex Retard’ın 300 ve 600 mg’lık iki farklı dozaj formu mevcuttur. Karbalex Retard
tabletler sadece oral yoldan kullanılırlar. Yemeklerden sonra veya yemeklerle birlikte
yeterli miktarda sıvı ile yutulmalıdır. Tabletler uzatılmıĢ etkilerini kaybetmeksizin
bölünebilirler.
Antikonvulsif tedavi:
Önceden kullanılan antikonvülsan ilacın dozajı kademeli olarak azaltılırken, karbamazepin
dozunun yavaĢça artırılması önerilmektedir.
Erişkinlerde ve 10 yaşın üstündeki çocuklarda:
Genelde tedavi günde 2 x 150 mg’lık bir dozla baĢlatılır, daha sonra bireysel en uygun
doza ulaĢılıncaya kadar yavaĢ bir Ģekilde artırılır. Tercihen akĢam dozu artırılmalıdır.
Genel idame dozu 600 mg’dır ve eğer günde tek doz alınacaksa, tercihen akĢamları
alınmalıdır.
6 - 10 yaş arasındaki çocuklarda: Günde kg baĢına 15-20 mg/kg; günde iki kez (sabah ve
akĢam) 150 - 300 mg.
3
Mani ve Manik-depresif (bipolar) bozukluğun profilaksisi:
Dozaj aralığı günde 300 ila 1500 mg arasındadır. Genellikle günlük doz 600 mg, ikiye
bölünerek verilir.
Akut mani tedavi edilirken, doz artırımları nisbeten hızlı bir Ģekilde yapılmalıdır. Bipolar
bozukluğun profilaksisinde ise en iyi tolerabiliteden emin olmak için, küçük doz artırımları
önerilmektedir.
Trigeminal nevralji:
Genelde tedavi baĢlangıcında günde 300 mg, daha sonra ağrı geçinceye kadar kademeli
olarak artırılır. Daha da sonra kademeli doz azaltmalarıyla en düĢük etkili dozaj saptanır.
Ortalama günlük doz 600 mg’dır.
Diabetik nöropati, santral diapedes insipidus:
Ortalama idame dozu 600 mg’dır, tek bir doz olarak ya da her bir 300 mg’lık 2 bölünmüĢ
dozlarda verilebilir.
Alkolden kesilmenin akut semptomları:
Ortalama günlük doz 600 mg’dır. Ağır vakalarda, tedavinin ilk birkaç günü esnasında
günde 1200 mg uygulanabilir.
Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj:
Glomerüler filtrasyon hızının 10 ml/dakikanın altına indiği ve diyaliz gereken hastalarda,
genel dozun % 75’i uygulanmalıdır.
Dozaşımı ve tedavisi :
Akut karbamazepin doz aĢımı semptomları kusma, bilinç bulanıklığı, tremor, ajitasyon,
konvülziyonlar, hatta koma, solunum depresyonu, kan basıncında değiĢiklik, kalpte ileti
sisteminde bozukluklar, oligüriyi içermektedir. Tedavi semptomatikdir.
Saklama Koşulları :
25 C’nin altında oda sıcaklığında, ıĢıktan koruyarak saklanmalıdır.
Ticari Şekli :
600 mg’lık retard tabletler içeren 50 tabletlik blister ambalajlarda.
Piyasada Mevcut Diğer Ticari Şekilleri :
300 mg’lık retard tabletler içeren 50 tabletlik blister ambalajlarda.
Ruhsat Sahibi : Liba Laboratuarları A.ġ.
Otağtepe Caddesi No.5
Kavacık-Anadoluhisarı 81610 Istanbul
Ruhsat Tarih ve No : 6.9.1995 97/59
İmal Yeri : Gerot Pharmazeutika GmbH
Arnethgasse 3
Viyana, Avusturya
REÇETE İLE SATILIR
Prospektüs onay tarihi: 23.05.2006
4